Название
СПАЗМАЛГОН
Основные свойства, форма выпуска
Розчин для ін`єкцій по 2 мл або по 5 мл в ампулах № 5, № 10; по 2 мл в ампулах № 100; по 5 мл в ампулах № 50
Состав
1 ампула по 2 мл містить метамізолу натрію 1 г,фенпіверинію броміду 0,00004 г, пітофенону гідрохлориду 0,004 г; 1 ампула по 5 мл містить метамізолу натрію 2,5 г,фенпіверинію броміду 0,0001 г, пітофенону гідрохлориду 0,01 г; допоміжні речовини: вода для ін’єкцій.
Фармакотерапевтическая группа
Засоби, які застосовують при функціональнихшлунково-кишкових розладах. Спазмолітичні засоби в комбінації з аналгетиками.
Фармакологические свойства
Фармакодинаміка. Спазмалгон®є комбінованим препаратом з вираженою спазмолітичною і аналгетичною активністю. Метамізол має виражену аналгетичну і антипіретичнудію у поєднанні з деякою протизапальною і спазмолітичною активністю. Його ефект– результат вираженої антиноцицептивної дії, впливу на гіпоталамус і утворенняендогенних пірогенів, як і гальмування синтезу простагландинів у результатіінгібування циклооксигенази. Фенпівериній має помірно виражену гангліоблокуючу діюі вплив на парасимпатичні нервові закінчення, викликаючи таким чином зниженнятонусу і моторики гладкої мускулатури шлунка, кишечнику, жовчних і сечовивіднихшляхів. Пітофенону гідрохлорид має папавериноподібну дію звираженою міотропною спазмолітичною активністю на судинну і позасудинну гладкумускулатуру. Фармакокінетика. Спазмалгон®резорбується швидко і значною мірою з місця застосування привнутрішньом’язовому введенні. При внутрішньовенному і внутрішньом’язовомузастосуванні метамізол створює системну біодоступність близько 85%. Метамізолпідлягає інтенсивній біотрансформації в організмі. Його основними метаболітамиє 4-метиламіноантипірин, 4-форміламіноантипірин, 4-аміноантипіроїн і4-ацетиламіноантипірин. Ідентифіковано близько двадцяти додаткових метаболітів,включаючи сульфат і кон’югати глюкуронової кислоти. Основні чотири метаболітиметамізолу виявляються у цереброспінальній рідині і екскретуються з молокомматері, зв’язуючись на 60% з протеїнами плазми. Елімінується в основномунирками. Значущі зміни концентрацій і кліренсу метаболітів метамізолу виявленіу хворих на цироз печінки. Фенотип ацетилування не змінює фармакокінетичнуповедінку метаболітів метамізолу при його застосуванні у дозах, якіпідвищуються.
Показания
Сильно виражені болі при шлункових ікишкових коліках, ниркових коліках при нефролітіазі, при спастичній дискінезіїжовчних шляхів, дисменореї.
Противопоказания
Спазмалгон® не застосовується припідвищеній чутливості до компонентів препарату або інших піразолоновихпохідних. Іншими протипоказаннями є складна печінкова іниркова недостатність, гостра печінкова порфірія, дефіцитглюкозо-6-фосфатдегідрогенази; гематологічні захворювання (агранулоцитоз ілейкопенія); вагітність (І і ІІІ триместри) і період годування; діти до 15років; аденома простати ІІ і ІІІ ступеня; атонія жовчного або сечового міхура.
Применение
Застосовуються внутрішньом’язово від 2 до 5мл розчину для ін’єкцій, за необхідності цю ж дозу можна повторити через 6-8годин. Лікування не повинно тривати більше 3 днів. У разі відсутності терапевтичного ефектузастосування препарату припиняється, а при доброму або задовільному ефектіможна перейти до перорального або ректального застосування. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 10мл розчину для ін’єкцій (відповідно 5 г метамізолу). Тривалість курсу лікування визначається залежно відвираженості клінічної симптоматики і етіопатогенезу захворювання.
Передозировка
Гостра інтоксикація може розвинутися призастосуванні великих доз одноразово – навмисно або випадково. Клінічна картина гострої інтоксикації виявляється симптомамиметамізолової інтоксикації у поєднанні з холінолітичними проявами. Найчастішеспостерігається токсикоалергічний синдром, у більш тяжких випадках до ньогоможуть додатися прояви гематотоксичності, гастроінтестинальні порушення,церебральні прояви. Лікування: застосування симптоматичних засобів, упершу чергу застосовуються засоби для швидкого елімінування препарату зорганізму – форсований діурез, введення водно-сольових розчинів, занеобхідності – гемодіаліз. Специфічний антидот не відомий.
Взаимодействие
Спазмалгон® черезметамізол, який входить до його складу, може посилити гематотоксичну дію низкимієлотоксичних лікарських засобів і хлорамфеніколу. Темпідон і трициклічні антидепресанти потенціюютьефект метамізолу. Спазмалгон® можна комбінувати згіосцинбутилбромідом, фуросемідом, глібенкламідом. Метамізол набагато підвищує значення максимальнихплазмових концентрацій хлороквіну. Корекція дозування необхідна призастосуванні кумаринових антикоагулянтів і циклоспорину, оскільки метамізолзнижує їх активність і плазмові рівні. Одночасне застосування з іншими аналгетиками і НПЗПпідвищує ризик розвитку підвищеної чутливості і виникнення інших побічних дій.
Побочные действия
Найчастіше виникають такі побічні ефекти: підвищеначутливість, звичайно з боку шкіри (свербіж, еритема, висипання на шкірі,уртикарія), у більш складних випадках – синдром Лайєла, Стівенса-Джонсона,анафілактоїдні реакції, в найскладніших випадках – шок. У деяких випадках може спостерігатися сухість уроті, ретенція сечі, порушення зору. Описані випадки ретенції води і електролітів іниркові порушення після застосування метамізолу (олігурія, затримка азоту,інтерстиціальний нефрит, гематурія). Найбільш серйозною побічною дією є гематотоксичнадія метамізолу, яка виявляється агранулоцитозу, тромбоцитопенії, гіпотензії. При тривалому застосуванні високих доз препаратухворими на гастрит і виразкову хворобу можливе загострення захворювання. У разі виникнення симптомів підвищеної чутливості,порушення ниркової функції або змін показників крові слід відмінити лікуванняСпазмалгоном®.
Дети, беременные, водители
Парентерального застосування Спазмалгону®дітьми до 15 років слід уникати, оскільки воно часто призводить до побічнихреакцій. Препарат не рекомендовано застосовувати під часвагітності. Оскільки метаболіти метамізолу екскретуються змолоком матері, Спазмалгон® не призначають під час годуваннягруддю. Якщо неможливо уникнути його застосування, слід припинити годуваннягруддю на цей період. Через холінолітичний ефект Спазмалгону®при більш тривалому його застосуванні можуть спостерігатись деякі порушення вакомодації, тому призначати препарат водіям та особам, які працюють завтоматизованими механізмами, слід після суворої оцінки ризику.
Специальные указания
Спазмалгон® застосовуєтьсяз великою обережністю через ризик виникнення проявів підвищеної чутливості,Властивий особам з харчовою, лікарською (особливо на інші засоби групианалгетиків і антипіретиків, нестероїдних протизапальних препаратів) алергієюабо з іншими атопічними захворюваннями (сінний нежить, бронхіальна астма). Цікатегорії хворих вимагають особливої уваги при застосуванні Спазмалгону®. Для пацієнтів з гематологічними захворюваннями або зтакими, перенесеними в минулому, необхідно проводити сувору оцінкуспіввідношення користь/ризик, а також контролювати картину крові у ходілікування препаратом. При захворюваннях нирок і печінки слідіндивідуалізувати режим дозування через можливі побічні впливи метамізолу нанирки і подовження періоду напіввиведення метаболітів метамізолу при порушенняху функції гепатоцитів. Такі обструктивні захворювання гастроінтестинальноготракту, як ахалазія, пілородуоденальний стеноз, можуть призвести до затримки шлунково-кишковоговмісту і до інтоксикації через виражений спазмолітичний ефект препарату. Утаких випадках багаторазове застосування Спазмалгону® єнебажане. Призначення Спазмалгону® хворим нагастроезофагеальну рефлюксну хворобу, з кишковою атонією, паралітичноюнепрохідністю кишечнику, хворим на глаукому, з міастенією гравіс, із серцевимизахворюваннями (аритмії, ІХС, застійна серцева недостатність) вимагає особливоїобережності і суворої оцінки співвідношення користь/ризик. У ході лікування необхідний динамічний контрольгематологічних показників. Парентерального застосування Спазмалгону®дітьми до 15 років слід уникати, оскільки воно часто призводить до побічнихреакцій. Препарат не рекомендовано застосовувати під часвагітності. Оскільки метаболіти метамізолу екскретуються змолоком матері, Спазмалгон® не призначають під час годуваннягруддю. Якщо неможливо уникнути його застосування, слід припинити годуваннягруддю на цей період. Через холінолітичний ефект Спазмалгону®при більш тривалому його застосуванні можуть спостерігатись деякі порушення вакомодації, тому призначати препарат водіям та особам, які працюють завтоматизованими механізмами, слід після суворої оцінки ризику. З обережністю застосовують при лікуванні пацієнтів зАТ нижче 100 мм рт. ст.
Условия хранения
Зберігати в оригінальній упаковці, у сухомуі захищеному від світла місці при температурі не вище 25°С. Зберігати внедоступних для дітей місцях. Не заморожувати! Термін придатності – 5 років.
