Состав
действующие вещества: парацетамол, кофеин;
1 таблетка содержит 500 мг парацетамола, 65 мг кофеина;
вспомогательные вещества: сорбит (Е 420), сахарин натрия, натрия гидрокарбонат, повидон, натрия лаурилсульфат, диметикон, лимонная кислота, натрия карбонат безводный.
Лекарственная форма
Таблетки шипучие.
Основные физико-химические свойства: плоские белого цвета таблетки со скошенными краями, наравне с одной стороны и с линией разлома с другой.
Фармакотерапевтическая группа
Анальгетики и антипиретики. Код АТС N02В Е51.
Фармакодинамика
Парацетамол является анальгетиком-антипиретиком. Эффект основан на подавлении синтеза простагландинов в центральной нервной системе (ЦНС). Блокирование синтеза периферических простагландинов является незначительным, поэтому парацетамол частично подходит для пациентов, для которых блокирование периферических простагландинов является нежелательным (например, для пациентов, у которых в анамнезе отмечалась желудочно-кишечное кровотечение).
Кофеин увеличивает эффективность аналгезии благодаря возбуждающему эффекту на ЦНС, может устранять депрессию, которая часто сопровождает боль.
Фармакокинетика
Парацетамол и кофеин быстро и почти полностью абсорбируются в желудочно-кишечном тракте. Равномерно распределяется по всем жидкостях организма. Связывание с белками плазмы крови является минимальным при приеме в терапевтических дозах.
Парацетамол и кофеин метаболизируется в печени и выводится с мочой в виде продуктов преобразования.
Показания
Боль средней и сильной интенсивности (головная боль, мигрень, мышечно-скелетные боли, боли в мышцах, зубная боль, боль после удаления зуба и зубных процедур, боль в горле, периодическая боль во время менструации), лихорадка и боль после вакцинации, повышенная температура тела.
Противопоказания
Гиперчувствительность к парацетамола, кофеина или к любому другому компоненту лекарственного средства в анамнезе тяжелые нарушения функции печени и/или почек; врожденная гипербилирубинемия; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; алкоголизм, заболевания крови, выраженная анемия, лейкопения состояния повышенного возбуждения, нарушения сна, эпилепсия выраженное повышение артериального давления, органические заболевания сердечно-сосудистой системы, в том числе тяжелый атеросклероз, тяжелая гипертоническая болезнь; декомпенсированная сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда, пароксизмальная тахикардия, гипертиреоз, острый панкреатит, тяжелые формы сахарного диабета, глаукома возраст более 60 лет.
Не применять вместе с ингибиторами МАО (МАО) и в течение 2 недель после отмены ингибиторов МАО.
Противопоказано пациентам, принимающим трициклические антидепрессанты или бета-блокаторы.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Скорость всасывания парацетамола может увеличиваться при применении метоклопрамида и домперидона и уменьшаться при применении холестирамина. Антикоагулянтный эффект варфарина и других кумаринов с повышением риска кровотечения может усилиться вследствие длительного регулярного применения парацетамола. Прием разовых доз не проявляет значительного эффекта. Барбитураты уменьшают жаропонижающий эффект парацетамола. Противосудорожные препараты (включая фенитоин, барбитураты, карбамазепин), которые стимулируют активность микросомальных ферментов печени, могут усиливать токсическое воздействие парацетамола на печень вследствие повышения степени превращения препарата на гепатотоксические метаболиты. При одновременном применении парацетамола с гепатотоксическими средствами увеличивается токсическое влияние препаратов на печень. Одновременное применение высоких доз парацетамола с изониазидом повышает риск развития гепатотоксического синдрома. Парацетамол снижает эффективность диуретиков.
Не применять одновременно с алкоголем.
Одновременное применение кофеина с ингибиторами МАО может привести опасный подъем артериального давления. Кофеин усиливает эффект (улучшает биодоступность) анальгетиков-антипиретиков, потенцирует эффекты производных ксантина, альфа- и бета-адреномиметиков, психостимулирующих средств.
Циметидин, гормональные контрацептивы, изониазид усиливают действие кофеина.
Кофеин снижает эффект опиоидных анальгетиков, анксиолитиков, снотворных и седативных средств, является антагонистом средств для наркоза и других препаратов, угнетающих ЦНС, конкурентным антагонистом препаратов аденозина, АТФ. При одновременном применении кофеина с эрготамином улучшается всасывание эрготамина в ЖКТ, с тиреотропніми средствами - повышается тиреоидный эффект.
Кофеин может усилить выведение лития из организма. Поэтому не рекомендуется одновременное применение лекарственного средства с препаратами лития.
Особенности применения
Лекарственное средство содержит парацетамол, поэтому его не следует применять с другими препаратами, содержащими парацетамол и применяются, например, для снижения температуры, лечение боли, симптомов гриппа и простуды или бессонница. Одновременное применение с другими препаратами, содержащими парацетамол, может привести к передозировке.
Перед применением препарата необходимо посоветоваться с врачом, если вы применяете варфарин или подобные препараты, которые имеют антикоагулянтный эффект. Следует учитывать, что у больных с алкогольными нециротичными поражениями печени увеличивается риск гепатотоксического действия парацетамола.
У пациентов со сниженным уровнем глутатиона, например, при серьезном истощении организма, анорексии, низком индексе массы тела, хроническом алкоголизме или сепсисе, при приеме парацетамола повышается риск возникновения метаболического ацидоза. Симптомами метаболического ацидоза является глубокое, учащенное или затрудненное дыхание, тошнота, рвота, потеря аппетита. Следует немедленно обратиться к врачу в случае появления этих симптомов.
Если симптомы не исчезают, необходимо обратиться к врачу.
Во время лечения не рекомендуется употреблять чрезмерное количество напитков, содержащих кофеин (таких как кофе, чай и некоторые другие напитки). Это может привести к проблеме со сном, тремора, неприятного ощущения за грудиной через сердцебиение, напряженности, раздражительности.
При заболеваниях печени или почек перед применением препарата нужно посоветоваться с врачом. Ограничения по применению препарата такими пациентами в первую очередь обусловлены содержанием парацетамола. Препарат может влиять на результаты лабораторных исследований по содержанию в крови глюкозы и мочевой кислоты.
Пациентам, принимающим анальгетики каждый день при артритах легкой формы, необходимо проконсультироваться с врачом.
1 таблетка содержит 427 мг натрия. Это следует учитывать пациентам, которые придерживаются диеты с контролируемым содержанием натрия. Препарат содержит сорбит в количестве 50 мг/таб. Пациентам с редкими наследственными формами непереносимости фруктозы не следует принимать этот препарат.
Хранить препарат вне поля зрения детей и в недоступном для детей месте.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с механизмами
Вероятность влияния почти отсутствует.
Применение в период беременности или кормления грудью
Не рекомендуется применять в период беременности, поскольку повышается риск спонтанного выкидыша, связанного с применением кофеина.
Не рекомендуется применять препарат в период кормления грудью. Парацетамол и кофеин проникают в грудное молоко. Кофеин в грудном молоке может иметь стимулирующее воздействие на младенцев в период кормления грудью, но значительной токсичности не наблюдалось.
Способ применения и дозы
Препарат предназначен для перорального приема.
Не превышать рекомендуемую дозу.
Следует применять самую низкую дозу, необходимую для получения лечебного эффекта в течение малейшего промежутка времени.
Интервал между приемами должен составлять не менее 4 часов.
Взрослым, лицам пожилого возраста и детям старше 12 лет: 1-2 таблетки необходимо растворить таблетку в полстакане воды. Принимать каждые 4-6 часов при необходимости. Не следует принимать более 8 таблеток (4000 мг парацетамола/520 мг кофеина) в течение 24 часов.
Дети
Не рекомендуется применять детям до 12 лет.
Передозировка
Парацетамол.
Передозировка парацетамола может вызвать печеночную недостаточность, что может привести к возникновению необходимости трансплантации печени или к летальному исходу. Наблюдался острый панкреатит, обычно одновременно с нарушениями функции печени и гепатотоксичностью. Поражение печени возможно у взрослых, принявших 6-8 г и более парацетамола, и у детей, приняли более 150 мг/кг массы тела. У пациентов с факторами риска [длительное лечение карбамазепином, фенобарбиталом, фенитоином, примидоном, рифампицином, зверобоем или другими лекарственными средствами, которые индуцируют ферменты печени регулярный прием избыточных количеств этанола; глутатионовой кахексии (расстройства пищеварения, муковисцидоз, ВИЧ-инфекция, голод, кахексия)] прием 5 г или более парацетамола может привести к поражению печени.
При передозировке необходима скорая медицинская помощь. Лечение нужно начать немедленно. Следует доставить пациента в больницу, даже если отсутствуют ранние симптомы передозировки.
Симптомы передозировки в первые 24 часа: бледность, тошнота, рвота, потеря аппетита и боль в животе. Опыт показывает, что клинические симптомы поражения печени становятся заметными обычно через 24-48 часов после передозировки и достигают максимума обычно через 4-6 суток. Могут возникать нарушения метаболизма глюкозы и метаболический ацидоз.
Симптомы передозировки могут не отражать тяжести передозировки или риска поражения органов. Немедленная медицинская помощь необходима при передозировке, даже если симптомы передозировки не наблюдаются. Если передозировка подтверждена или только подозревается, пациента необходимо доставить в ближайший медицинский пункт, где ему смогут оказать неотложную медицинскую помощь и квалифицированное лечение. Это необходимо сделать, даже если симптомы передозировки отсутствуют из-за риска отложенного поражения печени. Следует рассмотреть лечение активированным углем, если чрезмерную дозу парацетамола было принято в рамках 1 часа. Концентрация парацетамола в плазме крови должна измеряться через 4 часа или позже после приема (более ранние концентрации являются недостоверными). Лечение N-ацетилцистеин может быть применено в течение 24 часов после приема парацетамола, но максимальный защитный эффект наступает при его применении в течение 8 часов после приема. Эффективность антидота резко снижается после этого времени. При необходимости пациенту внутривенно вводят N-ацетилцистеин, согласно рекомендованному дозировкой. При отсутствии рвоты можно применить метионин внутрь как соответствующую альтернативу в отдаленных районах вне больницы.
При тяжелом отравлении печеночная недостаточность может прогрессировать до энцефалопатии, кровоизлияний, гипогликемии, запятые и иметь летальный исход. Острая почечная недостаточность с острым некрозом канальцев может проявляться сильным поясничной болью, гематурией, протеинурией и развиться даже при отсутствии тяжелого поражения печени. Отмечалась также сердечная аритмия.
При длительном применении препарата в больших дозах со стороны органов кроветворения может развиться апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения. При приеме больших доз со стороны центральной нервной системы возможно головокружение, психомоторное возбуждение и нарушение ориентации; со стороны мочевыделительной системы - нефротоксичность (почечная колика, интерстициальный нефрит, капиллярный некроз).
Кофеин.
Передозировка кофеина может вызвать боль в эпигастральной области, рвота, диурез, учащенное дыхание, тахикардия или сердечную аритмию, влиять на центральную нервную систему (бессонница, беспокойство, нервное возбуждение, волнение, тревожность, головокружение, раздражительность, состояние аффекта, тремор, судороги). Клинически значимые симптомы передозировки кофеином связаны также с серьезным поражением печени парацетамолом, что может наблюдаться при приеме такого количества препарата, которая вызывает передозировки кофеином. Специфического антидота нет, но поддерживающие меры, такие как применение антагонистов бета-адренорецепторов, могут облегчить кардиотоксический эффект. Необходимо промыть желудок, рекомендуется оксигенотерапия, при судорогах - диазепам. Симптоматическая терапия.
Натрия гидрокарбонат.
Высокие дозы натрия гидрокарбоната могут вызвать нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта, такие как отрыжка и тошнота, а также повлечь гипернатриемию, поэтому необходимо контролировать электролитный баланс и обеспечить пациентам соответствующее лечение.
Побочные реакции
Информацию о приведены ниже побочные реакции было получено в процессе постмаркетинговых наблюдений. Она сообщается добровольно и полученная от популяции пациентов неизвестной численности, таким образом частота данных побочных реакций неизвестна, однако, скорее всего, они являются редкими (<1/10000).
Побочные реакции, обусловленные парацетамолом
Со стороны системы крови и лимфатической системы: тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Со стороны иммунной системы: анафилаксия, реакции гиперчувствительности на коже, включая среди прочих сыпь на коже, ангионевротический отек, синдром Стивенса - Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: бронхоспазм у пациентов, чувствительных к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП.
Со стороны пищеварительной системы: нарушение функции печени.
Побочные реакции, обусловленные кофеином
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: желудочно-кишечное расстройство.
Со стороны психики: бессонница, беспокойство, тревожность и раздражительность, нервозность.
При одновременном приеме препарата в рекомендуемых дозах с продуктами, содержащими кофеин, повышенная доза кофеина, возникает таким образом, может усилить побочные эффекты, обусловленные кофеином, такие как головокружение, повышенная возбудимость, бессонница, беспокойство, тревожность, раздражительность, головная боль, нарушение со стороны желудочно-кишечного тракта и учащенное сердцебиение.
Срок годности
4 года.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 °С в недоступном для детей месте и вне поля их зрения.
Упаковка
По 2 таблетки в многослойном стрипе, по 6 стрипов в картонной коробке по 4 таблетки в многослойном стрипе, по 3 стрипа в картонной коробке.
Категория отпуска
Без рецепта.
Производитель
Фамар А.В.Е. Антоса плант.
Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности
Ул. Антоша, 7, Антоша Аттика, 15349, Греция.
