Состав
Действующее вещество: nabumetone;
1 таблетка содержит набуметон 500 мг или 750 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, полисорбат 80, натрия лаурилсульфат, натрия крахмала (тип А), кремния диоксид безводный, тальк, гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль 6000, железа оксид красный (Е 172).
Лекарственная форма. Таблетки, покрытые оболочкой.
Основные физико-химические свойства: Синметон по 500 мг таблетки красновато-коричневого цвета, круглой формы, двояковыпуклые,
покрытые оболочкой.
Синметон по 750 мг таблетки красновато-коричневого цвета, овальной формы,
двояковыпуклые, с насечкой, покрытые оболочкой.
Фармакологическая группа.
Средства, влияющие на опорно-двигательный аппарат. Нестероидные противовоспалительные и противовоспалительные средства. Набуметон. Код АТХ M01A X01.
Фармакологические свойства.
Фармакологические.
Действующее вещество препарата - набуметон - относится к НПВП
(НПВС). Оказывает противовоспалительное, жаропонижающее, анальгезирующее действие. механизм действия
связан с блокадой циклооксигеназы, что приводит к нарушению метаболизма
арахидоновой кислоты и снижение концентрации простагландинов, тромбоксана. Угнетает экссудативные и пролиферативные процессы в очаге воспаления, снижает концентрацию брадикинина и гистамина, а также увеличивает порог восприимчивости болевых рецепторов.
Гипотермическая действие обусловлено снижением концентрации пирогенов в спинномозговой жидкости и гипоталамической зоне, увеличением теплоотдачи (воздействие на теплопродукции не проявляет).
Характерной особенностью набуметон является отсутствие влияния на слизистую оболочку желудка.
Сообщалось о более низкую частоту развития язвенной болезни, кровотечений и перфораций по сравнению с другими НПВП. Оказывает незначительное влияние на агрегацию тромбоцитов, вызванную коллагеном и не влияет на время кровотечения.
Фармакокинетика.
После перорального применения набуметон быстро и полностью всасывается. еда или молоко ускоряют его абсорбцию. Биодоступность составляет около 80%.
Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита - 6-метокси-2 нафтилацетиновои кислоты (35%) и других неидентифицированных метаболитов (50%).
Максимальная концентрация активного метаболита достигается через примерно 3 часов (Диапазон - 1-12 часов), связь с белками крови составляет 99%, проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Также активный метаболит испытывает терминальных превращений в печени путем и о деметилирования и сообщения с глюкуроновой кислотой. Около 75% дозы набуметон выделяется почками. Период полувыведения - 24 часа.
Клинические характеристики.
Показания.
- острый и хронический остеоартрит.
- Ревматоидный артрит.
- Ревматизм мягких тканей.
- Анкилозирующий спондилит.
Противопоказания.
- повышенная чувствительность к действующему веществу или другим компонентам препарата.
- Повышенная чувствительность в анамнезе (например бронхиальная астма, ангионевротический отек, крапивница, ринит), связанной с применением ацетилсалициловой кислоты и других нестероидных противовоспалительных средств.
- Активная язвенная болезнь или наличие в анамнезе желудочно-кишечного кровотечения, перфорации или язвенной болезни (2 и более эпизодов).
- желудочно-кишечное кровотечение или перфорация в анамнезе, связанной с приемом нестероидных противовоспалительных средств.
- Тяжелая сердечная и / или печеночная и / или почечная недостаточность.
- Цереброваскулярная или другая активная форма кровотечения, геморрагический диатез.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
При одновременном применении набуметон с другими лекарственными средствами возможные следующие взаимодействия:
с антикоагулянтами - усиление эффективности последних; препараты следует применять с осторожностью и осуществлять мониторинг симптомов передозировки антикоагулянтов;
с антигипертензивными средствами (например, ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ), антагонисты рецепторов ангиотензина (АРА)), диуретики - снижение эффективности последних; у некоторых пациентов с нарушенной функцией почек (в пожилых или обезвоженных пациентов) одновременный прием ингибиторов АПФ и антагонистов
рецепторов ангиотензина II с ингибиторами фермента циклооксигеназы может привести к дополнительного ухудшения функции почек, включая возможность острой почечной недостаточности при одновременном применении препаратов следует осуществлять частый мониторинг состояния пациентов; больные должны получать достаточное количество жидкости;
с антитромбоцитарных средств, селективными ингибиторами обратного захвата
серотонина, кортикостероидами - повышение риска желудочно-кишечных кровотечений;
с другими нестероидными противовоспалительными средствами, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 - усиление риска побочных реакций; следует избегать одновременного применение данных препаратов;
с зидовудином - повышение риска гематотоксичности; сообщалось о повышенном риск гемартрозов и гематом у ВИЧ-положительных пациентов, страдающих гемофилией, при одновременном применении данных препаратов;
с калийсберегающими диуретиками - риск развития гиперкалиемии
с литием, метотрексатом - снижение экскреции последних;
с мифепристоном - ослабление эффекта последнего; нестероидные противовоспалительные средства следует применять через 8-12 суток после приема мифепристона;
с сердечными гликозидами - усиление сердечной недостаточности, снижение скорости клубочковой фильтрации и повышение уровня в гликозидов в плазме крови;
с циклоспорином, такролимусом - повышение риска нефротоксичности;
с хинолонами - повышение риска развития судорог;
с холестирамином - замедление всасывания набуметон;
Следующие лекарственные средства не влияют на метаболизм и биодоступность набуметон:
антациды, парацетамол, цеметидин, гидроксид алюминия, ацетилсалициловая кислота.
Набуметон следует с осторожностью применять одновременно с протеинзвьязуючимы лекарственными средствами, например, сульфаниламиды, сульфонилмочевины, гидантоин, и наблюдать за
симптомами передозировки.
Особенности применения.
Побочные реакции препарата можно минимизировать, применяя самую низкую эффективную дозу в течение короткого периода лечения, необходимого для контроля симптомов заболевания.
Одновременное применение с другими лекарственными средствами.
Следует избегать одновременного применения препарата с другими нестероидными противовоспалительными средствами (в том числе селективными ингибиторами ЦОГ-2).
Воздействие на пациентов пожилого возраста.
Пациенты пожилого возраста имеют повышенный риск развития побочных реакций, особенно желудочно-кишечных кровотечений и перфораций, которые могут иметь летальный исход.
Воздействие на пациентов, страдающих бронхиальной астмой.
Препарат применять с осторожностью пациентам с бронхиальной астмой, или
пациентам с бронхиальной астмой в анамнезе, поскольку при применении нестероидных противовоспалительных средств сообщалось о развитии бронхоспазма у этих категорий пациентов.
Воздействие на органы зрения.
При применении нестероидных противовоспалительных средств, в том числе набуметон, сообщалось о нарушении зрения и снижение его остроты. В случае развития данных нарушений пациентам следует провести офтальмологическое обследование.
Влияние на репродуктивную систему.
Применение нестероидных противовоспалительных средств, в том числе набуметон, может привести к нарушению женской фертильности. Препарат не рекомендуется применять женщинам, которые стремятся забеременеть. Следует рассмотреть вопрос об отмене препарата, женщинам,
которые проходят исследования по поводу бесплодия или испытывают трудности с зачатием.
Влияние на пищеварительный тракт.
При применении всех нестероидных противовоспалительных средств сообщалось о развитие желудочно-кишечных кровотечений, язв и перфораций, которые могут иметь летальный следствие, в любое время в процессе лечения при наличии или без предварительных симптомов
или серьезных желудочно-кишечных заболеваний в анамнезе.
Пациентам с наличием в анамнезе язвенной болезни (особенно пожилого возраста) следует сообщать о появлении каких-либо необычных абдоминальных симптомов, особенно важно на начальных стадиях лечения.
Риск подобных явлений увеличивается вместе с увеличением дозы нестероидных противовоспалительных средств, у пациентов, имеющих в анамнезе язву в пищеварительном тракте, особенно осложненной кровотечением или перфорацией, а также у пациентов пожилого возраста.
Лечение таких больных следует начинать с наименьшей возможной эффективной дозы.
Пациентам следует сообщать о появлении каких-либо необычных абдоминальных симптомов, особенно важно на начальных стадиях лечения.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
При одновременном применении набуметон с другими лекарственными средствами возможные следующие взаимодействия:
с антикоагулянтами - усиление эффективности последних; препараты следует применять с осторожностью и осуществлять мониторинг симптомов передозировки антикоагулянтов;
с антигипертензивными средствами (например, ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ), антагонисты рецепторов ангиотензина (АРА)), диуретики - снижение эффективности последних; у некоторых пациентов с нарушенной функцией почек (в пожилых или обезвоженных пациентов) одновременный прием ингибиторов АПФ и антагонистов
рецепторов ангиотензина II с ингибиторами фермента циклооксигеназы может привести к дополнительного ухудшения функции почек, включая возможность острой почечной недостаточности при одновременном применении препаратов следует осуществлять частый мониторинг состояния пациентов; больные должны получать достаточное количество жидкости;
с антитромбоцитарных средств, селективными ингибиторами обратного захвата
серотонина, кортикостероидами - повышение риска желудочно-кишечных кровотечений;
с другими нестероидными противовоспалительными средствами, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 - усиление риска побочных реакций; следует избегать одновременного применение данных препаратов;
с зидовудином - повышение риска гематотоксичности; сообщалось о повышенном риск гемартрозов и гематом у ВИЧ-положительных пациентов, страдающих гемофилией,
при одновременном применении данных препаратов;
с калийсберегающими диуретиками - риск развития гиперкалиемии
с литием, метотрексатом - снижение экскреции последних;
с мифепристоном - ослабление эффекта последнего; нестероидные противовоспалительные средства следует
применять через 8-12 суток после приема мифепристона;
с сердечными гликозидами - усиление сердечной недостаточности, снижение скорости клубочковой фильтрации и повышение уровня в гликозидов в плазме крови
с циклоспорином, такролимусом - повышение риска нефротоксичности;
с хинолонами - повышение риска развития судорог.
с холестирамином - замедление всасывания набуметон;
Следующие лекарственные средства не влияют на метаболизм и биодоступность набуметон:
антациды, парацетамол, цеметидин, гидроксид алюминия, ацетилсалициловая кислота.
Набуметон следует с осторожностью применять одновременно с протеинзвьязуючимы лекарственными средствами, например, сульфаниламиды, сульфонилмочевины, гидантоин, и наблюдать за
симптомами передозировки.
Особенности применения.
Побочные реакции препарата можно минимизировать, применяя самую низкую эффективную дозу в течение короткого периода лечения, необходимого для контроля симптомов заболевания.
Одновременное применение с другими лекарственными средствами.
Следует избегать одновременного применения препарата с другими нестероидными противовоспалительными средствами (в том числе селективными ингибиторами ЦОГ-2).
Воздействие на пациентов пожилого возраста.
Пациенты пожилого возраста имеют повышенный риск развития побочных реакций, особенно желудочно-кишечных кровотечений и перфораций, которые могут иметь летальный исход.
Воздействие на пациентов, страдающих бронхиальной астмой.
Препарат применять с осторожностью пациентам с бронхиальной астмой, или
пациентам с бронхиальной астмой в анамнезе, поскольку при применении нестероидных противовоспалительных средств сообщалось о развитии бронхоспазма у этих категорий пациентов.
Воздействие на органы зрения.
При применении нестероидных противовоспалительных средств, в том числе набуметон, сообщалось о нарушении зрения и снижение его остроты. В случае развития данных нарушений пациентам следует провести офтальмологическое обследование.
Влияние на репродуктивную систему.
Применение нестероидных противовоспалительных средств, в том числе набуметон, может привести к нарушению женской фертильности. Препарат не рекомендуется применять женщинам, которые стремятся забеременеть. Следует рассмотреть вопрос об отмене препарата, женщинам,
которые проходят исследования по поводу бесплодия или испытывают трудности с зачатием.
Влияние на пищеварительный тракт.
При применении всех нестероидных противовоспалительных средств сообщалось о развитие желудочно-кишечных кровотечений, язв и перфораций, которые могут иметь летальный следствие, в любое время в процессе лечения при наличии или без предварительных симптомов
или серьезных желудочно-кишечных заболеваний в анамнезе.
Пациентам с наличием в анамнезе язвенной болезни (особенно пожилого возраста) следует сообщать о появлении каких-либо необычных абдоминальных симптомов, особенно важно на начальных стадиях лечения.
Риск подобных явлений увеличивается вместе с увеличением дозы нестероидных противовоспалительных средств, у пациентов, имеющих в анамнезе язву в пищеварительном тракте, особенно осложненной кровотечением или перфорацией, а также у пациентов пожилого возраста.
Лечение таких больных следует начинать с наименьшей возможной эффективной дозы.
Пациентам следует сообщать о появлении каких-либо необычных абдоминальных симптомов, особенно важно на начальных стадиях лечения. Необходимо с осторожностью применять пациентам с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (например,язвенный колит или болезнь Крона), т.к. протекания этих заболеваний могут ухудшаться.
Препарат применять с осторожностью пациентам с желудочно-кишечными заболеваниями и пациентам, которые одновременно принимают лекарственные средства, повышающие риск возникновения язвы или кровотечения, в том числе кортикостероиды, антикоагулянты, селективные ингибиторы
обратного захвата серотонина, антитромбоцитарные средства (ацетилсалициловая кислота).
Для этих больных следует рассмотреть возможность применения комбинированной терапии с применением таких препаратов как мизопростол или ингибиторы протонной помпы.
Препарат следует применять с осторожностью при одновременной терапии средствами, повышают риск язв или кровотечений, например, оральными контрацептивами, антикоагулянтами (варфарин), нестероидными противовоспалительными средствами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, антитромбоцитарных средств (Ацетилсалициловая кислота, клопидогрел).
В случае развития язвы или кровотечения следует прекратить применение препарата.
Препарат применять только после тщательного соотношения польза / риск пациентам с активной язвенной болезнью. Пациенты должны находиться под тщательным медицинским наблюдением.
Набуметон лучше переносится, чем большинство других нестероидных противовоспалительных лекарственных средств, в том числе меньше влияет на пищеварительный тракт. До- и послерегистрационные
исследования свидетельствуют о том, что средние показатели частоты перфораций, язв и кровотечений являются более низкими при применении набуметон, чем других НПВП - при терапии от 3 до 6 месяцев, 1 год и 2 года
составляли соответственно 0,3%, 0,5% и 0,8%. Однако врачи должны помнить, что возникновение язвы возможно и без ее наличии в анамнезе.
Несмотря на относительную безопасность для пищеварительного тракта и почек, препарат следует применять с осторожностью пациентам:
с активной язвой пищеварительного тракта соответствующее лечение следует начать до терапии набуметон;
с наличием бронхиальной астмы, крапивницы или других реакций гиперчувствительности, связанные с применением нестероидных противовоспалительных средств; редко сообщалось о развитие астмы с летальным исходом у таких пациентов; применение препарата следует
осуществлять под контролем.
Воздействие на кожу и подкожную клетчатку.
При применении нестероидных противовоспалительных средств, в том числе набуметон, очень редко сообщалось о развитии серьезных кожных реакций, в том числе эксфолиативного дерматита, синдрома Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, которые могут могут иметь летальный исход. Самый высокий риск развития данных нарушений наблюдается на начальных стадиях лечения, в большинстве случаев - в течение первого месяца терапии. В случае появления кожных высыпаний, поражений слизистой
оболочки или любых других признаков гиперчувствительности следует прекратить применение препарата.
Влияние на сердечно-сосудистую систему.
Применение некоторых нестероидных противовоспалительных средств (особенно в высоких дозах в течение длительного периода) может привести к увеличению риска артериальных тромботических осложнений (таких как инфаркт миокарда или инсульт). Поскольку данных, чтобы
исключить такой риск для набуметон недостаточно, препарат следует применять только после тщательной оценки состояния: пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью, диагностированной ишемической болезнью сердца,
заболеваниями периферических артерий и / или цереброваскулярными заболеваниями и в при длительной терапии пациентам с факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний таких как, гипертония, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение). Следует проводить периодический
мониторинг состояния пациентов с артериальной гипертензией в анамнезе и застойной сердечной недостаточностью легкой и умеренной степени и в случае необходимости дать рекомендации, поскольку сообщалось о задержке жидкости и отеки.
Влияние на гепатобилиарную систему.
При применении нестероидных противовоспалительных средств, в том числе набуметон, сообщалось о развитии нарушений функций печени и в редких случаях желтухи и печеночной недостаточности, в некоторых случаях может привести к летальному исходу.
В случае появления признаков / симптомов нарушений функции печени или повышение уровня печеночных трансаминаз следует провести тщательный мониторинг состояния пациента для выявления более серьезных нарушений и при необходимости прекратить применение препарата.
Влияние на мочевыводящую систему.
Применение нестероидных противовоспалительных средств приводит к дозозависимое снижение синтеза простагландинов и может привести к развитию почечной недостаточности. Препарат применять с осторожностью пациентам с факторами риска, такими как нарушение функций
почек и / или печени, сердечная недостаточность, одновременное применение диуретиков, пожилой возраст. Пациентам с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина от 30 до 49 мл / мин) может потребоваться коррекция дозы.
В отдельных случаях у пациентов, получавших набуметон, развивался асептический менингит. Хотя появление этой реакции вероятнее у больных системной красной волчанкой и другие заболевания соединительной ткани, о развитии данного осложнения сообщалось также у пациентов без сопутствующих хронических заболеваний.
Применение нестероидных противовоспалительных средств, в том числе набуметон, может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Период беременности.
Безопасность и эффективность применения набуметон беременным не установлены. Набуметон по другие нестероидные противовоспалительные средства, может вызывать преждевременное закрытие
артериального протока у плода, развитие пороков сердца и легких.
Препарат противопоказан для применения в III триместре беременности. применение препарата в I и II триместрах беременности возможно в случае, если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Период кормления грудью.
Экскреция набуметон в грудное молоко не исследовалась. В случае применения препарата следует прекратить кормление грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
При применении препарата могут возникнуть такие побочные реакции, как головокружение, сонливость, спутанность сознания, усталость, нарушение зрения. В случае возникновения данных побочных реакций следует воздержаться от управлении автотранспортом или другими механизмами.
Способ применения и дозы.
Препарат применять взрослым внутрь во время или после еды.
Рекомендованная начальная доза составляет 500-750 мг 1 раз в сутки. Рекомендуемая суточная доза составляет 500-1 г 1 раз в сутки перед сном. В некоторых случаях дозу можно увеличить до 1,5-2 г в сутки в 1 или 2 приема. Максимальная суточная доза составляет 2 г.
Препарат применять в течение короткого времени в наименьшей эффективной дозе, необходима для контроля за симптомами основного заболевания.
Дети.
Препарат не рекомендуется применять в педиатрической практике, поскольку безопасность и эффективность применения набуметон детям не установлены.
Передозировки.
Симптомы: головная боль, тошнота, рвота, боль в эпигастрии, желудочно-кишечные кровотечения, диарея, дезориентация, возбуждение, кома, сонливость, головокружение, шум в ушах, обморок, судороги в случае тяжелого отравления возможные острая почечная недостаточность
и поражения печени.
Лечение: в течение первого часа после передозировки следует принять активированный угля, промывание желудка, форсированный диурез, дальнейшая терапия - симптоматическая. Следует тщательно контролировать функции печени и почек. Пациент должен находиться под тщательным наблюдением в течение не менее 4 часов после передозировки.
Побочные реакции.
Со стороны системы крови и лимфатической системы: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, гранулоцитопения, нейтропения, апластическая анемия, гемолитическая анемия.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в том числе анафилактический шок, анафилактоидные реакции.
Со стороны психики: спутанность сознания, нервозность, бессонница, депрессия, галлюцинации.
Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, головная боль, парестезии, возбуждение, асептический менингит.
Со стороны органа зрения: нарушение зрения, неврит зрительного нерва.
Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: шум в ушах, нарушение слуха.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердечная недостаточность, аритмии, артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, отек, васкулит.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка, нарушение дыхания, носовое кровотечение, интерстициальный пневмонит, астма, усиление астмы, бронхоспазм.
Со стороны пищеварительного тракта: диарея, запор, диспепсия, гастрит, тошнота, боли в животе, метеоризм, язвы слизистой оболочки пищеварительного тракта, желудочно-кишечные кровотечения,
обострение язвенного колита и болезни Крона, желудочно-кишечные расстройства, молотый, рвота, изжога, стоматит, сухость во рту, панкреатит.
Со стороны пищеварительной системы: печеночная недостаточность, желтуха.
Со стороны мочевыделительной системы: почечная недостаточность, нефротический синдром, интерстициальный нефрит, дизурия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: миопатия.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, зуд, фотосенсибилизация,
крапивница, усиленное потоотделение, буллезные реакции, включая токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, ангионевротический отек, псевдопорфирия, облысение, пурпура.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: метроррагия.
Общие нарушения: отеки, астения, повышенная утомляемость, недомогание.
Результаты лабораторных и инструментальных исследований: повышение уровня печеночных трансаминаз, гематурия, кристаллурия, альбуминурия, азотемия.
Результаты клинических и эпидемиологических исследований свидетельствуют о том, что применение некоторых НПВП может быть связано с риском развития
артериальных тромботических осложнений (например, инфаркта миокарда или инсульта).
Срок годности. 2 года.
Условия хранения.
Хранить при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка.
По 10 таблеток в блистере, по 1 или по 3 или 10 блистеров в пачке из картона.
Категория отпуска.
По рецепту.
Производитель.
Евертоджен Лайф Саенсиз Лимитед / Evertogen Life Sciences Limited
