Состав
действующее вещество: oxybutynine;
1 таблетка содержит оксибутинину гидрохлорида 5 мг
вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, кальция стеарат.
Лекарственная форма
Таблетки.
Основные физико-химические свойства: таблетки плоскоцилиндрической формы со скошенными краями и риской, белого или почти белого цвета.
Фармакологическая группа
Средства, применяемые в урологии. Спазмолитики, которые действуют на мочевыводящие пути. Код АТХ G04В D04.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Оксибутинин оказывает прямое спазмолитическое действие на гладкомышечные волокна детрузора, а также антихолинергическим действием, блокируя влияние ацетилхолина на М-холинорецепторы гладких мышц. Эти свойства вызывают расслабление детрузора мочевого пузыря. У пациентов с нестабильным мочевым пузырем Сибутин увеличивает объем мочевого пузыря и уменьшает частоту спонтанных сокращений детрузора.
Фармакокинетика.
После приема внутрь оксибутинин быстро всасывается пищеварительной системы, максимальная концентрация в плазме крови достигается менее чем за 1:00, а затем снижается биэкспоненциальной с периодом полувыведения от 2 до 3:00. Максимальный эффект наблюдается на протяжении 3-4 часов, остаточное действие может проявляться еще после 10:00.
Равновесная концентрация достигается через 8 дней перорального применения лекарственного средства. У пациентов пожилого возраста, которые ведут активный образ жизни, оксибутинин не проявляет способность к накоплению и его фармакокинетика не отличается от таковой в других взрослых пациентов. Однако у ослабленных пациентов пожилого возраста величины C max и AUC существенно увеличиваются. Оксибутинин интенсивно метаболизируется в печени, в первую очередь с помощью ферментов системы цитохрома Р450, в частности CYP 3A4, содержащийся в основном в печени и стенках кишечника; его метаболиты также имеют М-холинолитические действие. Основным путем выведения почки.
Показания
Недержание мочи, императивные позывы или учащенное мочеиспускание при нестабильности функции мочевого пузыря вследствие нейрогенной дисфункции мочевого пузыря (гиперрефлексии детрузора), что наблюдается при таких заболеваниях как рассеянный склероз и spina bifida, или вследствие идиопатической нестабильности функции детрузора (моторное ургентное недержание мочи). Также применяют с целью контроля гиперактивности мочевого пузыря, возникает после хирургических операций на мочевом пузыре или предстательной железе, или при сопутствующем цистите.
Применение у детей.
Оксибутинину гидрохлорид показан для применения у детей при:
- недержании мочи, императивных позывах или учащенном мочеиспускании при нестабильности функции мочевого пузыря вследствие идиопатической гиперактивности мочевого пузыря или нейрогенной дисфункции мочевого пузыря (гиперактивности детрузора)
- ночном энурезе, связанном с гиперактивностью детрузора, в сочетании с немедикаментозным лечением в случае неэффективности другой терапии.
Противопоказания
Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому другому компоненту лекарственного средства;
миастения гравис;
узкоугольная глаукома или мелкая передняя камера глаза;
пациенты с лихорадкой или имеющиеся условия повышенной температуры окружающей среды из-за риска провоцирования гиперпирексии;
дети в возрасте до 5 лет;
эзофагеальная дисфункция, включая грыжу пищеводного отверстия;
функциональная или органическая желудочно-кишечная непроходимость, в том числе пилоростеноз, паралитическая непроходимость кишечника, атония кишечника;
пациенты с илеостомия, колостомией, токсическим мегаколоном, тяжелым язвенным колитом;
пациенты с обструкцией мочевыводящих путей в случае, если задержка мочеиспускания может обостриться (например, с гипертрофией предстательной железы).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
При одновременном применении лекарственного средства с лизуридом существует риск нарушения сознания, поэтому необходим регулярный клинический надзор за пациентами.
С осторожностью следует применять Сибутин с другими антихолинергическими средствами из-за возможности потенцирования антихолинергического эффекта.
Отмечались единичные случаи взаимодействия между антихолинергическими средствами и фенотиазинами, амантадина, нейролептиками (например, фенотиазинами, бутирофенонами, клозапином), то антихолинергическими антипаркинсоническими средствами (например, бипериденом, леводопой), антигистаминными средствами, хинидином, лекарственными средствами наперстянки, трициклическими антидепрессантами, атропином и родственными соединениями, такими как атропин спазмолитики, и дипиридамолом. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении оксибутинина с этими лекарственными средствами.
Из-за снижения моторики желудка оксибутинин может ухудшить абсорбцию других лекарственных средств.
Оксибутинин метаболизируется изоферментом CYP3A4 цитохрома Р450. Одновременное применение с ингибитором CYP3A4 может подавлять метаболизм оксибутинину и увеличивать его экспозицию. Оксибутинин может действовать антагонистически по прокинетиков.
Одновременное применение с ингибиторами холинэстеразы может привести к снижению их эффективности.
Пациентов следует информировать о том, что прием алкоголя может усилить сонливость, вызванную антихолинергическими средствами, такими как оксибутинин.
Особенности применения
Лекарственное средство следует с осторожностью применять у пациентов пожилого возраста, которые могут быть чувствительными к эффектам оксибутинина и могут потребовать снижения дозы (см. Раздел «Способ применения и дозы»). Лекарственное средство следует с осторожностью применять также пациентам с вегетативной нейропатии, желудочно-кишечными заболеваниями, включая тяжелые желудочно-кишечные расстройства моторики, пациентам с недостаточностью функции печени или почек или недостаточностью мозгового кровообращения.
Антихолинергические средства пациентам пожилого возраста необходимо применять с осторожностью из-за риска когнитивных нарушений.
После применения лекарственного средства Сибутин возможно усиление клинических проявлений гипертиреоза, ишемической болезни сердца, хронической сердечной недостаточности, артериальной гипертензии, гиперплазии предстательной железы, сердечных аритмий, тахикардии.
Имеющиеся сообщения о антихолинергическим влияние на ЦНС (например, галлюцинации, беспокойство, спутанность сознания, сонливость). Рекомендовано проводить наблюдения, особенно в первые несколько месяцев после начала терапии или увеличения дозы. В случае развития антихолинергического влияния на ЦНС необходимо рассмотреть вопрос о прекращении лечения или снижения дозы (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Поскольку оксибутинин может привести закрытоугольной глаукомой, пациентам следует рекомендовать немедленно обратиться к врачу в случае внезапной потери остроты зрения или появления боли в глазах.
Считается, что оксибутинин не является безопасным для пациентов с порфирией, поскольку он проявил порфириногеннисть в опытах на животных и in vitro .
Длительное применение лекарственного средства Сибутин может привести к развитию кариеса зубов вследствие уменьшения или прекращения слюноотделения. В связи с этим рекомендуется регулярная проверка состояния зубов при длительном применении препарата.
Антихолинергические лекарственные средства следует применять с осторожностью пациентам, которые одновременно применяют лекарственные средства (например, бисфосфонаты), которые могут вызвать или обострить эзофагит.
В случае инфекции мочевыводящих путей необходимо назначить антибактериальную терапию.
Сибутин содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы и галактозы не следует применять этот препарат.
Применение в период беременности и кормления грудью
Безопасность применения оксибутинина в период беременности не установлена. Следует избегать применения оксибутинина в период беременности, кроме случаев, когда безопаснее альтернативные средства отсутствуют.
Лекарственное средство нельзя назначать женщинам в период кормления грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Препарат может вызвать снижение остроты зрения или сонливость. Пациентам не следует управлять автомобилем или работать с другими механизмами, кроме случаев, когда было установлено, что препарат не влияет на способность пациента к физической или умственной деятельности.
Способ применения и дозы
Лекарственное средство применять перорально. Таблетку можно разделить на две равные части.
Взрослые.
Обычная доза - 5 мг 2-3 раза в сутки. Дозу можно увеличить до максимальной - 5 мг 4 раза в сутки - для получения клинического эффекта при переносимости побочных реакций.
Пациенты пожилого возраста.
У пациентов пожилого возраста период полувыведения лекарственного средства увеличен, поэтому рекомендуется применять дозу 2,5 мг 2 раза в сутки, в том числе для ослабленных пациентов. Дозу можно повысить до 5 мг 2 раза в сутки для получения клинического эффекта при хорошей переносимости побочных реакций.
Дети от 5 лет.
Нейрогенная нестабильность мочевого пузыря, ночной энурез: обычная доза составляет 2,5 мг 2 раза в сутки. Дозу можно повысить до 5 мг 2-3 раза в сутки для получения клинического эффекта при хорошей переносимости побочных реакций. При ночном энурезе последнюю дозу следует применять перед сном.
Дети
Детям до 5 лет применения лекарственного средства противопоказано. Существуют ограниченные данные о возможности применения оксибутинина у детей с моносимптоматичним ночным энурезом (не связанным с гиперактивностью детрузора). У детей в возрасте от 5 лет препарат следует применять с осторожностью, поскольку они могут быть более чувствительными к эффектам оксибутинина, в частности относительно проявлений побочных реакций со стороны центральной нервной системы и психики.
Передозировка
Симптомы . Симптомы при передозировке лекарственным средством развиваются в порядке от усиления обычных побочных реакций со стороны центральной нервной системы (от беспокойства и возбуждения к психотической поведения) к нарушению кровообращения (приливы, снижение артериального давления, недостаточность кровообращения и т.д.), дыхательной недостаточности, паралича и комы.
Лечение. При передозировке применять преимущественно симптоматическое лечение:
- немедленное промывание желудка;
- при выраженном антихолинергическому синдроме, который угрожает жизни, возможно применение неостигмина (или физостигмина) в дозировке, рекомендованном в инструкциях по медицинскому применению этих средств;
- лечения лихорадки.
При выраженном беспокойстве или возбуждении внутривенно вводить диазепам в дозе 10 мг.
При тахикардии внутривенно вводить пропранолол.
При задержке мочи показана катетеризация мочевого пузыря.
В случае развития паралича дыхательных мышц проводить искусственную вентиляцию легких.
Побочные реакции
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, запор, сухость во рту, ощущение дискомфорта в области живота, диарея, рвота, гастроэзофагеальный рефлюкс, ухудшение аппетита, анорексия, дисфагия, псевдонепрохиднисть у пациентов с факторами риска (пожилой возраст или пациенты с запором, которые применяют другие лекарственные средства, снижающие моторику кишечника).
Инфекции и инвазии: инфекция мочевыводящих путей.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, сонливость, судороги, нарушение когнитивной функции.
Со стороны психики: ажитация, галлюцинации, кошмарные сновидения, спутанность сознания, тревожность, паранойя, нарушение когнитивной функции у пациентов пожилого возраста, симптомы депрессии, зависимость (у пациентов с наличием в анамнезе зависимости от лекарственных препаратов и других веществ, вызывающих зависимость), дезориентация, делирий.
Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность.
Со стороны сердца: тахикардия, аритмия.
Со стороны сосудов: приливы (более выражены у детей, чем у взрослых).
Со стороны органа зрения: нечеткость зрения, расширение зрачков, повышение внутриглазного давления, глаукома и сухость конъюнктивы.
Травмы, отравления и осложнения процедур: тепловой удар.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: задержка мочи, дизурия.
Со стороны кожи и подкожных тканей: сухость кожи, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, гипогидроз, светочувствительность.
Срок годности
3 года.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка
По 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в пачке.
Категория отпуска
По рецепту.
Производитель
ПАО «Киевский витаминный завод».
Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности
04073, Украина, г.. Киев, ул. Копылевская, 38.
Web-сайт: www.vitamin.com.ua.
