Сертралофт 50 таблетки 50 мг №30

Состав

действующее вещество: sertraline;

1 таблетка содержит сертралина гидрохлорида в пересчете на сертралин 25 мг или 50 мг, или 100 мг

вспомогательные вещества: дозировка 25 мг - целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, повидон, целактоза (смесь лактозы моногидрата и целлюлозы порошкообразного (75:25)), магния стеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный, гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), желтый закат FCF (Е 110), тартразин (Е 102);

дозирования 50 мг - целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, повидон, целактоза (смесь лактозы моногидрата и целлюлозы порошкообразного (75:25)), магния стеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный, гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), индиго (Е 132 )

дозирования 100 мг - целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, целактоза (смесь лактозы моногидрата и целлюлозы порошкообразного (75:25)), стеариновая кислота, гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), тальк.

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой.

Фармакологическая группа

Антидепрессанты. Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИЗНЗС). Код АТС N06A В06.

Показания

Большие депрессивные эпизоды (ВИЭ), предотвращения рецидива ВИЭ, панические расстройства с наличием или отсутствием агорафобии, обсессивно-компульсивное расстройство (ОКР) у взрослых и детей 6-17 лет, социальное тревожное расстройство, посттравматическое стрессовое расстройство (ПТСР).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата применение ингибиторов МАО (МАО) одновременно, в предыдущие 2 недели до начала приема сертралина или в течение 1 недели после окончания лечения сертралином, одновременное применение с пимозидом (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Способ применения и дозы

Принимать 1 раз в сутки, утром или вечером, независимо от приема пищи.

Начало лечения

Депрессия и ОКР. Лечение следует начинать с дозы 50 мг / сут.

Панические расстройства, ПТСР и социальное тревожное расстройство. Лечение следует начинать с дозы 25 мг / сут. Через 1 неделю дозу следует повысить до 50 мг 1 раз в сутки. Такой режим дозирования снижает частоту развития побочных эффектов на начальном этапе лечения, характерных для панических расстройств.

Титрования дозы

Депрессия, ОКР, панические расстройства, социальное тревожное расстройство и ПТСР. Для пациентов, не отвечает знают на дозу 50 мг, дозу можно повышать, но не ранее чем через 1 неделю лечения, увеличивая ее постепенно по 50 мг с промежутками продолжительностью по крайней мере в 1 неделю. Максимальная доза не должна превышать 200 мг / сут. Коррекцию дозы следует проводить не чаще 1 раза в неделю, учитывая период полувыведения сертралина, что составляет 24 часа. Первые проявления терапевтического эффекта могут наблюдаться в течение 7 дней лечения. Однако для достижения терапевтического ответа обычно требуется длительный период времени, особенно у больных с ОКР.

Поддерживающая доза

Дозировка течение длительной терапии следует удерживать на низком эффективном уровне с последующей корректировкой в зависимости от терапевтического ответа.

Депрессия. Долговременную терапию можно применять для предотвращения рецидива ВИЭ. Рекомендуемая доза для профилактики рецидива ВИЭ обычно такой же, как доза, которую применяли для его лечения. Терапию следует получать в течение достаточного времени, в течение не менее 6 месяцев, чтобы убедиться в полном отсутствии симптомов.

Панические расстройства и ОКР. При длительной терапии у пациентов следует проводить ее регулярную оценку, поскольку не было продемонстрировано эффективности препарата в предотвращении рецидивов.

Применение детям

Дети с ОКР. Для детей 13-17 лет начальная доза составляет 50 мг 1 раз в сутки, для детей 6-12 лет - 25 мг 1 раз в сутки с возможным ее увеличением на 50 мг в сутки через 1 неделю. При необходимости в случае отсутствия эффекта возможно дальнейшее повышение дозы на 50 мг в сутки не чаще чем 1 раз в неделю с учетом низкой массы тела детей по сравнению со взрослыми. Максимальная доза составляет 200 мг в сутки. Эффективность препарата у детей с ВИЭ продемонстрирована ни была. Данные по применению препарата у детей до 6 лет отсутствуют (см. Раздел «Особенности применения»).

Применение у пациентов пожилого возраста

Пациентам пожилого возраста препарат следует применять с осторожностью, поскольку эти пациенты могут иметь повышенный риск развития гипонатриемии (см. Раздел «Особенности применения»).

Применение при печеночной недостаточности

Следует соблюдать осторожность при применении сертралина больным с патологией печени. При нарушениях функции печени необходимо уменьшить дозу или частоту приема препарата. Сертралин не следует применять пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью, поскольку клинические данные по применению препарата таким больным отсутствуют (см. Раздел «Особенности применения»).

Применение при почечной недостаточности

При нарушениях функции почек коррекции дозы препарата не требуется (см. Раздел «Особенности применения»).

Симптомы отмены, которые наблюдаются при прекращении терапии

Следует избегать внезапного прекращения применения препарата. Чтобы уменьшить риск развития реакций синдрома отмены, дозу следует постепенно уменьшать в течение не менее 1-2 недель (см. Разделы «Особенности применения» и «Побочные реакции»). При появлении невыносимых симптомов после отмены препарата или прекращения его применение возможно восстановление приема препарата в ранее назначенной дозе. В дальнейшем врач может продолжать уменьшать дозу, но более постепенно.

Побочные реакции

Инфекции и инвазии : фарингит, инфекции верхних дыхательных путей, ринит, дивертикулит, гастроэнтерит, средний отит.

Опухоли доброкачественные и злокачественные (в том числе кисты и полипы). Сообщалось об одном случае новообразования у одного пациента, который получал сертралин, по сравнению с отсутствием таких случаев в группе пациентов, получавших плацебо.

Со стороны системы крови и лимфатической системы : лимфаденопатия, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы : анафилактоидные реакции, аллергическая реакция, аллергия.

Со стороны эндокринной системы : гиперпролактинемия, гипотиреоидизм и синдром неадекватной секреции АДГ.

Метаболические и алиментарные расстройства : отсутствие аппетита, усиления аппетита, гиперхолестеринемия, гипогликемия, гипонатриемия, сахарный диабет, гипергликемия.

Психические нарушения : бессонница, депрессия, деперсонализация, ночные кошмары, чувство тревоги, возбуждения, нервозность, снижение либидо, бруксизм, галлюцинации, эйфория, апатия, патологическое мышление, конверсионный расстройство, зависимость от лекарств, психотическое расстройство, агрессия, паранойя, суицидальные мышления / суицидальное поведение (только для пациентов с ОКР), сомнамбулизм, преждевременная эякуляция, паронирия.

Со стороны нервной системы : головокружение, сонливость, головная боль, парестезии, тремор, гипертонус, дисгевзия, нарушение внимания, судороги, непроизвольные мышечные сокращения, нарушение координации движений, гиперкинезия, амнезия, гипестезия, нарушение речи, постуральное головокружение, мигрень, кома , хореоатетоза, дискинезия, гиперестезия, сенсорные нарушения, двигательные расстройства (включая экстрапирамидные симптомы, в т. ч. гиперкинезия, гипертонус, спазмы челюсти или нарушение походки) обмороки; серотониновый синдром или злокачественный нейролептический синдром, в некоторых случаях связаны с сопутствующим приемом серотонинергических средств (возбуждение, спутанность сознания, усиленное потоотделение, диарея, повышение температуры тела, артериальная гипертензия, ригидность, тахикардия) акатизия и психомоторное возбуждение (см. раздел «Особенности применения»).

Со стороны органов зрения : нарушение зрения, глаукома, нарушения слезоотделения, скотома, диплопия, фотофобия, гифема, мидриаз, нарушения зрения.

Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата : звон в ушах, боль в ухе.

Кардиальные нарушения : сердцебиение, тахикардия, инфаркт миокарда, брадикардия, нарушение сердечной деятельности.

Сосудистые нарушения : приливы, артериальная гипертензия, гиперемия, вазодилатация, периферическая ишемия, патологические геморрагические явления (носовое кровотечение, желудочно-кишечное кровотечение или гематурия).

Со стороны респираторной системы, грудной клетки и средостения : зевота, бронхоспазм, одышка, ларингоспазм, гипервентиляция, гиповентиляция, стридор, дисфония, икота.

Со стороны пищеварительного тракта : диарея, тошнота, сухость во рту, боль в животе, рвота, запор, диспепсия, метеоризм, эзофагит, дисфагия, геморрой, гиперсаливация, изменения языка, отрыжка, молотый, гематохезия, стоматит, язвы на языке, патологии со стороны зубов, глоссит, язвы на слизистой оболочке рта, панкреатит.

Со стороны пищеварительной системы : нарушение функции печени, печеночная недостаточность, редко может привести к летальному исходу, фульминантной гепатит, некротический гепатит, холестатическая желтуха.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки : сыпь, гипергидроз, периорбитальные отек, пурпура, алопеция, холодный пот, сухость кожи, крапивница, дерматит, буллезный дерматит, везикульозни высыпания, патологические изменения со стороны текстуры волос, нетипичный запах кожи, синдром Стивенса Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, ангионевротический отек, отек лица, фотосенсибилизация, кожные реакции, зуд.

Со стороны опорно-двигательной системы и соединительной ткани : миалгия, остеоартрит, мышечная слабость, боль в спине, подергивание мышц, поражения костей, артралгия, мышечные спазмы.

Со стороны мочевыделительной системы : никтурия, задержка мочи, полиурия, поллакиурия, нарушение мочеиспускания, олигурия, недержание мочи, затрудненное начало мочеиспускания.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез : нарушение эякуляции, половая дисфункция, эректильная дисфункция, вагинальное кровотечение, половая дисфункция у женщин, меноррагия, атрофический вульвовагинит, баланопостит, выделения из половых органов, приапизм, галакторея, гинекомастия, нерегулярный менструальный цикл.

Общие нарушения : повышенная утомляемость, боль в грудной клетке, общее недомогание, озноб, пирексия, астения, жажда, грыжа, фиброз, снижение переносимости препарата, неопределенные явления, травма, периферический отек.

Исследование : снижение / увеличение массы тела, повышение уровня аланинаминотрансферазы / АсАТ, нарушения качества спермы, отклонения от нормы результатов клинических лабораторных анализов, изменение функции тромбоцитов, повышение концентрации холестерина в сыворотке крови.

Синдром отмены, наблюдается при прекращении терапии сертралином. Сообщалось о таких побочных явления, возникавшие при прекращении терапии сертралином головокружение, сенсорные нарушения (включая парестезии), нарушения сна (включая бессонницу и яркие сновидения), возбуждение или ощущение тревоги, тошнота и / или рвота, тремор и головная боль. Как правило, эти побочные явления легкого или средней степени и проходят самостоятельно, однако они могут быть тяжелыми и / или длительными. При отсутствии необходимости в дальнейшей терапии сертралином рекомендуется постепенная отмена препарата путем поэтапного снижения дозы (см. Разделы «Способ применения и дозы», «Особенности применения»).

Применение у пациентов пожилого возраста. Применение селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) или ингибиторов обратного захвата норадреналина и серотонина (ИЗЗНС), включая сертралин, у пациентов пожилого возраста может повышать риск развития клинически значимых случаев гипонатриемии (см. Раздел «Особенности применения»).

Применение детям . Были зарегистрированы следующие побочные реакции: головная боль, бессонница, диарея, тошнота, боль в грудной клетке, мания, пирексия, рвота, отсутствие аппетита, аффективная лабильность, агрессия, возбуждение, нервозность, нарушение внимания, головокружение, гиперкинезия, мигрень, сонливость, тремор , нарушения зрения, сухость во рту, диспепсия, ночные кошмары, повышенная утомляемость, недержание мочи, сыпь, акне, носовое кровотечение, метеоризм, удлинение интервала QT на ЭКГ, суицидальные попытки, судороги, экстрапирамидные расстройства, парестезии, депрессия, галлюцинации, пурпура, гипервентиляция, анемия, нарушение функции печени, повышение уровня аланинаминотрансферазы, цистит, простой герпес, отит наружного уха, боль в ухе, боль в глазу, мидриаз, общее недомогание, гематурия, пустулезные высыпания, ринит, снижение массы тела, подергивания мышц, необычные сновидения, апатия, альбуминурия, поллакиурия, полиурия, боль в молочных железах, нарушение менструального цикла, алопеция, дерматит, поражения кожи, нетипичный запах кожи, крапивница, бруксизм, гиперемия, энурез.

Эффекты, характерные для этого класса лекарственных средств. Был обнаружен повышенный риск возникновения переломов костей у пациентов преимущественно в возрасте 50 лет и старше, которые получали СИОЗС и трициклические антидепрессанты. Механизм этого риска неизвестен.

Передозировка

Токсичность. Сертралин имеет широкий диапазон безопасности при передозировке. Сообщалось о случаях передозировки при монотерапии сертралином в дозе до 13,5 мг. Сообщалось о летальных случаях при передозировке сертралина, преимущественно в комбинации с другими средствами и / или алкоголем. В связи с этим каждый случай передозировки требует интенсивной терапии.

Симптомы: серотонин-опосредованные побочные эффекты, в частности сонливость, желудочно-кишечные нарушения (в т. Ч. Тошнота, рвота), тахикардия, тремор, возбуждение и головокружение менее часто - случаи комы.

Терапия. Специфических антидотов сертралина не существует. Необходимо обеспечить и поддерживать проходимость дыхательных путей и достаточный уровень оксигенации и вентиляции. Прием активированного угля вместе со слабительным средством может быть не менее эффективным по промывание желудка. Вызвать рвоту не рекомендуется. Рекомендуемый мониторинг сердечной деятельности и других основных жизненных показателей вместе с симптоматической и поддерживающей терапии. Учитывая значительный объем распределения сертралина, форсированный диурез, диализ, гемоперфузия или заместительная гемотрансфузия вряд ли могут быть полезными.

Период беременности и кормления грудью

Беременность. Не существует хорошо контролируемых изучений препарата с участием беременных женщин. Однако существенная количество данных не проявляет доказательств возникновения врожденных пороков развития плода из-за применения сертралина. В исследованиях на животных было выявлено влияние на репродуктивную функцию, вероятно, в связи с токсическим действием препарата на организм матери и / или прямой фармакодинамической действием препарата на плод. Сообщалось, что применение сертралина в период беременности вызывает у некоторых новорожденных симптомы, подобные реакций отмены. Сертралин не рекомендуется применять в период беременности, кроме случаев, когда клиническое состояние женщины такой, что ожидаемые преимущества от применения препарата превышает потенциальный риск. Женщинам репродуктивного возраста при приеме сертралина необходимо применять соответствующие средства контрацепции. Следует проводить наблюдение за новорожденными, если мать продолжала применения сертралина на поздних сроках беременности, особенно в III триместре, из-за возможности возникновения у новорожденных следующих симптомов: респираторный дистресс-синдром, цианоз, апноэ, судороги, температурная нестабильность, трудности с кормлением, рвота, гипогликемия гипертонус, гипотонус, гиперрефлексия, тремор, синдром повышенной нервно-рефлекторной возбудимости, раздражительность, вялость / апатичность, постоянный плач, сонливость и трудности с засыпанием. Эти симптомы могут быть обусловлены другими серотонинергичными эффектами или симптомами отмены, в большинстве случаев развиваются сразу после родов или в ближайшее время (в течение менее чем 24 часов). Ожидается, что применение СИОЗС в период беременности, особенно на поздних сроках, может повышать риск развития синдрома персистирующей легочной гипертензии новорожденных с риском примерно 5 случаев на 1000 беременностей.

Кормления грудью. Сертралин и его метаболит N-дезметилсертралин экскретируются в грудное молоко в малом количестве. Всего в сыворотке крови младенцев проявляли незначительные концентрации препарата или концентрации препарата, недоступные для определения, кроме одного случая, когда концентрация в сыворотке младенца составляла примерно 50% от концентрации препарата в сыворотке крови матери (но без какого-либо заметного влияния на здоровье этого младенца). На сегодняшний день не сообщалось о побочных действиях препарата на здоровье детей, которых кормили грудью женщины, которые применяли сертралин, но такой риск нельзя исключать. Применение препарата в период кормления грудью не рекомендуется, кроме случаев, когда, по мнению врача, польза от приема препарата превышает возможный риск.

Дети

Сертралин не следует применять для лечения детей, кроме детей с обсессивно-компульсивным расстройством в возрасте от 6 лет (см. Раздел «Способ применения и дозы»).

Особенности применения

Такие симптомы, как беспокойство, возбуждение, панические атаки, бессонница, раздражительность, враждебность, агрессивность, импульсивность, психомоторное беспокойство, гипомания и мания наблюдались у взрослых и детей, лечившихся антидепрессантами. Эти симптомы могут предшествовать появлению суицидальности. Следует рассмотреть возможность изменения терапевтического режима или отмены препарата в случае, если проявления депрессии неуклонно ухудшаются, появляется суицидальность или симптомы ухудшения суицидальности. Если будет принято решение о прекращении лечения, препарат следует отменять постепенно так быстро, как только можно, но с учетом возможного синдрома отмены при резком прекращении. Перед началом лечения необходимо провести обследование пациента с целью определения риска развития биполярного расстройства с тщательным сбором психиатрического анамнеза с семейным анамнезом суицидов, биполярных расстройств и депрессии. Препарат предназначен для лечения биполярной депрессии.

Серотониновый синдром (СС) или злокачественный нейролептический синдром (ЗНС). При применении СИОЗС, включая терапию сертралином, сообщалось о развитии синдромов, которые могут быть опасными для жизни, таких как СС или СНН, риск развития которых возрастает при одновременном применении серотонинергических средств (включая триптаны и фентанил) со средствами, которые нарушают метаболизм серотонина (включая МАОИ), антипсихотическими средствами и другими антагонистами дофамина. СС могут вноситься изменения психического состояния (возбуждение, галлюцинации, кома), нарушения со стороны вегетативной нервной системы (тахикардия, колебания артериального давления, гипертермия), нервно-мышечные нарушения (гиперрефлексия, нарушение координации) и / или нарушения со стороны органов пищеварения (тошнота, рвота, диарея). Такие проявления СС, как гипертермия, ригидность мышц, изменения со стороны вегетативной нервной системы и изменения психического состояния, подобные проявлений ЗНС. У пациентов следует проводить мониторинг на наличие признаков симптомов СС или ЗНС.

Переход с СИОЗС, антидепрессантов или антиобсессивных препаратов. Существуют ограниченные данные по изучению оптимального времени переключения с СИОЗС, антидепрессантов или антиобсессивных препаратов на сертралин. Следует быть осторожными при таких изменениях лечения, особенно при переходе на сертралин из таких препаратов длительного действия как флуоксетин.

Другие серотонинергические средства, например триптофан, фенфлурамин и 5-НТ-агонисты. Одновременное применение сертралина и других серотонинергических средств, в частности триптофана, фенфлурамина, фентанила, 5-НТ-агонистов или растительных препаратов, содержащих зверобой ( Hypericum perforatum ), должна проводиться с осторожностью, и такой комбинированной терапии следует избегать (из-за возможной фармакодинамическое взаимодействие).

Усиление гипомании или мании. Сообщалось об усилении симптомов мании / гипомании у небольшого процента пациентов, получавших сертралин. Поэтому следует с осторожностью применять сертралин пациентам с симптомами в анамнезе. Необходимо тщательное наблюдение врача. При обнаружении признаков маниакальной фазы применения сертралина следует прекратить.

Шизофрения. На фоне приема препарата у пациентов с шизофренией могут усиливаться психотические симптомы.

Судороги. При терапии сертралином могут возникать судороги: сертралин не следует назначать больным с нестабильной эпилепсией; у больных с контролируемой эпилепсией применение сертралина требует тщательного наблюдения. Пациентам, у которых возникают судороги, препарат необходимо отменить.

Суициды / суицидальные мысли / суицидальные попытки или клинические признаки ухудшения. Больные с депрессией имеют повышенную склонность к возникновению суицидальных мыслей, задачи себе повреждений и попыток суицида. Этот риск существует до времени достижения значительной ремиссии и может увеличиваться на ранних этапах выздоровления. Пациентам следует находиться под наблюдением до наступления улучшения, что касается как больных с большим депрессивным расстройством, так и пациентов с другими психическими расстройствами, которые могут быть связаны с риском суицидальных действий и проявлений. Для пациентов с суицидальными действиями и проявлениями в анамнезе или с очень выраженным суицидальным мышлением существует больший риск возникновения суицидальных мыслей или суицидальных попыток во время лечения, в связи с чем им следует находиться под тщательным наблюдением на фоне приема препарата, особенно в начале терапии и после любых изменений в дозировке препарата. Пациентов и лиц, которые за ними присматривают, необходимо предупредить о необходимости отслеживать любые проявления клинического ухудшения, возникновения суицидального поведения или суицидальных мыслей, а также любые необычные изменения поведения и немедленно обращаться за медицинской помощью при возникновении этих симптомов. Есть данные, что у взрослых пациентов в возрасте младше 25 лет существует повышенный риск суицидального поведения при применении антидепрессантов по сравнению с плацебо.

Применение детям. У детей, получавших антидепрессанты, чаще наблюдались суицидальное поведение и по отношению (агрессия, оппозиционное поведение, гнев) по сравнению с плацебо. При назначении препарата необходим тщательный мониторинг по выявлению признаков суицидальных симптомов. Не хватает данных долгосрочной оценки безопасности препарата у детей, касающиеся влияния лечения на их рост, созревание, когнитивное и поведенческое развитие, поэтому врачам следует осуществлять мониторинг на предмет отклонений от нормы со стороны ответственных за развитие систем организма.

Аномальные кровотечения / кровоизлияния. При применении СИОЗС сообщалось о случаях патологических кожных (экхимозы и пурпура) и других геморрагических явлений (желудочно-кишечные, гинекологические кровотечения). Рекомендуется с осторожностью применять СИОЗС одновременно с лекарственными средствами, которые влияют на тромбоцитарную функцию (антикоагулянтами, атипичными антипсихотическими средствами и фенотиазинами, большинством трициклических антидепрессантов, ацетилсалициловой кислотой и нестероидными противовоспалительными препаратами), а также у пациентов с геморрагическими нарушениями в анамнезе (см. Раздел « взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий »).

Гипонатриемия. В результате терапии СИОЗС или ИЗЗНС может развиться гипонатриемия, во многих случаях как результат синдрома неадекватной секреции АДГ, с повышенным риском у пациентов пожилого возраста, у пациентов, принимающих диуретики, или с гиповолемией любого другого происхождения. Сообщалось об уровнях натрия в сыворотке крови ниже 110 ммоль / л. Следует рассмотреть прекращения терапии и ввести соответствующее медицинское вмешательство у пациентов с симптомной гипонатриемией, к признакам которой принадлежат головная боль, проблемы с концентрацией, ухудшение памяти, спутанность сознания, слабость и потеря физического равновесия, что может привести к падениям. Признаки более тяжелых и / или острых эпизодов гипонатриемии включают галлюцинации, обмороки, судороги, кому, остановку дыхания и летальный исход.

Симптомы отмены, наблюдающиеся при прекращении терапии сертралином. Симптомы отмены является частым явлением при прекращении терапии препаратом, особенно в случае внезапной отмены терапии (см. Раздел «Побочные реакции»). Риск развития синдрома отмены может зависеть от нескольких факторов, включая продолжительность терапии, дозировки и скорость снижения дозы. Обычно они возникают в течение первых нескольких дней после прекращения терапии, в очень редких случаях - у пациентов, пропустили прием дозы препарата. В большинстве случаев эти симптомы проходят самостоятельно в течение 2 недель, хотя у некоторых пациентов они могут длиться дольше (2-3 месяца или больше). Таким образом, рекомендуется постепенно уменьшать дозу сертралина при прекращении терапии препаратом в течение периода в несколько недель или месяцев в соответствии с потребностями пациента (см. Раздел «Способ применения и дозы»).

Акатизия / психомоторное беспокойство. Применение сертралина ассоциируется с развитием акатизии, характеризующееся субъективно неприятным или неугомонным беспокойством и необходимости двигаться, неспособностью сидеть или стоять спокойно с наибольшим риском возникновения таких осложнений в течение первых двух недель терапии. У пациентов, у которых развиваются эти симптомы, увеличение дозы может быть вредным.

Применение при печеночной недостаточности. Сертралин интенсивно метаболизируется в печени. При многократном приеме препарата у пациентов со стабильным циррозом легкой степени наблюдалось удлинение периода полувыведения и увеличение AUC и C _max примерно втрое по сравнению с этими показателями у лиц с нормальной функцией печени без значимых различий в степени связывания препарата с белками плазмы крови. Следует соблюдать осторожность при применении сертралина больным с патологией печени и взвесить целесообразность уменьшения дозы или частоты приема препарата. Сертралин не следует применять пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (см. Раздел «Способ применения и дозы»).

Применение при почечной недостаточности. Сертралин интенсивно метаболизируется; вывода неизмененной соединения с мочой является второстепенным путем элиминации. У пациентов с нарушением функции почек от легкой до тяжелой степени параметры АUC _0-24 и C _max при многократном приеме препарата были без статистически значимых отличий от этих показателей в группе контроля. Нет необходимости в коррекции дозы в зависимости от степени нарушений функции почек.

Применение у пациентов пожилого возраста. Характер и частота развития побочных реакций у пациентов пожилого возраста (> 65 лет) были подобны таковым, наблюдавшиеся у более молодых пациентов. Однако риск клинически значимой гипонатриемии является большим (см. «Гипонатриемия» в разделе «Особенности применения»).

Сахарный диабет. Сообщалось о новых случаях развития сахарного диабета у пациентов, получавших терапию СИОЗС. Сообщалось о потере гликемического контроля (гипергликемия и гипогликемию) у пациентов с сахарным диабетом и без. Пациенты, больные сахарным диабетом, имеют тщательно проводить контроль по поводу изменения уровня глюкозы, поскольку их дозировка инсулина и / или перорального гипогликемического лекарственного средства, возможно, следует корректировать.

Электрошоковой терапии (ЭШТ). Клинические исследования, направленные на изучение рисков или преимуществ комбинированного применения ЭШТ и сертралина, не проводились.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Не наблюдалось влияния сертралина на психомоторные функции. Однако больным следует соблюдать осторожность, поскольку препарат может нарушать психические или физические реакции, необходимые для выполнения потенциально опасных задач, таких как управление автомобилем или работа с механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Противопоказаны.

Ингибиторы МАО. Были зарегистрированы тяжелые побочные реакции у пациентов, недавно прекратили применение МАОИ и начали прием сертралина или прекративших терапию сертралином незадолго до начала применения МАОИ. Эти реакции включали тремор, миоклонией, усиленное потоотделение, тошнота, рвота, гиперемия, головокружение и гипертермию с проявлениями, напоминающие ЗНС, судороги и летальный исход.

МАОИ необратимой действия (например селегилин). Противопоказано применение сертралина вместе с МАОИ необратимой действия, такими как селегилин. Сертралин нельзя назначать в течение не менее 14 дней после прекращения лечения МАОИ необратимой действия. Применение сертралина следует прекратить не менее чем за 7 дней до начала терапии МАОИ необратимой действия (см. Раздел «Противопоказания»).

Селективный ингибитор обратного действия МАО-А (моклобемид). В связи с риском развития серотонинового синдрома не следует применять сертралин в сочетании с селективными МАОИ обратного действия, такими как моклобемид. После их отмены период до начала терапии сертралином может быть короче 14 дней, а после отмены сертралина до начала терапии МАОИ обратного действия - не менее 7 дней (см. Раздел «Противопоказания»).

Неселективные ингибиторы МАО обратного действия (линезолид). Антибиотик линезолид является слабым неселективным МАОИ обратного действия, не следует применять пациентам, которые принимают сертралин (см. Раздел «Противопоказания»).

Пимозид. При однократном приеме низкой дозы пимозида (2 мг) наблюдалось увеличение уровня пимозида, которое не сопровождалось никакими изменениями показателей ЭКГ. Хотя механизм этого взаимодействия неизвестен, одновременное применение сертралина и пимозида противопоказано в связи с узким терапевтическим диапазоном пимозида (см. Раздел «Противопоказания»).

Не рекомендуется одновременное применение с сертралином.

Средства, угнетающие ЦНС, и алкоголь. Одновременное применение сертралина в дозе 200 мг в сутки, не потенцировало эффекты алкоголя, карбамазепина, галоперидола или фенитоина по когнитивных и психомоторных функций у здоровых участников исследования, однако одновременное применение сертралина с алкоголем не рекомендуется.

Другие серотонинергические лекарственные средства (см. Раздел «Особенности применения»).

Особые меры предосторожности при применении.

Литий. Есть данные, что одновременный прием сертралина и лития значимо не менял фармакокинетику лития, однако приводил к усилению тремора, что свидетельствует о возможной фармакодинамическое взаимодействие. При одновременном применении сертралина и лития следует обеспечить надлежащий контроль.

Фенитоин. Длительный прием сертралина 200 мг / сут не вызывает клинически значимого угнетения метаболизма фенитоина. Несмотря на это, следует рекомендовать проведение мониторинга концентраций фенитоина в плазме крови на протяжении начального этапа терапии сертралином с соответствующей коррекцией дозы фенитоина. Кроме того, одновременное применение с фенитоином может вызвать снижение концентрации сертралина в плазме крови.

Триптаны. Поступали единичные сообщения о развитии слабости, гиперрефлексия, нарушение координации, чувство смущения, тревоги и возбуждения при одновременном применении сертралина и суматриптана. Симптомы СС могут также развиваться при применении других препаратов этого же класса (триптанов). Если одновременное лечение сертралином и триптанами необходимо с клинической точки зрения, следует обеспечить соответствующий надзор за пациентом (см. Раздел «Особенности применения»).

Варфарин. Одновременное применение сертралина в дозе 200 мг / сут и варфарина приводило к незначительному, но статистически значимому увеличению протромбинового времени, что в некоторых редких случаях привести к нарушениям международного нормализованного отношения (МНО). Поэтому следует тщательно контролировать показатель протромбинового времени в начале лечения сертралином и при его отмене.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами, дигоксин, атенолол, циметидином. Одновременное применение с циметидином приводило к существенному снижению клиренса сертралина. Клиническое значение этих изменений не выяснено. Сертралин не влияет на бета-адреноблокирующие свойства атенолола. При одновременном применении сертралина в дозе 200 мг / сут и дигоксина не было обнаружено никакого взаимодействия.

Лекарственные средства, влияющие на функцию тромбоцитов. Может повышаться риск возникновения кровотечения при одновременном применении СИОЗС с лекарственными средствами, влияющими на тромбоцитарную функцию (НПВП, ацетилсалициловой кислотой и тиклопидином), или другими лекарственными средствами, которые могут увеличивать риск кровотечения (см. Раздел «Особенности применения»).

Средства, которые метаболизируются при участии цитохрома Р450. Сертралин может действовать как слабый или умеренный ингибитор фермента CYP 2D6. Длительный прием сертралина в дозе 50 мг / сут приводил к умеренному повышению равновесных концентраций дезипрамина (показателю активности фермента CYP 2D6) в плазме крови. Клинически значимые взаимодействия могут происходить с другими субстратами CYP 2D6 с узким терапевтическим диапазоном, такими как антиаритмические средства класса 1С (пропафенон, флекаинид), трициклические антидепрессанты и типичные антипсихотические средства, особенно на фоне применения сертралина в высоких дозах. Сертралин не выступает клинически значимым ингибитором изоферментов CYP ЗА4, CYP 2С9, CYP 2С19 и CYP 1А2. Это подтверждается результатами исследований взаимодействия препаратов in vivo с применением субстратов CYP ЗА4 (эндогенного кортизола, карбамазепина, терфенадина, алпразолама), субстрата CYP 2С19 (диазепама) и субстратов CYP 2С9 (тольбутамида, глибенкламида и фенитоина). Результаты исследований in vitro свидетельствуют о том, что сертралин имеет очень малый потенциал ингибирования CYP 1А2 или не имеет его вообще.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Сертралин является мощным и специфическим ингибитором захвата серотонина (5-НТ) in vitro , которое в организме животных приводит к потенцирование эффектов 5-НТ. Сертралин имеет очень слабое влияние на процессы обратного захвата норадреналина и дофамина. В клинических дозах сертралин блокирует захват серотонина в тромбоцитах человека. Препарат не оказывает стимулирующего, седативного, антихолинергического или кардиотоксического действия в экспериментах на животных, не оказывает седативного действия и не влияет на психомоторные функции у здоровых добровольцев. Согласно присущим ему селективным ингибированием обратного захвата 5-НТ, сертралин не стимулирует катехоламинергическую активность. Средство не имеет аффинности к мускариновых (холинергических), серотонинергических, дофаминергических, адренергических, гистаминергическим, ГАМК или бензодиазепиновых рецепторов. Длительное применение сертралина у животных приводило к уменьшению активности норадренолинових рецепторов мозга, наблюдается и при применении других эффективных в клинической практике антидепрессантов и антиобсессивных средств. Сертралин не вызывает развития лекарственной зависимости, не вызывает стимулирующего эффекта или чувство тревоги.

Есть данные, что частота рецидивов у пациентов с большим депрессивным эпизодом, принимавших сертралин, была статистически значимо ниже по сравнению с пациентами, которые принимали плацебо. Известно, что у пациентов с ПТСР процент ответа на терапию сертралином среди мужчин был ниже по сравнению с женщинами. У пациентов детского возраста с ОКР, которые принимали сертралин, наблюдалось статистически значимое улучшение, чем у пациентов, получавших плацебо.

Фармакокинетика.

Абсорбция. Фармакокинетика сертралина в диапазоне доз от 50 до 200 мг от дозы. В течение 14-дневного приема сертралина с дозировкой 50-200 мг (перорально 1 раз в сутки), максимальная концентрация сертралина в плазме крови достигается через 4,5-8,4 часа после ежедневного приема. Еда существенно не изменяет биодоступность сертралина в таблетках.

Распределение. Примерно 98% циркулирующего сертралина связывается с белками плазмы крови.

Метаболизм. Сертралин подвергается интенсивному пресистемного метаболизма ( «эффект первого прохождения») в печени.

Выведение. Период полувыведения сертралина составляет примерно 26 часов (в диапазоне от 22 до 36 часов). Согласно терминального периода полувыведения наблюдается кумуляции препарата (с увеличением его уровня примерно вдвое) при достижении равновесной концентрации, наблюдаемые после применения препарата в дозе 1 раз в сутки в течение 1 недели. Период полувыведения N-дезметилсертралину составляет 62-104 часов. Сертралин и N-дезметилсертралин интенсивно метаболизируется в организме человека, их конечные метаболиты выводятся с калом и мочой в равных количествах. Только очень незначительная часть (<0,2%) сертралина выводится с мочой в неизмененном виде.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов. Дети с ОКР. В равновесном состоянии при применении препарата в дозе 200 мг концентрации сертралина в плазме крови детей 6-12 лет существенно выше по сравнению с таковыми у детей 13-17 лет и взрослыми. Не наблюдалось значимых различий между показателями клиренса у мальчиков и девочек. Таким образом, для применения препарата у детей, особенно с низкой массой тела, рекомендуется низкая начальная доза и ее увеличение при подборе дозы с шагом в 25 мг. Подросткам можно применять такие же дозы, что и у взрослых.

Подростки и пациенты пожилого возраста. Фармакокинетический профиль сертралина у подростков и у лиц пожилого возраста значимо не отличается от такового у взрослых в возрасте 18-65 лет.

Нарушение функций печени. У пациентов с повреждением печени период полувыведения сертралина удлиняется, и площадь под фармакокинетической кривой (AUC) увеличивается втрое (см. Разделы «Способ применения и дозы» и «Особенности применения»).

Нарушение функции почек. У пациентов с нарушением функции почек умеренного или тяжелой степени не отмечалось значимой кумуляции сертралина.

Основные физико-химические свойства

таблетки, покрытые оболочкой, с фаской, от светло-желтого до желтого цвета ( дозировка 25 мг ), голубого цвета ( дозировка 50 мг ) или белого цвета ( дозировка 100 мг ). На поверхности таблеток допускаются мраморность и вкрапления. На поперечном разрезе видны два слоя.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ^○ С. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой, по 25 мг или 50 мг, 100 мг № 30 (10хЗ) в блистерах в коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ООО «Фармацевтическая компания« Здоровье ».

ООО «Фармекс Групп».

Местонахождение

Украина, 61013. Харьков, ул. Шевченко, 22.

(ООО «Фармацевтическая компания« Здоровье »)

Украина, 08300, Киевская область, г.. Борисполь, ул. Шевченко, 100.

(ООО «Фармекс Групп»)

Заявитель

ООО «Фармацевтическая компания« Здоровье ».

Местонахождение

Украина, 61013. Харьков, ул. Шевченко, 22.