Состав
действующее вещество: sertraline;
1 таблетка содержит сертралина гидрохлорида 55,96 мг эквивалентно сертралина 50 мг сертралина гидрохлорида 111,92 мг эквивалентно сертралина 100 мг
вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат, целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза-L, натрия крахмала (тип А), магния стеарат, гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), макрогол 400, тальк.
Лекарственная форма.
Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакологическая группа
Антидепрессанты. Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина. Код АТС N06A B06.
Показания
Депрессия, в том числе ее форма, которая сопровождается ощущением тревоги, при наличии или отсутствии мании в анамнезе.
Обсессивно-компульсивное расстройство (ОКР) у взрослых и детей.
Панические расстройства с наличием или отсутствием агорафобии.
Посттравматическое стрессовое расстройство (ПТСР).
Социальная фобия (социальное тревожное расстройство).
При удовлетворительном результате на лечение продолжения терапии сертралином является эффективным средством предотвращения рецидива начального эпизода депрессии и его появления в будущем рецидива начального эпизода ОКР; панического расстройства, начального эпизода ПТСР, социальной фобии.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к сертралина.
Противопоказано применение сертралина с ингибиторами МАО (МАОИ) и совместное применение сертралина и пимозида. Период в течение 14 дней после отмены ингибиторов МАО. Сертралин следует отменить за 7 дней до начала лечения ингибиторами МАО.
Способ применения и дозы
Сертралин принимают 1 раз в сутки (утром по возможности или вечером), независимо от приема пищи.
Начало лечения.
Депрессия и ОКР. Лечение сертралином следует начинать с дозы 50 мг в сутки.
Панические расстройства, ПТСР и социальная фобия. Лечение следует начинать с применения соответствующей дозы сертралина гидрохлорида 25 мг в сутки. Через 1 неделю дозу следует повысить до 50 мг 1 раз в сутки. Такой режим дозирования снижает частоту развития побочных эффектов на начальном этапе лечения панических расстройств.
Титрования дозы.
Депрессии, ОКР, панические расстройства, ПТСР и социальная фобия. Если эффект от применения дозы 50 мг недостаточный дозу можно повышать. Коррекцию дозы следует начинать не ранее чем через 1 неделю лечения, титрационная доза составляет 50 мг в неделю.
Доза не должна превышать 200 мг в сутки. Коррекцию дозы следует проводить не чаще 1 раза в неделю, учитывая период полувыведения сертралина, что составляет 24 часа.
Первые проявления клинического эффекта наблюдаются в течение 7 дней лечения. Однако для полного его развития нужен длительный период, особенно при ОКР.
Поддерживающая доза. Дозировка течение длительной терапии следует удерживать на низком эффективном уровне с последующей коррекцией в зависимости от реакции на лечение.
Применение детям . Безопасность и эффективность сертралина были продемонстрированы у детей с ОКР в возрасте от 13 до 18 лет. Опыт применения сертралина гидрохлорида в возрасте до 6 лет, а также при других патологиях отсутствует. При применении сертралина детям с ОКР (возраст 13 - 18 лет) следует применять дозу 50 мг в сутки. В случае отсутствия эффекта при приеме препарата в дозе 50 мг в сутки при необходимости возможно ее дальнейшее повышение до 200 мг в сутки. В ходе клинических испытаний у детей в возрасте от 13 до 18 лет с депрессией или ОКР, фармакокинетическое характеристика сертралина была аналогична таковой у взрослых. Однако при повышении дозы 50 мг в педиатрии следует учитывать низкую вес тела детей по сравнению со взрослыми.
Титрования дозы для детей. Период полувыведения сертралина - около 1 суток. Не следует проводить коррекцию дозы чаще чем 1 раз в неделю.
Применение у пациентов пожилого возраста. Пациентам пожилого возраста (старше 65 лет) можно применять те же дозовые режимы, и младшего возраста (до 65 лет). Спектр и частота побочных эффектов в этой популяции были аналогичны таковым у больных молодого возраста.
Применение при печеночной недостаточности. Следует быть осторожными при применении сертралина у больных с патологией печени. При нарушениях функции печени необходимо уменьшить дозу или принимать препарат реже.
Применение при почечной недостаточности. Сертралин интенсивно метаболизируется в организме. С мочой в неизмененном виде выводится небольшое количество препарата. Несмотря на низкие показатели вывода сертралина почками, дозы препарата нельзя не корректировать при нарушениях функции почек.
Побочные реакции
Со стороны пищеварительного тракта: диарея / недержание кала, сухость во рту, диспепсия, тошнота, боль в животе, запор, панкреатит, рвота, эзофагит, дисфагия, повышенное слюноотделение, стоматит, язвы языка, губ, глоссит, отрыжка, молотый, кровавые испражнения , гастроэнтерит.
Метаболические нарушения: анорексия, повышение аппетита, гипонатриемия, гипогликемия.
Со стороны нервной системы: головокружение, сонливость, тремор, кома, судороги, головная боль, гипестезия, мигрень, двигательные расстройства (включая экстрапирамидные симптомы, в том числе гиперкинезия, гипертония, спазмы челюсти или нарушение походки), непроизвольные мышечные контрактуры, парестезии, обморок, деперсонализация, бруксизм, апатия, анормальное мышления, паранойя, суицид ные идеи и поведение, хождение во сне, нарушение вкусовых ощущений, нарушение внимания, нарушение координации, амнезия, нарушение речи, мигрень, кома, хореоатетоза, гиперестезия, нарушения чувствительности , акатизия,. Также зафиксировано развитие проявлений серотонинергического синдрома, в некоторых случаях, связанных с приемом серотонинергических средств, а именно: ажитации, спутанности сознания, потоотделение, диареи, лихорадки, артериальной гипертензии, ригидности и тахикардии.
Со стороны психики: бессонница, агрессивные реакции, ажитация, тревожность, депрессивные симптомы, эйфория, галлюцинации, психомоторное возбуждение, снижение либидо у мужчин и женщин, ночные кошмары, психозы.
Со стороны репродуктивной системы: сексуальные дисфункции (прежде всего задержка эякуляции у мужчин) галакторея, гинекомастия, нерегулярный менструальный цикл и приапизм, меноррагия, атрофический вульвовагинит, баланопостит, нарушение сексуальной функции у женщин.
Со стороны кожи и подкожной ткани: усиленное потоотделение, алопеция, ангионевротический отек, отек лица, периорбитальный отек, кожные реакции фоточувствительности, зуд, сыпь (в том числе единичные случаи эксфолиативных поражения кожи - синдром Стивенса-Джонсона и эпидермальный некролиз), крапивница , пурпура, сухость кожи, нарушение структуры волос, изменение запаха кожи.
Со стороны крови: лейкопения и тромбоцитопения, лимфаденопатия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: пальпитация и тахикардия патологические кровотечения (например, носовое кровотечение, желудочно-кишечное кровотечение или гематурия), приливы крови (внезапное покраснение кожи), артериальная гипертензия, инфаркт миокарда, брадикардия.
Со стороны органов слуха: звон в ушах, боль в ушах, средний отит.
Со стороны эндокринной системы: гиперпролактинемия, гипотиреоидизм, синдром гипоальдостеронизма.
Со стороны органов зрения: мидриаз, нарушения зрения, глаукома, скотома, диплопия, фотофобия.
Организм в целом: астения, боль в груди, периферические отеки, усталость, лихорадка, недомогание, геморрой, лекарственная зависимость, синдром ненадлежащего продукции АДГ, периферическая ишемия, жажда, новообразования, травма, аномальная семенная жидкость.
Со стороны пищеварительной системы: тяжелые нарушения функции печени (гепатит, желтуха, печеночная недостаточность), бессимптомное повышение уровня трансаминаз в плазме (АЛТ и АСТ).
Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, анафилактические реакции.
Лабораторные показатели: ложные результаты клинических лабораторных анализов, изменение функции тромбоцитов, повышение концентрации холестерина в сыворотке крови, увеличение или уменьшение веса.
Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, мышечные спазмы, остеоартрит, слабость мышц, боль в спине.
Со стороны мочевыделительной системы: недержание мочи, задержка мочи, никтурия, полиурия, поллакиурия, нарушение сечивипускання.
Со стороны дыхательной системы: инфекции ЛОР-органов и верхних дыхательных путей, бронхоспазм, зевота, одышка, ларингоспазм, дисфония, икота, фарингит, ринит, дивертикулит.
Спектр побочных эффектов, которые часто наблюдаются в исследованиях у больных с ОКР, паническими расстройствами, ПТСР и социальной фобией, был аналогичен тем, которые наблюдаются в клинических исследованиях у больных с депрессиями.
Проявления синдрома отмены при прекращении лечения сертралином, в частности ажитация, тревожность, головокружение, головная боль, тошнота, парестезии.
Передозировка
Сертралин имеет широкий диапазон безопасности при передозировке. Зафиксированы случаи передозировки препарата при его приеме в дозах до 13,5 г; летальный исход при передозировке, преимущественно в комбинации с другими средствами и / или алкоголем. Таким образом, каждый случай передозировки требует интенсивной терапии. Симптомы передозировки включают серотонинзалежни побочные эффекты, в частности сонливость, желудочно-кишечные нарушения (в том числе тошнота и рвота), тахикардия, тремор, ажитация, головокружение. В редких случаях наблюдается кома.
Лечение: поддержание проходимости дыхательных путей и адекватный уровень вентиляции и оксигенации. Прием активированного угля, который может применяться в качестве слабительного средства, может быть более эффективным, чем промывание желудка. Вызывание рвоты Не рекомендуется. Следует обеспечить мониторинг жизненных функций и сердечной деятельности вместе с симптоматической и поддерживающей терапии. Учитывая значительный объем распределения сертралина, такие меры как стимуляция диуреза, диализ, гемоперфузия или заместительная гемотрансфузия не могут быть полезными. Специфического антидота не существует.
Применение в период беременности и кормления грудью
Из-за отсутствия клинических данных назначение препарата в период беременности возможно только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Из-за отсутствия данных применение препарата в период кормления грудью не рекомендуется.
Женщинам репродуктивного возраста при приеме сертралина необходимо применять соответствующие средства контрацепции.
Дети
Данные по применению сертралина детям до 6 лет отсутствуют, поэтому не следует назначать Серлифт пациентам этой возрастной группы пациентов.
Особенности применения
Ингибиторы моноаминоксидазы. Зафиксированы случаи развития серьезных побочных эффектов, иногда фатальных, у больных, получавших сертралин совместно с МАОИ, в частности с селективным МАОИ-селегилином и с оборотным МАОИ-моклобемидом. В некоторых случаях развивался серотонинергической синдром с проявлениями таких симптомов, как гипертермия, ригидность, миоклонус, вегетативная дисфункция с возможностью внезапных нарушений жизненных функций. Психические расстройства при этом проявляются бредом, раздражительностью и выраженной ажитацией, что прогрессирует до состояния делирия и комы. Поэтому сертралин нельзя применять вместе с МАОИ или в течение 14 дней после прекращения лечения МАОИ. Так же лечение МАОИ не следует начинать раньше чем через 14 дней после окончания лечения сертралином.
Другие серотонинергические средства. Совместное применение сертралина и других средств, стимулирующих серотонинергической нейромедиацию, в частности триптофана, фенфлурамина или 5-НТ-агонистов, должна проводиться осторожно, а если есть возможность - быть исключено, (учитывая риск фармакодинамического взаимодействия).
Переход с селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС), антидепрессантов или антиобсессивных препаратов. Существует ограниченный контролируемый опыт расчета оптимального времени переключения с СИОЗС, антидепрессантов или антиобсессивных препаратов на сертралин. Следует быть осторожными при переключении, в частности по таким продолжалось действующих препаратов, как флуоксетин. Продолжительность периода вымывания для переключения с одной СИОЗС на другой не установлена.
Усиление маниакальных / гипоманиакальных проявлений. Согласно долицензийнимы данным, усиление маниакальных / гипоманиакальных проявлений наблюдалось примерно в 0,4% больных, принимавших сертралин, и у небольшого числа больных с большими аффективными расстройствами, принимавших другие лицензированные антидепрессанты и антиобсессивных средства.
Судорожные припадки. Судороги являются потенциальным осложнением терапии антидепрессантами и антиобсессивными средствами. Судороги отмечались примерно в 0,08% больных, принимавших сертралин в рамках терапии депрессий. При лечении сертралином панических расстройств случаев судорог не зафиксировано. Во всех этих случаях причинная взаимосвязь с терапией сертралином маловероятен. Поскольку сертралин не исследовали у больных с судорожной патологией, его не следует назначать больным с нестабильной эпилепсией; у больных с контролируемой эпилепсией применять сертралин нужно осторожно и под контролем. Необходимо отменить применение препарата у больных при развитии судорог.
Суициды. Больные с депрессией склонны к попыткам суицида, которая может содержаться до появления существенной ремиссии. Итак, на ранних этапах лечения пациентам следует находиться под наблюдением врача.
Учитывая установленный факт частоты одновременного развития ОКР и депрессии, панических расстройств и депрессии, ПТСР и депрессии, аналогичные предостережения необходимы при лечении больных с ОКР, паническими расстройствами и ПТСР.
Применение при печеночной недостаточности. Сертралин интенсивно метаболизируется в печени. Мультидозовий фармакокинетические исследования у больных с умеренным стабильным циррозом продемонстрировало удлинение периода полувыведения и примерно в три раза больше величины площади под кривой «концентрация-время» (AUC) и максимальная концентрация в плазме крови (C max ) по сравнению со здоровыми пациентами. Достоверных различий в параметрах связывания с белками плазмы в этих двух групп не выявлено. Следует соблюдать осторожность при применении сертралина у больных с патологией печени. При нарушениях функции печени необходимо уменьшить дозу или принимать ее реже.
Применение при почечной недостаточности. Сертралин интенсивно метаболизируется в организме. С мочой в неизмененном виде выводится небольшое количество препарата. В исследованиях у больных со степенью нарушения функции почек легкой и средней (КК - 30 - 60 мл / мин) или средней и тяжелой степени (клиренс креатинина 10 - 29 мл / мин) мультидозови фармакокинетические параметры (AUC 0-24 и C max ) существенно не отличались от контрольных. Периоды полураспада были подобными и никаких различий в связывании с белками плазмы во всех исследуемых группах не выявлено. Данные исследований свидетельствуют, что, несмотря на низкие показатели вывода сертралина почками, дозы препарата могут не подлежать коррекции в зависимости от степени нарушений функции почек.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
При применении препарата следует воздерживаться от управления транспортными средствами и работы с потенциально опасными механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Ингибиторы МАО. Противопоказано совместное применение сертралина с ингибиторами МАО (МАОИ). (См. Раздел «Особенности применения»).
Другие серотонинергические средства . (См. Раздел «Особенности применения»).
Переход с селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС), антидепрессантов или антиобсессивных препаратов . (См. Раздел «Особенности применения»).
Пимозид. Повышенная концентрация пимозида была продемонстрирована в исследовании совместного применения разовой низкой дозы пимозида (2 мг) и сертралина. Данный показатель не сопровождался какими-либо изменениями на ЭКГ.
Несмотря на то, что механизм этого взаимодействия неизвестен и узкие рамки терапевтического индекса пимозида, совместное применение сертралина и пимозида противопоказано.
Депрессанты ЦНС и этанол. Совместное применение сертралина (200 мг в сутки) не потенцировало влияние этанола, карбамазепина, галоперидола или фенитоина на когнитивную и психомоторную деятельность у здоровых лиц, однако одновременный прием сертралина и алкоголя не рекомендуется.
Литий. Совместный прием сертралина и лития достоверно не изменяет фармакокинетику лития, однако повышает тремор в сравнении с плацебо, что свидетельствует о возможной фармакодинамическое взаимодействие. При совместном применении сертралина и препаратов лития, что может влиять на серотонинергической нейромедиацию, нужно обеспечить соответствующий контроль.
Фенитоин. Длительный прием сертралина 200 мг / сут не вызывает клинически значимого угнетения метаболизма фенитоина. Несмотря на это, следует рекомендовать проведение мониторинга концентраций фенитоина в плазме крови на протяжении начального этапа терапии сертралином с соответствующей коррекцией дозы фенитоина. Кроме того, совместное применение фенитоина может вызвать снижение концентрации сертралина в плазме крови.
Суматриптан. Существуют единичные наблюдения на постлицензионном этапе по развитию слабости, гиперрефлексии, дискоординации, бред, тревожности и ажитации у больных при совместном применении сертралина и суматриптана. Если совместное лечение сертралином и суматриптана - необходимо в клиническом плане, нужно обеспечить соответствующий контроль.
Средства, которые связываются с белками плазмы. Поскольку сертралин связывается с белками плазмы, следует учитывать возможность взаимодействия с другими средствами, которые также связываются с белками плазмы. Однако в трех формальных исследованиях взаимодействия с диазепамом, тольбутамидом и варфарином какого-либо влияния сертралина на связывание этих средств с белками плазмы не обнаружено.
Варфарин. Совместное применение сертралина 200 мг в сутки и варфарина приводило к незначительному, но статистически достоверному повышению протромбинового времени. Клиническое значение этого феномена не выяснено. Поэтому следует постоянно контролировать показатели протромбинового времени в начале или в конце лечения сертралином.
Взаимодействие с другими средствами. Были проведены формальные исследования взаимодействия сертралина с другими лекарственными средствами. Совместное применение сертралина 200 мг в сутки и диазепама или тольбутамида приводило к незначительным, но статистически достоверных изменений некоторых фармакокинетических параметров. Совместное применение с циметидином влечет существенное снижение клиренса сертралина. Клиническое значение этого феномена не выяснено. Сертралин не влияет на b-блокирующие свойства атенолола. Любой взаимодействия при совместном применении сертралина 200 мг в сутки и глибенкламида или дигоксина не обнаружено.
Электрошоковой терапии. Клинических исследований, направленных на изучение возможного риска или пользы совместного применения электрошоковой терапии и сертралина, не проводилось.
Средства, которые метаболизируются при участии цитохрома Р450 (СYР) 2D6. Препараты антидепрессантов имеют разный потенциал по подавление активности фермента СYР 2D6. Клиническое значение этого феномена зависит от степени угнетения и терапевтического коэффициента препаратов, применяемых совместно. Субстраты СYР 2D6 с узкими рамками терапевтического индекса включают трициклические антидепрессанты и класс 1С антиаритмических средств, в частности пропафенона и флекаинида. В формальных исследованиях взаимодействия долговременный прием сертралина 50 мг в сутки приводил к минимальному повышению (в среднем на 23 - 37%) равновесных концентраций дезипрамина (маркера активности фермента СYР 2D6) в плазме крови.
Средства, которые метаболизируются при участии других ферментов СYР (СYР ЗАЗ / 4, СYР 2С9, СYР 2С19, СYР 1А2).
СYР ЗАЗ / 4. Исследование взаимодействия in vivo свидетельствует, что длительный прием сертралина 200 мг в сутки не подавляет СYР ЗАЗ / 4-зависимое 6-бета-гидроксилирование эндогенного кортизола или метаболизм карбамазепина или терфенадина. Кроме того, длительный прием сертралина 50 мг в сутки не подавляет СYР ЗАЗ / 4-зависимый метаболизм алпразолама. Результаты этих исследований свидетельствуют, что сертралин не является клинически значимым ингибитором СYР ЗАЗ / 4.
СYР 2С9. Практическое отсутствие клинически значимого влияния сертралина 200 мг в сутки на концентрации в плазме крови тольбутамида, фенитоина и варфарина свидетельствует, что сертралин не является клинически значимым ингибитором СYР 2С9.
СYР 2С19. Практическое отсутствие клинически значимого влияния сертралина 200 мг в сутки на концентрации в плазме крови диазепама свидетельствует, что сертралин не является клинически значимым ингибитором СYР 2С19.
СYР 1А2. Исследования in vitro свидетельствуют, что сертралин обладает очень незначительным потенциалом по подавлению СYР 1А2.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика. Сертралин - мощный селективный ингибитор обратного захвата серотонина. Он почти не влияет на обратный захват норадреналина и дофамина. Сертралин не имеет родства с холинергическими, дофаминовыми, гистаминовимы, бензодиазепиновым и адренергическим рецепторами. Сертралин не имеет седативного, стимулирующего и антихолинергического действия, а не усиливает катехоламинергическую активность. Сертралин не вызывает физической и психической зависимости, не вызывает кардиотоксичности.
Фармакокинетика. Сертралин медленно абсорбируется в пищеварительном тракте. Прием пищи существенно не влияет на биодоступность препарата. Сертралин подвергается активному метаболизму первого прохождения в печени. Основной метаболит - N-десметилсертралин - значительно уступает по активности сертралина и практически не имеет антидепрессивного эффекта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 4,5 - 8,4 часа после приема препарата. Равновесные концентрации достигаются через неделю терапии (1 раз в сутки). Связывание с белками плазмы составляет 98%. Период полувыведения сертралина составляет примерно 26 часов (от 22 до 36 часов), N-десметилсертралина - 62 - 104 часа. Сертралин и N-десметилсертралин активно биотрансформируются, а метаболиты, образующиеся выводятся с калом и мочой в равных количествах. Фармакокинетика препарата у пациентов пожилого возраста и молодых пациентов не имеет существенных различий.
Фармацевтические характеристики.
Основные физико-химические свойства
таблетки по 50 мг белые таблетки удлиненной формы, покрытые оболочкой, с пометкой «50» с одной стороны и насечкой с другой;
таблетки по 100 мг белые таблетки удлиненной формы, покрытые оболочкой, с пометкой «100» с одной стороны и насечкой с другой.
Срок годности
36 месяцев.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 ° С в оригинальной упаковке.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка
14 таблеток в блистерной упаковке; по 2 блистера в коробке из картона.
Категория отпуска
По рецепту.
Производитель
«Ранбакси Лабораториз Лимитед».
Местонахождение
Индастриал Ареа - 3, Девас - 455001, Индия.
Industrial Area - 3, Dewas - 455001, India.
