Салофальк гран. гастрорез. пролонг. дейст. 3 г №50

Состав

действующее вещество: месалазин (5-аминосалициловая кислота)

1 пакет (2,79 г гранул) содержит месалазина 1,5 г или 1 пакет (5,58 г гранул) содержит месалазина 3 г

вспомогательные вещества : целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза, кремния диоксид коллоидный, полиакрилатная дисперсия, магния стеарат, эмульсия симетикона.

Покрытие И: метакриловая кислота - сополимер метилметакрилата (1: 1), триэтилцитрат, тальк, титана диоксид (Е 171), магния стеарат.

Покрытие ИИ: гипромеллоза, тальк.

Конечное покрытие: натрия карбоксиметилцеллюлоза, титана диоксид (Е 171), аспартам (Е 951), лимонная кислота, сладкий ванильный ароматизатор, тальк, повидон.

Лекарственная форма

Гранулы гастрорезистентни, пролонгированного действия.

Основные физико-химические свойства

закругленные частицы вытянутой или округлой формы, серовато-белого цвета, упакованные в пакетики из композитной алюминиевой фольги.

Фармакологическая группа

Противовоспалительные средства, применяемые для лечения заболеваний кишечника.

Код АТХ А07Е С02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Механизм противовоспалительного действия неизвестен. Результаты исследований in vitroсвидетельствуют, что определенную роль может иметь ингибирования липооксигеназы. Было также продемонстрировано влияние на концентрацию простагландинов в слизистой оболочке кишечника.

Месалазин (5-аминосалициловая кислота / 5-АСК) связывает свободные радикалы.

Месалазин при пероральном приеме действует подавляющим образом локально на слизистую оболочку кишечника и на подслизистую ткань с люминального стороны кишечника. Следовательно, важно, что месалазин доступен в зонах воспаления. Системная биодоступность и концентрации в плазме крови, таким образом, не являются существенными для определения терапевтического эффекта, а скорее всего являются факторами для выяснения степени безвредности. Для достижения такого эффекта гранулы Салофалька резистентных к желудочному соку, и месалазин из них высвобождается в зависимости от рН среды благодаря покрытию эудражит l; пролонгированное высвобождение забезбечуеться структурой матрицы гранул.

Фармакокинетика.

Общие свойства месалазина

Поглощение

Поглощение месалазина является самым высоким в проксимальной части кишечника и низким - в дистальной части.

Метаболизм

Месалазин метаболизируется как досистемно в слизистой оболочке кишечника, так и в печени до фармакологически неактивной N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты (N-АЦ-5-АСК). Очевидно, что ацетилирования не зависит от ацетилювального фенотипа больного. Некоторое ацетилирования также происходит благодаря действию бактериям толстого кишечника. Связывание месалазина и N-АЦ-5-АСК с белками составляет соответственно 43% и 78%.

Вывод / экскреция

Месалазин и его метаболит N-АЦ-5-АСК выводятся с фекалиями (основная часть), почками (варьирует между 20 и 50% в зависимости от типа применения, фармацевтической формы и пути высвобождение месалазина) и с желчью (незначительная часть). Почечная экскреция происходит преимущественно в виде N-АЦ-5-АСК. Около 1% от общей введенной перорально дозы месалазина проникает в грудное молоко, преимущественно в виде N-АЦ-5-АСК.

Особенности гранул Салофалька

Распределение

Благодаря размера гранул около 1 мм их попадания из желудка в двенадцатиперстную кишку происходит быстро.

Комбинированное фармако-сцинтиграфическая / фармакокинетические исследования показало, что соединение достигает илеоцекальной участки в пределах 3:00, а восходящей ободочной кишки - примерно через 4:00. Общее время транзита через толстый кишечник составляет примерно 20 часов.

Около 80% введенной внутрь дозы доступны в ободочной, сигмовидной и прямой кишках.

Поглощение

Высвобождение месалазина из гранул Салофалька начинается после лаг-фазы, длится около 2-3 часов. Пик концентрации в плазме крови достигается через 4-5 часов. Системная биодоступность месалазина после перорального приема составляет примерно 15-25%.

Прием пищи задерживает поглощения на 1-2 часа, однако не меняет его скорости и степени.

Вывод

При применении месалазина в суточной дозе 3 х 500 мг общая скорость почечного выведения месалазина и N-АЦ-5-АСК при постоянных условиях составляла примерно 25%. Фракция неметаболизованного месалазина составляла около 1% от пероральной дозы. Период полувыведения составлял в этом исследовании 4,4 часа.

Показания

Лечение обострений и профилактика рецидивов язвенного колита (поддержание ремиссии язвенного колита).

Противопоказания

Салофальк в виде гранул нельзя применять пациентам с:

• повышенной чувствительностью к салициловой кислоты и ее производных или к любому веществу, входящему в состав лекарственного средства;
• тяжелым нарушением функции печени или почек.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Специальных исследований взаимодействия не проводилось.

Взаимодействия могут возникать во время лечения гранулами Салофалька при одновременном применении таких лекарственных препаратов (большинство из этих возможных взаимодействий предполагается на основе теоретических соображений):

• Антикоагулянты кумаринового возможно снижение антикоагу-

типа: щего эффекта.

• Глюкокортикоиды: возможно усиление нежелательных шлунко-

вых явлений.

• Сульфонилмочевина: возможно усиление сахароснижающих

эффектов в крови.

• Метотрексат: возможно увеличение токсического действия

метотрексата.

• Пробенецид / сульфинпиразон: возможно ослабление урикозурического

эффекта.

• Спиронолактон / фуросемид: возможно уменьшение диуретического

эффекта.

• Рифампицин: возможно ослабление туберкулостатич-

ного эффекта.

• Лактулоза или подобные возможно снижение высвобождения

препараты, снижающие месалазина из гранул из-за снижения

рН стула: рН, вызванного бактериальным

метаболизмом

Больным, которые одновременно принимают азатиоприн или 6-меркаптопурин, надо иметь в виду возможное усиление миелосупресивного эффекта азатиоприна или 6-меркаптопурину.

Особенности применения

По усмотрению врача нужно во время и после лечения делать анализы крови (форменные элементы; параметры функции печени, такие как АЛТ или АСТ; креатинин сыворотки) и мочи (тестовые полоски, осадок). Анализы рекомендуется делать примерно через 14 дней от начала лечения и затем еще 2-3 раза с интервалом 4 недели. Если результаты исследований в норме, профилактические проверки можно проводить каждые три месяца. При появлении других дополнительных симптомов анализы необходимо сделать срочно.

С осторожностью следует применять пациентам с нарушением функции печени.

Гранулы Салофалька не рекомендуется применять больным с нарушенной функцией почек.

При ухудшении функции почек в течение лечения следует иметь в виду индуцированную месалазином токсичность относительно почек.

Больным с легочными заболеваниями, в частности с астмой, необходимо находиться под наблюдением в течение курса лечения гранулами Салофалька.

Больным, у которых неблагоприятные реакции на препараты, содержащие сульфасалазин, необходимо находиться под наблюдением врача с самого начала лечебного курса с применением гранул Салофалька. В случае острых симптомов непереносимости, таких как судороги, острая боль в животе, лихорадка, сильная головная боль и сыпь, терапию следует немедленно прекратить.

Пациентам, больным фенилкетонурией, следует иметь в виду, что гранулы Салофальк содержат подсластитель аспартам, что эквивалентно 1,68 мг (гранулы Салофальк 1,5 г) и 3,36 г (гранулы Салофальк 3 г) фенилаланина.

Применение в период беременности или кормления грудью

Данных о применении кишечно гранул Салофалька с пролонгированным высвобождением беременным женщинам недостаточно, однако данные о применении препарата ограниченном количестве беременных указывают на отсутствие нежелательных воздействий месалазина на течение беременности или на здоровье плода и (или) новорожденного. На сегодня другие эпидемиологические данные о препарата недоступны. В одном единственном случае после длительного применения в течение беременности месалазина в высокой дозе (2-4 г перорально) сообщалось о почечной недостаточности у новорожденного.

Исследования на животных при пероральном приеме месалазина НЕ показало прямого или опосредованного неблагоприятного влияния на беременность, развитие эмбриона / плода, роды или постнатальное развитие.

Гранулы Салофалька необходимо принимать в период беременности только тогда, когда ожидаемая польза от применения преобладать риск.

N-ацетил-5-аминосалициловая кислота и, в меньшей степени, месалазин проникают в грудное молоко. На сегодня есть только ограниченный опыт применения женщинам в период кормления грудью. Нельзя исключить реакций гиперчувствительности, таких как диарея у новорожденных. Итак, гранулы Салофалька можно применять в период кормления грудью только тогда, когда ожидаемая польза от применения преобладать риск. Если у грудного ребенка разовьется диарея, кормление грудью следует прекратить.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Вообще никакого влияния на способность управлять автомобилем и работать с механизмами не наблюдается. В случаях, если во время лечения наблюдается головокружение, следует воздержаться от управления транспортными средствами и работы с механизмами.

Способ применения и дозы

Взрослые и пожилые люди

Лечение обострений язвенного колита

Принимают один раз в сутки 1 пакетик Салофалька 3 г, 1-2 пакетика Салофалька 1,5 г, (что эквивалентно 1,5- 3,0 г месалазина ежесуточно), лучше утром, в соответствии с индивидуальной клинической необходимости.

Для профилактики рецидивов язвенного колита (поддержание ремиссии):

по 1 пакетику Салофалька, 1,5 г 1 раз в день, что эквивалентно 1,5 г месалазина в день.

Для пациентов, относящихся к группе повышенного риска рецидива по медицинским причинам или из-за трудностей, связанных с соблюдением режима применения трех ежедневных доз, режим дозирования можно изменить на 3,0 г месалазина в виде однократной ежедневной дозы, желательно утром.

Дети до 6 лет

Гранулы Салофалька нельзя применять детям до 6 лет из-за отсутствия опыта применения препарата в этой возрастной группе.

Дети в возрасте от 6 лет

В зависимости от тяжести заболевания во время обострения следует давать 30-50 мг месалазина / кг / сут 1 раз в день, преимущественно утром, или разделить на 3 приема. Общая доза не должна превышать максимальную дозу для взрослых.

Для профилактики рецидивов (поддерживающее лечение) следует давать 15-30 мг месалазина / кг / сутки, разделенные на несколько приемов.

Вообще рекомендуется детям с массой тела до 40 кг принимать половину дозы для взрослых, а детям с массой тела более 40 кг - обычную дозу для взрослых.

Гранулы Салофалька нельзя разжевывать. Содержимое пакетика "Гран-Стикс" следует высыпать на язык и проглотить вместе с достаточным количеством жидкости не разжевывая.

Как при лечении обострений воспаления, так и в течение длительного лечения гранулы Салофалька следует применять регулярно и постоянно для достижения желаемого терапевтического эффекта.

Обычно обострение язвенного колита стихают в течение 8-12 недель для большинства пациентов дозировку можно уменьшить до поддерживающей дозы.

Передозировка

На сегодня о случаях интоксикации и специфические антидоты не сообщалось.

В случае необходимости следует применить инфузию электролитов (принудительный диурез).

Побочные реакции

Срок годности

4 года для гранул Салофальк 1,5 г и 3 года для гранул Салофальк 3 г. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Не требует специальных условий хранения. Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 5,58 г гранул в пакете «Гран-Стикс»; по 50 пакетов в коробке из картона для гранул Салофальк по 3 г.

По 2,79 г гранул в пакете «Гран-Стикс; по 35 пакетов в коробке из картона для гранул Салофальк по 1,5 г.

Категория отпуска

По рецепту.