Состав
действующее вещество: citicoline;
1 ампула (4 мл) раствора содержит цитиколином (в форме цитиколином натрия) 500 мг или 1000 мг;
другие составляющие: натрия гидроксид или кислота хлористоводородная, вода для инъекций.
Лекарственная форма
Раствор для инъекций.
Основные физико-химические свойства: прозрачный бесцветный или желтоватый цвет раствор.
Фармакотерапевтическая группа
Психостимулирующие и ноотропные средства.
Код АТС N06B X06.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика. Цитиколин стимулирует биосинтез структурных фосфолипидов мембран нейронов, что подтверждено данными магниторезонансной спектроскопии. Цитиколин улучшает функционирование таких мембранных механизмов, как ионные насосы и рецепторы, без регуляции которых невозможно нормальное проведение нервных импульсов. Благодаря стабилизирующему действию на мембрану нейронов цитиколин оказывает противоотечные свойства, способствующие реабсорбции отека мозга.
Экспериментальные исследования показали, что цитиколин ингибирует активацию некоторых фосфолипаз (А1, А2, С и D), уменьшая образование свободных радикалов, предотвращает разрушение мембранных систем и сохраняет антиоксидантные защитные системы, такие как глутатион.
Цитиколин сохраняет нейронный запас энергии, ингибирует апоптоз и стимулирует синтез ацетилхолина.
Экспериментально доказано, что цитиколин также оказывает профилактическое нейропротекторное действие при фокальной ишемии головного мозга.
Сообщалось, что цитиколин достоверно увеличивает показатели функционального выздоровления у пациентов с острым нарушением мозгового кровообращения, что совпадает с замедлением роста ишемического поражения головного мозга по данным нейровизуализации. У пациентов с черепно-мозговой травмой цитиколин ускоряет восстановление и уменьшает продолжительность и интенсивность посттравматического синдрома.
Цитиколин улучшает уровень внимания и сознания, способствует уменьшению проявлений амнезии, когнитивных и неврологических расстройств, связанных с ишемией головного мозга.
Фармакокинетика. Цитиколин хорошо абсорбируется после перорального, внутримышечного и внутривенного введения. Уровень холина в плазме крови значительно увеличивается после введения вышеперечисленными путями. Абсорбция после перорального введения практически полная и биодоступность практически такая же, как и при внутривенном применении.
В зависимости от пути введения препарат метаболизируется в кишечнике, печени до холина и цитидина. После введения цитиколин широко распределяется в структурах головного мозга с быстрым включением холиной фракции в структурные фосфолипиды и цитидина в цитидиновые нуклеотиды и нуклеиновые кислоты. Достигнув головного мозга, цитиколин встраивается в клеточные, цитоплазматические и митохондриальные мембраны, участвуя в построении фракции фосфолипидов.
Только небольшое количество дозы выявляется в моче и фекалиях (менее 3%). Приблизительно 12% дозы выводится из выдыхаемой СО2. В выведении препарата с мочой выделяют две фазы: первая фаза – примерно 36 часов – в которой скорость выведения быстро уменьшается, и вторая фаза, в которой скорость выведения уменьшается гораздо медленнее. Такая же фазность наблюдается при выводе из СО2, скорость выведения выдыхаемого быстро уменьшается примерно через 15 часов, затем она снижается гораздо медленнее.
Показания
- Инсульт, острая фаза нарушений мозгового кровообращения и лечение осложнений и последствий нарушений мозгового кровообращения.
- Черепно-мозговая травма и его неврологические осложнения.
- Когнитивные нарушения и нарушения поведения в результате хронических сосудистых и дегенеративных церебральных расстройств.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Повышенный тонус парасимпатической нервной системы.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия
Не следует применять препарат одновременно с препаратами, содержащими меклофеноксат. Усиливает эффект леводопы.
Особенности применения
При персистирующем внутричерепном кровотечении препарат рекомендуется вводить в виде очень медленной внутривенной инфузии (30 капель в минуту) и не превышать суточную дозу 1000 мг.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Достаточные сведения о применении цитиколина беременным женщинам отсутствуют. Использовать препарат в период беременности и кормления грудью можно только тогда, когда ожидаемая польза для женщины превышает возможный риск для плода или ребенка.
Данные о проникновении цитиколина в грудное молоко отсутствуют.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Цитиколин не влияет на способность управлять транспортными средствами и работать со сложными механизмами.
Способ применения и дозы
Препарат применяют для внутривенного или внутримышечного введения, назначают внутривенно в форме медленной внутривенной инъекции (в течение 3-5 мин в зависимости от назначенной дозы) или внутривенно капельно (40-60 капель в минуту).
Рекомендуемая доза для взрослых – 500-2000 мг/сут, в зависимости от тяжести состояния больного.
Максимальная суточная доза – 2000 мг.
При острых и неотложных состояниях максимальный терапевтический эффект достигается при назначении препарата в первые 24 часа.
Срок лечения зависит от хода болезни и определяется врачом.
Для пациентов пожилого возраста корректировать дозу не нужно.
Препарат совместим со всеми внутривенными изотоническими растворами, а также с гипертоническими растворами глюкозы.
Данный раствор предназначен для разового применения. Раствор необходимо ввести сразу после раскрытия ампулы. Неиспользованный раствор следует уничтожить.
При необходимости лечение продолжают применять цитиколины в форме раствора для перорального применения.
Дети.
Нет достаточных данных по применению препарата детям.
Передозировка
Неизвестные.
Ввиду низкой токсичности препарата вероятность отравления низка, даже при случайном превышении терапевтических доз.
Побочные эффекты
Очень редко (< 1/10 000) (включая сообщения пациентов).
Со стороны центральной и периферической нервной системы: сильная головная боль, вертиго, галлюцинации.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, тахикардия.
Со стороны дыхательной системы: одышка.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея.
Со стороны кожи: гиперемия, аллергическая сыпь, экзантема, пурпура, крапивница, зуд, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Общие реакции: озноб, отек, изменения в месте введения.
Срок годности
5 лет.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 ºС в недоступном для детей месте.
Несовместимость
Не применять растворители, не указанные в разделе «Способ применения и дозы».
Упаковка
4 мл раствора в стеклянной ампуле; 5 ампул в контурной ячеистой упаковке; 1 контурная ячеистая упаковка в картонной коробке.
Категория отпуска
За рецептом.
Производитель
К.А. Ромфарм Компани С.Р.Л., Румыния/SC Rompharm Company SRL, Romania.
Адреса
г. Отопень, ул. Эроилор №1А, 075100, округ Илфов/Otopeni city, Eroilor str. №1A, 075100, jud. Ильфов.
Заявитель
УОРЛД МЕДИЦИН ЛТД / WORLD MEDICINE LTD.
