состав
1 таблетка, покрытая кишечнорастворимой оболочкой, 10 мг или 20 мг рабепразола;
Вспомогательные вещества: магния оксид, манит, гидроксипропилцеллюлоза, тальк, натрия кроскармеллоза, сансел рН 102, магния стеарат, этилцеллюлоза, пропиленгликоль, гипромеллоза, диэтилфталат, ПЭГ 6000, титана диоксид, железа оксид желтый (Рабиджем 10) или железа оксид красный (Рабиджем 20)
форма выпуска
Таблетки, покрытые кишечно-растворимой оболочкой.
Фармакологическая группа
Средства для лечения язвенной болезни и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Ингибиторы протонного насоса. Код АТС А02В С04.
Фармакологические свойства.
Фармакологические Рабепразол относится к классу антисекреторных соединений, которые не обладают свойствами антагонистов холинергических или гистаминовых Н 2 рецепторов, однако подавляют желудочную кислотную секрецию, ингибируя желудочную Н + - , К + -АТФ-азу на секреторной поверхности желудочной париетальной клетки. Поскольку этот фермент считается кислотным (протонным) насосом внутри париетальной клетки, рабепразол считается желудочным ингибитором протонного насоса. Рабепразол блокирует последний этап желудочной кислотной секреции. В желудочных париетальных клетках рабепразол химически активируется при рН = 1,2 с периодом полураспада 78 секунд.
Фармакокинетика Абсолютная биодоступность рабепразола 20 мг (по сравнению с внутривенным введением) составляет примерно 52%. В случае применения рабепразола с пищей, богатой жирами, его Т max изменяется и может замедлять всасывание в 4:00 или дольше, однако С max и количество абсорбированного рабепразола (AUC) значительно не менялись. Итак, рабепразол можно принимать независимо от времени еды.
До 96,3% рабепразола связывается с белками плазмы крови.
Первичными метаболитами, которые проявляются в плазме крови человека, является тиоэфир и сульфон. Было показано, что эти метаболиты не имеют значительной противосекреторными действия. Исследования in vitro показали, что рабепразол метаболизируется в печени, прежде всего цитохрома Р450 ЗА (CYP3A) до метаболита сульфона и цитохрома Р450 2С19 (CYP2C19) до десметилрабепразолу.
Примерно 90% выводится с мочой, преимущественно в виде тиоэфира карбоновой кислоты, его глюкуронидов метаболитов и соединений меркаптуриновои кислоты. Остатки дозы выводятся с калом. Ни с мочой, ни с калом рабепразол в неизменном состоянии не выводится.
Показания
Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки.
Язва желудка.
Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь.
Эрадикация Helicobacter pylori (в комбинации с антибактериальными средствами).
Синдром Золлингера-Эллисона и состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией.
Хронический гастрит с повышенной кислотообразующей функцией желудка в стадии обострения.
Функциональная диспепсия.
Способ применения и дозы
Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки в случае отсутствия H. pylori.
Рекомендуемая доза для взрослых составляет 1 таблетке (20 мг) РАБИДЖЕМу 1-2 раза в день в течение 2-4 недель.
Язвенная болезнь желудка при отсутствии H. pylori.
По 1 таблетке (20 мг) 1-2 раза в сутки в течение 2-6 недель.
Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ).
Рекомендуемая доза - 1 таблетка (20 мг) РАБИДЖЕМу 1-2 раза в день в течение 4-8 недель.
Поддерживающая терапия при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ)
1 таблетка (20 мг или 10 мг) 1 раз в сутки до 12 месяцев. Доза определяется индивидуально.
Эрадикация Helicobacter pylori (в комбинации с антибактериальными средствами: амоксициллин, кларитромицин, тетрациклин, фуразолидоном, метронидазолом, препаратами висмута).
Схема "тройной терапии" а :
Рабиджем | 20 мг | Дважды в день в течение 7 дней |
амоксициллин | 1000 мг | Дважды в день в течение 7 дней |
кларитромицин | 500 мг | Дважды в день в течение 7 дней |
Все три препарата следует принимать дважды в день во время завтрака и вечером |
а Важно, чтобы пациенты придерживались полной семидневной схемы |
Синдром Золлингера-Эллисона.
Дозировка РАБИДЖЕМу для пациентов с патологическими гиперсекреторные состояния назначается индивидуально. Рекомендуемая пероральная начальная доза составляет 60 мг в день. При необходимости дозу повышают. Доза определяется индивидуально.
Хронический гастрит с повышенной кислотообразующей функцией желудка в стадии обострения.
По 1-2 таблетки (10 мг, 20 мг) в течение 2-3 недель.
Функциональная диспепсия.
По 1-2 таблетки в сутки в течение 2-3 недель.
Для пациентов пожилого возраста, лиц с болезнями почек или слабыми или умеренными нарушениями печеночных функций коррекция дозы не является необходимой. Применение рабепразола лицами со слабыми или умеренными нарушениями печеночных функций приводило к росту экспозиции и снижение вывода. Из-за недостатка клинических данных относительно действия рабепразола на пациентов с тяжелыми нарушениями печеночных функций таким лицам следует находиться под наблюдением врача.
Таблетки РАБИДЖЕМу следует глотать целиком. Их не следует разжевывать, ломать или измельчать. РАБИДЖЕМ принимают до еды.
Побочное действие
Со стороны организма в целом астения, лихорадка, аллергические реакции, озноб, недомогание, боль за грудиной, ригидность шеи, реакции чувствительности к свету. Редкие: вздутие живота, отек лица.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, инфаркт миокарда, изменения на кардиограмме, мигрень, обморок, стенокардия, блокада ножки пучка Гиса, сердцебиение, синусовая брадикардия, тахикардия. Редкие: брадикардия, эмболия легочной артерии, наджелудочковая тахикардия, тромбофлебит, дилатация сосудов, увеличение QTс -интервалу, желудочковая аритмия.
Со стороны пищеварительной системы : диарея, тошнота, боль в животе, рвота, диспепсия, метеоризм, запор, сухость во рту, отрыжка, гастроэнтерит, ректальное кровотечение, мелена, анорексия, желчекаменная болезнь, язвы во рту, стоматит, дисфагия, гингивит , холецистит, повышение аппетита, нарушение стула, колит, эзофагит, воспаление языка, панкреатит, проктит. Редкие: кровавая диарея, воспаление желчных путей, воспаление двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечное кровотечение, печеночная энцефалопатия, гепатит, гепатома, жировые отложения в печени, увеличение слюнных желез, жажда.
Со стороны эндокринной системы : гипертиреоз, гипотиреоз.
Со стороны кроветворной и лимфатической системы : анемия, подкожные кровоизлияния, увеличение лимфатических узлов, гипохромная анемия.
Нарушение питания и обмена веществ : отеки, в т.ч. периферические, увеличение массы тела, подагра, обезвоживание, потеря веса.
Со стороны костно-мышечной системы : миалгия, артрит, судороги в ногах, боли в костях, артроз, бурсит. Редкие: подергивания мышц.
Со стороны нервной системы: бессонница, беспокойство, головокружение, депрессия, нервозность, сонливость, невралгия, вертиго, судороги, нарушение сна, снижение либидо, невропатия, парестезии, тремор. Редкие: возбуждение, амнезия, головокружение сознания, экстрапирамидные симптомы, гиперкинез.
Со стороны дыхательной системы : одышка, астма, кровотечение из носа, ларингит, икота, гипервентиляция. Редкие: апноэ, гиповентиляция.
Со стороны кожи и придатков : сыпь, зуд, потоотделение, крапивница, алопеция. Редкие: сухость кожи, опоясывающий герпес (лишай), псориаз, обесцвечивание кожи.
Со стороны органов чувств : катаракта, амблиопия, глаукома, сухость в глазах, нарушения зрения, шум в ушах, средний отит. Редкие: помутнение роговицы, нечеткость зрения, диплопия, боль в глазах, дистрофия сетчатки, косоглазие, глухота.
Со стороны мочеполовой системы : цистит, частое мочеиспускание, болезненные менструации, болезненное мочеиспускание, камни в мочевом пузыре, маточное кровотечение, полиурия. Редкие: гипертрофия молочных желез, гематурия, импотенция, лейкорея, меноррагия, орхит, недержание мочи.
Данные лабораторных анализов побочными эффектами были признаны такие изменения показателей лабораторных анализов: появление аномальных тромбоцитов и эритроцитов, альбуминурия, повышенное содержание КФК, гиперхолестеринемия, гипергликемия, гиперлипемия, гипокалиемия, гипонатриемия, лейкоцитоз, лейкорея, отклонения показателей печеночных тестов, повышенное содержание простатспецифического антигена, повышенный содержание аланин-аминотрансферазы, отклонения в составе мочи, отклонения показателей лейкоцитов.
Противопоказания
Рабепразол противопоказано пациентам, у которых отмечалась повышенная чувствительность к рабепразола, замещенных бензимидазола или другим компонентам препарата. Период беременности и кормления грудью, детский возраст.
Передозировка
Симптомы : не описаны.
Лечение : специфический антидот неизвестен. При передозировке необходимо проводить симптоматическое и поддерживающее лечение.
особенности применения
Симптоматическое улучшение в ответ на терапию рабепразолом может происходить и при наличии злокачественного новообразования желудка и поэтому перед началом терапии Рабиджемом необходимо исключить такие заболевания.
Пациенты с вылеченной ГЭРБ лечились рабепразолом в течение 40 месяцев, и у них наблюдались серийные биопсии желудка. Пациенты неинфицированные H. pylori (221 из 326 человек) не имели клинически важных патологических изменений в слизистой оболочке желудка. Пациенты с инфекцией H. Pylori на начальном уровне (105 из 326 человек) имели легкую или среднюю форму воспаления тела желудка или легкую форму воспаления антруму желудка. Пациенты с легкой степенью заражения или воспалением антрума желудка склонны к приобретению средней формы, которая может перерасти в стабильную форму. На на начальном уровне 8% пациентов имели атрофию желез желудка, а 15% - атрофию в антруме желудка. На конечной стадии, атрофия желез в теле желудка наблюдалась у 15% пациентов и атрофия в антруме - в 11%. Примерно у 4% пациентов отмечалась кишечная метаплазия на некоторых этапах в течение лечения, однако постоянные изменения не наблюдались.
Стабильная взаимодействие рабепразола с варфарином ни была адекватно исследована у пациентов. Были сообщения об увеличении международного нормализованного соотношения (INR) и ПВ у лиц, получающих ингибитор протонной помпы и варфарин. Рост международного нормализованного соотношения (INR) и ПВ может приводить к аномальной кровотечения и даже смерти. Пациенты, применяющие ингибитор протонной помпы одновременно с варфарином, требуют надзора и контроля за возможным ростом международного нормализованного соотношения (INR) и ПВ.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Рабепразол метаболизируется с помощью ферментной симбионтов системы цитохрома Р450 (CYP450). Исследование с участием здоровых добровольцев показали отсутствие клинически значимого взаимодействия рабепразола с другими препаратами, которые метаболизируются системой CYP450, такими как варфарин и теофиллин в виде разовой пероральной дозы, диазепам, в виде разовой дозы, и фенитоин в виде разовой дозы внутривенно (с дополнительными оральными дозами). Взаимодействие рабепразола в стационарном состоянии с другими препаратами, которые метаболизируются ферментной системой, у пациентов не исследовались. Были сообщения о росте МЧС и ПВ у пациентов, сопутствующее употребляли ингибиторы протонной помпы, в том числе и рабепразол, и варфарин. Рост МЧС и ПВ может приводить к аномальной кровотечения и даже смерти.
Рабепразол вызывает существенное угнетение секреции желудочного сока, таким образом, он может изменять эффекты препаратов, абсорбция которых зависит от рН желудочного сока. Например, при одновременном приеме рабепразола и кетоконазола биодоступность последнего уменьшалась на 33%, а при одновременном применении рабепразола и дигоксина максимальная концентрация дигоксина увеличивалась на 20%. Таким образом, пациенты, которые одновременно с рабепразолом применяют препараты, абсорбция которых зависит от уровня рН желудка, должны находиться под наблюдением врача для определения необходимости корректировки доз этих препаратов.
Одновременное применение рабепразола и антацидных препаратов не вызывает клинически значимых изменений концентраций рабепразола в плазме крови.
Условия хранения
Хранить при температуре от 15 до 25 ºC в недоступном для детей месте.
Срок годности - 2 года.
условия отпуска
По рецепту.
упаковка
10 таблеток в стрипе, по 1 стрипа в картонной коробке.
Производитель
"Тулип Лаб Прайвит Лимитед", Индия.
Адрес
Тулип Лаб Прайвит Лимитед.
Индия, 215, Ананд Радж индастриал эстет Офф Л.Б.С марг, Бхандуп (w), Мумбаи - 400 078.
заявитель
"Тулип Лаб Прайвит Лимитед", Индия.
Адрес
Тулип Лаб Прайвит Лимитед
Индия, 215, Ананд Радж индастриал эстет Офф Л.Б.С марг, Бхандуп (w), Мумбаи - 400 078.
