рабепразол — противоязвенное средство. Механизм действия связан с угнетением фермента Н+/К+-АТФазы в париетальных клетках желудка. Эту ферментную систему считают кислотным (протонным) насосом, поэтому рабепразол относится к ингибиторам протонного насоса желудка, блокирующего финальную стадию образования соляной кислоты. Это действие является дозозависимым и приводит к угнетению как базальной, так и стимулированной секреции соляной кислоты, независимо от природы раздражителя. Антисекреторный эффект проявляется на протяжении 1 ч после приема внутрь дозы 20 мг. Максимальное снижение рН среды желудка регистрируют через 2–4 ч после применения первой дозы. Стабильный антисекреторный эффект развивается через 3 дня после начала лечения.
После приема внутрь быстро и полностью всасывается в ЖКТ. Абсолютная биодоступность составляет почти 52% вследствие первичного прохождения через печень. Биодоступность рабепразола не повышается при многократном приеме.
Прием пищи и время приема в течение суток не влияют на абсорбцию рабепразола. Связывание с белками плазмы крови составляет 97%. Метаболизируется в печени с участием ферментов системы цитохрома Р450. Почти 90% рабепразола выводится с мочой преимущественно в виде метаболитов. Оставшееся количество выводится с калом.
пептическая язва желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, гастроэзофагеальный рефлюкс, в схемах эрадикации Helicobacter pylori.
взрослым при пептической язве желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения назначают по 20 мг 1 раз в сутки утром или вечером. Можно принимать препарат по 10 мг 2 раза в сутки. Курс лечения в среднем составляет 4 нед (при отсутствии рубцевания — 8 нед) при локализации язвы в двенадцатиперстной кишке, и 6 (редко — 12) нед при локализации язвы в желудке.
При гастростофагеальном рефлюксе назначают по 20 мг препарата 1–2 раза в сутки на протяжении 4–8 нед. Поддерживающая доза составляет 10–20 мг/сут.
Таблетки следует принимать до еды целыми, не измельчая и не разжевывая.
При инфекции Helicobacter pylori (в составе тройной эрадикационной терапии) Рабепразол назначают в дозе 20 мг 2 раза в сутки в сочетании с кларитромицином 500 мг/сут и амоксициллином 1000 мг/сут в течение 7 дней.
повышенная индивидуальная чувствительность, период беременности и кормления грудью, детский возраст.
тошнота, диарея, запор, абдоминальная боль, метеоризм, головная боль, головокружение, сонливость, кожная сыпь, повышение активности печеночных трансаминаз, тромбоцитопения, лейкопения, ринит, боль в спине, сухость во рту, лихорадка. Редко — анорексия, увеличение массы тела, бессонница, депрессия, стоматит, повышенная потливость, нарушение зрения, воспалительные заболевания верхних дыхательных путей, кашель, миалгия, судороги, артралгия, синусит, бронхит, периферические отеки.
перед началом лечения необходимо исключить злокачественные новообразования желудка, поскольку лечение может замаскировать симптоматику и отсрочить правильную диагностику.
С осторожностью назначают больным с тяжелыми нарушениями функции печени и почек. При появлении сонливости следует отказаться от управления автотранспортными средствами и других видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания.
при одновременном применении с кетоконазолом рабепразол вызывает снижение его концентрации в плазме крови и повышение минимальных концентраций дигоксина.
При одновременном применении с препаратами, абсорбция которых зависит от рН содержимого желудка, отмечают лекарственное взаимодействие.
Симптомы не описаны.
Лечение: рекомендуется симптоматическая и поддерживающая терапия. Диализ неэффективен.
в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
