Состав
действующее вещество: progesterone;
1 г геля содержит 10 мг прогестерона;
вспомогательные вещества: октилдодеканол; карбомер 980; масло касторовое полиетоксильована, гидрогенизированное триэтаноламин; этанол 96%; вода очищенная.
Лекарственная форма. Гель.
Основные физико-химические свойства: бесцветный, полупрозрачный, слегка опалесцирующая гель с запахом спирта.
Фармакологическая группа. Гормоны половых желез и препараты, применяемые при патологии половой сферы. Гестагены. Производные прегнену.
Код АТХ G03D А04.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Фармакологические свойства обусловлены наличием прогестерона, который является одним из естественных гормонов организма человека. В тканях молочной железы прогестерон снижает проницаемость капилляров, повышается вследствие действия эстрогенов. Прогестерон участвует в регуляции роста и дифференциации молочных протоков и долей, блокирует индуцированный эстрогенами цикл быстрого митоза эпителиальных клеток. Прожестожель ® применяют для лечения доброкачественных заболеваний молочной железы, развивающиеся вследствие абсолютной или относительной местной недостаточности прогестерона.
Местное применение прогестерона значительно повышает активность 17β-гидроксистероиддегидрогеназы в молочной железе; этот фермент стимулирует местное преобразования эстрадиола в эстрон и способствует снижению активности эстрогенов в тканях-мишенях.
В результате блокирования рецепторов эстрогенов улучшается всасывание жидкости из тканей, а также уменьшается сдавление молочных протоков.
Термогенный эффект почти отсутствует через другой путь метаболизма прогестерона; применен чрескожно прогестерон превращается в альфа-восстановлены производные, в отличие от перорально примененного прогестерона, который метаболизируется в термогенные бета-восстановленные производные.
За счет угнетения канальцевой реабсорбции ионов натрия и увеличение клеточной фильтрации прогестерон предотвращает задержку жидкости при секреторных преобразованиях железистого компонента молочных желез и, как следствие, развития болевого синдрома (масталгии или мастодинии).
Кроме того, действие прогестерона связана с блокировкой рецепторов пролактина в тканях молочной железы, что приводит к снижению лактопоэз.
Трансдермальный способ введения прогестерона позволяет также влиять на состояние железистого эпителия и сосудистой сети, в результате чего снижается проницаемость капилляров, а значит, уменьшается степень отека тканей молочной железы и связанных с ней симптомов масталгии.
Фармакокинетика.
Всасывания прогестерона через кожу составляет примерно 10% от дозы и приводит к значительному повышению концентрации лекарственного средства (в 10 раз выше концентрации в системном кровотоке) в тканях молочной железы без попадания в системный кровоток в количествах, способных вызвать системное воздействие, особенно на матку .
Исследование сывороточной концентрации пролактина, эстрадиола и прогестерона при лечении препаратом Прожестожель ® показало, что через час после нанесения препарата, когда наблюдается его максимальное всасывание в ткани, уровень гормонов практически не меняется.
При трансдермального применении прогестерон достигает тканей молочных желез, не разрушаясь в печени и не проявляя неблагоприятного системного воздействия на организм.
Вторичный метаболизм препарата происходит в печени с образованием конъюгатов с глюкуроновой и серной кислотами. Также в метаболизме участвует изофермент CYP2C19. Выводится почками - 50-60%, с желчью - более 10%. Количество метаболитов, которые выводятся почками, колеблется в зависимости от фазы желтого тела.
Клинические характеристики.
Показания.
Доброкачественные заболевания молочной железы
- эссенциальная мастодиния;
- мастодиния, связана с доброкачественным заболеванием молочной железы (комплексное лечение доброкачественной мастопатии на фоне прогестероновой недостаточности).
Прожестожель ® не показан для применения мужчинам.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Рак молочной железы.
Узловые формы фиброзно-кистозной мастопатии.
Опухоли (опухолевидные образования) молочной железы неясной этиологии.
Рак половых органов (в качестве монотерапии).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Действие препарата может усиливаться на фоне контрацепции с комбинированными гормональными препаратами.
Особенности применения.
Превышать рекомендуемую дозу.
Молочные железы и руки должны быть абсолютно чистые во время нанесения. При нарушении менструального цикла можно рекомендовать совместное применение с пероральным прогестероном или прогестином.
Данное лекарственное средство предназначено только для наружного применения, его не следует глотать.
Данное лекарственное средство НЕ контрацептивов.
Риск развития побочных реакций у других лиц при контакте с кожей больного с нанесенным лекарственным средством не исключен, хотя отдельно не изучали и не обнаруживался.
При нарушении барьерной функции кожи существует риск попадания прогестерона в системный кровоток. Поэтому применение лекарственного средства Прожестожель ® в данном случае не рекомендуется.
Лекарственное средство содержит масло касторовое, которая может привести к развитию кожных реакций.
С осторожностью применять при таких состояниях: печеночная недостаточность, почечная недостаточность, бронхиальная астма, эпилепсия, мигрень, депрессия, гиперлипопротеинемия, внематочная беременность, аборт, склонность к тромбозу, острые формы флебита или тромбоэмболические заболевания, кровотечение из влагалища неясной этиологии, порфирия, артериальная гипертензия , сахарный диабет.
Избегать воздействия прямых солнечных лучей после нанесения препарата.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Прожестожель ® не показан для применения во время беременности. Не существует достаточного опыта применения препарата Прожестожель ® в период беременности.
Прожестожель ® не показан для применения во время кормления грудью. Прогестерон может частично выделяться в грудное молоко. Однако негативное влияние на ребенка не описан.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Отсутствуют данные.
Способ применения и дозы.
Для трансдермального применения.
Терапия в течение месяца, включая дни менструации, должна быть непрерывной с ежедневным применением лекарственного средства.
Курс лечения определяет врач, обычно средняя продолжительность лечения составляет от 3 до 6 месяцев.
Максимальная суточная доза составляет 5 г
Способ применения
Нажимают на нижнюю часть тубы и размещают дозу лекарственного средства в ложбинке шпателя-дозатора.
На чистую и сухую кожу каждой молочной железы наносят одну или две дозы (по 2,5 г) геля с помощью шпателя-дозатора. Осторожно втирают до полного впитывания лекарственного средства в кожу.
Дети.
Препарат не применяют в педиатрической практике.
Передозировки.
Сообщения о случаях передозировки отсутствуют.
В связи с методом применения передозировка маловероятна.
Менструации могут начаться на одни-двое суток раньше; нормальная продолжительность цикла будет восстановлена сразу же после прекращения лечения.
Побочные реакции.
Сообщалось об отдельных случаях гиперчувствительности или неспецифического раздражения кожи.
В некоторых случаях менструации могут начаться на одни-двое суток раньше, без каких-либо изменений в обычном месячном объеме выделений. Установлена слабая секреторная ЛГ-миметичних активность, не имеет общих признаков с эффектами при системном применении аналогичной дозы прогестерона.
При соблюдении рекомендуемого способа применения попадания прогестерона в системный кровоток маловероятно. Однако при нарушении барьерной функции кожи существует риск развития системных побочных эффектов, в том числе нарушения менструального цикла, аменорея, прорывные кровотечения, головная боль.
Очень редко - болезненность молочных желез, приливы, метроррагия, снижение либидо, реакции гиперчувствительности, включая эритему в месте нанесения геля, отек губ и шеи, лихорадку, головную боль, тошноту.
Сообщение о подозреваемых нежелательные реакции
После регистрации лекарственного средства важно сбор сообщений о подозреваемых нежелательные реакции. Это позволяет осуществлять постоянный мониторинг соотношения польза / риск при применении лекарственного средства. Медицинских работников просят сообщать о подозреваемых побочные реакции.
Срок годности.
3 года.
Условия хранения.
Хранить при температуре не выше 25 ° С в недоступном для детей месте.
Упаковка.
По 80 г в тубе, по 1 тубе в комплекте со шпателем-дозатором в картонной пачке.
Категория отпуска. По рецепту.
Производитель.
Безен Меньюфекчуринг Белджиум СА.
Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.
Грот-Бигарденштрат 128 1620 Дрогенбос, Бельгия.
Заявитель.
Безен Хелскеа СА.
Местонахождение заявителя.
Авеню Луиз 287, 1050 Брюссель, Бельгия.
