неостигмин (N-(мета-диметилкарбамоилоксифенил)-триметиламмоний метисульфат)— антихолинэстеразное средство, содержащее четвертичную аммониевую группу. Обратимый выраженный блокатор холинэстеразы. Плохо проникает через ГЭБ. Преимущественно воздействует на периферическую нервную систему и вследствие указанного блокирующего эффекта способствует усилению действия ацетилхолина на органы и ткани, восстановлению нервно-мышечной проводимости. По периферическим эффектам неостигмин близок к физостигмину и галантамину: он вызывает брадикардию, повышение слюноотделения, миоз, усиливает тонус гладких мышц кишечника, мочевого пузыря, бронхов. Неостигмин яляется антагонистом недеполяризующих курареподобных миорелаксантов, тем не менее в высоких дозах он может вызвать нарушение нервно-мышечной проводимости как следствие накопления ацетилхолина и стойкой деполяризации нервных синапсов.
миастения, двигательные нарушения после перенесенной травмы мозга, паралич в восстановительный период после перенесенного менингита, полиомиелита, энцефалита, атрофия зрительного нерва, неврит, профилактика и лечение атонии кишечника и мочевого пузыря, стимуляция родовой деятельности, для сужения зрачка и понижения внутриглазного давления при открытоугольной глаукоме, как антидот недеполяризующих миорелаксантов.
п/к взрослым вводят по 0,5 мг (1 мл 0,05% р-ра) 1–2 раза в сутки. Высшие дозы при п/к введении для взрослых: разовая — 2 мг, суточная — 6 мг.
При развитии миастенического криза у взрослых препарат вводят в/в по 0,5–1 мл 0,05% р-ра, затем п/к в указанных выше дозах с небольшим интервалом. Для потенцирования действия препарата иногда дополнительно вводят эфедрин (1 мл 5% р-ра п/к). В ряде случаев при лечении миастении препарат назначают вместе с антагонистами альдостерона, ГКС, анаболическими гормонами. Следует учитывать, что недостаточные дозы могут ухудшать течение заболевания, а превышение рекомендуемых доз может способствовать развитию «холинергического криза», нарушению дыхания.
Для стимуляции родов препарат вводят п/к по 1 мл 0,05% р-ра 1–2 раза с промежутками в 1 ч. Одновременно с первой инъекцией однократно п/к вводят 1 мл 0,01% р-ра атропина сульфата.
Если препарат применяют для устранения эффектов миорелаксантов, то предварительно в/в вводят атропина сульфат в дозе 0,5–0,7 мл 0,1% р-ра, затем ожидают учащения пульса и через 1,5-2 мин вводят в/в 1,5 мг (3 мл 0,05% р-ра) Прозерина-Дарница. При недостаточном эффекте препарат вводят повторно в такой же дозе (при появлении брадикардии делают дополнительную инъекцию атропина). Максимально возможное количество Прозерина-Дарница, которое может быть введено, составляет 5–6 мг, т.е. 10–12 мл 0,05% р-ра (общее время введения — 20–30 мин).
Детям п/к назначают по 0,05 мг (0,1 мл 0,05% р-ра) на 1 год жизни, но не более 0,75 мл 0,05% р-ра на одну инъекцию. Обычно детям Прозерин-Дарница назначают 1 раз в сутки, однако при необходимости суточную дозу препарата можно ввести в 2–3 приема.
при передозировке препарата или повышенной чувствительности к нему могут наблюдаться эффекты, обусловленные перевозбуждением холинорецепторов («холинергический криз»): брадикардия, гиперсаливация, миоз, бронхоспазм, тошнота, усиление перистальтики кишечника, диарея, учащенное мочеиспускание, подергивание мышц языка и скелетных мышц, общая слабость. Для устранения побочных явлений дозу препарата снижают или отменяют его. При необходимости вводят атропин, метоциний йодид и другие холинолитические средства.
