Состав
действующее вещество: финастерид;
1 таблетка содержит финастерида 5 мг
вспомогательные вещества: лактоза, крахмал картофельный, 25, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), пропиленгликоль, титана диоксид (Е 171), полисорбат 80, тальк, полиэтиленгликоль 6000 (макрогол 6000), краситель Понсо 4 R (Е 124).
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой.
Фармакологическая группа
Средства, применяемые при доброкачественной гипертрофии предстательной железы.
Код АТС G04C B01.
Показания
Лечение и контроль доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) у пациентов с увеличенной предстательной железой с целью:
- уменьшение размеров (регрессии) увеличенной железы, улучшения оттока мочи и уменьшения симптомов, связанных с ДГПЖ;
- снижение риска возникновения острой задержки мочи и необходимости хирургического вмешательства, в том числе трансуретрорезекции предстательной железы и простатэктомии.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к финастерида или к любому компоненту этого препарата.
Простан не показан для применения женщинам и детям.
Беременность : применением женщинам, когда они являются или могут потенциально быть беременными (см. Раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»).
Способ применения и дозы
Рекомендуемая доза - 1 таблетка по 5 мг 1 раз в день во время еды или независимо от приема пищи.
Простан можно применять в качестве монотерапии, а также в комбинации с альфа-блокаторами доксазозином (см. Раздел «Фармакологические свойства»).
Срок лечения определяет врач индивидуально. Несмотря на то, что улучшение состояния пациента может наблюдаться раньше, для оценки эффективности действия необходимо как минимум шестимесячный прием препарата, после чего необходимо продолжить лечение.
Для пациентов пожилого возраста и для больных с почечной недостаточностью различной степени тяжести (снижение клиренса креатинина до 9 мл / мин) коррекция дозы не требуется.
Нет данных по применению препарата у пациентов с нарушениями функции печени.
Не применять детям.
Побочные реакции
Наиболее частыми побочными эффектами являются импотенция и снижение либидо. Эти побочные реакции возникают в начале курса терапии и проходят при дальнейшем лечении у большинства пациентов.
Со стороны иммунной системы.
Реакции повышенной чувствительности, включая зуд, крапивницу и отек Квинке (в том числе отек губ, языка, горла и лица).
Со стороны психики.
Снижение либидо, которое может продолжиться после прекращения терапии, депрессия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы.
Учащенное сердцебиение.
Со стороны печени и желчевыводящих путей.
Повышенный уровень ферментов печени.
Со стороны кожи и подкожных тканей.
Сыпь, зуд, крапивница.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез.
Импотенция, расстройство эякуляции, болезненность и увеличение молочных желез, боль в яичках, эректильная дисфункция, которая может продолжаться после прекращения лечения; мужское бесплодие и / или обратимые нарушения качества спермы (о нормализации или улучшения качества спермы сообщалось после прекращения приема финастерида).
По исследованиям.
Уменьшение эякулята.
Кроме того, в клинических исследованиях и при постмаркетинговом применении сообщалось о раке молочной железы у мужчин, принимавших финастерид. Следует немедленно сообщить врачу о любых изменениях в тканях молочной железы, а именно: о припухлость, боль, гинекомастии или выделения из сосков.
При сравнении профилей безопасности монотерапии финастеридом (5 мг / день) и доксазосином (4 или 8 мг / день) с комбинированной терапией финастеридом (5 мг / день) и доксазосином (4 или 8 мг / день) и плацебо оказалось, что профиль безопасности и переносимости комбинированной терапии отвечал профилям отдельных компонентов. Частота проявлений расстройств со стороны эякуляции у пациентов, принимавших комбинированную терапию, была сопоставимой с суммой частоты проявлений побочных реакций двух монотерапий.
Информация о связи между длительным применением финатериду и опухолями (с баллами Глисона 7-10) отсутствует.
Данные лабораторных анализов
При оценке данных лабораторных исследований простатспецифического антигена (ПСА) следует учитывать, что уровень ПСА снижается у пациентов, принимающих финастерид. У большинства пациентов быстрое снижение ПСА наблюдается в первые месяцы терапии, после чего уровень ПСА стабилизируется к новому начального уровня. Начальный уровень после лечения составляет примерно половину значения до лечения. Поэтому у большинства пациентов, принимающих финастерид в течение шести месяцев или более, значения ПСА следует удваивать для сравнения с нормальными диапазонами у мужчин, не лечились.
При проведении стандартных лабораторных тестов другие различия между пациентами, которые получали финастерид и пациентами, которые получали плацебо, отсутствовали.
Передозировка
У пациентов, получавших финастерид в дозе до 400 мг однократно и финастерид в дозе до 80 мг в день в течение 3 месяцев, любые нежелательные эффекты отсутствовали.
Не существует специальных рекомендаций по лечению при передозировке Простан.
Применение в период беременности и кормления грудью
Применение в период беременности.
Простан противопоказан беременным женщинам.
Женщины, которые могут забеременеть или беременные, должны избегать контакта с измельченными или поврежденными таблетками Простана.
Есть данные о выделении небольшого количества финастерида из спермы пациента, принимавшего финастерид 5 мг / день. Неизвестно, может ли на плод мужского пола негативно повлиять то, что на его мать влияла сперма пациента, лечился финастеридом. Если половая партнерша пациента есть или может потенциально быть беременной, пациенту рекомендуется избегать воздействия спермы на партнершу.
Из-за способности ингибиторов 5-альфа-редуктазы типа II тормозить превращение тестостерона в дигидротестостерон эти препараты, включая финастерид, могут вызвать нарушения в развитии наружных половых органов у плода мужского пола.
Таблетки Простана покрытые оболочкой, и это предотвращает контакт с активным ингредиентом при условии, что таблетки не измельчены и не утратили целостности.
Применение в период кормления грудью.
Простан не показан женщинам. Неизвестно, проникает финастерид в молоко матери.
Дети
Простан противопоказан детям.
Безопасность и эффективность применения препарата у детей не установлены.
Особенности применения
общие мероприятия
Необходимо осуществлять тщательный контроль состояния пациентов с большим остаточным объемом мочи и / или резко сниженным течением мочи за возможного развития обструктивной уропатии.
Влияние на простатоспецифический антиген (ПСА) и диагностику рака предстательной железы
До сих пор не доказано благоприятного клинического влияния лечения финастеридом у пациентов, больных раком предстательной железы. Пациенты с аденомой предстательной железы и повышенным уровнем ПСА наблюдались в контролируемых клинических исследованиях с несколькими определениями ПСА и взятием биопсии предстательной железы. В этих исследованиях лечение финастеридом не влияло на частоту выявления рака предстательной железы. Общая частота возникновения рака предстательной железы существенно не отличалась в группах пациентов, получавших финастерид или плацебо.
Перед началом лечения и периодически во время лечения рекомендуется проверять пациентов путем ректального исследования, а также другими методами на предмет наличия рака предстательной железы. Определение сывороточного ПСА также используется для выявления рака простаты. В общем, при базисном уровне ПСА более 10 нг / мл (Hybritech) следует проводить тщательное обследование пациента, включая, в случае необходимости, проведения биопсии. При уровне ПСА в пределах 4-10 нг / мл рекомендуется дальнейшее обследование пациента. Существует значительное совпадение в уровнях ПСА у мужчин, страдающих раком предстательной железы и которые не имеют этого заболевания. Итак, у мужчин, больных аденомой предстательной железы, нормальные значения ПСА не позволяют исключить рак
предстательной железы, независимо от лечения. Базовый уровень ПСА ниже 4 нг / мл не исключает наличия рака простаты.
Финастерид вызывает уменьшение содержания сывороточного ПСА приблизительно на 50% у пациентов с аденомой предстательной железы, даже при наличии рака простаты. Это снижение уровня сывороточного ПСА у пациентов с аденомой предстательной железы, получающих лечение финастеридом, необходимо принять во внимание при оценке уровня ПСА, поскольку это снижение не исключает сопутствующего рака простаты. Это снижение предсказуемо во всем диапазоне значений уровня ПСА, хотя он может колебаться у отдельных пациентов. У большинства пациентов, получающих препарат в течение 6 месяцев и более, значения ПСА должны быть удвоены по сравнению с нормальными значениями у лиц, не принимающих лечение. Такая коррекция позволяет сохранить чувствительность и специфичность определения ПСА и выявлять рак предстательной железы.
При любом длительном повышении уровня ПСА у пациента, получающего лечение финастеридом 5 мг, необходимо тщательное обследование для выяснения причин, включая несоблюдение режима приема препарата.
Влияние на лабораторные данные
Влияние на уровень ПСА
Уровень ПСА в сыворотке крови коррелирует с возрастом пациента и объемом простаты, при этом объем простаты коррелирует с возрастом пациента. При оценке лабораторных показателей ПСА необходимо учитывать тот факт, что уровень ПСА снижается в процессе лечения. У большинства пациентов наблюдается быстрое снижение ПСА в течение первых месяцев лечения, после чего уровень ПСА стабилизируется на новом уровне, который составляет примерно половину от базовой величины. Учитывая это в типичных пациентов, получающих препарат в течение 6 месяцев и более, значения ПСА должны быть удвоены по сравнению с нормальными значениями у лиц, не принимающих лечение.
Финастерид существенно не уменьшает процент свободного ПСА (отношение свободного ПСА к общему). Отношение свободного и общего ПСА остается постоянным даже под влиянием препарата. При определении процента свободного ПСА, который применяется для диагностики рака простаты, корректировки его значений не является обязательным.
Рак молочной железы у мужчин
Во время клинических исследований и в постмаркетинговый период сообщалось о раке молочной железы у мужчин, принимавших финастерид, 5 мг. Врачи должны проинструктировать своих пациентов о необходимости немедленно сообщать о любых изменениях в тканях молочной железы, а именно: о припухлость, боль, гинекомастии или выделения из сосков.
лактоза
Препарат содержит лактозу, поэтому пациенты с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не должны применять препарат.
печеночная недостаточность
Влияние печеночной недостаточности на фармакокинетику финастерида не исследовали.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Не влияет на способность управлять автомобилем и работать с механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Не выявлено клинически значимого взаимодействия с другими препаратами. Финастерид не оказывает заметного влияния на ферментную систему, которая метаболизируется препараты, связанные с цитохромом Р450. Хотя риск того, что финастерид влияет на фармакокинетику других лекарственных средств, оценивается как небольшой, существует вероятность того, что ингибиторы и индукторы цитохрома P450 3A4 влиять на концентрацию финастерида в плазме крови. Однако, учитывая установленные показатели безопасности, любое повышение концентрации финастерида в связи с одновременным применением ингибиторов цитохрома P450 3A4 вряд ли будет иметь клиническое значение. Проверены на людях соединения включают пропранолол, дигоксин, глибурид, варфарин, теофиллин и антипирин; при этом не было найдено клинически значимых взаимодействий.
Фармакологические свойства
Финастерид - это специфический ингибитор 5-альфа-редуктазы типа II, внутриклеточного фермента, который превращает тестостерон в более активный андроген дигидротестостерон (ДГТ). Увеличение предстательной железы заключается в преобразовании тестостерона в ДГТ в тканях простаты. Финастерид высокоэффективно снижает как циркулирующий, так и внутришньопростатичний ДГТ. Финастерид не имеет родства с рецепторами андрогенов.
У пациентов, которые имели умеренные и тяжелые проявления ДГПЖ, увеличенную предстательную железу и низкий остаточный объем мочи, препарат уменьшал частоту острой задержки мочи и необходимость хирургического вмешательства (трансуретрорезекции предстательной железы и простатэктомии). Это сопровождалось улучшением на 2 пункта по шкале оценки симптомов QUASI-AUA (диапазон 0-34), в значительной регрессией объема простаты и увеличением скорости потока мочи.
Исследованиями доказано, что по сравнению с плацебо лечение финастеридом, доксазосином или их комбинацией значительно снижает риск клинического прогрессирования ДГПЖ. Риск развития острой задержки мочеиспускания ниже в группах приема финастерида, доксазосину и их комбинации по сравнению с плацебо.
Фармакокинетика.
У мужчин после однократного перорального приема дозы финастерида, меченого изотопами углерода 14 С, 39% принятой дозы выделялось с мочой в форме метаболитов (предположительно, с мочой выделялась также незначительное количество неизмененного финастерида). 57% принятой дозы выводилось с калом. Исследованиями также установлено, что двум метаболитам финастерида свойственно менее выражена угнетающее действие в отношении 5-альфа-редуктазы. Биодоступность финастерида при пероральном приеме составляет примерно 80%. Прием пищи не влияет на биодоступность препарата. Максимальная концентрация финастерида в плазме крови достигается через 2:00 после перорального приема. Абсорбция препарата из желудочно-кишечного тракта заканчивается через 6-8 часов после приема. Период полувыведения финастерида в плазме крови в среднем составляет 6:00. Связывание с белками плазмы крови - 93%. Системный клиренс составляет примерно 165 мл / мин, объем распределения - 76,1 литра.
У пациентов пожилого возраста скорость выведения финастерида несколько снижается. У мужчин старше 70 лет период полувыведения финастерида составляет примерно 8:00, тогда как у лиц в возрасте от 18 до 60 лет - 6:00. Но это не является показанием для отмены препарата у лиц старшего возраста.
У пациентов с хронической почечной недостаточностью (клиренс креатинина от 9 до 55 мл / мин) не обнаружено разницы скорости выведения однократной дозы финастерида, меченого изотопами углерода 14 С, по сравнению со здоровыми волонтерами. Связывание с белками плазмы крови в этих групп пациентов также не отличалась. Это объясняется тем, что у пациентов с почечной недостаточностью доля метаболитов финастерида, которая при нормальных условиях выделяется с мочой, выводится с калом. Это подтверждается увеличением у этих пациентов количества метаболитов финастерида в кале при одновременном снижении их концентрации в моче. Поэтому для пациентов с почечной недостаточностью, которым не показан гемодиализ, коррекция дозы препарата не требуется.
Данные о фармакокинетике препарата у пациентов с печеночной недостаточностью отсутствуют.
Финастерид проникает через гематоэнцефалический барьер. Небольшое количество финастерида проявляли в семенной жидкости.
Основные физико-химические свойства
таблетки круглой формы, покрытые оболочкой, красновато-розового цвета, верхняя и нижняя поверхность которых выпуклые. На разломе при рассмотрении под лупой видно ядро, окруженное одним сплошным слоем.
Срок годности
2 года.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 о С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка
По 10 таблеток в блистере, по 1 или 3 блистера в пачке из картона.
Категория отпуска
По рецепту.
Производитель
ЗАО «Технолог».
Местонахождение
20300, Украина, г.. Умань Черкасской обл., Ул. Мануильского, 8.
