Предизин таблетки 35 мг №60

Состав:

действующее вещество: триметазидин;

1 таблетка содержит триметазидина 35 мг;

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал прежелатинизированный, гипромеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, спирт поливиниловый, тальк, титана диоксид (E 171), макрогол, лецитин (соевый), железа оксид красный (E 172), железа оксид желтый (E 172), железа оксид черный (E 172).

Лекарственная форма. Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: розового цвета круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, без надписи, диаметром около 8 мм.

Фармакотерапевтическая группа.

Средства для лечения заболеваний сердца. Другие кардиологические средства. Код АТХ C01E B15.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика.

Механизм действия.

Благодаря сохранению энергетического метаболизма в клетках, страдающих от гипоксии или ишемии, триметазидин предотвращает уменьшению уровня внутриклеточного АТФ, обеспечивая тем самым надлежащее функционирование ионных насосов и трансмембранного натриево-калиевого потока при сохранении клеточного гомеостаза.

Триметазидин подавляет β-окисление жирных кислот, блокируя длинноцепочечную 3-кетоацил-КоА тиолазу и тем самым усиливая окисление глюкозы. В клетках в условиях ишемии процесс получения энергии путем окисления глюкозы требует меньше кислорода по сравнению с процессом получения энергии путем β-окисления жирных кислот. Усиление процесса окисления глюкозы оптимизирует энергетические процессы в клетках и соответственно поддерживает достаточный энергетический метаболизм при ишемии.

Фармакодинамические эффекты.

У пациентов с ишемической болезнью сердца триметазидин действует как метаболический агент, поддерживая внутриклеточные концентрации высокоэнергетических фосфатов в миокарде. Антиишемические эффекты достигаются без сопутствующих гемодинамических эффектов.

Клиническая эффективность и безопасность

Известные клинические исследования показали эффективность и безопасностьметазидинупри лечения пациентов с хронической ишемической болезнью сердца в режиме моно-абокомплексной терапии с другими антиангинальными лекарственными средствами.

У пациентов со стенокардией триметазидин:

- замедляет развитие стенокардии напряжения, начиная с 15 дня терапии;

- уменьшает частоту приступов стенокардии;

- значительно уменьшает потребность в нитратах;

- улучшает функцию левого желудочка при ишемии;

- проявляет эффективность без прямого эффекта на гемодинамику.

Фармакокинетика.

После перорального применения максимальная концентрация наблюдается через 5 часов.

Через 24 часа концентрация в плазме крови соответствует ≥75% от максимальной и сохраняется еще в течение 11 часов.

Равновесное состояние достигается не позднее 60 часов. Время приема пищи не влияет на фармакокинетические характеристики препарата Предизин®.

Мнимый объем распределения составляет 4, 8 л / кг (что свидетельствует о хорошем распределении препарата в тканях) триметазидин слабо связывается с белками плазмы крови (значение, определенноеin vitro, составляет 16 %. ). Триметазидин выделяется в основном с мочой, главным образом в неизмененном виде.

Средний период полувыведения препарата Предизин® составил 7 часов у молодых здоровых добровольцев и 12 ч – у лиц в возрасте от 65 лет.

Общий клиренс представляет собой сумму преимущественного почечного клиренса, напрямую связанного с клиренсом креатинина и в меньшей степени – печеночного клиренса, что снижается с возрастом.

Особые группы пациентов

Пациентылетнего возраста.

У пациентов пожилого возраста общий клиренс уменьшается из-за возрастного снижения функции почек. Популяционный фармакокинетический анализ показал, что фармакокинетика триметазидина в значительной степени не зависит от возраста. Экспозиция выросла только в1, 1 и 1, 4 раза у добровольцев в возрасте от 55 до 65 лет и от 75 лет соответственно, что не требует коррекции дозировки.

У пациентов пожилого возраста проблем по безопасности не наблюдалось по сравнению с населением в целом.

Нарушение функции почек.

Концентрация триметазидина в крови увеличивается примерно в 2 раза у пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина - 30-60 мл/мин) после применения 1 таблетки триметазидина 35 мг 1 раз в сутки и в среднем в 3, 1 раза у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина < 30 мл/мин) после применения одной таблетки триметазидина 35 мг через день по сравнению со здоровыми добровольцами с нормальной функцией почек (см. разделы «Способ применения и дозы» и «Противопоказания»).

В этой популяции проблем по безопасности не наблюдалось по сравнению с населением в целом.

Клинические характеристики.

Показания.

Взрослым триметазидин показан для дополнительного симптоматического лечения стабильной стенокардии при условии недостаточной эффективности или непереносимости антиангинальных препаратов первой линии.

Противопоказания.

- Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому вспомогательному веществу (см. раздел " Состав»);

- известная гиперчувствительность к продуктам из сои или арахиса;

- болезнь Паркинсона, синдром паркинсонизма, тремор, синдром «беспокойных ног» и другие двигательные расстройства, имеющие отношение к вышеупомянутому;

- тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина < 30 мл / мин).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.

Провзаимодействовали с другими лекарственными средствами.

Особенности применения.

Из-за отсутствия клинического опыта не рекомендуется применять препарат при тяжелом нарушении функции печени.

Это лекарственное средство не предназначено для купирования приступов стенокардии, а также для стартовой терапии нестабильной стенокардии или инфаркта миокарда, на стадии догоспитального лечения или в первые дни после госпитализации.

При приступе стенокардии следует провести повторную оценку состояния коронарных сосудов и откорректировать лечение.

Триметазидин может вызвать или ухудшить симптомы паркинсонизма (тремор, акинезия, гипертонус мышц), которые следует регулярно проверять, особенно у пациентов пожилого возраста. В сомнительных случаях пациентов следует направлять для специального обследования к неврологу.

При появлении таких двигательных нарушений как симптомы паркинсонизма, синдром«беспокойных ног», тремор и неустойчивость походки, применение триметазидина следует прекратить. Такие симптомы возникают редко и обычно проходят после прекращения применения препарата. У большинства пациентов симптомы полностью исчезают в течение 4 месяцев после отмены триметазидина. Если они сохраняются дольше 4 месяцев после прекращения применения препарата, необходима консультация невролога.

Возможны падения, связанные с неустойчивостью походки или артериальной гипотензией, особенно у пациентов, принимающих гипотензивные препараты (см. раздел «Побочные реакции»).

Следует соблюдать осторожность, назначая триметазидин пациентам, у которых можно ожидать более высокую экспозицию препарата:

- при умеренном нарушении функции почек (см. разделы «Фармакокинетика»и«Способ применения и дозы»);

- пациентам в возрасте от 75 лет (см. раздел " способ применения и дозы»).

Соя

Препарат Предизин® содержит лецитин соевый.

Это лекарственное средство не следует применять пациентам с аллергией на арахис или сою.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Беременность

Данные по применению триметазидина беременным женщинам отсутствуют. Исследования на животных не выявили прямого или косвенного опасного влияния на беременность, Эмбрио-фетальное развитие, роды или постнатальное развитие. В качестве меры предосторожности рекомендуется избегать применения этого лекарственного средства в период беременности.

Кормление грудью

Неизвестно, проникает ли триметазидин или его метаболиты в грудное молоко. Нельзя исключить риск для новорожденных/младенцев, поэтому применение препарата Предизин® в период кормления грудью не рекомендовано.

Фертильность

Исследования репродуктивной токсичности не выявили влияния на фертильность самок или самцов крыс.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Триметазидин не влияет на гемодинамику, однако в постмаркетинговой практике были зафиксированы случаи головокружения и сонливости (см. раздел «Побочные реакции»), которые могут повлиять на способность управлять автомобилем или на работу с другими механизмами.

Способ применения и дозы.

Способ применения

Для перорального применения.

Дозировка

1 таблетка 35 мг триметазидина 2 раза в сутки (1 таблетка утром и 1 таблетка вечером) во время еды.

Особые группы пациентов

Нарушение функциипочек

Для пациентов с умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина 30-60 мл/мин), (см. разделы «Фармакокинетика» и «особенности применения») рекомендуемая доза составляет 1 таблетку 35 мг в сутки утром во время еды.

Пожилой возраст

У пациентов пожилого возраста может быть повышена экспозиция триметазидина из-за возрастного снижения функции почек (см. раздел«фармакокинетика»). Пациентам с умеренным нарушением функции почек (клиренс креатинина 30-60 мл/мин), (см. разделы «Фармакокинетика» и «особенности применения») рекомендуемая доза: 1 таблетка 35 мг в сутки утром во время еды. Пациентам пожилого возраста необходимо внимательно титровать дозу.

Дети.

Безопасность и эффективность применения триметазидина детям к 18 годам увеличились. Данные отсутствуют.

Передозировка.

Количество данных о передозировке триметазидином ограничено. Лечение симптоматическое.

Побочные реакции.

Побочные реакции указаны ниже в соответствии с определенной частоты: очень частые (≥ 1/10); частые (≥ 1/100 до < 1/10); нечастые (≥ 1/1000 до < 1/100); редкие (≥ 1/10000 до < 1/1000); редкие (< 1/10000); частота неизвестна (не может быть определена согласно имеющейся информации).