Прамипексол Орион таблетки 0,7 мг №30

Состав

действующее вещество: 1 таблетка содержит

прамипексола дигидрохлорида моногидрата 0,125 мг, эквивалент 0,088 мг прамипексола или прамипексола дигидрохлорида моногидрата 0,25 мг, эквивалент 0,18 мг прамипексола или прамипексола дигидрохлорида моногидрата 0,5 мг, эквивалент 0,35 мг прамипексола или прамипексола дигидрохлорида моногидрата 1 мг, эквивалент 0,7 мг прамипексола или прамипексола дигидрохлорида моногидрата 1,5 мг, эквивалент 1,1 мг прамипексола;

вспомогательные вещества: маннит (E 421), крахмал кукурузный, гидроксипропилцеллюлоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Лекарственная форма

Таблетки.

Фармакологическая группа

Допаминергические средства. Агонисты допамина.

Код АТС N04B C.

Показания

Идиопатическая болезнь Паркинсона (в качестве монотерапии или в комбинации с леводопой).

Симптоматическое лечение идиопатического синдрома беспокойных ног.

Противопоказания

Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата.

Способ применения и дозы

Болезнь Паркинсона

Таблетки следует принимать внутрь, глотать, запивая водой, независимо от приема пищи.

Суточную дозу назначают в 3 приема одинаковыми долями.

Начальное лечение дозу препарата необходимо увеличивать постепенно, как показано в таблице 1, начиная с начальной дозы 0,264 мг основания (0,375 мг соли) в сутки каждые 5-7 дней. При отсутствии у пациентов непереносимых побочных явлений дозу необходимо титровать до достижения максимального терапевтического эффекта.

Таблица 1

В случае необходимости дальнейшего увеличения дозы суточную дозу нужно увеличивать на 0,54 мг основания (0,75 мг соли) еженедельно до максимальной 3,3 мг основания (4,5 мг соли) в сутки.

Однако следует отметить, что при дозах более 1,1 мг основания (1,5 мг соли) возрастает частота случаев сонливости.

Поддерживающая терапия: индивидуальная доза должна быть в пределах от 0,264 мг основания (0,375 мг соли) до максимальной дозы 3,3 мг основания (4,5 мг соли) в сутки. При увеличении дозы в трех основных исследованиях эффективность наблюдалась, начиная с суточной дозы 1,1 мг основания (1,5 мг соли). Дальнейшее корректировки дозы следует осуществлять в соответствии с клинического ответа и возникновения побочных эффектов. В клинических исследованиях примерно 5% пациентов лечили дозами ниже 1,1 мг (1,5 соли). При прогрессирующей болезни Паркинсона дозы выше 1,1 мг (1,5 мг соли) в сутки могут быть эффективными у пациентов, которым планируется сокращение терапии леводопой. Рекомендуется снижать дозу леводопы при увеличении дозы и проведения поддерживающей терапии Прамипексол Орион, в зависимости от реакции каждого отдельного пациента.

Прекращение лечения: внезапное прекращение допаминергической терапии может привести к развитию злокачественного нейролептического синдрома. Поэтому дозу прамипексола следует снижать постепенно, на 0,54 мг основания (0,75 мг соли) в сутки, к снижению суточной дозы до 0,54 мг основания (0,75 мг соли). После этого дозу следует уменьшать на 0,264 мг основания (0,375 мг соли) в сутки.

Нарушение функции почек выведение прамипексола зависит от функции почек. Для начала терапии предлагается следующая схема:

• пациентам с клиренсом креатинина 50 мл / мин не требуется снижения суточной дозы
• пациентам с клиренсом креатинина 20-50 мл / мин начальную суточную дозу Прамипексол Орион следует применять двумя приемами, начиная с 0,088 мг основания (0,125 мг соли) два раза в сутки (0,176 мг основания / 0,25 мг соли в сутки)
• пациентам с клиренсом креатинина менее 20 мл / мин суточную дозу Прамипексол Орион следует принимать в один прием, начиная с 0,088 мг основания (0,125 мг соли) в сутки.

При снижении функции почек при поддерживающей терапии суточную дозу Прамипексол Орион снижают на тот же процент, на который снизился клиренс креатинина, то есть, если клиренс креатинина снизился на 30%, то и суточную дозу Прамипексол Орион следует снизить на 30%. Суточную дозу можно принимать в два приема, если клиренс креатинина находится в пределах 20-50 мл / мин, и за один прием, если клиренс креатинина ниже 20 мл / мин.

Нарушение функции печени пациентам с нарушением функции печени коррекции дозы не требуется, так как примерно 90% абсорбированной действующего вещества выделяется почками, хотя потенциальное влияние печеночной недостаточности на фармакокинетику прамипексола не изучали.

Синдром беспокойных ног.

Таблетки следует принимать внутрь, глотать, запивая водой, независимо от приема пищи.

Рекомендованная начальная доза Прамипексол Орион составляет 0,088 мг основания (0,125 мг соли) один раз в сутки за 2-3 часа до сна. Пациентам, которым требуется дополнительное симптоматическое облегчение, дозу можно увеличивать каждые 4-7 дней до максимальной 0,54 мг основания (0,75 мг соли) в сутки (как показано в таблице 2).

Таблица 2

Поскольку долгосрочная эффективность прамипексола при лечении синдрома беспокойных ног изучена недостаточно, через 3 месяца лечения следует провести оценку ответа пациента и пересмотреть целесообразность продолжения терапии. Если лечение прерывается более чем на несколько дней, его следует повторно начинать с титрования дозы, как показано выше.

Прекращение лечения: поскольку суточная доза для лечения синдрома беспокойных ног не превышает 0,54 мг основания (0,75 мг соли), применение Прамипексол Орион можно прекращать без постепенного снижения дозы. Не следует исключать эффект отдачи (ухудшение симптомов после внезапного прекращения лечения).

Нарушение функции почек выведение прамипексола зависит от функции почек. Пациентам с клиренсом креатинина 20 мл / мин не требуется снижения суточной дозы.

Применение прамипексола у пациентов, находящихся на гемодиализе, или у пациентов с тяжелым нарушением функции почек не изучалось.

Нарушение функции печени пациентам с нарушением функции печени коррекции дозы не требуется, так как примерно 90% абсорбированной действующего вещества выделяется почками.

Дети: Прамипексол Орион не рекомендуется для применения у детей из-за отсутствия данных о безопасности и эффективности.

Побочные реакции

Частота возникновения побочных реакций имеет следующую классификацию: очень часто (≥1 / 10); часто (≥1 / 100, <1/10); нечасто (≥1 / 1000, <1/100); редко (≥1 / 10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (невозможно определить по имеющимся данным).

Нежелательные явления, чаще всего наблюдались при болезни Паркинсона.

Инфекции и инвазии .

Пневмония.

Психические расстройства .

Часто аномальные сновидения, поведенческие симптомы нарушения контроля импульсивного поведения и патологической тяги; спутанность сознания, галлюцинации, бессонница, беспокойство.

Нечасто патологическая тяга к совершению покупок, мания, гиперсексуальность, нарушения либидо, паранойя, патологическая тяга к азартным играм.

Частота неизвестна: переедание, гиперфагия.

Со стороны нервной системы .

Очень часто головокружение, дискинезия, сонливость.

Часто амнезия, головная боль.

Нечасто гиперкинезия, эпизоды внезапного засыпания, обмороки.

Со стороны органа зрения .

Часто нарушения зрения, включая затуманенное зрение и снижение остроты зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы .

Очень часто артериальная гипотензия.

Со стороны дыхательной системы.

Одышка.

Со стороны пищеварительного тракта .

Очень часто тошнота.

Часто запор, рвота.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки .

Нечасто повышенная чувствительность, зуд, сыпь.

Общие нарушения и реакции в месте введения .

Часто утомляемость, периферические отеки.

Результаты исследований .

Часто снижение массы тела.

Нечасто увеличение массы тела.

Нежелательные явления, чаще всего наблюдались при синдроме беспокойных ног.

Психические расстройства.

Часто аномальные сновидения, бессонница.

Нечасто спутанность сознания, галлюцинации, нарушение либидо, беспокойство.

Частота неизвестна: поведенческие симптомы нарушения контроля импульсивного поведения и патологической тяги, такие как переедание, патологическая тяга к совершению покупок, гиперсексуальность и патологическая тяга к азартным играм; мания, гиперфагия, паранойя.

Со стороны нервной системы.

Часто головокружение, головная боль, сонливость.

Нечасто эпизоды внезапного засыпания, обмороки.

Частота неизвестна: амнезия, дискинезия, гиперкинезия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы.

Очень часто артериальная гипотензия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта.

Очень часто тошнота.

Часто запор, рвота.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки.

Нечасто повышенная чувствительность, зуд, сыпь.

Общие нарушения и реакции в месте введения.

Часто утомляемость.

Нечасто периферический отек.

Результаты исследований.

Нечасто снижение массы тела, увеличение массы тела.

Передозировка

Симптомы. Клинический опыт значительной передозировки отсутствует. Ожидаемые побочные эффекты связаны с фармакодинамическим профилем допаминового агониста и включают тошноту, рвоту, гиперкинезию, галлюцинации, возбуждение и артериальной гипотензии.

Лечение . Антидот при передозировке допаминовым агонистом не установлен. В случае появления признаков возбуждения центральной нервной системы могут быть назначены нейролептики. Лечение передозировки может требовать общих поддерживающих мер, включая промывание желудка, внутривенные вливания жидкости, прием активированного угля и контроль ЭКГ.

Применение в период беременности и кормления грудью

Влияние на беременность и лактацию у людей не исследовалось. Прамипексол не проявлял тератогенного влияния на животных, но был эмбриотоксическим у крыс в дозах, токсичных для самок. Прамипексол Орион можно применять во время беременности только в случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Поскольку лечение прамипексолом подавляет секрецию пролактина у людей, может иметь место снижение лактации. Экскреция прамипексола в материнское молоко у людей не исследовалась. У крыс концентрация действующего вещества в грудном молоке была выше, чем в плазме.

При отсутствии данных относительно людей, Прамипексол Орион не рекомендуют применять в период кормления грудью. Однако если прием препарата необходимо, кормление грудью следует прекратить.

Дети

Безопасность и эффективность у детей не установлена, поэтому применение препарата этой категории пациентов не показано.

Особенности применения

Пациентам с болезнью Паркинсона, нарушениями функции почек, следует назначать уменьшенную дозу Прамипексол Орион (см. Раздел «Способ применения и дозы»).

Галлюцинации является известным побочным эффектом лечения допаминовыми агонистами и леводопой. Пациентов следует проинформировать о возможности возникновения галлюцинаций (в основном зрительных).

При лечении прогрессирующей болезни Паркинсона комбинацией с леводопой при начального титрования Прамипексол Орион может возникнуть дискинезия. При возникновении дискинезии следует снизить дозу леводопы.

Прамипексол ассоциировался с сонливостью и эпизодами внезапного засыпания, особенно у пациентов с болезнью Паркинсона. Существуют редкие сообщения о внезапном засыпания во время повседневной деятельности, которое в некоторых случаях возникало без осознания этого или без меры признаков. Следует проинформировать пациентов об этом и посоветовать соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и работе с механизмами во время лечения Прамипексол Орион. Пациентам, которые испытывали сонливость и / или имели эпизод внезапного засыпания, следует воздерживаться от управления автотранспортом и работы с механизмами. Кроме того, следует рассмотреть целесообразность снижения дозы или прекращения лечения. Из-за возможных аддитивные эффекты следует соблюдать осторожность при применении пациентами других седативных лекарственных средств или алкоголя в сочетании с прамипексолом.

Сообщалось о случаях патологической тяги к азартным играм, повышение либидо и гиперсексуальность у пациентов, болезнь Паркинсона в которых лечили допаминовыми агонистами, включая прамипексол. Кроме того, пациенты и лица, ухаживающие за пациентами, должны быть проинформированы о возможности возникновения симптомов нарушения контроля импульсивного поведения и патологической тяги, таких как переедание и патологическая тяга к совершению покупок. Следует рассмотреть целесообразность снижения дозы / постепенной отмены препарата.

Пациентов с психическими расстройствами следует лечить допаминовыми агонистами только в случаях, когда потенциальная польза больше возможный риск.

Следует избегать одновременного применения нейролептических лекарственных средств с прамипексолом.

Офтальмологическое наблюдения рекомендуется проводить через регулярные интервалы времени или при возникновении нарушений зрения.

Следует соблюдать осторожность в случае тяжелой сердечно-сосудистой патологии. Рекомендуется контролировать артериальное давление, особенно в начале лечения, через общий риск постуральной гипотензии, связанной с допаминергической терапией.

Симптомы, напоминающие нейролептический злокачественный синдром, наблюдались после резкой отмены допаминергической терапии.

Сообщение в литературе указывают на то, что лечение синдрома беспокойных ног допаминергическими препаратами может привести к аугментацию. Аугментация проявляется как более раннее появление симптомов вечером (или даже днем), усиление симптомов и распространение симптомов на верхние конечности. Контролируемые исследования применения прамипексола у пациентов с синдромом беспокойных ног обычно были недостаточно продолжительными, чтобы дать адекватную оценку явлению аугментации. Во время контролируемых клинических исследований не проводили оценку частоты аугментации после длительного применения прамипексола и соответствующего лечения этих явлений.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Прамипексол Орион оказывает значительное влияние на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами.

Возможно появление галлюцинаций или сонливость.

Пациентов, которых лечат Прамипексол Орион и в которых наблюдается сонливость и / или эпизоды внезапного засыпания, следует проинформировать о необходимости воздержания от управления автотранспортом и видов деятельности, при которых нарушения внимания может привести к травмированию себя или других людей, или смерти (например, работа с механизмами), до тех пор, пока такие рецидивирующие эпизоды или сонливость не исчезнут.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Прамипексол у людей связывается с белками плазмы очень незначительно (<20%) и имеет низкую биотрансформацию. Поэтому взаимодействия с другими лекарственными средствами, влияющими на связывание с белками плазмы или элиминации путем биотрансформации, маловероятны. Поскольку антихолинергические средства выводятся преимущественно путем биотрансформации, возможность для взаимодействия с ними ограничена, хотя взаимодействие с антихолинергическими средствами не исследовалась. Фармакокинетического взаимодействия прамипексола с селегилином и леводопой не наблюдалось.

Циметидин снижал почечный клиренс прамипексола примерно на 34%, вероятно за счет ингибирования катионной секреторной транспортной системы почечных канальцев. Лекарственные средства, которые являются ингибиторами этого активного почечного пути вывода или которые выводятся по этому пути, такие как циметидин и амантадин, могут взаимодействовать с прамипексолом, что приводит к снижению клиренса одного или обоих препаратов. При одновременном применении этих лекарственных средств с Прамипексол Орион следует рассмотреть целесообразность снижения дозы прамипексола.

При применении Прамипексол Орион с леводопой рекомендуется уменьшить дозу леводопы, а дозы других противопаркинсонических средств оставить неизменными на фоне увеличения дозы Прамипексол Орион.

Из-за возможных аддитивные эффекты следует соблюдать осторожность при применении других седативных средств или алкоголя в сочетании с прамипексолом.

Следует избегать совместного применения нейролептических лекарственных средств с прамипексолом, например, когда возможны антагонистические эффекты.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Прамипексол является допаминовым агонистом с высокой селективностью и специфичностью к допаминовых рецепторов подтипа D ₂ , среди которых он имеет преимущественную родство с D ₃ рецепторами и имеет полную внутреннюю активность.

Прамипексол облегчает паркинсонические двигательные нарушения путем стимуляции допаминовых рецепторов стриатума (полосатого тела). Исследования на животных показали, что прамипексол подавляет синтез, высвобождение и обмен допамина.

Механиз действия прамипексола при лечении синдрома беспокойных ног неизвестен. Нейрофармакологические данные свидетельствуют об участии первичной допаминергической системы.

В исследованиях, проведенных на здоровых добровольцах, наблюдалось дозозависимое снижение уровня пролактина.

Фармакокинетика.

Прамипексол быстро и полностью абсорбируется после перорального применения. Биодоступность составляет более 90%, максимальная концентрация в плазме крови достигается между первым и 3-ю часами. Скорость абсорбции уменьшается на фоне приема пищи, но степень абсорбции не снижается. Прамипексол демонстрирует линейную кинетику и незначительные колебания плазменных уровней у разных пациентов.

У людей связывание прамипексола с белками является очень низким (<20%), а объем распределения - большим (400 л). В исследованиях на крысах наблюдали высокие концентрации препарата в мозговой ткани (примерно в 8 раз выше по сравнению с плазменными).

Прамипексол метаболизируется у людей в небольшом количестве.

Выведение почками в неизмененном прамипексола является основным путем элиминации. Примерно 90% ¹⁴ С-маркированной выводится почками, тогда как менее 2% определяется в кале. Общий клиренс прамипексола составляет около 500 мл / мин, а почечный - около 400 мл / мин. Период полувыведения (t ½) - от 8:00 в молодых людей к 12:00 у лиц пожилого возраста.

Основные физико-химические свойства

таблетки 0,088 мг таблетки круглой формы с плоской поверхностью, белого цвета; диаметр таблетки - примерно 6,5 мм;

таблетки 0,18 мг таблетки продолговатой формы с двояковыпуклой поверхностью, с насечкой с обеих сторон, белого цвета размер таблетки - примерно 8 мм × 4 мм;

таблетки 0,35 мг таблетки продолговатой формы с двояковыпуклой поверхностью, с насечкой с обеих сторон, белого цвета размер таблетки - примерно 11,1 мм × 5,6 мм;

таблетки 0,7 мг таблетки круглой формы с плоской поверхностью, с насечкой с одной стороны, белого цвета диаметр таблетки - примерно 9 мм;

таблетки 1,1 мг таблетки круглой формы с плоской поверхностью, с насечкой с одной стороны и двумя параллельными линиями с обеих сторон от риски, белого цвета диаметр таблетки - примерно 9 мм.

Прамипексол Орион, таблетки 0,18 мг, 0,35 мг, 0,7 мг и 1,1 мг, имеют черту, позволяет делить таблетку на эквивалентные части.

Прамипексол Орион, таблетки 1,1 мг две параллельные линии по обе стороны от риска, не предназначенные для разделения таблетки.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 ° С в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере, по 3 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.