Пк-Мерц таблетки 100 мг №30

Состав

ядро таблетки:

действующее вещество: 1 таблетка содержит амантадина сульфата 100 мг

вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал картофельный, желатин, повидон, натрия кроскармеллоза, тальк, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат

оболочка таблетки: тальк, бутилметакрилат- (2-диметил-аминоэтил) -метакрилат-метилметакрилат сополимер (1: 2: 1), титана диоксид (Е 171), магния стеарат, оранжево-желтый S (Е 110).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакологическая группа

Противопаркинсонические препараты. Допаминергические средства. Производные адамантана. Амантадин.

Код АТС N04В В01.

Показания

Синдром Паркинсона: лечение симптомов болезни Паркинсона, таких как ригидность, тремор, гипокинезия и акинезия.

Экстрапирамидные побочные эффекты нейролептиков и других лекарственных средств: ранняя дискинезия, акатизия и паркинсонизм.

Противопоказания

• Повышенная чувствительность к амантадину или любых других компонентов препарата
• декомпенсированная сердечная недостаточность (стадия NYНА IV)
• кардиомиопатия и миокардит;
• блокада II и III степени;
• брадикардия (менее 55 ударов / мин);
• пролонгированный интервал QT (Bazett QTc> 420 мс) или с заметными U-волнами, или с врожденным QT-синдромом в семейном анамнезе
• тяжелая желудочковая аритмия, включая хаотическую полиморфное желудочковой тахикардии;
• одновременное лечение будипином или другими препаратами, которые удлиняют интервал QT (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»);
• снижен уровень калия или магния в крови
• эпилепсия и другие судорожные припадки;
• тяжелая почечная недостаточность
• язвенная болезнь.

Способ применения и дозы

Внутрь взрослым.

Таблетки следует принимать с небольшим количеством жидкости, желательно утром и днем. Последнюю в сутки дозу следует принимать после 16.00.

Перед началом, а также через 1 и 3 недели лечения следует сделать ЭКГ (50 мм / с) и частотную коррекцию времени QT (QTc) по Bazett, что определяется вручную. Такую ЭКГ необходимо делать перед любым последующим увеличением дозы и через 2 недели после него. В дальнейшем ЭКГ необходимо проводить как минимум один раз в год. Лечение нельзя начинать или следует прекратить, если исходное значение QTс превышает 420 мс, при увеличении QT более чем на 60 мс во время лечения или если значение QTc более 480 мс, а также у пациентов с видимыми на ЭКГ U волнами.

Разовая и суточная дозы.

Следуя вышеупомянутых мер и учитывая противопоказания, можно предотвратить угрожающей для жизни побочном действии - хаотичной полиморфной желудочковой тахикардии.

Лечение пациентов с синдромом Паркинсона и нарушениями двигательной активности, вызванные применением лекарственных средств, следует проводить постепенно, соблюдая дозировку соответствии с терапевтическим эффектом.

Лечение следует начинать с приема 1 таблетки (100 мг амантадина сульфата) в сутки в первые 4 - 7 дней с последующим увеличением суточной дозы на 1 таблетку раз в неделю до достижения эффективной терапевтической дозы.

Обычно эффективная доза составляет 1-3 таблетки два раза в сутки (200-600 мг амантадина сульфата).

Пожилым пациентам, в том числе при состояниях ажитации, спутанности сознания или синдромах делирия рекомендуется суточная доза 100 мг (1 таблетка). Если такая доза будет не эффективной, ее можно осторожно увеличить до 200 мг в сутки под наблюдением врача.

При комбинированном лечении с другими противопаркинсоническими средствами дозу следует подбирать индивидуально.

Для пациентов, ранее лечили амантадина, раствором для инъекций, начальная доза должна быть выше.

При резком ухудшении паркинсоническое симптомов при акинетическом кризисе необходимо назначить введение раствора амантадина сульфата.

Пациенты с почечной недостаточностью.

Дозы для пациентов с почечной недостаточностью нужно адаптировать в соответствии со скоростью клубочковой фильтрации (СКФ), как показано в таблице:

* Достигается путем приема поочередно 1 раз по 1 таблетке и 1 раз по 2 таблетки по 100 мг амантадина сульфата.

Скорость клубочковой фильтрации (СКФ) можно примерно вычислить с помощью такого уравнения:

Cl _cr = (140 - возраст) × масса тела ,

72 × креатинин

где

Сl _cr - клиренс креатинина в мл / мин и

креатинин - креатинин сыворотки в мг / 100 мл.

КК, исчисляемый в соответствии с данного выражения, применяется исключительно к мужчинам (соответствующее значение для женщин составляет 85% данного значения) и может быть приравнен к клиренса инсулина для определения СКФ (120 мл / мин для взрослых).

Амантадин диализируется слабо (примерно 5%).

Продолжительность лечения зависит от природы и тяжести заболевания и определяется врачом. Пациенты не должны самостоятельно прерывать лечение.

Следует избегать резкого прекращения лечения, поскольку в таком случае у пациентов с болезнью Паркинсона может наблюдаться усиление экстрапирамидных симптомов, которые иногда включают акинетический кризисов, и эффект прекращения приема иногда может проявляться в виде делирия.

Побочные реакции

Со стороны психики: часто - нарушение сна и психическая ажитация.

У пациентов (особенно пожилых), склонных к психическим расстройствам, могут начаться параноидные экзогенные психозы, которые сопровождаются зрительными галлюцинациями. Побочные действия такого типа могут наблюдаться чаще, если таблетки принимаются в комбинации с другими противопаркинсоническими препаратами (леводопа, бромокриптин или мемантин).

Со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения.

Со стороны нервной системы: часто - двигательные нарушения; нечасто - головокружение, ортостатические нарушения; редко - нечеткость зрения; очень редко - эпилептические припадки, как правило, после лечения дозами, превышающих рекомендуемые, симптомы миоклонии и периферической нейропатии; тревожность, головная боль, сонливость, бессонница, слабость, лихорадка, атаксия, нечеткое речи, ухудшение концентрации внимания, раздражительность, депрессия, миалгия, парестезии, спутанность сознания, дезориентация, тремор, дискинезия, ступор, суицидальные мысли и намерения, злокачественный нейролептический синдром, делирий, состояние гипомании и мании, галлюцинации, ночные кошмары.

Со стороны органа зрения: очень редко - временная потеря зрения, поражения роговицы (точечная субэпителиального помутнение, которое может быть связано с поверхностным точечным кератитом), отек эпителия роговицы, снижение остроты зрения, окулогирные кризиса, мидриаз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - аритмия (желудочковая тахикардия, фибрилляция желудочков, хаотичная полиморфная желудочковая тахикардия и удлинение интервала QT), ортостатическая гипотензия, тахикардия, периферические отеки, сердечная недостаточность. Причиной возникновения большинства этих случаев было передозировки, одновременное применение определенных лекарственных средств или другие факторы риска (см. Разделы «Противопоказания» и «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»); часто - «мраморная» кожа, сопровождающееся отеками нижней части голени и голеностопного сустава.

Со стороны пищеварительного тракта: редко - тошнота, сухость во рту, анорексия, рвота, запор, понос, обратимое повышение активности печеночных ферментов.

Со стороны кожи: очень редко - фотосенсибилизация, кожная сыпь, зуд, повышенное потоотделение, экзематозная дерматит.

Краситель оранжево-желтый S (E 110) может вызвать аллергические реакции.

Со стороны мочеполовой системы: часто - задержка мочи у пациентов с гипертрофией простаты, недержание мочи, изменение либидо.

Другие: реакции гиперчувствительности.

Передозировка

Симптомы: острая интоксикация характеризуется тошнотой, рвотой, чрезмерным возбуждением, тремором, атаксией, затуманивание зрения, летаргией, депрессией, дизартрией и судорогами; сердечная аритмия. Нервно-мышечные нарушения, гиперрефлексия, двигательное беспокойство, экстрапирамидные явления, торсионные спазмы, расширение зрачков, дисфагия, спутанность сознания, дезориентация, делирий, миоклонус, сухость во рту, гипервентиляция, отек легких, дыхательная недостаточность, респираторный дистресс-синдром, артериальная гипертензия, тахикардия, приступы стенокардии, остановка сердечной деятельности.

Возможно нарушение функции почек, в том числе повышение азота мочевины и снижение клиренса креатинина, задержка мочи.

Острый токсический психоз в виде спутанности сознания со зрительными галлюцинациями, иногда включая кому и миоклонией, наблюдался после одновременного приема амантадина и других противопаркинсонических препаратов.

Лечение. Специальное медикаментозное лечение или антидот неизвестны. В случае интоксикации препаратом ПК-Мерц необходимо вызвать рвоту и / или промыть желудок.

Необходимо принять терапевтических мероприятий, которые включают введение жидкости и пидкислювання мочи для более быстрого вывода вещества, возможную седацию, меры против судом и аритмий.

Рекомендуется особенно пристально наблюдать за пациентами, склонными к возможному удлинение интервала QT и факторов, способствующих возникновению хаотической полиморфной желудочковой тахикардии, например электролитного дисбаланса (в частности гипокалиемии и гипомагниемии) или брадикардии.

Из-за низкой способности амантадина к диализу (почти 5%) гемодиализ не рекомендуется.

Применение в период беременности и кормления грудью

Амантадин противопоказано принимать беременным и женщинам, которые планируют беременность.

Препарат противопоказан в период кормления грудью, поскольку он проникает в грудное молоко. В случае необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.

Дети

Опыт применения препарата у детей недостаточен, поэтому не применяют данной возрастной категории.

Особые меры безопасности

Пациенты, которые одновременно принимают нейролептики и препарат ПК-Мерц, подвергаются риску развития злокачественного нейролептического синдрома в случае внезапного прекращения приема препарата ПК-Мерц.

У пациентов с поражением почек может наблюдаться интоксикация.

Необходимо быть особенно осторожными при назначении препарата пациентам с органическим мозговым синдромом или пациентам с эпилептическими приступами, поскольку возможно усиление индивидуальных симптомов (см. Разделы «Способ применения и дозы» и «Побочные реакции»).

Пациенты с известными кардиоваскулярными нарушениями должны оставаться под постоянным наблюдением врача во время лечения ПК-Мерц.

У пациентов с заболеванием Паркинсона часто наблюдаются такие симптомы, как артериальная гипотензия, усиленное слюноотделение, усиленное потоотделение, повышенная температура тела, отеки и депрессия. У таких пациентов необходимо обратить особое внимание на побочные реакции и взаимодействие препарата ПК-Мерц с другими лекарственными средствами.

Пациенты должны проинформировать врача в случае появления трудностей с мочеиспусканием.

Особенности применения

Следует соблюдать особую осторожность при применении препарата пациентам с:

• психозами;
• нарушением функции печени
• тиреотоксикозом;
• рецидивной экземой;
• гипертрофией простаты
• узкоугольной глаукомой;
• почечной недостаточностью (различной тяжести; существует риск накопления амантадина за нарушения почечной фильтрации (см. также разделы «Способ применения и дозы»);
• ажитацией или спутанностью сознания;
• синдромом делирия или экзогенным психозом в анамнезе
• при одновременном лечении мемантином (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»);
• при одновременном применении с лекарственными средствами, влияющими на ЦНС (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Перед началом, а также через 1 и 3 недели лечения следует сделать ЭКГ (50 мм / с) и частотную коррекцию времени QT (QTc) по Bazett, что определяется вручную. Такую ЭКГ необходимо делать перед любым последующим увеличением дозы и через 2 недели после него. В дальнейшем ЭКГ необходимо проводить как минимум один раз в год. Лечение нельзя начинать или следует прекратить, если исходное значение QTс превышает 420 мс, при увеличении QT более чем на 60 мс во время лечения или если значение QTc более 480 мс, а также у пациентов с видимыми на ЭКГ U волнами.

Пациенты с риском электролитного дисбаланса в результате, например, лечение диуретиками, с частым рвотой и / или диареей, пациенты, которые принимают инсулин в кризисных ситуациях, или пациенты с почечными или анорексичная нарушениями должны проходить обследование и контроль лабораторных показателей и соответствующее пополнение электролитов, особенно калия и магния.

В случае возникновения таких симптомов, как учащенное сердцебиение, головокружение или обморок, лечения ПК-Мерц необходимо немедленно прекратить и наблюдать за пациентом в течение 24 часов по удлинение интервала QT. Если удлинение интервала QT отсутствует, можно восстановить лечения, учитывая противопоказания и взаимодействия.

У пациентов с электрокардиостимулятора точное определение времени QT невозможно, поэтому решение о применении препарата ПК-Мерц нужно принимать индивидуально после консультации с кардиологом.

Дополнительное применение амантадина для профилактики и лечения гриппа, вызванного вирусом А, не рекомендуется из-за риска передозировки.

Лечение амантадина нельзя прекращать внезапно, так как это может привести к ухудшению болезни Паркинсона, появление симптомов, характерных злокачественный нейролептический синдром, а также развития когнитивных нарушений, таких как: кататония, спутанность сознания, дезориентация, ухудшение психического состояния, бред. Не следует резко прекращать прием амантадина пациентам, которые одновременно применяют нейролептики, в связи с возможным риском развития индуцированной нейролептиком кататонии.

Сообщалось о суицидальные попытки и суицидальные мысли у пациентов при применении амантадина. С целью предупреждения возникновения суицидальных мыслей и намерений препарат необходимо назначать в минимальных эффективных дозах.

У некоторых пациентов при длительном применении препарата могут возникнуть периферические отеки. Это следует учитывать лицам с хронической сердечной недостаточностью.

Препарат не применяют у пациентов с закрытоугольной глаукомой.

Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции нельзя применять препарат.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Учитывая возможные побочные реакции препарата со стороны центральной нервной системы рекомендуется воздержаться от управления автотранспортом или работы с другими механизмами во время лечения.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Перед началом приема других лекарственных средств совместно с препаратом ПК-Мерц необходимо внимательно прочитать инструкцию по применению о возможной взаимодействия этих лекарственных средств с амантадина, что может привести к удлинению интервала QT.

Возможно применение препарата с другими противопаркинсоническими средствами. Чтобы избежать побочных действий (таких как психотические реакции), следует уменьшить дозу других препаратов или их комбинаций.

Специальные исследования взаимодействия после одновременного приема препарата ПК-Мерц и других противопаркинсонических средств (таких как леводопа, бромокриптин, мемантин, тригексилфенидил т.п.) не проводились (обращать внимание на побочные действия).

Одновременный прием препарата ПК-Мерц и любых других типов лекарственных средств или активных компонентов, указанных ниже, может привести к таким видам взаимодействия.

Антихолинергические средства. Усиление побочных действий (спутанность сознания и галлюцинации) антихолинергических средств (таких как тригексилфенидил, бензатропин, скополамин, биперидена, орфенадрин т.д.).

Симпатомиметики с прямым действием на ЦНС. Усиление основного действия амантадина.

Алкоголь. Снижение переносимости алкоголя.

Леводопа (противопаркинсонический препарат). Взаимное усиление терапевтического действия. Итак, леводопу можно назначать одновременно с препаратом ПК-Мерц.

Другие противопаркинсонические. Мемантин может усиливать действие и побочные действия препарата ПК-Мерц (важно обратить внимание на раздел «Особенности применения»), поэтому следует избегать одновременного применения с мемантином.

Другие лекарственные средства. Одновременное применение мочегонных средств типа триамтерен / гидрохлоротиазид может привести к снижению выведения амантадина из плазмы, что приводит к образованию токсической концентрации последнего в плазме. Итак, следует избегать одновременного применения этой комбинации.

Противопоказан одновременный прием амантадина с другими лекарственными средствами, которые вызывают удлинение интервала QT. К ним относятся:

• определенные антиаритмические средства класса IA (например хинидин, дизопирамид, прокаинамид) и класса III (например амиодарон, соталол)
• определенные нейролептики (например тиоридазин, хлорпромазин, галоперидол, пимозид)
• определенные трициклические и тетрацикличные антидепрессанты (например амитриптилин)
• определенные антигистаминные препараты (например астемизол, терфенадин)
• определенные макролидные антибиотики (например эритромицин, кларитромицин)
• определенные ингибиторы гиразы (например спарфлоксацин)
• азоловые противогрибковые и другие препараты, такие как будипин, галофантрин, тримоксазол, пентамидин, цизаприд и бепридил.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Амантадин имеет различные фармакологические свойства. Он проявляет косвенную свойство агониста стриарного допаминового рецептора. Исследования на животных показали, что амантадин увеличивает внеклеточную концентрацию допамина как путем увеличения высвобождения допамина, так и путем блокады обратного захвата в пресинаптических нервных клетках. В терапевтических концентрациях амантадин ингибирует высвобождение ацетилхолина, опосредованного NMDA-рецепторами, и таким образом может оказывать антихолинергическое действие. Амантадин имеет эффект синергетического действия с L-допа.

Фармакокинетика. Амантадин быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта после перорального приема. Максимальная концентрация в плазме крови (С _max ) достигается через 2-8 ч после приема разовой дозы. При приеме препарата в дозе 200 мг / день состояние равновесной концентрации достигается через 4-7 дней при концентрации в плазме 400-900 нг / мл. После приема 100 мг амантадина сульфата С _max составляет 0,15 мкг / мл. Клиренс определен как идентичный почечного клиренса и составляет 17,7 ± 10 л / час у здоровых взрослых добровольцев. Объем распределения (4,2 ± 1,9 л / кг) зависит от возраста пациента; у взрослых он составляет 6 л / кг.

Период полувыведения составляет 10-30 часов (в среднем 15 часов) и в значительной степени зависит от возраста пациента. У пожилых мужчин (62-72 года) период полувыведения составляет 30 часов. У пациентов с почечной недостаточностью конечный период полувыведения может быть значительно продлен (до 68 ± 10:00).

Амантадин связывается с белками плазмы крови на 67% ( in vitro ) почти 33% обнаруживается в плазме в несвязанной форме. Он проникает через гематоэнцефалический барьер с помощью транспортных систем, насыщаются.

Выводится с мочой почти в неизменном виде (90% разовой дозы), незначительное количество выводится с калом.

Способность к диализу в амантадина низкая, почти 5% за один диализ.

В организме человека амантадин не метаболизируется.

Основные физико-химические свойства

Оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой таблетки с бороздкой с одной стороны, без запаха.

Срок годности

5 лет.

Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 ° С в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере. По 3 или по 9 блистеров в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель. Мерц Фарма ГмбХ и Ко. КГаА / Merz Pharma GmbH & Co. KGaA. Местонахождения. Екенгаймер Ляндштрасе 100, 60318 Франкфурт-на-Майне, Германия / Eckenheimer Landstrasse 100, 60318 Frankfurt am Main, Germany.