Озерлик таблетки 400 мг №10

Состав

действующее вещество: гатифлоксацин (gatifloxacin)

1 таблетка содержит гатифлоксацина сесквигидрата в пересчете на гатифлоксацин 400 мг

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, K-30, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, натрия кроскармелоза, Opadry 0ЗВ52014 желтый гидроксипропилметилцеллюлоза, титана диоксид (Е 171), макрогол, хинолин желтый (Е 104), железа оксид желтый (Е 172).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета.

Фармакологическая группа

Антибактериальные средства для системного применения. Фторхинолоны. Код АТХ J01M A16.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Механизм действия препарата связан с ингибированием ДНК-гиразы и топоизомеразы IV. Гатифлоксацин, который относится к 8-метоксифторхинолонив, активен против широкого диапазона грамотрицательных и грамположительных микроорганизмов, поэтому он показан для лечения заболеваний, вызванных такими возбудителями:

грамположительные микроорганизмы: чувствительные - Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes и относительно чувствительные - Streptococcus milieri, Streptococcus mitior, Streptococcus agalactiae, Streptococcus dysgalactiae, Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis (включая метициллин штаммы), Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis, Staphylococcus saprophyticus, Staphylococcus simulans, Corynebacterium diphtheriae;

грамотрицательные микроорганизмы: чувствительные - Haemophillus influenzae (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы), Haemophilias раrаиnfluenzae _: Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis (включая штаммы, продуцирующие β-лактамазы), Escherichia coli , Enterobacter cloacae, Neisseria gonorrhоеае (включая штаммы, продуцируют β-лактамазы) и относительно чувствительные - Bordetella pertussis, Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter intermedius, Enterobacter sakazaki, Proteus mиrabilis, Proteus vulgaris, Morganella morganii, Providencia rettgeri, Providencia stuartii;

относительно чувствительные анаэробы: Bacteroides distasonis, Bacteroides eggerthiи, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Fusobacterium spp., Porphyromonas spp., Porphyromonas anaerobius, Porphyromonas asaccharolyticus, Porphyromonas magnus, Prevotella spp., Propionibacterium spp., Ctostridium perfringens, Clostridium ramosum;

чувствительны атипичные возбудители: C.pneumoniae, C. trachomatis, M.pneumoniae, L. Pneumophilia, Ureaplasma;

относительно чувствительные атипичные формы : Legionella pneumophila, Caxiella burnettii.

К гатифлоксацину чувствительны микобактерии туберкулеза и H. руlori .

Антибактериальное действие гатифлоксацина обеспечивается благодаря угнетению ДНК-гиразы и топоизомеразы IV. ДНК-гираза является важным ферментом, участвующим в редупликации ДНК возбудителей. Топоизомеразы IV является ферментом, который играет ведущую роль в распределении хромосом при делении бактериальной клетки.

Гатифлоксацин эффективен в отношении бактерий, резистентных к β-лактамным и макролидных антибиотиков.

Фармакокинетика.

Гатифлоксацин хорошо всасывается в пищеварительном тракте после перорального применения. Абсолютная биодоступность гатифлоксацина - 96%. Пик концентрации в плазме крови достигается через 1-2 часа после приема внутрь. Связывание с белками плазмы крови составляет около 20%.

Гатифлоксацин хорошо проникает в ткани организма и быстро распределяется в биологических жидкостях. Высокие концентрации создаются в легочной ткани, слизистой оболочке бронхов, придаточных полостях носа, в альвеолярных макрофагах, тканях среднего уха, кожи, тканях и секрете простаты, слюне, желчи, семенной жидкости, влагалище, матке, эндо- и миометрии, маточных трубах, яичниках.

Гатифлоксацин в организме метаболизируется с <1% выделение дозы мочу.

Выводится почками. Среднее удаление гатифлоксацина составляет от 7 до 14 часов и не зависит от дозы и режима применения.

В экспериментах с животными гатифлоксацин свободно проходил сквозь плаценту и попадал в грудное молоко.

У женщин были обнаружены различия фармакокинетики гатифлоксацина. Пожилые женщины имели 21% увеличение максимальной концентрации в плазме крови, 32% увеличение площади под кривой «концентрация-время» (AUC) (0-) и медленнее вывода по сравнению с женщинами младшего возраста.

Педиатрия. Фармакокинетика гатифлоксацина у детей не была определена.

Почечная недостаточность. У людей с почечной недостаточностью клиренс гатифлоксацина снижен, системное воздействие более выражен.

Показания

Лечение инфекционно-воспалительных процессов, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами:

• инфекции дыхательных путей (в том числе острый бронхит, обострение хронического бронхита, острый синусит, внебольничная пневмония)
• инфекции почек и мочевыделительной системы (в том числе осложненные инфекции мочевыводящих путей, острый пиелонефрит, неосложненные инфекции мочевыводящих путей (цистит))
• неосложненная уретральная гонорея у мужчин;
• эндоцервикальная гонорея у женщин.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к гатифлоксацину и другим фторхинолонам в анамнезе или к другим компонентам препарата. Сахарный диабет, заболевания центральной нервной системы (эпилепсия, сниженный судорожный порог).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Прием гатифлоксацина через 1:00 после циметидина (1 раз в сутки на 200 мг) не влияет на фармакокинетику гатифлоксацина. Эти результаты указывают на то, что на всасывание гатифлоксацина не влияют антагонисты Н ₂ рецепторов гистамина, такие как циметидин и фамотидин.

Одновременное применение гатифлоксацина с антацидными лекарственными средствами уменьшает его биодоступность.

Гатифлоксацин необходимо применять по 4:00 до приема сульфата железа, пищевых добавок, содержащих цинк, магний или железо (таких как поливитамины), или антациды, содержащие магний и алюминий, для исключения каких-либо значительных фармакокинетических взаимодействий.

Применение гатифлоксацина не влияет на системный клиренс внутривенного мидазолама. Суточная внутривенная доза мидазолама 0,0145 мг / кг не влияет на фармакокинетику гатифлоксацина. Эти результаты могут быть учтены при недостаточной эффективности гатифлоксацина при проведении исследований с изоферментом CYP3A4 у людей.

Одновременное применение гатифлоксацина и теофиллина не влияло на фармакокинетику ни одного из этих препаратов.

Совместное применение гатифлоксацина и варфарина не влияло на фармакокинетику ни одного из этих препаратов, протромбиновое время не менялся. Однако, поскольку для некоторых производных хинолина сообщалось об усилении эффекта варфарина или его производных, следует проводить соответствующие анализы коагуляции во время лечения.

Одновременное применение гатифлоксацина с сахароснижающими пероральными препаратами может привести к колебаниям уровня глюкозы (может возникать гипогликемия или гипергликемия) в крови, что требует тщательного контроля за показателями уровня глюкозы в крови во время лечения гатифлоксацином. В случае, если возникают опасные для здоровья пациента отклонения уровня глюкозы в крови, гатифлоксацин нужно отменить.

Опасность развития желудочковых нарушений ритма при применении гатифлоксацина возрастает и становится реальной опасностью у больных старших возрастных групп, особенно у женщин, при имеющихся заболеваниях сердца, при одновременном применении лекарственных средств, которые увеличивают продолжительность интервала QT (цизаприд, эритромицин, антипсихотические препараты, трициклические антидепрессанты) или тормозят сердечный ритм (антиаритмические препараты класса ИА (например хинидин, прокаинамид) или класса III (например амиодарон, соталол), вызывают гипокалиемию, а также при одновременном применении препаратов, обладающих конкурирующие пути метаболизма и меняют концентрацию друг друга.

Параллельное применение гатифлоксацина и дигоксина не дало значительного эффекта по изменению фармакокинетики гатифлоксацина. Пациентов, принимающих дигоксин, необходимо проверять на признаки и симптомы токсичности. У пациентов, которые обнаружили признаки или симптомы интоксикации дигоксином, концентрация дигоксина в сыворотке крови следует проверить и дозу дигоксина откорректировать соответственно.

Системное выведение гатифлоксацина значительно повышается при одновременном применении гатифлоксацина и пробенецида.

Во время доклинических и клинических исследований выявлено, что при одновременном применении фторхинолонов с нестероидными противовоспалительными препаратами может повышаться риск возникновения расстройств центральной нервной системы и судом.

Особенности применения

Удлинение интервала QT на ЭКГ. Гатифлоксацин может удлинять интервал QT у некоторых пациентов, что может приводить к повышению риска желудочковых аритмий, в том числе torsades des pointes . Редкие случаи torsades des pointes спонтанно возникали во время постмаркетингового применения производных хинолина, в том числе гатифлоксацину. Почти все эти случаи ассоциировались с одним или более следующих факторов риска: возраст от 60 лет, женский пол, базовое заболевания сердца и / или применения большого количества лекарственных средств. Выраженность удлинение интервала QT возрастает с повышением концентрации препарата, поэтому не следует превышать рекомендованные дозы. Гатифлоксацин не следует назначать пациентам с удлинением интервала QT в анамнезе, гиперкальциемией, декомпенсированной гипокалиемией, а также пациентам, которые получают антиаритмические средства класса ИА (хинидин, прокаинамид) или класса III (амиодарон, соталол). Следует соблюдать осторожность при назначении гатифлоксацина пациентам, которые получают цизаприд, эритромицин, антипсихотические средства или трициклические антидепрессанты. Препарат необходимо с осторожностью назначать пациентам с заболеваниями сердца, такими как брадикардия и острая ишемия миокарда.

Нарушение уровня глюкозы в крови. Сообщалось о нарушении уровня глюкозы в крови при применении гатифлоксацина, включая симптоматическую гипер- и гипогликемию, особенно у больных сахарным диабетом, получающих сопутствующее лечение гипогликемическими средствами или инсулином. Пациентам, получающим лечение препаратом, нужно контролировать уровень сахара в крови, особенно необходимо тщательное наблюдение относительно признаков гипер- или гипогликемии в течение первых 3 дней лечения. В случае, если уровень сахара уменьшился или увеличился, применение препарата следует прекратить и обратиться за консультацией к врачу.

Разрыв сухожилий. Сообщалось о случаях разрыва сухожилий плеча, кисти и ахиллова сухожилия, требовавших хирургического восстановления и приводили к длительной инвалидности у пациентов, получавших производные хинолина, в частности гатифлоксацин. Риск может повышаться при одновременном применении кортикостероидов, особенно у пожилых людей. Лечение гатифлоксацином следует прекратить, если у пациента возникает боль, воспаление или разрыв сухожилия. Пациенту следует отдыхать и избегать физических нагрузок, пока не будет исключено диагноз тендинита или разрыва сухожилия.

Периферическая нейропатия. Наблюдались редкие случаи сенсорной или сенсорно-моторной аксональной полинейропатии, которая поражала мелкие и / или крупные аксоны и приводила к парестезии, гипестезий, дизестезий и слабости при лечении производными хинолина.

Гиперчувствительность. Сообщалось о тяжелых, иногда летальный исход гиперчувствительности и / или анафилактических реакций при лечении производными хинолина. Эти реакции могут возникать после первой дозы препарата. В случае появления высыпаний на коже или любых других признаков гиперчувствительности лечение гатифлоксацином следует прекратить.

Псевдомембранозный колит. При приеме антибиотиков меняется флора кишечника и можно спровоцировать рост Clostridium difficile , что первично вызывает антибиотико-ассоциированный колит. При применении гатифлоксацина сообщалось о случаях псевдомембранозного колита, который может угрожать жизни. Этот диагноз необходимо рассмотреть для пациентов с диареей, возникшей вследствие введения антибактериального средства.

Др. Сообщалось о случаях повышения внутричерепного давления и психоза у пациентов, получавших производные хинолина. Препараты этого класса также могут вызывать стимуляцию нервной системы с тремором, неусидчивостью, головокружение, спутанность сознания, галлюцинациями, паранойей, депрессией, ночным бредом и бессонницей. В этих случаях применение гатифлоксацина следует прекратить и принять соответствующие меры. Гатифлоксацин следует с осторожностью назначать пациентам с известными или подозреваемыми расстройствами центральной нервной системы, такими как выраженный атеросклероз.

Чтобы избежать фотосенсибилизации и фототоксично во время лечения этим препаратом, следует избегать ультрафиолетового облучения. Людям пожилого возраста препарат следует применять с осторожностью.

При приеме антибактериальных препаратов сообщалось о тяжелых и иногда летальные последствия, некоторые в результате гиперчувствительности, а некоторые - при неясной этиологии. Клинические проявления могут включать один или несколько из приведенных симптомов: лихорадка, аллергический пневмонит, крапивница, сыпь или тяжелые дерматологические реакции (токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона), анафилактические реакции, некоторые реакции сопровождаются сердечно-сосудистым коллапсом, артериальной гипотензии / шоком, судорогами, потерей сознания, звоном в ушах, ангионевротический отек (включая язык, горло, гортань, лицо); острый респираторный дистресс, одышка васкулит, артралгия, миалгия, сывороточная болезнь, интерстициальный нефрит, острое нарушение функции почек, гепатит, желтуха, острый некроз гепатоцитов или нарушения функций печени анемия, включая гемолитическую или апластической; тромбоцитопения, включая тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, агранулоцитоз, панцитопению, и / или другие нарушения со стороны крови. При данных симптомах препарат следует отменить и принять соответствующие меры (кислород, антигистаминные препараты, кортикостероиды, прессорные амины).

Следует соблюдать осторожность при назначении гатифлоксацина больным с нарушением функции почек. Поскольку гатифлоксацин выводится преимущественно почками, необходима коррекция доз гатифлоксацину для пациентов с клиренсом креатинина

Умеренное поражение печени не требует коррекции доз. Данных о выраженного нарушения функций печени нет.

Не следует употреблять алкоголь во время лечения гатифлоксацином.

Применение в период беременности или кормления грудью .

В период беременности препарат противопоказан.

На период лечения следует прекратить кормление грудью.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Если во время лечения наблюдаются побочные реакции со стороны нервной системы, следует воздерживаться от управления транспортными средствами и работы с другими механизмами.

Способ применения и дозы

Препарат принимать независимо от приема пищи, обычно 1 раз в сутки.

Дозировка для взрослых пациентов с нормальной функцией почек

Поскольку гатифлоксацин выделяется в основном путем почечной экскреции, пациентам с клиренсом креатинина

Рекомендуемые изменения дозировки препарата пациентам с почечной недостаточностью

* Применять в соответствующей дозировке.

Схема с однократным применением препарата в дозе 400 мг (для лечения неосложненных инфекций мочевыводящих путей и гонореи) не требует коррекции дозы у пациентов с нарушением функции почек.

Дети.

Детям препарат противопоказан.

Передозировка

Симптомы: вялость, спутанность сознания, снижение частоты дыхания, головокружение, тошнота, рвота, диарея, боль в животе, судорожные припадки, тремор, психозы, нарушения зрения и слуха, удлинение интервала QT на ЭКГ, усиление проявлений побочных реакций.

Лечение: промывание желудка. Пациент должен находиться под наблюдением врача и получать симптоматическое лечение. Нужно применить соответствующую состояния гидратацийну терапию. Гатифлоксацин недостаточно эффективно выводится из организма путем гемодиализа (приблизительно 14% в течение 4:00) или с помощью форсированного гемодиализа (примерно 11% через 8 дней).

Побочные реакции

Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, сывороточная болезнь, анафилактоидные реакции, анафилактический шок, васкулит, экзема, ангионевротический отек.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожная сыпь, крапивница, эритема, зуд, фотосенсибилизация, фототоксичность, экзема, аллергический дерматит, повышенная потливость, сухость кожи, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны нервной системы: ажитация, возбуждение, нарушение сознания, потеря сознания, депрессия, нервозность, беспокойство, тревожность , кошмары или паранойя, нарушение сна, бессонница, сонливость, беспокойный сон, парестезии, нарушение вкусовых ощущений, головокружение, головная боль, тремор, судороги, нарушение зрения, звон в ушах, ототоксичность, нейропатия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, брадикардия, сердцебиение, артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, периферические отеки, расширение сосудов, удлинение интервала QT на ЭКГ, обмороки, torsades de pointes .

 Со стороны пищеварительного тракта: боль в животе, анорексия, запор, диспепсия, вздутие живота, глоссит, гастрит, кандидоз ротовой полости, стоматит, язвы ротовой полости, изжога, диарея, нарушение аппетита, тошнота, рвота, жажда, сухость во рту, панкреатит , желудочно-кишечное кровотечение.

 Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: артропатии, артралгии, миалгии, судороги мышц, нарушение суставного хряща, тендинит, тендовагинит, разрывы сухожилий.

Со стороны пищеварительной системы: повышение уровня печеночных ферментов, холестатическая желтуха, гепатит, боль в правом подреберье, острый некроз гепатоцитов, печеночная недостаточность.

 Со стороны эндокринной системы: колебания уровня сахара в крови - гипогликемия (включая гипогликемическое кому), гипергликемия (включая гиперосмолярную некетонемичну гипергликемии).

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, включая острую почечную недостаточность, кристаллурия, транзиторный нефрит, дизурия, гематурия, вагинит.

Со стороны дыхательной системы: одышка, одышка, фарингит.

Со стороны крови: нейтропения, анемия, включая гемолитическую и апластической, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения или другие нарушения со стороны крови.

Лабораторные нарушения: повышение уровня АЛТ, АСТ, щелочной фосфатазы, билирубина, амилазы, нарушение уровня электролитов, повышение МНО (международное нормализованное отношение) / ПВ.

Общие нарушения: лихорадка, жар, озноб, астения (слабость), боль в спине, боль в груди.

Другие побочные реакции могут возникать при применении гатифлоксацина в составе моно- или комбинированной терапии: нарушения мышления, нарушение толерантности к алкоголю, артрит, бронхиальная астма (бронхоспазм), атаксия, боль в костях, брадикардия, боль в спине, хейлит, колит, цианоз, деперсонализация, дисфагия, боль в ушах, экхимозы, носовое кровотечение, эйфория, боль в глазах, светочувствительность глаз, желудочно-кишечные кровотечения, генерализованные отеки, гингивит, враждебность, галлюцинации, маточные кровотечения, гематурия, гиперестезия, гипервентиляция, гипогликемия, лимфаденопатия, макулопапулезные высыпания, метроррагия, мигрень, отек губ, миалгия, миастения, боль в шее, панические атаки, паранойя, параосмия, фотофобия, псевдомембранозный колит, психоз, птоз, ректальные кровотечения, стресс, субстернальний боль, везикуло высыпания.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 ° С в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 10 таблеток в блистере, по 1 блистера в картонной упаковке.

По 10 таблеток в блистере, по 1 блистера в картонной упаковке, по 10 картонных упаковок в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

КУСУМ ХЕЛТХКЕР ПВТ ЛТД /

KUSUM HEALTHCARE PVT LTD.

Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности

СП-289 (A), РИИКУ Индастриал ареа, Чопанки, Бхивади, достать. Алвар (Раджастан), Индия /

SP-289 (A), RIICO Industrial area, Chopanki, Bhiwadi, Dist. Alwar (Rajasthan), India.