Состав
действующее вещество: амоксициллин;
1 таблетка содержит амоксициллина 500 мг или 1000 мг в форме амоксициллина тригидрата;
вспомогательные вещества: магния стеарат, аспартам (Е 951), натрия кроскармеллоза, манит (Е 421), тальк, кремния диоксид коллоидный, целлюлоза микрокристаллическая, мальтодекстрин, крахмал растворимый, титана диоксид (Е 171), персиково-абрикосовый ароматизатор порошкообразный, апельсиновый ароматизатор порошкообразный.
Лекарственная форма
Таблетки, диспергируются.
Основные физико-химические свойства: продолговатые двояковыпуклые таблетки от белого до желтовато-белого цвета с легким фруктовым и характерным для активного вещества запахом, с насечкой с обеих сторон таблетки.
Фармакологическая группа
Противомикробные средства для системного применения. Бета-лактамные антибиотики. Пенициллины широкого спектра действия. Амоксициллин. Код АТХ J01C A04.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Амоксициллин - бактерицидный антибиотик широкого спектра действия из группы полусинтетических пенициллинов. Подавляет синтез клеточной стенки бактерий. Амоксициллин неактивный к микроорганизмам, которые производят бета-лактамазы. Уровень резистентности чувствительных микроорганизмов может варьировать в зависимости от региона.
К препарату чувствительны следующие виды микроорганизмов:
- грамположительные аэробы Enterococcus faecalis, Listeria monocytogenes, бета-гемолитические стрептококки (группы А, В, С, G) - Streptococcus agalactiae, Streptococcus bovis, Streptococcus pyogenes ;
- грамотрицательные аэробы Helicobacter pylori;
- анаэробы: Peptostreptococci ;
- другие: Borrelia.
Непостоянно чувствительны (приобретенная резистентность может стать проблемой): Enterococcus faecium, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Salmonella spp., Prevotella, Clostridium spp., Fusobacterium spp.
Устойчивые такие виды, как: Staphylococcus aureus, Acinetobacter , Citrobacter , Enterobacter , Klebsiella , Legionella, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia, Pseudomonas, Serratia, Bacteroides fragilis, Chlamydia, Mycoplasma, Rickettsia.
Фармакокинетика.
Всасывания. Биодоступность амоксициллина зависит от дозы и находится в пределах от 75 до 90%. В дозах от 250 мг до 1000 мг биодоступность (параметры AUC и C max ) линейно пропорциональна дозе. При более высоких дозах степень абсорбции снижается. Прием пищи практически не влияет на абсорбцию препарата. После приема разовой дозы 500 мг концентрация амоксициллина в плазме крови составляет 6-11 мг / л. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа.
Распределение. Примерно 17% амоксициллина связывается с белками плазмы крови. Терапевтическая концентрация быстро достигается в сыворотке крови, легких, бронхиальном секрете, жидкости среднего уха, желчи и мочи. Концентрация препарата в желчи превышает его концентрацию в крови в 2-4 раза. Амоксициллин плохо проникает в спинномозговую жидкость; однако при воспалении мозговых оболочек (например, при менингитах) концентрация в спинномозговой жидкости составляет примерно 20% от концентрации в плазме крови.
Метаболизм. Амоксициллин частично метаболизируется, большинство его метаболитов неактивна.
Вывод. Амоксициллин выводится преимущественно почками. Примерно 60-80% принятой дозы элиминирует через 6:00 в неизмененном виде. Период полувыведения препарата составляет 1-1,5 часа. При нарушении функции почек период полувыведения препарата увеличивается и достигает 8,5 часа при анурии.
Период полувыведения препарата не изменяется при нарушении функции печени.
Показания
Амоксициллин предназначен для лечения таких инфекций:
- острый бактериальный синусит;
- острый отит среднего уха;
- острый стрептококковый тонзиллит и фарингит;
- обострение хронического бронхита;
- внебольничная пневмония
- острый цистит,
- бессимптомная бактериурия в период беременности;
- острый пиелонефрит;
- тифоидную и Паратифоидни лихорадка
- дентальные абсцессы с распространенным целлюлитом;
- инфекции протезированных суставов
- эрадикация Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии);
- болезнь Лайма.
Препарат применяют для лечения и профилактики эндокардитов.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к амоксициллину, другим пенициллинам или вспомогательных веществ препарата. Наличие в анамнезе тяжелых реакций гиперчувствительности (в т. Ч. Анафилаксии) к бета-лактамным антибиотикам (в т. Ч. Цефалоспоринов, карбапенемов или монобактамами).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Пробенецид, фенилбутазон, оксифенбутазон , в меньшей степени - ацетилсалициловая кислота и сульфинпиразон уменьшают почечную канальцевую секрецию амоксициллина, что может приводить к увеличению его уровня в плазме крови и пролонгации действия. Не рекомендуется одновременное применение с амоксициллином.
Аллопуринол. Одновременное применение с амоксициллином может увеличивать вероятность возникновения кожных аллергических реакций.
Тетрациклин. Тетрациклин и другие препараты, оказывающие бактериостатическое действие ( макролиды, хлорамфеникол ), могут нейтрализовать бактерицидный эффект амоксициллина.
Одновременное применение аминогликозидов возможно (синергический эффект).
Пероральные антикоагулянты. Антикоагулянты для перорального применения и пеницилиновые антибиотики широко используются на практике; при этом сообщений о взаимодействии не поступало. Однако описано отдельные случаи повышения уровня международного нормализованного отношения (МНО) у пациентов, которые одновременно принимали амоксициллин и аценокумарол или варфарин. Если такое применение необходимо, следует тщательно контролировать протромбиновое время или МНО. Кроме того, может возникать необходимость коррекции дозы пероральных антикоагулянтов.
Метотрексат. Применение амоксициллина с метотрексатом приводит к усилению токсического действия последнего. Амоксициллин снижает почечный клиренс метотрексата, поэтому следует проверять уровень его концентрации в сыворотке крови.
Дигоксин. Увеличивается всасывание дигоксина, поэтому необходима коррекция дозы.
Амоксициллин следует с осторожностью применять вместе с пероральными гормональными контрацептивами , поскольку плазменный уровень эстрогенов и прогестерона может временно снизиться, что может уменьшить эффективность гормональных контрацептивов. Поэтому рекомендуется использовать дополнительные негормональные противозачаточные средства.
Другие виды взаимодействий.
Форсированный диурез приводит к уменьшению концентрации препарата в плазме крови вследствие увеличения его элиминации.
Появление диареи может приводить к уменьшению абсорбции других лекарственных средств и неблагоприятно влиять на их эффективность.
Повышенный уровень препарата в плазме крови и мочи может влиять на результаты некоторых лабораторных исследований. При применении химических методов обычно наблюдаются ложноположительные результаты.
При определении глюкозы в моче рекомендуется использовать ферментативный глюкозооксидазный метод.
Наличие амоксициллин может влиять на результаты количественного определения эстриола у беременных женщин.
При высоких концентрациях амоксициллин может снизить уровень гликемии в сыворотке крови. Амоксициллин может влиять на определение белка колориметрическим методом.
Особенности применения
Гиперчувствительность. Перед началом лечения амоксициллином необходимо убедиться в наличии / отсутствии в анамнезе реакций гиперчувствительности к пенициллинам, цефалоспоринам или другим бета-лактамным антибактериальным препаратам и аллергенов. Возможна перекрестная гиперчувствительность (10-15%) между пенициллинами и цефалоспоринами.
Серьезные, а порой даже летальные случаи гиперчувствительности (анафилактоидные реакции) наблюдаются у пациентов во время терапии пенициллином. Такие реакции вероятнее возникают у больных с гиперчувствительности к пенициллинам в анамнезе или наличием гиперчувствительности к различным аллергенам. В случае возникновения аллергической реакции терапию амоксициллином следует прекратить и назначить соответствующее лечение.
Нечувствительны микроорганизмы . Поскольку амоксициллин не предназначен для лечения некоторых типов инфекций, препарат следует применять, только когда патогенный микроорганизм идентифицирован или когда есть основания считать, что данный инфекционный возбудитель, скорее всего, чувствительный к действию амоксициллина (см. Раздел «Фармакологические свойства»). Это особенно касается пациентов с инфекциями мочеполовой системы и тяжелыми инфекциями уха, носа и горла.
Судороги. Судороги могут возникать у пациентов с нарушением функции почек, а также у тех, кто получает высокие дозы препарата или имеет склонность к судорогам (например, наличие в анамнезе эпилептических припадков, леченной эпилепсии, менингита) (см. Раздел «Побочные реакции»).
Почечная недостаточность. Пациентам с почечной недостаточностью дозу амоксициллина следует корректировать в зависимости от степени почечной недостаточности.
Кожные реакции. Появление в начале лечения генерализованной эритемы с лихорадкой, ассоциированной с пустулами, может быть симптомом острого генерализованного экзантематозный пустулез. В таком случае необходимо прекратить лечение и в дальнейшем противопоказано применять амоксициллин.
Следует избегать применения амоксициллина при подозрении на инфекционный мононуклеоз, поскольку возникновение кореподобная сыпи в этом случае может ассоциироваться с гиперчувствительностью к пенициллинам. Амоксициллин не рекомендуется применять для лечения больных с вирусными инфекциями, острым лимфолейкозом за повышенного риска эритематозных высыпаний на коже.
Реакция Яриша-Герксгеймера. При лечении болезни Лайма может наблюдаться реакция Яриша-Герксгеймера (см. Раздел «Побочные реакции»), возникающее вследствие бактерицидного действия амоксициллина на возбудителя болезни Лайма - спирохету Borrelia burgdorferi .
Резистентность. Длительное применение препарата может вызвать избыточный рост нечувствительной к препарату микрофлоры. Как и при применении других пенициллинов широкого спектра действия, могут возникать суперинфекции.
При применении практически всех антибактериальных препаратов, включая амоксициллин, сообщалось о развитии антибиотикоассоциированной колита от легкой степени до такого, что представляет угрозу жизни. При возникновении тяжелой диареи, характерной для псевдомембранозного колита (в большинстве случаев вызванного Clostridium difficile ), рекомендуется прекратить применение препарата и принять соответствующие меры. Применение антиперистальтических средств противопоказано. Следует также принять необходимые меры при возникновении геморрагических колитов или реакций гиперчувствительности.
Пациентам с тяжелыми расстройствами пищеварительного тракта, сопровождающихся диареей и рвотой, не следует применять препарат из-за риска уменьшения всасывания.
Длительная терапия. При лечении в течение длительного времени рекомендуется периодически оценивать показатели функции систем организма, включая мочевыделительную, гепатобилиарную и гемопоэтические системы. Сообщалось о повышении активности печеночных ферментов и о случаях изменения показателей крови.
Антикоагулянты. Очень редко сообщалось о продлении ПВ у пациентов, получавших амоксициллин. При одновременном назначении препарата с антикоагулянтами следует осуществлять соответствующий контроль и корректировать дозу последних, если необходимо.
Кристаллурия. У пациентов со сниженным диурезом очень редко наблюдалась кристаллурия, преимущественно при парентеральной терапии. При применении высоких доз препарата необходимо употреблять достаточное количество жидкости для профилактики кристаллурии, связанной с амоксициллином. Наличие высокой концентрации препарата в моче может вызвать выпадение осадка в мочевом катетере, поэтому его следует визуально проверять через определенные промежутки времени.
У недоношенных детей и в неонатальном периоде следует контролировать показатели функции почек, печени и крови.
При применении препарата в составе комбинированной терапии для эрадикации Helicobacter pyloriследует ознакомиться с инструкцией по применению других лекарственных средств для комбинированной терапии.
С особой осторожностью следует применять Оспамокс ЗН пациентам с фенилкетонурией, поскольку препарат содержит аспартам (Е 951).
Применение в период беременности или кормления грудью.
Амоксициллин проникает через плацентарный барьер; его концентрация в плазме крови плода составляет примерно 25-30% от концентрации в плазме крови беременной. Ограниченные данные по применению амоксициллина в период беременности свидетельствуют об отсутствии отрицательного влияния на плод / новорожденного. Исследования на животных показали отсутствие тератогенного действия амоксициллина. При необходимости назначения амоксициллина в период беременности следует провести тщательную оценку соотношения потенциального риска для плода и ожидаемой пользы для женщины.
Амоксициллин выделяется в незначительном количестве в грудное молоко, поэтому нельзя исключить риска развития гиперчувствительности у ребенка в период кормления грудью. Применение препарата в этот период возможно только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка. Кормление грудью следует прекратить, если у новорожденного возникли желудочно-кишечные расстройства (диарея), кандидоз или высыпания на коже.
Фертильность. Данные о влиянии амоксициллина на фертильность у людей отсутствуют. Исследования репродуктивной токсичности на животных показали отсутствие влияния на фертильность.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Исследование влияния на способность управлять автомобилем и другими механизмами не проводились. Однако некоторые побочные реакции (например, аллергические реакции, головокружение, судороги) могут влиять на способность управлять автомобилем или другими механизмами.
Способ применения и дозы
Дозы амоксициллина устанавливает врач в зависимости от возраста, массы тела и состояния почек больного, а также от чувствительности микроорганизмов и локализации инфекционного процесса.
Взрослые и дети с массой тела ≥ 40 кгТаблиця 1
Показания * | Доза * |
Острый бактериальный синусит | От 250 мг до 500 мг каждые 8:00 или от 750 мг до 1 г каждые 12:00 |
Бессимптомная бактериурия в период беременности |
Острый пиелонефрит | В случае тяжелых инфекций - от 750 мг до 1 г каждые 8:00 При остром цистите можно назначать 3 г два раза в сутки в течение 1 дня |
Дентальные абсцессы с распространенным целлюлитом |
Острый цистит |
Острый средний отит | 500 мг каждые 8:00 или от 750 мг до 1 г каждые 12:00 В случае тяжелых инфекций - от 750 мг до 1 г каждые 8:00 в течение 10 дней |
Острый стрептококковый тонзиллит и фарингит |
Обострение хронического бронхита |
Внебольничная пневмония | От 500 мг до 1 г каждые 8:00 |
Тифоидную и Паратифоидни лихорадка | От 500 мг до 2 г каждые 8:00 |
Инфекции протезированных суставов | От 500 мг до 1 г каждые 8:00 |
Профилактика эндокардита | 2 г внутрь, разовая доза за 30-60 минут до проведения процедуры |
Эрадикация Helicobacter pylori (В составе комбинированной терапии) | От 750 мг до 1 г два раза в сутки в комбинации с ингибитором протонной помпы (например, омепразолом, лансопразолом) и другим антибиотиком (например, кларитромицином, метронидазолом) в течение 7 дней |
Болезнь Лайма | Начальная стадия - от 500 мг до 1 г каждые 8:00, максимальная доза - 4 г / сут в несколько приемов в течение 14 дней (Курс лечения может длиться от 10 до 21 дня) Поздняя стадия (системные поражения) - от 500 мг до 2 г каждые 8:00, максимальная доза - 6 г / сут в несколько приемов в течение 10-30 дней |
* Следует учитывать официальные руководства по надлежащего лечения по каждому показания |
Дети с массой тела
Показания * | Доза * |
Острый бактериальный синусит | От 20 до 90 мг / кг / сут в несколько приемов ** (Превышать дозу 3 г / сут) |
Острый средний отит |
Внебольничная пневмония |
Острый синусит |
Острый пиелонефрит |
Дентальные абсцессы с распространенным целлюлитом |
Острый стрептококковый тонзиллит и фарингит | От 40 до 90 мг / кг / сут в несколько приемов ** (Превышать дозу 3 г / сут) |
Тифоидную и Паратифоидни лихорадка | 100 мг / кг / сут в три приема |
Профилактика эндокардита | 50 мг / кг перорально, разовая доза за 30-60 минут до проведения процедуры |
Болезнь Лайма | Начальная стадия - от 25 до 50 мг / кг / сут в три приема в течение 10-21 дня Поздняя стадия (системные поражения) - 100 мг / кг / сут в три приема в течение 10-30 дней |
* Следует учитывать официальные руководства по надлежащего лечения для каждого показания. ** Суточную дозу препарата рекомендуется распределять на 2 приема, если она приближается к максимальной рекомендуемой. |
Длительность применения. В случае инфекций легкой и средней степени препарат принимать в течение 5-7 дней. Однако если инфекции, вызванные стрептококком, продолжительность лечения должна составлять не менее 10 дней.
В случае хронических заболеваний, локальных инфекционных поражений, инфекций тяжелого течения продолжительность лечения определяют по клинической картине.
Прием препарата следует продолжать в течение 48 часов после исчезновения симптомов.
Пациенты с нарушениями функции почек.
Пациентам с клиренсом креатинина ниже 30 мл / мин рекомендуется увеличивать интервал между приемом препарата и уменьшать суточную дозу препарата.
Таблица 3
КК, мл / мин | Взрослые и дети, масса тела ≥ 40 кг | Дети, масса тела |
> 30 | Не требует корректировки дозы | Не требует корректировки дозы |
10-30 | Максимум 500 мг 2 раза в сутки | 15 мг / кг 2 раза в сутки (Максимум 500 мг 2 раза в сутки) |
<10 | Максимум 500 мг в сутки | 15 мг / кг 1 раз в сутки (Максимум 500 мг в сутки) |
В случае гемодиализа следует применять 500 мг препарата в конце процедуры.
Пациенты с нарушениями функции печени.
При нарушении функции печени коррекции дозы не требуется.
Способ применения. Прием пищи не влияет на всасывание амоксициллина. Таблетку следует положить в стакан воды, размешать до однородности и сразу выпить полученную суспензию.
Дети.
Применяют для лечения детей в возрасте от 12 лет. Детям до 12 лет рекомендуется другая лекарственная форма препарата - суспензия.
Передозировка
Симптомы: нарушение функции пищеварительного тракта - тошнота, рвота, диарея, следствием чего может быть нарушение водно-электролитного баланса.
Сообщалось о случаях кристаллурии иногда приводили к почечной недостаточности.
У пациентов с нарушениями функции почек или тех, кто получал высокие дозы амоксициллина, могут возникать судороги (см. Разделы «Особенности применения» и «Побочные реакции»).
Лечение: следует вызвать рвоту или промыть желудок, после чего принять активированный уголь и осмотическое слабительное средство. Следует поддерживать водный и электролитный баланс. Амоксициллин выводится из крови с помощью гемодиализа. Специфический антидот неизвестен.
Побочные реакции
Наиболее распространенными побочными эффектами являются диарея, тошнота и сыпь.
Критерии оценки частоты развития побочных реакций: часто (≥ 1/100, <1/10), нечастые (≥ 1/1000, <1/100), редкие (≥ 1/10000, <1/1000), редкие (
Инфекции и инвазии: редко - длительное или повторное применение препарата может привести к развитию суперинфекции и чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов или дрожжей, которые вызывают кандидоз кожи и слизистых оболочек.
Со стороны системы крови и лимфатической системы: единичные - эозинофилия, гемолитическая анемия редкие - лейкопения, тяжелая нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения, миелосупрессия, гранулоцитопения, увеличение времени кровотечения и протромбинового индекса. Эти проявления являются обратимыми при прекращении лечения.
Со стороны иммунной системы: редко - тяжелые аллергические реакции, включая ангионевротический отек (отек Квинке), анафилаксии, сывороточную болезнь, аллергический васкулит, отек гортани, анафилактический шок частота неизвестна - реакция Яриша-Герксгеймера.
Со стороны пищеварительного тракта: часто - диарея, тошнота, рвота, метеоризм, боль в желудке, мягкие стул, зуд в области ануса, потеря аппетита, энантема (особенно в области рта), сухость во рту, нарушение вкуса; единичные - изменение цвета поверхности зубов (особенно у детей при приеме суспензии). Надлежащие гигиенические процедуры для полости рта могут предупредить изменение цвета зубов, поскольку такой налет большей частью удаляется при чистке зубов; редкие - антибиотикоассоциированный колит (включая псевдомембранозный и геморрагический колит), кандидоз кишечника, окрашивание языка в черный цвет. Эти побочные явления в основном не являются тяжкими и проходят или во время лечения, или сразу после завершения терапии. Возникновению таких явлений можно избежать, если применять амоксициллин во время приема пищи.
Со стороны нервной системы: редко - гиперкинезия, гиперактивность, головокружение, судороги (у пациентов с эпилепсией и менингитом, при нарушении функции почек, при применении высоких доз амоксициллина), асептический менингит.
Со стороны пищеварительной системы: редко - гепатит, холестатическая желтуха, умеренное и кратковременное повышение уровня печеночных ферментов (АСТ, АЛТ).
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто - кожная сыпь, крапивница, зуд редкие - мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллезный и эксфолиативный дерматит, острый генерализованный экзантематозный пустулез, синдром Лайелла. Внезапное возникновение крапивницы указывает на аллергическую реакцию на амоксициллин и требует немедленного прекращения терапии.
Со стороны почек и мочевыделительной системы: единичные - острый интерстициальный нефрит, кристаллурия.
Другие: единичные - лихорадка.
Срок годности
3 года.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30 ° С в оригинальной упаковке.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка
Таблетки по 500 мг по 10 или 12 таблеток в блистере, по 2 (10 '2) или 1 (12' 1) блистера в картонной коробке
таблетки по 1000 мг по 6 или 10 таблеток в блистере, по 2 (6 '2 или 10' 2) блистера в картонной коробке.
Категория отпуска
по рецепту
Производитель
Сандоз ГмбХ - ТехОпс.
Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности
Биохемиштрассе 10, 6250 Кундль, Австрия.
