Состав
действующее вещество: diacerein;
1 капсула содержит диацереину 50 мг
вспомогательные вещества: циклодекстрины, натрия лаурилсульфат, лактоза, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат
состав капсулы: бриллиантовый синий (Е 133), Понсо 4R (Е 124), хинолин желтый (Е 104), титана диоксид (Е 171), натрия лаурилсульфат, метилпарагидроксибензоат (Е 218), пропилпарагидроксибензоат (Е 216), желатин.
Лекарственная форма
Капсулы.
Фармакологическая группа
Нестероидные противовоспалительные средства. Код АТС М01А Х21.
Показания
Ревматические заболевания суставов (остеоартрит, остеоартроз, включая коксартроз и гонартроз).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к диацереину, другим компонентам препарата или к антрахинона в анамнезе.
Способ применения и дозы
Препарат применять в течение длительного периода (не менее 6 месяцев). В течение первых 2-4 недель лечения Орцерин назначают по 1 капсуле (50 мг) после приема пищи на ночь. Начиная с 2-4-й недели лечения, дозу увеличивают до 100 мг в сутки в 2 приема (по 1 капсуле утром и вечером после еды). Продолжительность курса лечения устанавливается индивидуально врачом.
Пациенты с хронической почечной недостаточностью.
При почечной недостаточности может изменяться фармакокинетика диацереину. В таких случаях рекомендуется снижать дозу до 1 капсулы в сутки (клиренс креатинина менее 30 мг / мл).
Побочные реакции
Обычно препарат переносится хорошо, однако иногда возможно возникновение побочных реакций:
со стороны пищеварительного тракта: диспепсические нарушения, тошнота, рвота, диарея (может возникать в течение первых нескольких суток лечения), боль в эпигастрии / животе (может возникать в течение первого месяца лечения)
со стороны гепатобиларнои системы: повышение уровня печеночных ферментов
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: кожная сыпь, крапивница, зуд
другие: изменение цвета мочи, интенсивное окрашивание мочи в желтый цвет.
При индивидуальной непереносимости к компонентам препарата, в том числе и к понсо 4R, возможно возникновение аллергических реакций.
Передозировка
При случайном или преднамеренном приеме больших доз диацереину может возникнуть диарея или усиление проявлений других побочных реакций.
Лечение. Специфического антидота не существует. Неотложное лечение заключается в восстановлении электролитного баланса.
Применение в период беременности и кормления грудью
Препарат противопоказан беременным и кормящим грудью.
На время лечения препаратом кормление грудью следует прекратить.
Дети
Эффективность и безопасность применения препарата у детей не установлены, поэтому диацереин не следует назначать детям.
Особенности применения
Вследствие позднего начала действия (через 2-4 недели) в течение первого месяца лечения Орцерин можно сочетать с применением других нестероидных противовоспалительных препаратов и анальгетиков.
Как и в случае любого длительного лечения другими лекарственными средствами, при терапии Орцерином следует периодически (1 раз в 2-3 месяца) проводить развернутый анализ крови, определение уровня ферментов печени и анализ мочи.
Следует временно прекратить лечение в случае терапии антибиотиками, поскольку последние могут повлиять на кишечную флору и кинетику препарата. Лечение диацереину может усилить симптомы энтероколита у больных, принимающих антибиотики и химиотерапию, влияющие на кишечную флору.
Следует учитывать соотношение польза / риск при назначении Орцерину больным с предыдущими случаями энтероколита, особенно пациентам с раздражением толстого кишечника.
С осторожностью назначать пациентам с хронической почечной недостаточностью. Для пациентов с тяжелой почечной патологией (клиренс креатинина
В клинических исследованиях не происходило фармакокинетических изменений диацереину при умеренном и тяжелом циррозе печени.
При применении диацереину с пищей возрастает всасывание препарата (на 24%); с другой стороны, длительный дефицит пищи уменьшает биодоступность диацереину. Как частота возникновения побочных эффектов, так и ускоренный транзит через кишечник прямо пропорционально зависит от количества диацереину Всосавшийся. Прием препарата натощак или после очень небольшого количества пищи может привести к развитию симптомов побочного действия.
Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует применять при наследственной непереносимости галактозы, дефиците лактазы Лаппа или нарушении мальабсорбции глюкозы-галактозы.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Нет сообщений о влиянии диацереину на способность управлять автотранспортом или работе с другими механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Диацереин не следует принимать одновременно с препаратами, которые изменяют прохождения содержимого кишечника (например волокна или продукты растительного происхождения). Следует избегать одновременного применения препаратов, содержащих гидроксид алюминия и магния, так как это может повлиять на всасывание диацереину.
Установлено синергическое действие диацереину с нестероидными противовоспалительными средствами и ненаркотическими анальгетиками.
Не следует применять Орцерин одновременно с химиотерапией или антибиотиками, влияющие на кишечную флору, а также слабительными лекарственными средствами или препаратами, изменяющими перистальтику кишечника.
Фармакологические свойства
Фармакологические . Диацереин - это лекарственное средство, разработанное для лечения остеоартрита, который имеет анальгезирующее, антипиретические и противовоспалительные свойства. Диацереин классифицируется как медленно действующий средство, эффект которого появляется в течение 2-4 недели лечения и достигает клинической значимости после 4-6 недель. Он имеет оригинальный механизм действия, отличающийся от механизма действия нестероидных противовоспалительных средств (НПВС). Диацереин, как и его активный rhein - метаболит, ингибирует синтез и активность
интерлейкина-1 (IL-1), что играет ведущую роль в патогенезе остеоартрита и одновременно повышает продукцию трансформирующего фактора роста - b (TGF-b), который инициирует пролиферацию хондроцитов и стимулирует продукцию коллагена II, протеогликанов и гиалурона.
В отличие от НПВС диацереин не ингибируется синтез простагландинов и, следовательно, не имеет гастродуоденальных побочных эффектов.
Фармакокинетика . Абсорбция диацереину замедляется при одновременном применении с пищей, одновременно связано с увеличением количества абсорбированной вещества на 25%, с другой стороны возникновения побочных эффектов, таких как увеличение времени кишечного транзита, непосредственно связано с количеством неабсорбированного диацереину, поэтому применение препарата натощак способствует повышению риска побочных эффектов. Диацереин полностью конвертируется в rhein-метаболит путем деацелювання перед попаданием в центральное кровообращение. Биодоступность rhein-метаболита составляет 35-56%. Объем распределения - около 13,2 л. Rhein-метаболит связывается с белками плазмы почти на 99%, однако эта связь не является стабильным. Rhein-метаболит или выводится почками в неизмененном виде (20%), или конъюгируется в печени до rhein-глюкуронида (60%) или rhein-сульфата (20%), которые также выводятся с мочой. Период полувыведения составляет примерно 7-8 часов.
При применении диацереину у пациентов пожилого возраста не отмечалось каких-либо изменений его фармакокинетических свойств.
Основные физико-химические свойства
твердые желатиновые капсулы № 1 с корпусом голубого и крышечкой темно-синего цвета, содержащие порошок светло-желтого цвета.
Срок годности
3 года.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка
По 10 капсул в блистере, по 1 или 3 блистера в картонной упаковке.
Категория отпуска
По рецепту.
Производитель
Маклеодс ФАРМАСЬЮТИКАЛС ЛИМИТЕД.
Местонахождение
Плот № 25-27, Сюрвей № 366, Премьер Индастриал Истейт, Канчигам, Даман - 396210 (Фаза II), Индия.
