Состав
действующее вещество: lynestrenol (линестренол)
1 таблетка содержит 5 мг линестренола;
вспомогательные вещества: крахмал картофельный; альфа-токоферол, глицерин магния стеарат тальк лактоза моногидрат.
Лекарственная форма
Таблетки.
Основные физико-химические свойства: круглые, плоские таблетки белого цвета со скошенными краями с одной стороны таблетки надпись «ORGANON *», с другой - надпись «TT» над чертой и «4» под чертой.
Фармакологическая группа
Гормоны половых желез и препараты, применяемые при патологии половой сферы. Производные естрену.
Код АТХ G03D C03.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Механизм действия
Оргаметрил ® - это препарат для перорального применения. В состав препарата входит линестренол (синтетический прогестаген), который имеет фармакологические характеристики натурального гормона прогестерона.
Оргаметрил ® оказывает выраженное прогестагеновом действие на эндометрий. При непрерывном применении препарата подавляется как овуляция, так и менструация. Оргаметрил ® можно применять при состояниях, лечение которых требует применения средств с выраженной прогестагеновом действием.
Фармакокинетика.
После приема линестренол быстро всасывается и подвергается дальнейшему превращению в печени в фармакологически активный норэтистерон. Максимальные уровни норэтистерона в плазме крови достигается через 2-4 часов после приема внутрь линестренола. Линэстренол и его метаболиты выводятся из организма преимущественно с мочой и в меньшей степени - с калом.
Показания
- Полименорея.
- Меноррагия и метроррагия.
- Отдельные случаи первичной или вторичной аменореи и олигоменореи с недостаточными уровнями эндогенного эстрогена.
- Эндометриоз.
- Доброкачественные опухоли молочных желез.
- Отдельные случаи карциномы эндометрия.
- Подавление овуляции, боль при овуляции и менструации.
- Для задержки нормальной менструации.
- Как дополнение к терапии эстрогенами в период пери- и постменопаузы - с целью предупреждения гиперплазии эндометрия.
Противопоказания
- Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата оргаметрил ® .
- Период беременности или ее вероятность.
- Тяжелые формы заболевания печени, например холестатическая желтуха или гепатит (или тяжелое заболевание печени в анамнезе при отсутствии нормализации патологически измененных показателей функциональных проб печени), гепатоцеллюлярные опухоли, синдром Ротора и синдром Дубина-Джонсона.
- Вагинальное кровотечение неустановленной этиологии.
- Состояния, на которые влияет прием половых стероидных гормонов и впервые возникли или ухудшались в период беременности или в ходе лечения половыми стероидными гормонами, например сильный зуд, холестатическая желтуха, герпес у беременных, порфирия и отосклероз.
- Венозные тромбоэмболические нарушения в активной фазе.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Хотя данных недостаточно, существует возможность взаимодействия между препаратом оргаметрил ® и другими лекарственными средствами. Следующие взаимодействия наблюдались при применении синтетических прогестагенов или комбинированных пероральных контрацептивов, которые также могут возникать при применении препарата оргаметрил ® .
Активированный уголь, барбитураты (включая примидон), гидантоин, рифампицин, карбамазепин и аминоглютетимид могут снижать эффективность препарата оргаметрил ® . Оргаметрил ® может усиливать эффективность, фармакологические или токсические эффекты циклоспорина, теофиллина, тролеандомицина и некоторых блокаторов бета-адренорецепторов. Оргаметрил ® может снижать эффективность инсулина.
Особенности применения
В состав препарата оргаметрил ® входит лактоза. По этой причине препарат не следует принимать пациенткам с такими редкими врожденными заболеваниями как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или мальабсорбция глюкозы-галактозы.
Лечение следует прекратить при возникновении патологических изменений показателей функции печени.
Иногда в ходе лечения эстрогенными и / или прогестагеновом препаратами может возникать хлоазма, особенно у женщин с хлоазмой беременных в анамнезе. Женщинам со склонностью к развитию хлоазмы следует избегать воздействия природных или искусственных солнечных лучей.
Применение стероидов может влиять на результаты специфических лабораторных тестов. Во время лечения препаратом оргаметрил ® во многих пациенток наблюдается повышение уровня холестерина липопротеидов низкой плотности и снижение уровня холестерина липопротеидов высокой плотности. Иногда возникают изменения функции печени, метаболизма углеводов и гемостаза.
При длительном лечении прогестагенами рекомендуется периодически проводить медицинское обследование.
Оргаметрил ® обладает слабым андрогенным действием, что установлено с учетом влияния на глобулин, связывающий половые гормоны (ГСПГ). Это подтверждается легко выраженными признаками вирилизации (преимущественно акне и себорея), наблюдавшиеся в некоторых пациенток.
В эпидемиологических исследованиях было установлено, что применение прогестерона в комбинации с эстрогенными препаратами ассоциировано с повышением частоты развития венозного тромбоемболизму (венозная тромбоэмболия, тромбоз глубоких вен и эмболия сосудов легких). Хотя клиническое значение этих данных неизвестно для ситуаций, когда линестренол необходимо применять без эстрогенного препарата, в случае развития активного венозного тромбоэмболического нарушения препарат оргаметрил ® следует отменить. Также следует рассмотреть вопрос о прекращении применения препарата оргаметрил ® в случаях длительной иммобилизации после хирургического вмешательства или в результате заболевания. Женщин с тромбоэмболическими нарушениями в анамнезе следует проинформировать о возможности рецидива.
Следует периодически проводить обследование пациенток с указанными ниже состояниями:
- нарушение кровообращения (или такие состояния в анамнезе), поскольку сообщалось, что при применении пероральных контрацептивов, содержащих эстроген / прогестаген, несколько повышается риск специфических нарушений со стороны сердечно-сосудистой системы или цереброваскулярных заболеваний;
- отдельные формы тяжелой депрессии, поскольку состояние может ухудшаться при применении половых стероидных гормонов.
Применение в период беременности и кормления грудью
Беременность. Оргаметрил ® противопоказан в период беременности.
Кормления грудью. Недостаточно данных о применении этого препарата в период кормления грудью, чтобы дать оценку возможного риска для ребенка.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
При управлении автотранспортом и другими механизмами рекомендуется соблюдать осторожность, так как у некоторых пациентов сообщалось о возникновении головокружения.
Способ применения и дозы
Таблетки оргаметрил ® следует применять внутрь и желательно запивать водой или другой жидкостью.
Пропущенную дозу следует принять как можно скорее, за исключением случая, когда прошло более 24 часов после пропуска приема таблетки.
| Показания | Дозировка * |
Полименорея | По 1 таблетке в сутки с 14-го по 25-й дни цикла. |
Меноррагия и метроррагия | По 2 таблетки в сутки в течение 10 дней. В большинстве случаев кровотечение прекращается через несколько дней после начала лечения. Лечение повторять в течение 3-х менструальных циклов, принимая по 1 таблетке в сутки с 14-го по 25-й день каждого цикла. Если жалобы не исчезают во время лечения или после его окончания, необходимо провести дальнейшее обследование пациентки. |
Отдельные случаи первичной или вторичной аменореи и олигоменореи с недостаточными уровнями эндогенного эстрогена. | Лечение следует начинать с применения эстрогена, например по 0,02-0,05 мг этинилэстрадиола в сутки в течение 25 дней. Вместе с этим 1 таблетку препарата оргаметрил ® принимать ежедневно с 14-го по 25-й день цикла. В большинстве случаев кровотечение отмены начинается в течение 3 дней после прекращения лечения. Лечение эстрогенами восстановить на 5-й день кровотечения отмены и продлить до 25-го дня цикла. Далее снова с 14-го по 25-й день цикла применять по 1 таблетке препарата оргаметрил ® . Такое лечение следует повторить в течение как минимум еще одного цикла. |
Эндометриоз | По 1-2 таблетки в сутки в течение как минимум 6 месяцев. |
Доброкачественные опухоли молочных желез | По 1 таблетке в сутки ежедневно с 14-го по 25-й день цикла в течение как минимум 3-4 месяцев. |
Отдельные случаи карциномы эндометрия | По 6-10 таблеток в сутки в течение длительного периода времени. |
Подавление овуляции, боль при овуляции и менструации | Лечение с применением по 1 таблетке в сутки лучше всего начинать в 1-й день цикла, но не позднее, чем на 5-й день цикла. Лечение следует продолжать в течение многих месяцев (принимая препарат ежедневно, без дней пропуска). Если, несмотря на лечение, возникает кровотечение прорыва, дозу препарата следует повысить до 2 или 3 таблеток в сутки в течение 3-5 дней. |
Для задержки нормальной менструации | Лечение с применением по 1 таблетке в сутки лучше всего начинать за 2 недели до предполагаемого начала менструации. Если курс лечения начинать менее чем за 1 неделю до ожидаемого начала менструации, то доза должна составлять 2-3 таблетки в сутки. В этом случае задержка более чем на 1 неделю нежелательно. Если курс лечения начать позже, повышается возможность прорывного кровотечения. Таким образом, лечение не следует начинать позже, чем за 3 дня до предполагаемого начала менструации. |
Как дополнение к терапии эстрогенами в период пери- и постменопаузы - с целью предупреждения гиперплазии эндометрия. | По 1 таблетке в сутки в течение 12-15 дней в месяц (например в течение первых 2-х недель каждого календарного месяца). Эстрогенный препарат следует принимать ежедневно, без дней пропуска, в минимальной эффективной дозе. |
* Первый день цикла - это первый день менструального кровотечения.
Дети
Информация по применению препарата детям отсутствует.
Передозировка
Токсичность линестренола очень низкая. В случае передозировки (например, если ребенок примет несколько таблеток одновременно) не ожидается возникновения симптомов интоксикации. Могут возникать такие симптомы как тошнота и рвота. Нет необходимости в проведении специфического лечения. Если необходимо, можно применить симптоматическое лечение.
Побочные реакции
Частота побочных реакций определена как «часто» (более 10%), «редко» (1-10%) и «редко» (менее 1%).
Сбоку метаболизма и питания: редко - увеличение массы тела; нечасто или редко - задержка жидкости, усиленное потоотделение, снижение переносимости глюкозы и изменения профиля липопротеинов.
Со стороны нервной системы: нечасто или редко - головная боль, мигрень, головокружение, нервозность и депрессивное настроение.
Стороны желудочно-кишечного тракта: часто - тошнота, рвота, боль в животе, диарея, запор.
Со стороны пищеварительной системы: нечасто или редко - патологические показатели функции печени, желтуха.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: нечасто или редко - хлоазма, акне и себорея, повышенная чувствительность, сыпь, крапивница, гирсутизм, зуд.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: при непрерывной схеме применения препарата оргаметрил ® часто возникают метроррагии. При циклических схемах лечения метроррагии возникают нечасто. Как правило, частота прорывного кровотечения выше в течение первых двух месяцев терапии, в дальнейшем частота постепенно снижается. Большинство случаев кровотечения можно контролировать временным повышением дозы. Часто сообщалось об изменении либидо (как усиление, так и ослабление). Нечасто возникает болезненность молочных желез. Аменорея и изменения вагинальной и цервикальной секреции возникают нечасто или редко.
Срок годности.
5 лет.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 30 ° С
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка
По 30 таблеток в блистере, по 1 блистере в картонной упаковке.
Категория отпуска
По рецепту.
