Состав
действующее вещество: цеффикс;
5 мл препарата содержат цефиксима 100 мг (в форме цефиксима тригидрата – 111,9 мг);
другие составляющие: сахароза, ксантановая камедь, натрия бензоат (E 211), ароматизатор апельсиновый.
Лекарственная форма
Гранулы для оральной суспензии.
Основные физико-химические свойства:
гранулы: гранулы от почти белого до светло-желтого цвета;
суспензия: вязкая жидкость от почти белого до светло-желтого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Антибактериальные средства для системного использования. Бета-лактамные антибиотики. Цефалоспорины третьего поколения. Код ATС J01D D08.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Цеффикс – антибиотик группы цефалоспоринов III поколения для внутреннего применения. В условиях in vitro проявляет значительную бактерицидную активность в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.
Клінічно ефективний при лікуванні інфекцій, спричинених найбільш частими патогенними мікроорганізмами, включаючи Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, E.coli, Proteus mirabilis, Klebsiella species, Haemophilus influenzae (бета-лактамази – позитивні і негативні), Branhamella catarrhalis (бета-лактамази – позитивні і отрицательные) и Enterobacter species. Обладает высокой степенью стабильности в присутствии бета-лактамаз.
Большинство штаммов энтерококков (Streptococcus faecalis, Streptococci группы D) и Staphylococci (в том числе коагулазоположительные, коагулазонегативные и метицилиностойкие штаммы) устойчивы к цефиксиму. Кроме того, большинство штаммов Pseudomonas, Bacteroides fragilis, Listeria monocytogenes и Clostridia устойчивы к цеффиксу.
Фармакокинетика.
Всасывание. Абсолютная биодоступность после перорального применения цеффикса составляет 22-54%. Поскольку наличие пищи значительно не влияет на всасывание, цефикс можно назначать независимо от употребления пищи. Максимальный уровень в сыворотке крови после приема рекомендуемых доз для взрослых или детей составляет от 1,5 до 3 мкг/мл. При повторной дозировке возможно незначительное накопление цеффикса.
Распределение. Цефикс почти полностью связывается с фракцией альбумина, средняя свободная фракция составляет примерно 30%.
Метаболизм. Метаболиты цефиксима не были изолированы из сыворотки крови или мочи человека.
Вывод. Цеффикс выводится в основном в неизмененном виде с мочой. Преобладающим механизмом является клубочковая фильтрация.
Нет данных о проникновении цефиксима в грудное молоко.
Показания
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
- инфекции верхних дыхательных путей (в том числе воспаление среднего уха) и другие инфекции верхних дыхательных путей (синусит, фарингит, тонзиллит бактериальной этиологии) в случае известной или подозреваемой стойкости возбудителя к другим часто используемым антибиотикам, или в случае риска неэффективности лечения;
- инфекции нижних дыхательных путей (в том числе острый бронхит и обострение хронического бронхита);
- инфекции мочевыводящих путей (в том числе цистит, цистоуретрит, неосложненный пиелонефрит).
Клінічно ефективний при лікуванні інфекцій, спричинених найбільш частими патогенними мікроорганізмами, включаючи Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, E.coli, Proteus mirabilis, Klebsiella species, Haemophilus influenzae (бета-лактамази – позитивні і негативні), Branhamella catarrhalis (бета-лактамази – позитивні і отрицательные) и Enterobacter species . Обладает высокой степенью стабильности в присутствии бета-лактамаз.
Большинство штаммов энтерококков ( Streptococcus faecalis, Streptococci группы D) и Staphylococci (в том числе коагулазоположительные, коагулазонегативные и метицилиностойкие штаммы) устойчивы к цефиксиму. Кроме того, большинство штаммов Pseudomonas, Bacteroides fragilis, Listeria monocytogenes и Clostridia устойчивы к цеффиксу.
Противопоказания
Подтвержденная гиперчувствительность к антибиотикам группы цефалоспоринов или другим компонентам препарата; гиперчувствительность к пенициллинам; порфирия.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия
Блокаторы канальцевой секреции (аллопуринол, пробенецид, диуретики) повышают максимальную концентрацию цеффикса в сыворотке крови, замедляя выведение цеффикса почками, что может привести к симптомам передозировки.
Салициловая кислота повышает свободный цеффикс на 50% в результате перемещения цеффикса из мест связывания с протеинами; этот эффект зависит от концентрации.
Сопутствующее применение с карбамазепином может приводить к повышению его концентрации в плазме крови, поэтому целесообразно контролировать уровень карбамазепина в плазме крови.
При комбинированном применении цефиксима с потенциально нефротоксическими веществами (аминогликозидами, колистином, полимиксином, виомицином) или сильнодействующими диуретиками (этакриновой кислотой, фуросемидом) существует повышенный риск развития почечной недостаточности.
Нифедипин повышает биодоступность, но клиническое взаимодействие не определено.
Потенциально, подобно другим антибиотикам, при применении препарата может возникать снижение эффективности комбинированных пероральных контрацептивов.
Антациды, содержащие гидроксид магния или алюминия, замедляют всасывание препарата.
Как и при применении других цефалоспоринов, увеличение протромбинового времени было зарегистрировано у некоторых пациентов, поэтому следует соблюдать осторожность пациентам, получающим антикоагулянтную терапию.
Цеффикс следует применять с осторожностью пациентам, получающим антикоагулянты типа кумарина, например варфарин калия. Поскольку цефиксим может усиливать эффекты антикоагулянтов, возможно увеличение протромбинового времени без клинических проявлений кровотечений.
Во время лечения цеффиксом возможна ложноположительная прямая реакция Кумбса и ложноположительная реакция на глюкозу в моче при применении таблеток с сульфатом меди, растворов Бенедикта или Феллинга. Для определения глюкозы в моче рекомендуется использовать глюкозооксидазный тест.
Особенности применения
Бета-лактами, включая цеффикс, увеличивают у пациентов риск энцефалопатии (что может включать конвульсии, спутанность, нарушение сознания, двигательные расстройства), особенно в случаях передозировки и почечной недостаточности.
Тяжелые кожные побочные реакции, такие как токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, медикаментозная сыпь с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS-синдром), были зарегистрированы у некоторых пациентов при применении цеффикса. При возникновении тяжелых кожных побочных реакций цефиксима следует прекратить и назначить соответствующее лечение.
Перед применением цефиксима необходимо тщательно оценить анамнез пациентов по поводу наличия у них реакций гиперчувствительности на пенициллины и цефалоспорины или другие лекарственные средства.
Цеффикс следует применять с осторожностью пациентам с аллергическими реакциями на пенициллины. В исследованиях как in vivo (в организме человека), так и in vitro установлено наличие перекрестных аллергических реакций между пенициллинами и цефалоспоринами. Данные случаи регистрировались редко, возникали по анафилактическому типу, особенно после парентерального применения.
Антибиотики следует применять с осторожностью пациентам с наличием в анамнезе любых форм реакции гиперчувствительности, особенно после применения лекарственных средств. При возникновении аллергической реакции применение препарата следует прекратить и назначить соответствующую терапию.
При лечении цефалоспоринами описаны случаи медикаментозной гемолитической анемии, включая тяжелые случаи с летальным исходом. Также сообщалось о возникновении гемолитической анемии после повторного применения цефалоспорина (в том числе цефиксима).
Цефиксим следует применять с осторожностью пациентам со значительными нарушениями функции почек (см. «Почечная недостаточность» ).
Как и при применении других цефалоспоринов, цефиксим может привести к ОПН, включая тубулоинтерстициальный нефрит как основное патологическое состояние. При возникновении ОПН применение цефиксима следует прекратить и назначить соответствующую терапию и/или принять соответствующие меры.
Следует проявлять осторожность при назначении препарата при наличии в анамнезе кровотечений, заболеваний желудочно-кишечного тракта, особенно таких как язвенный колит, региональный энтерит или колит на фоне применения, а также при нарушении функции печени.
Безопасность применения цеффикса у недоношенных детей или новорожденных не установлена.
Длительное применение антибактериальных лекарственных средств может привести к росту нечувствительных микроорганизмов и нарушению нормальной микрофлоры кишечника, что может привести к чрезмерному размножению Clostridium difficile и развитию псевдомембранозного колита. При легких формах псевдомембранозного колита, вызванных применением антибиотика, может быть достаточно прекращение применения лекарственного средства. Если симптомы колита не уменьшаются после отмены, следует назначить пероральный прием ванкомицина, являющийся антибиотиком выбора при возникновении псевдомембранозного колита.
При возникновении колита средней степени тяжести или тяжелого лечения необходимо добавить электролиты и растворы белков. Следует избегать одновременного применения лекарственных средств, уменьшающих перистальтику кишечника.
В случае применения цеффикса одновременно с аминогликозидами, полимиксином В, колистином, петлевыми диуретиками (фуросемид, этакриновая кислота) в высоких дозах необходимо тщательно контролировать функцию почек. После длительного применения цеффикса следует проверять состояние функции гемопоэза.
При лечении возможна положительная прямая реакция Кумбса и ложноположительный анализ мочи на глюкозу.
Цефалоспорины повышают токсичность алкоголя, поэтому при лечении цеффиксом не рекомендуется употреблять алкогольные напитки.
Важна информация о некоторых компонентах препарата.
5 мл разбавленной суспензии содержат 2,517 г сахарозы. Это следует учитывать пациентам с сахарным диабетом.
Пациентам с редкой наследственной непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозным синдромом мальабсорбции или недостаточностью сахаразы-изомальтазы не следует назначать препарат. Данный препарат может быть вреден для зубов. Рекомендуется прополоскать рот водой после применения, а детям запивать препарат водой в достаточном количестве.
Применение в период беременности или кормления грудью.
При исследовании репродуктивной функции на мышах и крысах при введении животным доз, почти в 400 раз превышающих дозу для человека, не было выявлено случаев воздействия на фертильность или нарушений у плода, обусловленных применением цеффикса. У кролика в дозах, до 4 раз превышающих дозу для человека, не было никаких доказательств тератогенного эффекта; была обнаружена высокая частота абортов и материнской летальности, являющихся ожидаемым следствием известной чувствительности кроликов к изменениям популяции микрофлоры кишечника, вызванным антибиотиками.
Данных о применении препарата в период беременности нет. Цеффикс проникает через плаценту.
Не следует применять препарат в период беременности или кормления грудью, кроме случаев крайней необходимости по назначению врача.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Пациентам, у которых при применении препарата Оптицеф возникают побочные реакции со стороны ЦНС (например, головокружение, нарушение сознания, двигательные расстройства), следует воздержаться от управления автотранспортом и работы с другими механизмами.
Способ применения и дозы
Употребление пищи не влияет на всасывание цеффикса. Обычно курс лечения составляет 7 дней, при необходимости – до 14 дней. При лечении неосложненных циститов курс лечения составляет 3 дня.
Дети в возрасте от 6 месяцев до 10 лет (с массой тела до 50 кг): рекомендуемая доза составляет 8 мг/кг/сут однократно или 4 мг/кг каждые 12 часов в зависимости от тяжести заболевания.
Взрослые и дети от 10 лет (или с массой тела более 50 кг): рекомендуемая доза составляет 400 мг в сутки однократно или 200 мг каждые 12 часов в зависимости от тяжести заболевания.
Пациенты пожилого возраста: назначать препарат в рекомендованной взрослой дозе. Следует контролировать функцию почек и скорректировать дозу при тяжёлой почечной недостаточности (см. «Почечная недостаточность» ).
Почечная недостаточность: цеффикс можно использовать при нарушениях функции почек. Для пациентов с клиренсом креатинина 20 мл/мин или выше следует назначать обычную дозу и режим дозировки. Для пациентов с клиренсом креатинина ниже 20 мл/мин рекомендуется суточную дозу уменьшить на 50%. Это касается пациентов, которые находятся на постоянном амбулаторном перитонеальном диализе или гемодиализе.
Способ приготовления суспензии.
Только для внутреннего применения.
Для 60 мл суспензии (100 мг/5 мл): перед разведением следует встряхнуть флакон несколько раз, добавить в 2 приема 40 мл охлажденной до комнатной температуры кипяченой воды и взболтать до образования однородной суспензии.
Для 100 мл суспензии (100 мг/5 мл): перед разведением следует встряхнуть флакон несколько раз, добавить в 2 приема 66 мл охлажденной до комнатной температуры кипяченой воды и взболтать до образования однородной суспензии.
Перед каждым применением готовую суспензию следует тщательно взболтать. Суспензию дозировать мерной ложкой.
Дети.
Препарат применять детям от 6 месяцев. Безопасность и эффективность применения цефиксима детям до 6 месяцев не установлены, поэтому применять цефиксим данной категории пациентов не рекомендуется.
Передозировка
Существует риск энцефалопатии при применении бета-лактамных антибиотиков, включая цеффикс, особенно при передозировке и почечной недостаточности.
Побочные реакции, отмеченные при применении препарата в дозах до 2 г у здоровых добровольцев, не отличались от побочных реакций, зафиксированных у пациентов, принимавших препарат в рекомендуемых дозах.
Симптомы: усиление проявления побочных реакций
Лечение: промывание желудка, симптоматическая и поддерживающая терапия. Специфического антидота нет. Гемодиализ или перитонеальный диализ лишь в незначительной степени способствует выведению цефиксима из организма.
Побочные эффекты
Кровь и лимфатическая система: эозинофилия, гипереозинофилия, агранулоцитоз, лейкопения, нейтропения, гранулоцитопения, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, тромбоцитоз, гипопротромбинемия, тромбофлебит, увеличение тромбинового.
Пищеварительная система: спазмы в желудке, боль в животе, диарея*, диспепсия, тошнота, рвота, метеоризм, дисбактериоз, кандидоз слизистой рта, стоматит, глоссит.
Печень и желчевыводящие пути: желтуха, гепатит, холестаз.
Инфекционные и паразитарные заболевания: псевдомембранозный колит.
Лабораторные показатели: повышение аспартатаминотрансферазы, повышение аланинаминотрансферазы, повышение билирубина в крови, повышение мочевины крови, повышение сывороточного креатинина.
Обмен веществ и питания: анорексия (утрата аппетита).
Нервная система: головные боли, головокружение, дисфория; зафиксированы случаи конвульсий при применении цефалоспоринов, включая цеффикс (частота неизвестна).
Бета-лактами, включая цеффикс, увеличивают у пациентов риск энцефалопатии (что может включать конвульсии, спутанность, нарушение сознания, двигательные расстройства), особенно в случаях передозировки и почечной недостаточности (частота неизвестна).
Органы слуха: потеря слуха.
Дыхательная система, органы грудной клетки и средостения: диспноэ.
Почки и мочевыводящие пути: ОПН, включая тубулоинтерстициальный нефрит как основное патологическое состояние, гематурия.
Иммунная система: анафилактическая реакция, реакции, подобные сывороточной болезни, медикаментозная лихорадка, артралгия.
Кожа и подкожная клетчатка: крапивница, кожная сыпь, кожный зуд, лихорадка, отек лица, ангионевротический отек, синдром медикаментозных высыпаний с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS), синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некро.
Репродуктивная система и молочные железы: генитальный зуд, вагинит, вызванный Candida .
Общие нарушения: слабость, утомляемость, повышенное потоотделение, воспаление слизистых.
* Диарея обычно связана с применением препарата в более высоких дозах. Сообщалось о случаях диареи от умеренной до тяжелой степени. При возникновении тяжелой диареи применение цеффикса необходимо прекратить.
Срок годности
2 года.
Приготовленную суспензию хранить 14 дней при температуре не выше 25 °С.
Условия хранения
В оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка
По 32 г или 53 г гранул во флаконе из коричневого стекла, по 1 флакону вместе с мерной ложкой в пачке.
Категория отпуска
За рецептом.
Производитель
Общество с ограниченной ответственностью "Агрофарм".
Общество с ограниченной ответственностью "Натур+".
Адрес
Украина, 08200, Киевская область, г. Ирпень, ул. Центральная, 113-А.
Украина, 08200, Киевская область, г. Ирпень, ул. Шевченко Тараса, 3
