Состав
действующее вещество: оmeprazole;
1 капсула содержит 20 мг омепразола;
вспомогательные вещества: маннит; сахароза; кальция карбонат; лактоза моногидрат, натрия фосфат, дигидрат; натрия лаурилсульфат; гипромеллоза; кислота метакриловая; пропиленгликоль; спирт цетиловый; натрия гидроксид полисорбат; кополивидон; титана диоксид (Е 171) желатин; пропилпарагидроксибензоат (Е 216) метилпарагидроксибензоат (Е 218).
Лекарственная форма
Капсулы.
Основные физико-химические свойства: капсулы твердые желатиновые № 0 цилиндрической формы с полусферическими краями, белого цвета. Содержимое капсул - пеллеты белого или почти белого цвета.
Фармакологическая группа
Средства для лечения язвенной болезни и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Ингибиторы протонной помпы.
Код ATС A02V S01.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Омепразол относится к противоязвенным антисекреторных препаратов. Он легко проникает в париетальные клетки слизистой оболочки желудка, концентрируется в них и активируется при кислом значении рН. Активный метаболит сульфенамид - подавляет Н +, К + -АТФ-азу секреторной мембраны париетальных клеток (протонная помпа), прекращая выход ионов водорода в полость желудка и блокируя конечную стадию секреции соляной кислоты. Дозозависимо уменьшает уровень базальной и стимулированной секреций, общий объем желудочной секреции и выделение пепсина. Эффективно подавляет как ночное, так и дневное выработки соляной кислоты.
Оказывает бактерицидный эффект на Helicobacter pylori . Эрадикация Н. pylori при одновременном применении омепразола и антибиотиков позволяет быстро купировать симптомы заболевания, достичь высокой степени заживления пораженной слизистой и стойкой длительной ремиссии, уменьшает вероятность развития кровотечения из пищеварительного тракта.
При рефлюксном язвенном эзофагите нормализация кислотной экспозиции в пищеводе и поддержание внутрижелудочного рН> 4,0 в течение 24 часов с уменьшением разрушающих свойств содержимого желудка (торможение перехода пепсиногена в пепсин) способствует ослаблению симптоматики и полному заживлению повреждений пищевода (уровень заживления превышает 90%). Высокоэффективен при лечении тяжелых и осложненных форм эрозивного и язвенного эзофагита, резистентных к Н 2 блокаторов рецепторов. Поддерживающая терапия предотвращает рецидивы рефлюксной эзофагита и уменьшает риск развития осложнений.
Фармакокинетика.
После приема внутрь препарат быстро и достаточно полной мере всасывается из пищеварительного тракта, однако биодоступность составляет не более 50-55% (эффект «первого прохождения» через печень). Связывание с белками плазмы крови (альбумин и кислый α 1 гликопротеинами) очень высокое - 95%.
После однократного применения 20 мг омепразола угнетение желудочной секреции наступает в течение первого часа, достигает максимума через 2:00 и продолжается примерно 24 часов, выявления эффекта зависит от дозы. Способность париетальных клеток продуцировать соляную кислоту восстанавливается в течение 3-5 дней после завершения терапии.
Препарат подвергается биотрансформации в печени с образованием менее 6 метаболитов, характеризующихся практическим отсутствием антисекреторной активности.
Выводится в основном почками в виде метаболитов (72-80%) и через кишечник (18-23%). Период полувыведения составляет 0,5-1 час (при нормальной функции печени) или 3:00 (при хронических заболеваниях печени).
У пациентов пожилого возраста возможно некоторое повышение биодоступности и снижение скорости выведения.
Показания
Доброкачественная язва желудка и язва двенадцатиперстной кишки, в т.ч. связана с приемом нестероидных противовоспалительных средств; эрадикация Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии с антибактериальными средствами); гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь; профилактика аспирации кислотного содержимого желудка; синдром Золлингера-Эллисона, ослабление симптомов кислотозависимых диспепсии.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к омепразола, замещенных бензимидазолов или к любому компоненту препарата не следует применять одновременно с нелфинавиром и атазанавиром.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия
При одновременном применении с антацидными средствами клинически значимых взаимодействий не отмечено.
Изменяет биодоступность лекарственных средств, всасывание которых зависит от pH (кетоконазол или итраконазол, соли железа, эфиры ампициллина).
Омепразол может увеличить период полувыведения и продолжительность действия диазепама, антикоагулянтов кумаринового непрямого действия (варфарин), фенитоина, сибазона, что в некоторых случаях может потребовать уменьшения доз этих ЛС. Однако при одновременном применении фенитоина и омепразола в дозе 20 мг у пациентов, находящихся на непрерывном лечении фенитоином, не наблюдалось изменений концентрации фенитоина в крови. При одновременном применении омепразола с варфарином или другими антагонистами витамина К необходим постоянный мониторинг границ МНО (международное нормализованное отношение).
Не отмечено взаимодействия с фенацетином, теофиллином, кофеином, пропранололом, пироксикамом, диклофенаком, напроксен, метопрололом, циклоспорином, лидокаином, хинидином, этанолом, эстрадиолом или антацидными средствами.
Усиливает ингибирующее действие других лекарственных средств на систему кроветворения. Повышает (взаимно) концентрацию в крови кларитромицина, нет взаимодействия с метронидазолом или амоксициллином.
Усиливает гематотоксических действие хлорамфеникола, тиамазола (мерказолила), препаратов лития.
Одновременное введение омепразола и дигоксина здоровым добровольцам увеличивает на 10% биодоступность дигоксина вследствие повышения рН желудочного содержимого.
Омепразол повышает уровень такролимуса в крови.
При комбинированном применении омепразола и комплекса саквинавир / ритонавир концентрация саквинавира в плазме крови повышалась примерно на 70%, что хорошо переносилась ВИЧ-инфицированными пациентами.
Не рекомендуется одновременный прием с комплексом - атазанавир 300 мг и ритонавир 100 мг, поскольку одновременный прием приводит к уменьшению AUСт (площади под кривой) атазанавира на 76%, C max - на 72%, C min - на 79%.
Рифампицин, препараты зверобоя, являющимися индукторами ферментов 2С19 и CYРЗА4, могут снижать концентрацию омепразола в плазме крови.
Омепразол является ингибитором CYP2C19. При проведении лечения препаратом следует учитывать потенциал взаимодействия с препаратами, которые метаболизируются с участием CYP2C19, а именно возможно взаимодействие цилостазолом, диазепамом, клопидогрелем и препаратом. Поэтому одновременное применение омепразола и клопидогреля следует не рекомендовать.
При одновременном применении омепразола и вориконазола происходит конкурентное ингибирование метаболизма путем изоферментов цитохрома Р450 - CYP2C19 и CYP3A4. Омепразол (40 мг 1 раз в сутки) повышает C max и AUС т вориконазола на 15 и 41% соответственно. Коррекция дозы вориконазола не рекомендуется. Вориконазол повышает C max и AUС т Омепразола на 116% и 280% соответственно. Поэтому при назначении вориконазола больным, получающим Омепразол, дозу последнего рекомендуется увеличивать вдвое.
Абсорбция позиконазолу, ерлотинибу, кетоконазола и итраконазола значительно уменьшается, что может повлиять на клиническую эффективность этих препаратов. Для позиконазолу и ерлотинибу следует избегать одночасног применения с омеразолом
При одновременном применении метотрексата с ингибиторами протонной помпы, уровень за метотрексата может увеличиваться. Поэтому, при необходимости применении высоких доз метотрексата, возможна временная отмена омепразола.
Особенности по применению
При наличии язвы желудка или подозрении на нее, или при наличии одного из следующих симптомов как значительная потеря массы тела, которую нельзя объяснить, рвота, дисфагия, рвота кровью или молотый, следует исключить злокачественный процесс, поскольку лечения препаратом может маскировать его симптомы и отсрочить установление правильного диагноза.
Корректировать дозы Омепразола для людей пожилого возраста и пациентов с нарушением функции почек не требуется. Диализ, который проводится у пациентов с хроническими заболеваниями почек, не влияет на фармакокинетику препаратом.
При нарушении функции печени максимальная суточная доза Омепразола составляет 20 мг.
Лекарственное средство содержит лактозу, в связи с этим пациентам с врожденной непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью или нарушениями всасывания глюкозы-галактозы не следует использовать этот препарат.
Были получены сообщения о развитии симптоматической и асимптоматической гипомагниемии у пациентов, принимающих ингибиторы протонной помпы как минимум 3 месяца, в большинстве случаев после одного года терапии. Серьезные побочные явления включают тетании, аритмию, судороги. Большинству пациентов необходимо было введение солей магния и прекращения приема ингибиторов протонной помпы.
Пациенты, у которых планируется длительное применение ингибиторов протонной помпы или одновременное применение дигоксина или других лекарственных средств, которые могут вызвать снижение содержания магния (например, диуретиков) необходимо определить концентрацию магния в сыворотке крови до начала применения ингибиторов протонной помпы и периодически контролировать ее под применении. При применении длительное время и / или в высоких дозах протонной помпы возможен повышенный риск переломов бедра, запястья, позвоночника. Поэтому пациенты с риском остеопороза должны получать адекватную медикаментозную поддержку и потреблять достаточное количество витамина D и кальция.
При применении омепразола возможно искажение результатов лабораторных исследований функции печени и показателей концентрации гастрина в плазме крови. Повышенный уровень хромогранину А (CgA) может препятствовать исследованию нейроэндокринных опухолей. Чтобы избежать этого, лечения препаратом следует прекратить по крайней мере за 5 дней до измерения CgA. Если уровень CgA и гастрина не вернулся к исходному уровню, измерения следует повторить через 14 дней после прекращения лечения ингибитором протонной помпы.
Снижение секреции кислоты в желудке под действием ингибиторов протонной помпы или других кислото- ингибирующих агентов приводит к повышению роста нормальной микрофлоры кишечника, что, в свою очередь, может приводить к небольшому увеличению риска развития кишечных инфекций, вызванных такими бактериями как Salmonella и Campylobacter.
При длительном и непрерывном приеме ингибиторов протонной помпы сообщалось о случаях умеренного дефицита витамина В 12 , поэтому, в отдельных случаях, может быть целесообразным проведение контроля уровня витамина В 12 в сыворотке крови.
Ингибиторы протонной помпы связаны с очень редкими случаями подострого кожного красной волчанки (ПШЧВ). Если возникают поражения, особенно в участках кожи под воздействием солнца и сопровождается артралгией, пациент должен немедленно обратиться к врачу и должно рассматриваться вопрос об отмене омепразола. ПШЧВ после предварительного лечения ингибитором протонной помпы может увеличить риск ПШЧВ с другими ингибиторами протонной помпы.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Применение препарата в период беременности возможно, если ожидаемый положительный эффект для матери превышает потенциальный риск для плода.
В случае необходимости применения препарата на период лечения следует прекратить кормление грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Препарат следует с осторожностью применять лицам, управляющим автотранспортом или другими механизмами, что связано с риском возникновения побочных эффектов со стороны нервной системы.
Способ применения и дозы
Применять внутрь перед или во время еды, не разжевывая и не повреждая капсулу, запивая небольшим количеством жидкости. Режим дозирования зависит от вида и тяжести заболевания и устанавливается индивидуально для каждого пациента.
Взрослые и дети старше 12 лет .
Язва желудка и двенадцатиперстной кишки суточная доза - 1 капсула. Обычно курс лечения язвы двенадцатиперстной кишки составляет 4 недели, язвы желудка - 8 недель. В случае необходимости суточную дозу можно увеличить до 2 капсул.
Лечение и профилактика язвы двенадцатиперстной кишки и желудка, а также гастродуоденальной эрозии и диспептических симптомов, связанных с применением нестероидных противовоспалительных средств: рекомендуемая суточная доза составляет 20 мг. Курс лечения - 4-8 недель.
Для эрадикации Helicobacter pylori: Омепразол назначать в суточной дозе 40 мг (по 20 мг 2 раза в сутки) в составе комплексной терапии по утвержденным международным схемам:
«Тройная» терапия при язве двенадцатиперстной кишки в течение 1 недели 2 раза в сутки: амоксициллин 1 г и кларитромицин 500 мг в течение 1 недели 2 раза в сутки: кларитромицин 250 мг и метронидазол 400 мг (или тинидазол 500 мг) в течение 1 недели 3 раза в сутки: амоксициллин 500 мг и метронидазол 400 мг.
«Двойная» терапия при язве двенадцатиперстной кишки в течение 2 недель 2 раза в сутки: амоксициллин 750 мг - 1 г в течение 2 недель 3 раза в сутки: кларитромицин 500 мг.
«Двойная» терапия при язве желудка: в течение 2 недель 2 раза в сутки амоксициллин 750 мг - 1 г.
Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь: суточная доза - 1 капсула, курс лечения - 4-8 недель. Больным рефлюкс-эзофагитом, резистентным к лечению, назначать по 2 капсулы ежедневно в течение 8 недель.
Профилактика аспирации кислотного содержимого желудка: рекомендованная доза Омепразола - 40 мг накануне вечером и 40 мг за 2-6 часов до наркозом.
Синдром Золлингера-Эллисона: начальная доза Омепразола, которую применять однократно утром, составляет 60 мг в сутки в случае необходимости суточную дозу увеличивать до 80-120 мг. Дозу следует подбирать индивидуально с учетом реакции организма. Если суточная доза превышает 80 мг, ее необходимо разделить на 2-3 приема.
Кислотозависимых диспепсия: суточная доза составляет 10-20 мг однократно в течение 2-4 недель. Если через 4 недели симптомы не исчезают или быстро появляются вновь, необходимо пересмотреть диагноз пациента. В случае необходимости применения Омепразола в разовой дозе менее 20 мг применять препарат с меньшим содержанием действующего вещества.
Коррекция дозы Омепразола у людей пожилого возраста и у пациентов с нарушением функции почек не требуется.
Для больных с нарушением функции печени максимальная суточная доза Омепразола составляет 20 мг.
Дети. В данной лекарственной форме Омепразол применять детям в возрасте от 5 лет с массой тела не менее 20 кг.
При рефлюкс-эзофагит курс лечения - 4-8 недель при симптоматическом лечении изжоги и регургитации соляной кислоты при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни - 2-4 недели. Суточная доза составляет 20 мг, при необходимости дозу можно увеличить до 40 мг.
Если ребенок не может проглотить капсулу, ее следует открыть, а содержание смешать с небольшим количеством яблочного сока или йогурта (примерно в 10 мл). Необходимо проследить, чтобы ребенок проглотил эту смесь немедленно после приготовления.
Возможно применение Омепразола в составе комплексной терапии для эрадикации Helicobacter pylori детям в возрасте от 5 лет, однако эту терапию следует проводить с особой осторожностью под тщательным наблюдением врача. Курс лечения - 7 дней, при необходимости курс лечения продолжают до 14 дней.
Схема лечения: дети с массой тела 30-40 кг: Омепразол 20 мг, амоксициллин 750 мг, кларитромицин 7,5 мг / кг массы тела 2 раза в сутки в течение 7 дней
дети с массой тела более 40 кг Омепразол 20 мг, амоксициллин 1 г, кларитромицин 500 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней.
Дети.
Препарат применять детям в возрасте от 5 лет по назначению врача при рефлюкс-эзофагит, симптоматическом лечении изжоги и регургитации соляной кислоты при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни и для лечения язвы двенадцатиперстной кишки, обусловленной наличием H. pylori, под контролем врача.
Передозировка
Симптомы: нечеткость зрения, апатия, спутанность сознания, головная боль, усиление потоотделения, сонливость, сухость во рту, тошнота, метеоризм, приливы, тахикардия.
Лечение симптоматическое. Гемодиализ недостаточно эффективен.
Побочные эффекты
- Со стороны органов пищеварения: боли в животе, запор, диарея, метеоризм, тошнота, рвота сухость во рту, нарушение вкуса, стоматит, гастроинтестинальный кандидоз, микроскопический колит, транзиторное повышение уровня «печеночных» ферментов в плазме; у больных с предшествующим тяжелым заболеванием печени - гепатит (в т. ч. с желтухой), нарушение функции печени у больных с тяжелыми сопутствующими соматическими заболеваниями - энцефалопатия.
- Со стороны нервной системы: являются головная боль бессонница, возбуждение, депрессия, агрессия, галлюцинации, смятение.
- Психические расстройства: головокружение, сонливость, парестезии
- Со стороны опорно-двигательного аппарата: слабость , мышечная слабость, боль в мышцах, боль в суставах.
- Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения в отдельных случаях - агранулоцитоз, панцитопения.
- Со стороны кожных покровов : зуд редко, в отдельных случаях - фотосенсибилизация, мультиформная эритема, алопеция.
- Аллергические реакции: дерматиты, зуд, сыпь, крапивница, светочувствительность, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, подострый кожная красная волчанка, ангионевротический отек, бронхоспазм, интерстициальный нефрит и анафилактический шок.
- Другие: нарушения зрения, периферические отеки, усиление потоотделения, лихорадка, гинекомастия образование желудочных гландулярных кист во время длительного лечения (следствие ингибирования секреции соляной кислоты, носит доброкачественный, обратимый характер). При длительном применении и / или в высоких дозах капсул Омепразола возможен повышенный риск переломов бедра, запястья, позвоночника. Алопеция.
Метаболические расстройства: гипонатриемия гипомагниемия; тяжелая гипомагниемия может привести к гипокальциемии. Гипомагниемия также может быть связана с гипокалиемией.
Срок годности
2 года.
Препарат следует использовать до даты, указанной на упаковке.
Условия хранения
Хранить в недоступном для детей, сухом и защищенном от света месте при температуре не выше 25 ° С.
Упаковка
По 10 капсул в блистерах; по 3 блистера в картонной пачке.
Категория отпуска
За рецептом.
Производитель
Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», цех № 4.
Адреса
Республика Беларусь, 222518, Минская обл., Г.. Борисов, ул. Чапаева, 64.
В случае возникновения нежелательных проявлений, побочных реакций или при отсутствии терапевтического действия необходимо сообщить по адресу: Республика Беларусь, 222518, Минская обл., Г.. Борисов, ул. Чапаева, 64а, или по тел. +375 177 74 97 87, электронный адрес: [email protected] или +38044 585-04-60, электронный адрес: [email protected]
Заявитель
Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов».
