Состав
действующее вещество: этиловый эфир омега-3-ненасыщенных жирных кислот 90;
1 капсула содержит 1000 мг этилового эфира омега-3-ненасыщенных жирных кислот 90, в состав которого входят 460 мг этилового эфира эйкозапентаеновой кислоты (ЭПК) и 380 мг этилового эфира докозагексаеновой кислоты (ДГК) (в качестве антиоксиданта используется α-токоферол)
вспомогательные вещества: оболочка капсулы: желатин, глицерин, триглицериды средней цепи, лецитин, вода очищенная.
Лекарственная форма
Капсулы мягкие.
Основные физико-химические свойства: продолговатая прозрачная мягкая капсула размера 20 наполнена маслом бледно-желтого цвета.
Фармакологическая группа
Гиполипидемические средства. Омега-3-этиловые эфиры кислот.
Код АТХ C10А Х06.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Омега-3-полиненасыщенные жирные кислоты - эйкозапентаеновая кислота (ЭПК) и докозагексаеновая кислота (ДГК) - относятся к незаменимым жирным кислотам.
Омакор влияет на липиды плазмы крови, снижая уровень триглицеридов, что приводит к уменьшению уровня липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП). Кроме того, Омакор влияет на гемостаз и артериальное давление.
Омакор уменьшает синтез триглицеридов в печени, поскольку ЭПК и ДГК являются слабыми субстратами для ферментов, отвечающих за синтез триглицеридов, и ингибируют этерификацию других жирных кислот.
Увеличение β-окисления жирных кислот в пероксисомах печени также вносит вклад в снижение уровня триглицеридов путем уменьшения количества свободных жирных кислот для синтеза триглицеридов. Уменьшение синтеза триглицеридов приводит к снижению уровня липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП).
У некоторых пациентов с гипертриглицеридемией Омакор увеличивает уровень холестерина липопротеинов низкой плотности (ЛПНП). Повышение уровня холестерина липопротеинов высокой плотности (ЛПВП) при лечении Омакором является небольшим, значительно меньше, чем наблюдается после применения фибратов, и непостоянным.
Длительный эффект уменьшения уровня липидов (более 1 года) неизвестен. То есть не существует убедительных доказательств того, что снижение уровня триглицеридов уменьшает риск ишемической болезни сердца.
Во время лечения Омакор наблюдается уменьшение образования тромбоксана A2 и незначительное увеличение времени кровотечения. Какого-либо существенного влияния на другие факторы свертывания крови не наблюдается.
В мультицентровом рандомизированном открытом клиническом исследовании GISSI-Prevenzione 11324 пациентов после инфаркта миокарда (
Результаты, полученные в течение 3,5 года, показали, что прием Омакора в дозе 1 г / сут значительно уменьшил частоту комбинированной конечной точки, включавшей летальный исход из всех причин, никак летальный инфаркт миокарда и никак летальный инсульт (снижение относительного риска на 15% [2-26] р = 0,0226 у пациентов, принимавших только Омакор сравнению с контролем, и на 10% [1-18] р = 0,0482 у пациентов, принимавших Омакор с или без вит. Е) . Также продемонстрировано снижение частоты вторичной конечной точки, включавшей сердечно-сосудистый летальный исход, никак летальный инфаркт миокарда и никак летальный инсульт (снижение относительного риска на 20% [5-32] р = 0,0082 у пациентов, принимавших только Омакор по сравнению с контролем, и на 11% [1-20] р = 0,0526 у пациентов, принимавших Омакор с или без вит. Е). Вторичный анализ каждого компонента первичных конечных точек установил значительное снижение частоты летальных исходов из всех и отдельно с сердечно-сосудистых причин, но без уменьшения количества никак летальных сердечно-сосудистых событий или летального и никак летального инсульта.
Фармакокинетика.
Во время и после всасывания существует три основных пути метаболизма омега-3-жирных кислот:
- Жирные кислоты сначала транспортируются в печень, где они включаются в состав различных категорий липопротеидов и затем переносятся в периферические депо липидов
- Фосфолипиды клеточных мембран заменяются фосфолипидами липопротеидов, и жирные кислоты могут затем действовать как предшественники различных эйкозаноидов;
- Большинство жирных кислот окисляется для обеспечения энергетических потребностей.
Концентрация омега-3 жирных кислот - ЭПК и ДГК - в фосфолипидах плазмы соответствует концентрации ЭПК и ДГК, включенных в состав клеточных мембран.
Фармакокинетические исследования у животных показали полный гидролиз этилового эфиров, сопровождавшийся достаточной абсорбцией и включением ЭПК и ДГК в фосфолипиды плазмы крови и эфиры холестерина.
Показания
После инфаркта миокарда
Вспомогательная терапия для вторичной профилактики после перенесенного инфаркта миокарда в дополнение к другим стандартным методам лечения (например, статинами, антитромбоцитарных средств, β-блокаторами, ингибиторами АПФ).
Гипертриглицеридемия
При эндогенной гипертриглицеридемии Омакор применять как дополнение к диетотерапии, если диетические меры недостаточны для достижения адекватной реакции:
- тип IV в виде монотерапии;
- типы IIb / III в комбинации со статинами, если контроль уровня триглицеридов в крови недостаточен.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к активному веществу, к сое или к любым другим компонентам препарата.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Пероральные антикоагулянты или другие лекарственные средства, влияющие на коагуляцию (например, ацетилсалициловая кислота или НПВП) (см. Раздел «Особенности применения»).
Назначение Омакора вместе с варфарином не приводил к любым геморрагических осложнений. Однако в случае комбинированного применения Омакора и препаратов, влияющих на протромбиновое время / международное нормализованное отношение (ПЧ / МЧС), или в случае прекращения лечения Омакором необходим контроль за ПЧ / МЧС.
Особенности применения
Через умеренное увеличение времени кровотечения (при применении высоких доз, то есть 4 капсулы в сутки) необходим контроль за состоянием пациентов с нарушениями свертывания крови или пациентов, получающих антикоагулянтную терапию или другие лекарственные средства, которые могут влиять на коагуляцию (например, ацетилсалициловая кислота или НПВП ), и соответствующая коррекция дозы антикоагулянта в случае необходимости (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»). Применение этого препарата не исключает необходимости в надзоре обычно необходимом таким пациентам.
Необходимо учитывать удлиненный время кровотечения у пациентов с высоким риском развития кровотечений (вследствие тяжелой травмы, хирургического вмешательства и т. П.).
Во время лечения снижается образование тромбоксана А2. Не наблюдалось влияния на другие факторы свертывания крови. Некоторые исследования с применением омега-3-полиненасыщенных жирных кислот продемонстрировали увеличение времени кровотечения, однако это значение времени кровотечения не выходило за пределы нормы и не приводил к клинически значимых случаев кровотечений.
У некоторых пациентов сообщалось о незначительном, но существенное повышение (в пределах нормы) АСТ и АЛТ, но в то же время отсутствуют данные, показывали бы повышение риска для пациентов с печеночной недостаточностью. У пациентов с любыми проявлениями нарушения функции печени (особенно при приеме высокой дозы, то есть 4 капсулы в сутки) необходим контроль уровня АЛТ и АСТ.
Омакор не показан для лечения экзогенной гипертриглицеридемии (гиперхиломикронемии типа 1). Опыт применения при вторичной эндогенной гипертриглицеридемии (особенно при декомпенсированном диабете) ограничен. Нет данных по применению препарата в комбинации с фибратами при лечении гипертриглицеридемии.
Применение в период беременности и кормления грудью
Беременность.
Опыт применения Омакора в период беременности отсутствует. Потенциальный риск для человека неизвестен, поэтому не следует назначать Омакор в период беременности, кроме случаев крайней необходимости.
Кормления грудью.
Данные по экскреции Омакора в грудное молоко отсутствуют. Препарат не следует применять в период кормления грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Влияние на способность управлять автомобилем или работать с механизмами не изучали. Однако, ожидается, что Омакор не влияет или оказывает незначительное влияние на способность управлять автотранспортом или работать с другими механизмами. Водителям следует учитывать возможность возникновения головокружения.
Способ применения и дозы
После инфаркта миокарда
1 капсула в день.
Гипертриглицеридемия
Начальная доза - 2 капсулы в сутки (в 1 или 2 приема). В случае недостаточного эффекта дозу можно увеличить до 4 капсул в сутки. Продолжительность курса лечения определяет врач в зависимости от индивидуальных особенностей организма.
Капсулы можно принимать с пищей, чтобы предотвратить желудочно-кишечные расстройства.
Информация по применению Омакора у детей и подростков, больных в возрасте от 70 лет и больных с печеночной недостаточностью отсутствует (см. Раздел «Особенности применения»), а по применению у больных с почечной недостаточностью ограничена.
Дети
Из-за отсутствия данных об эффективности и безопасности применения препарата Омакор детям его назначение не рекомендуется этой категории пациентов.
Передозировка
Из-за отсутствия данных особых рекомендаций нет. Лечение должно быть симптоматическим.
Побочные реакции.
Частота побочных реакций, по данным исследований, упорядоченная следующим образом: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 до <1/10); нечасто (≥ 1/1000 до <1/100); редко (≥ 1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000).
Со стороны иммунной системы
Редко гиперчувствительность.
Со стороны обмена веществ и питания
Нечасто гипергликемия, подагра.
Со стороны нервной системы
Нечасто: головокружение, дисгевзия, головная боль.
Со стороны сосудов
Нечасто: артериальная гипотензия.
Со стороны респираторной системы, органов грудной клетки и средостения
Нечасто носовое кровотечение.
Со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто желудочно-кишечные расстройства (включая вздутие живота, боль в животе, запор, диарея, диспепсия, метеоризм, отрыжка, гастроэзофагеальный рефлюкс, тошноту или рвоту).
Нечасто желудочно-кишечное кровотечение.
Со стороны пищеварительной системы
Нечасто: нарушения со стороны печени, включая повышение уровня трансаминаз (АлАТ и АсАТ).
Со стороны кожи и подкожной ткани
Нечасто: сыпь.
Редко крапивница.
Срок годности
3 года.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка
По 20, 28 или 100 мягких капсул во флаконе, по 1 флакону в коробке.
Категория отпуска
По рецепту.
