Состав
действующее вещество: ибупрофен.
1 капсула мягкая содержит ибупрофена 400 мг
вспомогательные вещества: макрогол 600, калия гидроксид, вода очищенная, желатин, сорбита раствор частично дегидрований (E 420), Понсо 4R (Е 124), краска для печати на капсуле Опакод WB белый NS-78-18011.
Лекарственная форма
Капсулы мягкие.
Основные физико-химические свойства: красные овальные прозрачные мягкие желатиновые капсулы с идентифицирующим надписью NUROFЕN, напечатанным белой краской.
Фармакологическая группа
Нестероидные противовоспалительные средства. Производные пропионовой кислоты. Код АТХ М01А Е01.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика. Ибупрофен - это НПВП (НПВС), производное пропионовой кислоты, который продемонстрировал свою эффективность при подавлении синтеза простагландинов - медиаторов боли и воспаления. Ибупрофен оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и противовоспалительное действие.
Внутри капсулы Нурофен ® Экспресс Форте, содержится ибупрофен растворенный в гидрофильному растворителе. После приема внутрь желатиновая капсула распадается под действием желудочного сока, в результате чего высвобождается уже растворенный ибупрофен.
Фармакокинетика. При пероральном применении ибупрофен быстро всасывается частично уже в желудке и дальше полностью в тонкой кишке.
После метаболизма в печени (гидроксилирование, карбоксилирование, конъюгация) неактивные метаболиты полностью выводятся преимущественно с мочой (90%), а также с желчью. Период полувыведения у здоровых добровольцев, как и у пациентов с заболеваниями печени и почек, составляет 1,8-3,5 часа. Связывание с белками плазмы около 99%. При пероральном применении лекарственной формы обычного высвобождения максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 часа. Пиковые уровни в плазме после приема внутрь вместе с пищей достигается через 1-2 часа. В ходе фармакокинетического исследования время до пиковых уровней в плазме (T max ) натощак для лекарственной формы в таблетках составил 90 мин, тогда как для Нурофен ® Экспресс Форте, мягких капсул - 40 мин. Ибупрофен обнаруживается в плазме в течение более чем 8:00 после приема Нурофен ® Экспресс Форте, мягких капсул.
Показания
Симптоматическое лечение легкой и умеренной боли различного происхождения (головная, зубная боль, болезненные менструации), в том числе при простуде и лихорадке.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к ибупрофена или к любому из компонентов препарата.
- Реакции гиперчувствительности (например бронхиальная астма, ринит, ангионевротический отек или крапивница), которые наблюдались ранее после применения ибупрофена, ацетилсалициловой кислоты (аспирина) или других НПВС.
- Язвенная болезнь желудка / кровотечение в активной форме или рецидивы в анамнезе (два и более выраженных эпизоды язвенной болезни или кровотечения).
- Желудочно-кишечное кровотечение или перфорация, связанная с приемом НПВС в анамнезе.
- Тяжелое нарушение функции печени, нарушение функции почек, сердечная недостаточность.
- Последний триместр беременности.
- Цереброваскулярные или другие кровотечения.
- Нарушения кроветворения или свертывания крови.
- Тяжелая дегидратация.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Ибупрофен, как и другие НПВС, не следует применять в сочетании с:
- ацетилсалициловой кислотой (аспирином), поскольку это может увеличить риск возникновения побочных реакций, кроме случаев, когда аспирин (доза не выше 75 мг в сутки) назначал врач;
- другими НПВП, в том числе селективными ингибиторами циклооксигеназы-2 это может повысить риск побочных реакций.
Экспериментальные данные свидетельствуют, что при одновременном применении ибупрофен может подавлять влияние низких доз ацетилсалициловой кислоты (аспирина) на агрегацию тромбоцитов. Однако ограниченность этих данных и неуверенность относительно экстраполяции данных ex vivo на клиническую ситуацию не позволяют сделать окончательные выводы относительно регулярного применения ибупрофена; при Несистематический применении ибупрофена такие клинически значимые эффекты считаются маловероятными.
С осторожностью следует применять ибупрофен в комбинации с такими лекарственными средствами:
антикоагулянты НПВС могут усилить эффект таких антикоагулянтов, как варфарин;
антигипертензивные средства ( ингибиторы АПФ и антагонисты ангиотензина II) и диуретики: НПВП могут ослаблять эффект диуретиков и других антигипертензивных препаратов. У некоторых пациентов с нарушением функции почек (например, в обезвоженных пациентов или у пожилых пациентов с ослабленной функцией почек) одновременное применение ингибиторов АПФ или антагониста ангиотензина II и препаратов, ингибирующих ЦОГ, может приводить к дальнейшему ухудшению функции почек, включая возможную острую почечную недостаточность , что обычно носит обратимый характер. Поэтому такие комбинации следует назначать с осторожностью, особенно у пациентов пожилого возраста. При необходимости длительного лечения следует провести адекватную гидратацию пациента и рассмотреть вопрос о проведении мониторинга функции почек в начале комбинированного лечения, а также с определенной периодичностью в дальнейшем. Диуретики могут повышать риск нефротоксического воздействия НПВП
кортикостероиды: повышенный риск появления язв и кровотечений в желудочно-кишечном тракте;
антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы серотонина: может повышаться риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения
сердечные гликозиды: НПВП могут усиливать нарушения сердечной функции, снижать функцию клубочковой фильтрации почек и повышать уровень гликозидов в плазме крови
литий: существуют доказательства потенциального повышения уровня лития в плазме крови
метотрексат: существуют доказательства потенциального повышения уровня метотрексата в плазме крови
циклоспорин: повышенный риск нефротоксичности;
мифепристон: НПВС не следует применять ранее чем через 8-12 дней после применения мифепристона, поскольку они могут снизить его эффективность;
такролимус: возможно повышение риска нефротоксичности при одновременном применении НПВП и такролимуса;
зидовудин: известно о повышенном риске гематологической токсичности при совместном применении зидовудина и НПВС. Существуют доказательства повышения риска развития гемартроза и гематомы у ВИЧ-инфицированных пациентов, страдающих гемофилией, в случае сопутствующего лечения зидовудином и ибупрофеном;
хинолоновые антибиотики: одновременный прием с ибупрофеном может повысить риск возникновения судорог.
Особенности применения
Побочные эффекты применения ибупрофена и всей группы НПВП в целом можно уменьшить путем применения минимальной эффективной дозы, необходимой для лечения симптомов, в течение короткого периода времени.
У пациентов пожилого возраста наблюдается повышенная частота побочных реакций на НПВП, особенно желудочно-кишечных кровотечений и перфораций, которые могут быть летальными.
Воздействие на органы дыхания
У пациентов, страдающих бронхиальной астмой или аллергическими заболеваниями или имеют эти заболевания в анамнезе, может возникнуть бронхоспазм.
Другие НПВП
Одновременное применение ибупрофена с другими НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, повышает риск развития побочных реакций, поэтому его следует избегать.
Системная красная волчанка и смешанные заболевания соединительной ткани
С осторожностью следует применять ибупрофен при проявлениях системной красной волчанки и смешанных заболеваниях соединительной ткани за повышенного риска возникновения асептического менингита.
Влияние на сердечно-сосудистую и цереброваскулярной систему
Пациентам с артериальной гипертензией и / или сердечной недостаточностью в анамнезе следует с осторожностью начинать лечение (необходима консультация врача), поскольку при терапии ибупрофеном, как и другими НПВП сообщалось о случаях задержки жидкости, артериальной гипертензии и отеков.
Данные клинических исследований и эпидемиологические данные свидетельствуют о том, что применение ибупрофена (особенно в высоких дозах по 2400 мг в сутки) и длительное лечение могут быть связаны с несколько повышенным риском артериальных тромботических осложнений (например инфаркта миокарда или инсульта). В общем данные эпидемиологических исследований не предполагают, что низкая доза ибупрофена (например ≤ 1200 мг в сутки) может привести к повышению риска инфаркта миокарда.
Влияние на почки
Следует с осторожностью применять ибупрофен пациентам с нарушением функции почек, поскольку функция почек может ухудшиться.
Влияние на печень
Возможно нарушение функции печени.
Влияние на фертильность у женщин
Существуют ограниченные данные, лекарственные средства, которые подавляют синтез циклооксигеназы / простагландина, при длительном применении (касается дозы 2400 мг в течение суток, а также продолжительности лечения более 10 дней) могут ухудшить фертильность у женщин, влияя на овуляцию. Этот процесс является обратимым после прекращения лечения.
Влияние на желудочно-кишечную систему
НПВС следует с осторожностью применять пациентам с желудочно-кишечными заболеваниями в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), поскольку эти состояния могут обостряться. Имеются сообщения о случаях желудочно-кишечного кровотечения, перфорации, язвы, возможно летальные, которые возникали на любом этапе лечения НПВП, независимо от наличия предупредительных симптомов или наличии тяжелых нарушений со стороны желудочно-кишечного тракта в анамнезе.
Риск желудочно-кишечного кровотечения, перфорации, язвы повышается при увеличении доз НПВС у пациентов с язвой в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или перфорацией, и у пожилых пациентов. Такие пациенты должны начинать с минимальных доз.
Пациентам с имеющимися желудочно-кишечными расстройствами в анамнезе, прежде всего пациентам пожилого возраста, следует сообщать о любых необычных симптомах со стороны желудочно-кишечного тракта (особенно о желудочно-кишечное кровотечение), в частности в начале лечения.
Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов, получающих сопутствующие препараты, которые могут повысить риск образования язв или кровотечения, такие как пероральные кортикостероиды, антикоагулянты (например варфарин), селективные ингибиторы серотонина или антитромбоцитарные средства (например аспирин).
В случае желудочно-кишечного кровотечения или язвы у пациентов, получающих ибупрофен, лечение следует немедленно прекратить.
Воздействие на кожу
Очень редко на фоне приема НПВС могут возникать тяжелые формы кожных реакций, которые могут быть летальными, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Самый высокий риск появления таких реакций наблюдается на ранних этапах терапии; в большинстве случаев начало таких реакций происходит в течение первого месяца лечения. Ибупрофен следует отменить при первых признаках кожной сыпи, патологических изменений слизистых оболочек или при любых других признаках гиперчувствительности.
Это лекарственное средство содержит сорбитол. Пациенты, которые имеют редкую наследственную форму непереносимости фруктозы, синдром мальабсорбции глюкозы и галактозы, а также недостаточность ферментов сахараз или изомальтазы, не должны принимать этот препарат. Это лекарственное средство содержит Понсо 4R (E124). Это может привести к аллергическим реакциям.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Угнетение синтеза простагландинов может негативно влиять на беременность и / или развитие эмбриона / плода. Данные эпидемиологических исследований указывают на повышенный риск выкидыша, врожденных пороков сердца и гастрошизис после применения ингибиторов синтеза простагландинов на ранней стадии беременности. Абсолютный риск сердечно-сосудистых пороков увеличивался с 1% до 1,5%. Считается, что риск повышается с увеличением дозы и продолжительности терапии.
НПВС не следует принимать в первые два триместра беременности, если только по мнению врача, ожидаемая польза для пациентки не превышает потенциальный риск для плода. Если ибупрофен применяет женщина, которая пытается забеременеть, или в течение первого и второго триместров беременности, следует использовать наименьшее возможное дозу в течение короткого периода времени.
В течение третьего триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут представлять следующие риски:
для плода: кардиопульмонарна токсичность (характеризующееся преждевременным закрытием артериального протока и легочной гипертензией) нарушение функции почек, которое может прогрессировать до почечной недостаточности, сопровождающейся олигогидрамнион;
для матери и новорожденного, в конце беременности: возможно увеличение времени кровотечения, антитромбоцитарных эффект, который может развиться даже при очень низких дозах угнетение сокращений матки, что приводит к задержке или увеличение продолжительности родов. Поэтому ибупрофен противопоказан в течение третьего триместра беременности.
В ограниченных исследованиях ибупрофен был обнаружен в грудном молоке в очень низкой концентрации, поэтому маловероятно, чтобы он мог негативно повлиять на ребенка, который кормят грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
При условии применения согласно рекомендованными дозами и продолжительностью лечения препарат не влияет на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Способ применения и дозы
Внутрь взрослым и детям старше 12 лет с массой тела> 40 кг. Только для кратковременного применения. Капсулы следует принимать преимущественно во время или после приема пищи, не разжевывая, запивая водой.
Разовая доза для детей в возрасте от 12 лет с массой тела> 40 кг и взрослых составляет
1 капсулу (400 мг ибупрофена). При необходимости можно применять по одной капсуле каждые 6:00. Максимальная суточная доза составляет 1200 мг (3 капсулы в сутки). Применять минимальную эффективную дозу, необходимую для лечения симптомов, в течение короткого периода времени.
Пациенты пожилого возраста не нуждаются в специальном подборе дозы, кроме случаев выраженной почечной или печеночной недостаточности.
Если симптомы заболевания ухудшаются или сохраняются более 3 дней, необходимо обратиться к врачу для уточнения диагноза и коррекции схемы лечения. Продолжительность лечения определяет врач индивидуально в зависимости от течения заболевания и состояния больного.
Дети. Не назначают детям в возрасте до 12 лет и массой тела
Передозировка
Применение препарата у детей в дозе 400 мг / кг может привести к появлению симптомов интоксикации. У взрослых эффект дозы менее выражен. Период полувыведения при передозировке составляет 1,5-3 часа.
Симптомы. У большинства пациентов, получавших клинически значимые количества НПВС, развивалась только тошнота, рвота, боль в эпигастральной области или очень редко - диарея. Могут также возникать шум в ушах, головная боль и желудочно-кишечное кровотечение. При более тяжелом отравлении возможны токсические поражения центральной нервной системы, которые проявляются как вертиго, сонливость, иногда - возбужденное состояние и дезориентация или кома. Иногда у пациентов наблюдаются судороги. При тяжелом отравлении может развиться гиперкалиемия и метаболический ацидоз, может наблюдаться увеличение ПВ / повышение протромбинового индекса, возможно, вследствие воздействия на факторы свертывания циркулирующей крови. Может развиться острая почечная недостаточность, повреждения печени, артериальная гипотензия, дыхательная недостаточность и цианоз. У больных бронхиальной астмой возможно обострение течения заболевания.
Лечение. Лечение должно быть симптоматическим и поддерживающим, а также включать обеспечение проходимости дыхательных путей и наблюдения за показателями работы сердца и жизненно важных функций до нормализации состояния. Рекомендовано пероральное применение активированного угля или промывание желудка в течение 1:00 после применения потенциально токсической дозы препарата. Если ибупрофен уже впитался в организм, можно вводить щелочные вещества для ускорения вывода кислотного ибупрофена с мочой. При частых или продолжительных судорогах следует применять диазепам или лоразепам внутривенно. Для лечения обострения бронхиальной астмы следует применять бронхолитические средства.
Побочные реакции
Следующие побочные реакции наблюдались при кратковременного применения доз ибупрофена, не превышали 1200 мг в сутки. При лечении хронических заболеваний, при длительном применении могут возникать дополнительные побочные эффекты.
Побочные реакции, возникавшие при применении ибупрофена, приводятся по системам органов и частоте их проявления. Частота побочных реакций определяется следующим образом: очень часто (1/10), часто (от 1/100 до <1/10), нечасто (от 1/1000 до <1/100), редко (от 1/10000 до
Наиболее частые побочные реакции являются желудочно-кишечными по своей природе и в основном зависят от дозы, в том числе риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения, который зависит от дозы и продолжительности лечения. Побочные реакции наблюдаются реже, если максимальная суточная доза не превышает 1200 мг.
Данные клинических исследований и эпидемиологические данные свидетельствуют о том, что применение ибупрофена (особенно в высоких дозах по 2400 мг в сутки) и длительное лечение могут быть связаны с несколько повышенным риском артериальных тромботических осложнений (таких как, инфаркт миокарда или инсульт).
Со стороны системы крови и лимфатической системы.
Очень редко: нарушение кроветворения (анемия, лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения, агранулоцитоз). Первыми признаками являются лихорадка, боль в горле, поверхностные язвы в ротовой полости, гриппоподобные симптомы, тяжелая форма истощения, необъяснимая кровотечение и кровоподтеки.
Со стороны иммунной системы.
Редко реакции гиперчувствительности, включающих крапивницу и зуд очень редко: тяжелые реакции гиперчувствительности, симптомы которых могут включать отек лица, языка и гортани, одышку, тахикардию, артериальную гипотонию, анафилактические реакции, ангионевротический отек или тяжелый шок частота неизвестна: реактивность дыхательных путей, включая бронхиальную астму, обострение астмы, бронхоспазм.
Со стороны нервной системы.
Нечасто: головная боль; очень редко асептический менингит, отдельные симптомы которого (ригидность затылочных мышц, головная боль, тошнота, рвота, лихорадка и потеря) могут возникать у пациентов с существующими аутоиммунными заболеваниями, такими как системная красная волчанка, смешанное заболевание соединительной ткани; частота неизвестна: головокружение, парестезии, сонливость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы.
Частота неизвестна: сердечная недостаточность, отек.
Со стороны сосудистой системы.
Частота неизвестна: артериальная гипертензия.
Со стороны пищеварительного тракта.
Нечасто: боль в животе, тошнота и диспепсия редко диарея, метеоризм, запор и рвота
очень редко язвенная болезнь, перфорации или желудочно-кишечные кровотечения, мелена, кровавая рвота, иногда летальные (особенно у пациентов пожилого возраста), язвенный стоматит, гастрит;
частота неизвестна: обострение колита и болезни Крона.
Со стороны печени.
Очень редко: нарушение функции печени.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки.
Редко различные высыпания на коже
очень редко могут возникать тяжелые формы кожных реакций, таких как буллезные реакции, включая синдром Стивенса-Джонсона, мультиформную эритема и токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны почек и мочевыделительной системы.
Очень редко острое нарушение функции почек, папилонекроз, особенно при длительном применении, связан с повышением уровня мочевины в сыворотке крови, и отек.
Лабораторные исследования.
Очень редко: снижение уровня гемоглобина.
Срок годности
2 года.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка
По 10 капсул в блистере, по 1 блистера в картонной коробке
Категория отпуска
Без рецепта.
Производитель
Реккитт Бенкизер Хелскер Интернешнл Лимитед.
Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности
Тейн Роуд, Ноттингем, Ноттингемшир, NG90 2DB, Великобритания.
