фармакодинамика. Новокаин — местноанестезирующее средство с умеренной анестезирующей активностью и широким спектром терапевтического действия. Механизм анестезирующего действия связан с блокадой натриевых каналов, торможением калиевого тока, конкуренцией с кальцием, снижением поверхностного натяжения фосфолипидного слоя мембран, угнетением окислительно-восстановительных процессов и генерации импульсов. При поступлении в кровь уменьшает образование ацетилхолина, снижает возбудимость периферических холинореактивных систем, выявляет блокирующее действие на вегетативные ганглии, уменьшает спазмы гладких мышц, снижает возбудимость сердечной мышцы и моторных зон коры головного мозга.
Фармакокинетика. При парентеральном введении хорошо всасывается. Степень абсорбции зависит от места и пути введения (особенно от васкуляризации и скорости кровотока в месте введения) и общей дозы (количества и концентрации). Быстро подвергается гидролизу эстеразами и холинэстеразами плазмы крови и тканей с образованием двух основных фармакологически активных метаболитов: диэтиламиноэтанола (оказывает умеренное сосудорасширяющее действие) и ПАБК (является конкурентным антагонистом сульфаниламидных химиотерапевтических лекарственных средств и может ослабить их противомикробное действие). Т½ составляет 30–50 с, в неонатальный период — 54–114 с. Выделяется преимущественно почками в виде метаболитов (80%); в неизмененном виде выводится не более 2%.
Плохо абсорбируется слизистыми оболочками.
местная и инфильтрационная анестезия, лечебные блокады.
при местной анестезии доза препарата зависит от концентрации, характера оперативного вмешательства, способа введения, состояния и возраста больного. При паранефральной блокаде в околопочечную клетчатку взрослым вводят 50–70 мл 0,5% (5 мг/мл) р-ра Новокаина.
Для инфильтрационной анестезии установлены следующие максимальные дозы (для взрослых): первая однократная доза в начале операции — 0,75 г (то есть 150 мл 0,5% р-ра новокаина). В дальнейшем на протяжении каждого часа операции — не более 2 г (то есть 400 мл 0,5% р-ра новокаина).
повышенная чувствительность к препарату, миастения, артериальная гипотензия, гнойный процесс в месте введения, срочные хирургические вмешательства, которые сопровождаются острой кровопотерей, выраженные фиброзные изменения в тканях (для анестезии методом ползучего инфильтрата). Детский возраст.
со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, слабость, двигательное беспокойство, потеря сознания, судороги, тризм, тремор, зрительные и слуховые нарушения, нистагм, синдром лошадиного хвоста (паралич нижних конечностей, парестезии), паралич дыхательных мышц, моторный и чувствительный блок, возобновление боли, устойчивая анестезия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или снижение АД, периферическая вазодилатация, коллапс, брадикардия, аритмии, боль в грудной клетке.
Со стороны мочевыделительной системы: непроизвольное мочеиспускание.
Со стороны системы пищеварения: тошнота, рвота, непроизвольная дефекация.
Со стороны системы крови: метгемоглобинемия.
Аллергические реакции: зуд кожи, сыпь, дерматит, шелушение кожи, другие анафилактические реакции (в том числе ангионевротический отек, анафилактический шок), крапивница (на коже и слизистых оболочках).
Другие: гипотермия.
для снижения системного действия, токсичности и пролонгации эффекта при местной анестезии прокаин применяют в комбинации с вазоконстрикторами (0,1% р-р эпинефрина гидрохлорида из расчета 1 капля на 2–5 мл р-ра). Препарат применяют с осторожностью при инфицировании места инъекции.
Для предупреждения побочных реакций сначала проводят пробу на переносимость, о которой свидетельствуют отек и покраснение места инъекции. При положительной реакции прокаин не применяют.
При применении препарата необходим контроль функции сердечно-сосудистой, дыхательной и центральной нервной системы. С осторожностью назначают при тяжелых заболеваниях сердца, печени и почек.
При проведении местной анестезии при применении одной и той же общей дозы токсичность прокаина выше при применении более концентрированного р-ра. В связи с этим с повышением концентрации р-ра общую дозу рекомендуется снизить или разбавить р-р препарата до более низкой концентрации (стерильным изотоническим р-ром натрия хлорида).
Препарат применяют с осторожностью при состояниях, которые сопровождаются снижением печеночного кровотока, при прогрессировании сердечно-сосудистой недостаточности (обычно вследствие развития блокад сердца и шока), воспалительных заболеваниях, дефиците псевдохолинэстеразы, почечной недостаточности, у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет), тяжелобольных, ослабленных больных, в период беременности и кормления грудью, в период родов.
Применение в период беременности и кормления грудью. Применение в период беременности возможно при условии хорошей переносимости.
В период кормления грудью применение препарата возможно после предыдущей тщательной оценки ожидаемой пользы терапии для матери и потенциального риска для грудного ребенка.
При применении во время родов возможно развитие брадикардии, апноэ, судорог у новорожденного.
Дети. Применение у детей в возрасте до 18 лет запрещено.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или работе с другими механизмами. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, которые требуют повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
пролонгирует нейромышечную блокаду, вызванную суксаметонием (поскольку оба препарата гидролизуются холинэстеразой плазмы крови). Применение одновременно с ингибиторами МАО (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) повышает риск развития артериальной гипотензии. Токсичность прокаина повышают антихолинэстеразные препараты (снижают его гидролиз). Метаболит прокаина (ПАБК) является конкурентным антагонистом сульфаниламидных препаратов и может уменьшить выраженность их противомикробного действия.
При обработке места инъекции местного анестетика дезинфекционными р-рами, которые содержат тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека. Потенцирует действие прямых антикоагулянтов.
Препарат уменьшает влияние антихолиноэстеразных средств на нейромышечную передачу. Возможна перекрестная сенсибилизация.
Несовместимость. Не применять при лечении сульфаниламидами.
симптомы: бледность кожных покровов и слизистых оболочек, головокружение, тошнота, рвота, повышенная нервная возбудимость, холодный пот, тахикардия, снижение АД вплоть до коллапса, тремор, судороги, апноэ, метгемоглобинемия, угнетение дыхания, внезапный сердечно-сосудистый коллапс.
Действие на ЦНС проявляется ощущением страха, галлюцинациями, судорогами, двигательным возбуждением. В случаях передозировки введение препарата следует немедленно прекратить. При проведении местной анестезии место введения можно обколоть эпинефрином.
Лечение: общие реанимационные меры, которые включают ингаляции кислорода, при необходимости — проведение ИВЛ. Если судороги длятся свыше 15–20 с, их купируют в/в введением тиопентала (100–150 мг) или диазепама (5–20 мг). При артериальной гипотензии и/или депрессии миокарда в/в вводят эфедрин (15–30 мг), в тяжелых случаях — дезинтоксикационная и симптоматическая терапия.
В случае развития интоксикации после инъекции новокаина в мышцы нижних или верхних конечностей рекомендуется срочное наложение жгута для снижения дальнейшего поступления препарата в общий кровоток.
в темном месте при температуре не выше 25 °С.
