фармакодинамика. Новокаин-Дарница — местноанестезирующее средство с умеренной активностью и широким спектром терапевтического действия. Механизм анестезирующего действия связан с блокадой натриевых каналов, торможением калиевого тока, конкуренцией с кальцием, снижением поверхностного натяжения фосфолипидного слоя мембран, угнетением окислительно-восстановительных процессов и генерации импульсов. При поступлении в кровь уменьшает образование ацетилхолина, снижает возбудимость периферических холинореактивних систем, оказывает блокирующее действие на вегетативные ганглии, уменьшает спазмы гладких мышц, снижает возбудимость сердечной мышцы и моторных зон коры головного мозга.
Фармакокинетика. При парентеральном введении хорошо всасывается. Степень абсорбции зависит от места и пути введения (особенно от васкуляризации и скорости кровотока в месте введения) и итоговой дозы (количества и концентрации р-ра). Быстро гидролизуется эстеразами и холинэстеразами плазмы крови и тканей с образованием двух основных фармакологически активных метаболитов: диэтиламиноэтанола (обладает умеренным сосудорасширяющим свойством) и парааминобензойной кислоты (является конкурентным антагонистом сульфаниламидных химиотерапевтических лекарственных средств и может ослабить их противомикробное действие). Т½ — 30–50 с, в неонатальный период — 54–114 с. Выделяется преимущественно почками в виде метаболитов (80%); в неизмененном виде выводится не более 2%. Плохо абсорбируется через слизистые оболочки.
проводниковая, эпидуральная и спинальная анестезия в хирургии, урологии, офтальмологии, стоматологии, оториноларингологии, блокада периферических нервов и нервных сплетений.
доза препарата обычно зависит от вида анестезии, степени васкуляризации тканей, необходимой глубины и длительности обезболивания, а также от индивидуальных особенностей пациента. Следует вводить самую низкую эффективную дозу.
Рекомендованные дозы:| Вид анестезии | Прокаина гидрохлорид |
|---|
| Концентрация р-ра,% | Объем р-ра, мл | Общая доза прокаина, мг |
|---|
| Мандибулярная | 2 | 2–3 | 40–60 |
| Инфраорбитальная | 2 | 0,5–1 | 10–20 |
| Обезболивание пальцев (без эпинефрина) | 1* | 3–4 | 30–40 |
| Парацервикальная (в виде медленных 5-минутных инъекций) | 1* | 3 (в каждый из 4 участков) | 80–120 |
|
*Для получения 1% р-ра прокаина следует использовать стерильный 0,9% р-р натрия хлорида.
Для проведения каудальной и люмбальной эпидуральной блокады следует вводить 15–25 мл 2% р-ра. Максимальный объем разового введения не должен превышать 25 мл. Повторные дозы, которые обычно ниже начальной на 2–6 мл, следует вводить с интервалом 40–50 мин.
Максимальная разовая доза для взрослых составляет 11 мг/кг массы тела, но не более максимальной общей дозы 800 мг. Дозу следует снизить для лиц пожилого возраста, ослабленных пациентов и больных сердечно-сосудистыми и/или заболеваниями печени (см. также ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ).
повышенная чувствительность к прокаину; кардиогенный шок; выраженная артериальная гипотензия; тяжелые формы хронической сердечной недостаточности; сниженная функция левого желудочка; AV-блокада II–III степени; тяжелая брадикардия; синдром Адамса — Стокса; судорожные приступы в анамнезе, вызванные применением прокаина; синдром слабости синусного узла; тяжелые нарушения функции печени; гиповолемия; кровотечения; миастения; инфицирование места проведения люмбальной пункции; септицемия, гнойный процесс в месте введения препарата; срочные хирургические вмешательства, сопровождающиеся острой кровопотерей. При глаукоме запрещено вводить препарат ретробульбарно.
препарат обычно хорошо переносится, однако иногда возможно развитие следующих побочных эффектов.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, двигательное беспокойство, повышенная раздражительность, головокружение, сонливость, слабость, потеря сознания, судороги, тризм, тремор, синдром конского хвоста (паралич нижних конечностей, парестезии), онемение языка и периорального участка, угнетение дыхания, паралич дыхательных мышц, блок моторный и чувствительный, кома.
Со стороны органов чувств: зрительные и слуховые нарушения, снижение остроты зрения, шум в ушах, светобоязнь, нистагм.
Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, непроизвольная дефекация.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: боль в грудной клетке, повышение или снижение АД, коллапс, периферическая вазодилатация, снижение сердечного выброса, брадикардия, аритмии, блокада сердца, остановка сердца.
Со стороны мочевыделительной системы: непроизвольное мочеиспускание.
Со стороны системы крови: метгемоглобинемия.
Со стороны иммунной системы: зуд кожи, кожная сыпь, дерматит, шелушение кожи, экзема, эритема, ангионевротический отек (включая отек гортани), другие анафилактические реакции (в том числе анафилактический шок), крапивница (на коже и слизистых оболочках).
Изменения в месте введения: при обработке места инъекции препарата дезинфицирующими р-рами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.
Другие: возобновление боли, устойчивая анестезия, гипотермия, повышенное потоотделение, боль в спине.
перед применением прокаина необходимо провести кожную пробу на индивидуальную чувствительность к препарату. О непереносимости свидетельствуют отек и покраснение места инъекции. При положительной реакции прокаин не применять.
Введение прокаина могут осуществлять только медицинские работники.
При местной анестезии тканей с выраженной васкуляризацией (например шеи при операции на щитовидной железе) следует соблюдать особую осторожность во избежание попадания препарата в сосуды.
Низкие дозы следует вводить в область головы и шеи, включая ретробульбарное и стоматологическое введение, а также применение для блокады звездчатого ганглия, поскольку возможны системные токсические эффекты из-за ретроградного проникновения препарата в мозговое кровообращение.
Безопасность применения анестетиков группы амидов сомнительна у больных, склонных к злокачественной гипертермии, поэтому их применения в таких случаях следует избегать.
Следует соблюдать осторожность, чтобы избежать случайного субдурального или интравазального введения препарата. Необходимо установить тщательный контроль за системным токсическим действием препарата на сердечно-сосудистую и центральную нервную систему (поскольку дозы, предназначенные для эпидуральной анестезии, всегда выше, чем для субдуральной).
Чрезвычайную осторожность следует соблюдать при анестезии околопозвоночных отделов у больных с неврологическими заболеваниями, деформацией позвоночника, септицемией и тяжелой АГ.
Перед применением прокаина при заболеваниях сердца (гипокалиемия снижает его эффективность) необходимо нормализовать уровень калия в крови.
Следует соблюдать особую осторожность при применении прокаина у пациентов с недостаточностью кровообращения, гиповолемией, артериальной гипотензией, печеночной и почечной недостаточностью. Следует также соблюдать осторожность при назначении прокаина пациентам пожилого возраста (старше 65 лет), больным эпилепсией, при нарушении проводимости сердца, дыхательной недостаточности, дефиците псевдохолинэстеразы, тяжелобольным, ослабленным больным, в период беременности и кормления грудью, во время родов.
Для снижения системного действия, токсичности и пролонгирования эффекта при местной анестезии применять прокаин в комбинации с вазоконстрикторами.
Применение в период беременности и кормления грудью. Применение в период беременности возможно при условии хорошей переносимости.
В период кормления грудью применение препарата возможно после предварительной тщательной оценки ожидаемой пользы терапии для матери и потенциального риска для младенца.
При применении во время родов возможно развитие брадикардии, апноэ, судорог у новорожденного.
Дети. Применение препарата у детей запрещено.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. В период лечения следует воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, в связи с возможностью возникновения некоторых побочных реакций со стороны нервной системы, органов чувств и/или сердечно-сосудистой системы (см. ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ).
пролонгирует нервно-мышечную блокаду, вызванную суксаметонием (поскольку оба препарата гидролизуются холинэстеразой плазмы крови).
Применение одновременно с ингибиторами МАО (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) — повышается риск развития артериальной гипотензии.
Токсичность прокаина повышают антихолинэстеразные препараты (подавляют его гидролиз). Препарат уменьшает влияние антихолинэстеразных средств на нервно-мышечную передачу.
Метаболит прокаина (парааминобензойная кислота) является конкурентным антагонистом сульфаниламидных препаратов и может ослабить их противомикробное действие.
Потенцирует действие прямых антикоагулянтов.
Возможна перекрестная сенсибилизация.
В/в введение прокаина потенцирует действие средств для наркоза.
возможна только при применении прокаина в высоких дозах.
Симптомы: бледность кожных покровов и слизистых оболочек, головокружение, тошнота, рвота, повышенная нервная возбудимость, холодный пот, тахикардия, снижение АД вплоть до коллапса, тремор, судороги, апноэ, метгемоглобинемия, угнетение дыхания, внезапный сердечно-сосудистый коллапс.
Действие на ЦНС проявляется ощущением страха, галлюцинациями, судорогами, нервным возбуждением.
Лечение. В случаях передозировки введение препарата следует незамедлительно прекратить. При проведении местной анестезии место введения можно обколоть эпинефрином.
Общие реанимационные мероприятия: ингаляции кислорода, при необходимости — проведение искусственной вентиляции легких. Если судороги продолжаются более 15–20 с, их следует купировать в/в введением тиопентала (100–150 мг) или диазепама (5–20 мг). При артериальной гипотензии и/или депрессии миокарда в/в вводить эфедрин (15–30 мг), в тяжелых случаях — провести дезинтоксикационную и симптоматическую терапию.
В случае развития интоксикации после инъекции в мышцы нижних или верхних конечностей следует срочно наложить жгут для снижения дальнейшего поступления препарата в общий кровоток.
в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Не замораживать.
