прокаинамид (бета-диэтиламиноэтиламида пара-аминобензойной кислоты гидрохлорид) — антиаритмическое средство. Новокаинамид, подобно хинидину, содержит в молекуле третичную амидную группу, что обусловливает механизм его мембранодепрессивного действия. Удлиняет эффективный рефрактерный период больше, чем потенциал действия в предсердиях и желудочках. Замедляет проводимость в предсердиях, предсердно-желудочковом узле и желудочках, угнетает возбудимость и в незначительной мере сократительную способность миокарда. Оказывает сосудорасширяющее действие, вызывая артериальную гипотензию. Блокирует парасимпатические реакции (антихолинергическое действие).
После приема внутрь всасывается в желудке через 15–30 мин, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 ч.
При в/в введении и концентрации в плазме крови 2–4 мг/л препарат начинает оказывать некоторое антиаритмическое действие, 4–10 мг/л — эффективен, выше 8 мг/л — токсичен. При терапевтической концентрации около 15% Новокаинамида-Дарница связывается с макромолекулярными соединениями плазмы крови. Относительно мало гидролизуется эстеразами плазмы крови. В большинстве тканей, кроме мозга, концентрация Новокаинамида-Дарница выше, чем в плазме крови. При в/в введении через 1–1,5 ч максимальный уровень препарата в крови снижается на 50%. Кривая концентрации препарата при этом пути введения имеет 2 фазы: быструю (средняя константа — 6,4 мин, период полувыведения — 4,4 мин), обусловленную быстрым поступлением препарата в кровь, и медленную, не зависящую от его концентрации в крови (средняя константа — 5,1 ч, период полувыведения — 3,5 ч). Биотрансформируется в печени с образованием N-ацетилновокаинамида (при медленном ацетилировании — лишь 7–12 %, при быстром — около 23%). N-ацетилновокаинамид действует подобно новокаинамиду, вызывая антиаритмический эффект.
Выделяется почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; 50–60% — в неизмененном виде. Около 15% принятой дозы появляется в моче в виде N-ацетилновокаинамида; 2–10% — в виде ПАБК. Период полувыведения Новокаинамида-Дарница — 3–4 ч, а его ацетилрегулированной формы — около 4 ч. Обычно препарат не кумулирует в организме, но у больных с сердечной и почечной недостаточностью экскреция его замедлена и при длительном применении может наступить кумуляция. При почечной недостаточности период полувыведения удлиняется до 7–17 ч (ацетилированного препарата — до 40 ч). При тяжелой печеночной недостаточности метаболизм Новокаинамида-Дарница уменьшается на 1/3. При щелочной реакции мочи экскреция препарата снижается. Новокаинамид-Дарница и его ацетилированный метаболит выводятся при гемодиализе.
при различных нарушениях сердечного ритма, пароксизмах мерцательной аритмии или трепетании предсердий, желудочковой тахикардии, желудочковой экстрасистолии; при операциях на сердце, крупных сосудах и легких используют для предупреждения и лечения аритмий.
при пароксизмальной желудочковой тахикардии вводят в/в 0,2–0,5 г за 10 мин под контролем ЭКГ и АД. В случае снижения давления более чем на 15 мм рт. ст. вводят симпатомиметики или прекращают введение Новокаинамида-Дарница. После прекращения приступа назначают внутрь по 0,25–0,5 г каждые 4–6 ч. При пароксизме мерцательной аритмии или трепетании предсердий — по 0,5–1 г в/м 4 раза в сутки до прекращения приступа, но не более 72 ч. После восстановления ритма продолжают вводить по 0,5 г 4 раза в сутки в течение 2 дней или назначают внутрь по 0,25–0,5 г 4 раза в сутки под контролем ЭКГ и АД. При этом виде аритмии вначале можно ввести внутрь в ударной дозе 1,25 г, при отсутствии эффекта — через 1 ч — 0,75 г, а затем каждые 2 ч по 0,5–1 г, но не более 4 г в сутки (высшая доза).
Внутрь при желудочковой экстрасистолии взрослым назначают в начальной дозе 0,25–0,5–1 г, затем по 0,25–0,5 г каждые 4–6 ч. При необходимости суточная доза может быть повышена до 3, иногда — до 4 г. Длительность лечения зависит от эффективности и переносимости препарата.
При пароксизмах мерцательной аритмии или трепетании предсердий рекомендуемая нагрузочная доза для приема внутрь — 1,25 г. Если эта доза неэффективна, то через 1 ч дополнительно назначают 0,75 г и далее через каждые 2 ч — по 0,5–1 г до купирования пароксизма; максимальная суточная доза — 3–4 г.
AV-блокада II и III степени, блокада ножек пучка Гиса, выраженная сердечная недостаточность, артериальная гипотензия, почечная и печеночная недостаточность, паркинсонизм, аритмия, обусловленная интоксикацией сердечными гликозидами, повышенная чувствительность к препарату.
аллергические реакции, тошнота, рвота, бессонница, возбуждение, головная боль, гранулоцитопения, понижение АД, судороги, нарушение проводимости, мерцание желудочков, общая слабость, ощущение горечи во рту.
в связи с возможным угнетением сократительной способности миокарда и понижением АД следует с большой осторожностью применять препарат при остром инфаркте миокарда.
При выраженном атеросклерозе препарат назначать не рекомендуется.
Новокаинамид-Дарница не следует назначать в сочетании с лидокаином вследствие суммирования побочных неврологических эффектов. Нежелательно применять Новокаинамид-Дарница с сердечными гликозидами из-за возможности резкого угнетения AV-проводимости. Нельзя применять в сочетании с хинидином вследствие их синергичного кардиодепрессивного действия. Новокаинамид-Дарница не назначают одновременно с сульфаниламидами.
при передозировке и повышенной чувствительности к препарату могут развиться угнетение сердечной деятельности и фибрилляция желудочков, а при длительном применении — волчаночноподобный синдром.
в темном месте, недоступном для детей.
