Состав
действующее вещество: инозин пранобекс;
100 мл сиропа содержат 5,0 г инозина пранобекс;
вспомогательные вещества: сахароза, глицерин, метилпарабен (E 218), пропилпара-гидроксибензоат (Е 216), цитрусовый фруктовый вкус, вода очищенная.
Лекарственная форма
Сироп.
Основные физико-химические свойства: прозрачная, слегка желтоватая жидкость с характерным цитрусовым вкусом.
Фармакологическая группа
Противовирусные средства прямого действия.
Код АТХ J05А Х05.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Инозин пранобекс состоит из двух компонентов: инозина - активного компонента, является метаболитом пурина, и соли 4-ацетамидобензойнои кислоты с N, N-диметиламино-2-пропанолом - вспомогательного компонента, который повышает доступность инозина для лимфоцитов.
Активный и вспомогательный компоненты находятся в молярном отношении 1: 3.
Активное вещество инозин пранобекс оказывает прямое противовирусное и иммуномодулирующее действие. Прямая противовирусное действие обусловлено связыванием с рибосомами пораженных вирусом клеток, замедляет синтез вирусной матричной РНК (mRNK) и приводит к подавлению репликации РНК и ДНК-геномных вирусов; опосредованное воздействие объясняется индукцией интерферонообразования.
В ходе известных исследований in vivo выявлено, что инозин пранобекс активирует снижен синтез матричной РНК (mRNK) белков лимфоцитов и эффективность процесса трансляции с одновременным торможением синтеза вирусной РНК в таких механизмах: включение связанной с инозин оротовой кислоты в полирибосомы, торможение присоединения полиадениловои кислоты к вирусной матричной РНК (mRNK) и реструктуризация лимфоцитарный внутришньомембранних плазменных частиц (IMP), что почти в три раза увеличивает их плотность.
Иммуномодулирующим эффектом обусловлен влиянием на Т-лимфоциты (активация синтеза цитокинов) и повышением фагоцитарной активности макрофагов. Инозин пранобекс усиливает дифференциацию пре-Т-лимфоцитов, стимулирует индуцированную митогенами пролиферацию Т- и В-лимфоцитов, повышает функциональную активность Т-лимфоцитов, в том числе их способность к образованию лимфокинов, нормализует соотношение между основными регуляторными субпопуляциями CD4 + / CD8 + и способствует нормализации образования Т-клеток памяти.
Инозин пранобекс значительно усиливает продукцию интерлейкина-2 (IL-2) лимфоцитами и способствует экспрессии рецепторов к этому интерлейкина на лимфоидных клетках; стимулирует также активность натуральных киллеров (NK-клеток) стимулирует активность макрофагов к фагоцитозу, процессингу и презентации антигена, способствует увеличению антителопродуцирующую клеток в организме уже с первых дней лечения. Инозин пранобекс регулирует также механизмы цитотоксичности Т-лимфоцитов и NK-клеток.
Инозин пранобекс стимулирует синтез интерлейкина-1 (IL-1), микробицидность, экспрессию мембранных рецепторов и способность реагировать на лимфокины и хемотаксические факторы.
В ходе известных исследований in vivo отмечалось значительное повышение продукции эндогенного гамма-интерферона (IFN-γ) и уменьшение продукции интерлейкина-4 (IL-4).
При герпетической инфекции значительно ускоряется образование специфических противогерпетических антител, уменьшаются клинические проявления и частота рецидивов.
Инозин пранобекс предотвращает поствирусному ослаблению клеточного синтеза РНК и белка в инфицированных клетках, что особенно важно для клеток, участвующих в процессах иммунной защиты организма. В результате такого комплексного действия уменьшается вирусная нагрузка на организм, нормализуется деятельность иммунной системы, значительно активизируется синтез собственных интерферонов, что способствует устойчивости к инфекционным заболеваниям и быстрой локализации очага инфекции в случае его возникновения.
Фармакокинетика.
Инозин пранобекс имеет высокую биологическую доступность. После приема быстро всасывается, максимальная концентрация инозина в плазме крови достигается через 1:00; через 2:00 эта концентрация уменьшается до уровня, который невозможно определить. Период полураспада составляет 50 минут. Фармакологическое действие проявляется примерно через 30 минут и сохраняется до 6:00.
Инозин пранобекс быстро метаболизируется и выводится почками.
Инозин метаболизируется по циклу, типичному для пуриновых нуклеозидов, с образованием мочевой кислоты (первый метаболит), концентрация которого в сыворотке крови иногда может повышаться, а второй метаболит (1- (диметиламин) -2-пропанол- (4-ацетамидобензоат)) выводится почками в форме глюкуронидов и частично в неизмененном виде.
Кумуляции в организме не обнаружено. Полное выведение метаболитов происходит через 48 часов.
Показания
- Инфекционные заболевания вирусной этиологии у пациентов с нормальным и пониженным иммунным статусом: грипп, парагрипп, острые респираторные вирусные инфекции, бронхит вирусной этиологии, риновирусные и аденовирусные инфекции; эпидемический паротит, корь.
- Заболевания, вызванные вирусами простого герпеса Herpes simplex типа I или Herpes simplex типа II (герпес губ, кожи лица, слизистой оболочки полости рта, кожи рук, офтальмогерпес), подострый склерозирующий панэнцефалит, генитальный герпес вирусом Varicella zoster (ветряная оспа и опоясывающий лишай, в том числе рецидивирующий у больных с иммунодефицитом); вирусом Эпштейна-Барра (инфекционный мононуклеоз) цитомегаловирусом; папилломавирусом человека; острый и хронический вирусный гепатит В.
- Хронические рецидивирующие инфекции дыхательных путей и мочеполовой системы у пациентов с ослабленным иммунитетом (в том числе хламидиоз и другие заболевания, вызванные внутриклеточными возбудителями).
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата.
- Острый приступ подагры.
- Гиперурикемия.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
С осторожностью назначают пациентам, которые принимают ингибиторы ксантиноксидазы (например аллопуринол) и средства, которые усиливают выведение мочевой кислоты с мочой, включая тиазидные диуретики (например гидрохлоротиазид, хлорталидон, индапамид) и петлевые диуретики (фуросемид, торасемид, этакриновая кислота).
Нормомед, сироп, не применяют одновременно с иммунодепрессантами из-за возможной фармакокинетическое взаимодействие, которое может влиять на ожидаемый лечебный эффект.
Одновременное применение с зидовудином (азидотимидином) усиливает образование нуклеотидов зидовудином через различные механизмы, что приводит к повышению сывороточной биодоступности зидовудина и усиление внутриклеточного фосфорилирования в моноцитах. Это приводит к усилению эффектов зидовудина под действием Нормомеду.
Особенности применения
Следует помнить, что Нормомед, как и другие противовирусные средства, при острых вирусных инфекциях наиболее эффективен, если лечение начато на ранней стадии болезни (лучше - в первые сутки). Препарат применяют как для монотерапии, так и в комплексном лечении с антибиотиками и другими этиотропными средствами.
Действующее вещество препарата метаболизируется до мочевой кислоты и может вызвать значительное повышение ее концентрации в моче. В связи с этим Нормомед с осторожностью применяют у пациентов с подагрой и гиперурикемией в анамнезе, уролитиазом и почечной недостаточностью. При необходимости применения препарата у этих пациентов необходимо тщательно контролировать концентрацию мочевой кислоты. При длительном применении (3 месяца или дольше) целесообразно ежемесячно контролировать концентрацию мочевой кислоты в сыворотке крови и в моче, функцию печени, состав периферической крови и параметры функции почек.
Пациенты пожилого возраста. Нет необходимости изменять дозу, препарат применяют в дозе для взрослых. У пациентов пожилого возраста чаще, чем у лиц среднего возраста, наблюдается повышение уровня мочевой кислоты в сыворотке крови и в моче.
Сироп содержит 13 г сахарозы на дозу, поэтому его с осторожностью применяют больным сахарным диабетом. В состав препарата входят метилпарагидроксибензоат (Е 218) и пропилпарагидроксибензоат (Е 216), которые могут вызвать аллергические реакции (возможно, замедленные) и в отдельных случаях - бронхоспазм.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Препарат не рекомендуется назначать в период беременности и кормления грудью из-за отсутствия клинических исследований применения в период беременности и кормления грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Влияние на способность управлять автотранспортом или другими механизмами не изучали. Однако для принятия решения по управлению автомобилем или работе с механизмами необходимо учитывать, что препарат может вызвать головокружение или другие побочные реакции со стороны нервной системы (см. Раздел «Побочные реакции»).
Способ применения и дозы
Препарат принимают внутрь, лучше - после еды, через равные промежутки времени. Продолжительность лечения определяют индивидуально, в зависимости от нозологии, тяжести процесса и частоты рецидивов; в среднем продолжительность лечения составляет 5-14 дней, при необходимости после 7-10-дневного перерыва курс лечения повторяют. Лечение с перерывами и поддерживающими дозами может длиться до 1-6 месяцев. Дозировка определяется индивидуально, в зависимости от возраста, массы тела, тяжести процесса.
Максимальная суточная доза для взрослых - 4 г инозина пранобекс, что соответствует 80 мл сиропа.
Рекомендуемые дозы и схемы применения препарата:
- грипп, парагрипп, острые респираторные вирусные инфекции: взрослые - по 20 мл сиропа 3-4 раза в сутки; дети - суточная доза из расчета 50 мг / кг (т.е. 1 мл сиропа / кг) массы тела в 3-4 приема в течение 5- 7 дней при необходимости лечение продолжить или повторить через 7-8 дней. Для достижения наибольшей эффективности при острых респираторных вирусных инфекциях лечение лучше начинать при первых симптомах болезни или с первых суток заболевания. Как правило, препарат принимают еще 1-2 дня после исчезновения симптомов
- бронхит вирусной этиологии: взрослые - по 20 мл сиропа 3 раза в сутки, дети - суточная доза из расчета 50 мг / кг (т.е. 1 мл сиропа / кг) в 3-4 приема в течение 2-4 недель
- эпидемический паротит: суточная доза из расчета 70 мг / кг (то есть 1,4 мл сиропа / кг) в 3-4 приема в течение 7-10 дней
- корь: суточная доза из расчета 100 мг / кг (то есть 2 мл сиропа / кг) в 3-4 приема в течение 7-14 дней
- стоматит: взрослые - по 20 мл сиропа 4 раза в сутки, дети - суточная доза из расчета 70 мг / кг (то есть 1,4 мл сиропа / кг) в 3-4 приема в течение 6-8 дней (острая фаза), в дальнейшем взрослые - по 20 мл сиропа 3 раза в сутки, дети - 50 мг / кг (т.е. 1 мл сиропа / кг) в 3-4 приема 2 раза в неделю в течение 6 недель
- инфекционный мононуклеоз: суточная доза из расчета 50 мг / кг (т.е. 1 мл сиропа / кг) в 3-4 приема в течение 8 дней
- цитомегаловирусная инфекция: суточная доза из расчета 50 мг / кг (т.е. 1 мл сиропа / кг) в 3-4 приема в течение 25-30 дней
- опоясывающий лишай и лабиальный герпес: взрослые - по 20 мл сиропа 3-4 раза в сутки, дети - суточная доза из расчета 50 мг / кг (т.е. 1 мл сиропа / кг) в 3-4 приема в течение 10-14 дней (до исчезновения симптомов);
- генитальный герпес: в острый период - по 20 мл сиропа 3 раза в сутки в течение 5-6 дней в период ремиссии поддерживающая доза - по 20 мл сиропа (1000 мг) 1 раз в сутки до 6 месяцев
- подострый склерозирующий панэнцефалит: суточная доза из расчета 50-100 мг / кг (т.е. 1-2 мл сиропа / кг) за 6 приемов (каждые 4:00) в течение 8-10 дней после 8-дневного перерыва при легком течении дополнительно еще 1-3 курса, при тяжелом течении - до 9 курсов;
- инфекции, вызванные Human papilloma virus (остроконечные кондиломы): по 20 мл сиропа 3 раза в сутки, курс лечения - 14-28 дней или в комбинации с криотерапией или CO 2 -лазерные терапией - 20 мл сиропа 3 раза в сутки 3 курса с интервалом в 1 месяц
- гепатит В: взрослые - по 20 мл сиропа 3-4 раза в сутки в течение 15-30 дней в дальнейшем поддерживающая доза - по 20 мл сиропа (1000 мг) 1 раз в сутки в течение 2-6 месяцев
- хронические рецидивирующие инфекции дыхательных путей и мочеполовой системы у пациентов с ослабленным иммунитетом (в комплексном лечении): взрослые - по 20 мл сиропа 3-4 раза в сутки, курс лечения - от 2 недель до 3 месяцев дети - суточная доза из расчета 50 мг / кг (т.е. 1 мл сиропа / кг) в 3-4 приема в течение 21 дня (или 3 курса по 7-10 дней с такими же перерывами).
Для восстановления функции иммунной системы и достижения устойчивого иммуномодулирующего эффекта у пациентов с ослабленным иммунитетом курс лечения должен длиться от 3 до 9 недель.
Дети.
Применяют детям в возрасте от 1 года.
Передозировка
Случаях передозировки не наблюдались. Передозировка может вызвать повышение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови и в моче. При передозировке показаны промывание желудка и симптоматическая терапия.
Побочные реакции
Препарат, как правило, хорошо переносится даже при длительном применении. Частой побочной реакцией является кратковременное и незначительное (обычно в пределах нормы) увеличение концентрации мочевой кислоты в сыворотке крови и в моче (вызванное метаболизмом инозина), которое нормализуется через несколько дней после окончания приема препарата.
Другие побочные реакции, о которых сообщалось в ходе клинических исследований применения инозина пранобекс течение 3 месяцев или дольше, а также в постмаркетинговый период и которые классифицируются как часто (> 1% случаев), редкие (<1% случаев) и редкие (<0, 01%).
Часто (> 1%):
со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, плохое самочувствие
со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота с рвотой или без, боль в подложечной области;
со стороны кожи и подшкирнои ткани: зуд, кожные высыпания;
Со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение уровня трансаминаз, щелочной фосфатазы или азота мочевины в крови
Со стороны костно-мышечной и соединительной ткани: боль в суставах.
Редкие (<1%):
со стороны нервной системы: нервозность, сонливость или бессонница
со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, запор
со стороны почек и мочевыводящих путей: полиурия (увеличение объема мочи).
Редкие (<0,01%):
со стороны кожи и подкожной клетчатки: крапивница
со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности (включая ангионевротический отек)
со стороны желудочно-кишечного тракта: отсутствие аппетита.
Срок годности
3 года.
Срок годности после вскрытия флакона - 3 месяца.
Условия хранения
Хранить в сухом месте при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка
По 120 мл, по 180 мл или 240 мл сиропа в стеклянном флаконе янтарно-желтого цвета с белой крышкой навинчивается. По 1 флакону в пачке из картона. К упаковке прилагается мерный стаканчик, каждое деление соответствует 2,5 мл сиропа.
Категория отпуска
По рецепту.
Производитель
АВС Фармачеутичи С.п.А.
Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности
Виа Кантоне Моретти, 29 (Локалита Сан Бернардо) 10090 - Ивреа (ТО), Италия.
Тел. (+39) 0125240111, факс (+39) 0125240179, e-mail: [email protected]
