нитроглицерин (пропан-1,2,3-триола тринитрат) — периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Механизм действия связан с образованием оксида азота, который активирует гуанилатциклазу и повышает содержание цГМФ в гладкомышечных клетках. Это приводит к неспецифической релаксации гладких мышц сосудов, преимущественно венозных с депонированием крови в венозной системе, снижению венозного возврата крови к сердцу (преднагрузки) и конечного диастолического наполнения левого желудочка. Системная артериальная дилатация, главным образом крупных сосудов, приводит к снижению ОПСС (постнагрузки). Благодаря этим эффектам снижается потребность миокарда в кислороде, улучшается сердечный кровоток с перераспределением его в пользу ишемизированных областей. Препарат вызывает также расслабление гладких мышц бронхов, желчных путей, пищевода, желудка, кишечника, органов мочеполовой системы.
При сублингвальном применении нитроглицерин быстро и достаточно полно абсорбируется со слизистой оболочки полости рта и попадает непосредственно в системный кровоток, минуя печень. В гладкомышечных клетках нитроглицерин биотрансформируется с образованием NО, ди- и мононитратов, конечного метаболита — глицерина. Связывание с белками плазмы крови составляет 60%, период полувыведения — 4 ч. Выделяется преимущественно почками в виде указанных метаболитов. При сублингвальном приеме эффект нитроглицерина развивается через 1–5 мин и длится 15–30 мин.
купирование приступов стенокардии.
взрослым назначают по 1 таблетке под язык до полного рассасывания. Допустим повторный прием 2–3 таблеток каждые 5 мин в течение 15 мин. Максимальная суточная доза составляет 6 таблеток. Частота и длительность применения препарата зависят от частоты возникновения и интенсивности приступов стенокардии, эффективности и переносимости терапии. Для лечения детей препарат не применяют.
артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 100 мм рт. ст., диастолическое АД ниже 60 мм рт. ст.), закрытоугольная глаукома, внутричерепная гипертензия, нарушение мозгового кровообращения, выраженный атеросклероз сосудов головного мозга, повышенная чувствительность к нитропрепаратам, выраженный аортальный стеноз.
головная боль, артериальная гипотензия, рефлекторная тахикардия, гиперемия кожи лица, головокружение, тошнота, метгемоглобинемия. При повышенной чувствительности к компонентам препарата возможны аллергические реакции.
одновременный прием вазодилататоров, ингибиторов АПФ, диуретиков, трициклических антидепрессантов и ингибиторов МАО повышает гипотензивный эффект нитроглицерина. Прием блокаторов β-адренорецепторов и блокаторов кальциевых каналов усиливает антиангинальное действие и гипотензивный эффект нитроглицерина. Нитроглицерин несовместим с алкоголем, так как одновременное употребление алкоголя усиливает гипотензивное действие и выраженность побочных эффектов нитроглицерина. При одновременном приеме дигидроэрготамина возможно повышение его концентрации в плазме крови. Противопоказано применение с силденафилом в связи с возможностью развития ортостатического коллапса.
при превышении рекомендованных доз возможны головная боль разной степени выраженности, головокружение, гипотензия, тахикардия, нарушение зрения, чувство жара и озноб, потливость, слабость, тошнота, рвота, диспноэ, судороги, ортостатический коллапс, кома. Больного переводят в горизонтальное положение (ноги приподнимают выше головы). Лечение симптоматическое (плазмозаменители, симпатомиметики, кислород).
в сухом, защищенном от света месте при температуре 15–25 °С.
