нимесулид (4-нитро-2-феноксифенилметансульфонамид) относят к группе НПВП. Селективно ингибирует ЦОГ-2 и в незначительной степени — ЦОГ-1, в связи с чем избирательно тормозит синтез простагландинов, индуцированный воспалительной реакцией. В то же время минимально влияет на синтез регуляторных простагландинов, из-за чего побочные реакции, особенно со стороны пищеварительного тракта, выражены минимально. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Ингибирует синтез простагландинов в очаге воспаления, лейкотриенов, фактора активации тромбоцитов, регулируя миграцию нейтрофильных гранулоцитов через эндотелий сосудов, уменьшает выход гистамина из тучных клеток, устраняя воспаление и отек, действие фактора некроза опухоли (TNF-α), способствующего накоплению брадикинина и цитокинов, вызывающих боль. Препарат снижает агрегацию анионов супероксида зрелыми лейкоцитами, не влияя на их фагоцитарную активность и предотвращая дальнейшую альтерацию. Нимесулид ингибирует коллагеназу и металлопротеазу, уменьшая деградацию хряща и предотвращая прогрессирование остеоартрита.
Быстро и хорошо всасывается в пищеварительном тракте независимо от приема пищи, быстро распределяется в тканях и биологических жидкостях организма. Нимесулид обладает сходством с белками плазмы крови. Препарат можно назначать с другими препаратами, не опасаясь их взаимодействия. Период полувыведения нимесулида — 5–6 ч. Препарат не кумулирует в организме и не оказывает токсического действия. Нимесулид практически полностью метаболизируется в печени, 1–3% его в неизмененном виде выводится с мочой.
ревматоидный артрит, остеоартрит, остеоартроз, псориатический артрит, подагра, бурсит, тендинит, тендовагинит, болевой синдром различной этиологии, в том числе при гинекологических заболеваниях, болевой синдром при первичной дисменорее, боль в послеоперационный период, при травмах.
внутрь взрослым по 0,1 г 2 раза в сутки после еды. Детям в возрасте старше 12 лет по 0,005 г/кг в сутки в 2 приема.
гастрит, гастродуаденит, эрозии и язвы желудка и/или двенадцатиперстной кишки, выраженные нарушения функции печени и почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата, период беременности и кормления грудью; детский возраст до 12 лет.
обычно редки и слабо выражены, носят временный характер и, как правило, не требуют отмены препарата. Возможны изжога, тошнота, боль в эпигастральной области, головокружение, аллергические реакции в виде кожной сыпи, которые чаще проходят самостоятельно при снижении дозы препарата или его отмене. Иногда появляются нарушения зрения, что требует прекращения приема препарата.
курс лечения препаратом зависит от клинической ситуации, но должен быть максимально коротким. При длительном применении нимесулида необходимо проводить контроль показателей функционального состояния печени с периодичностью 1 раз в 2 недели. В случае повышения показателей АлАТ, АсАТ, ЩФ препарат следует отменить.
При назначении Нимесулида-Дарница больным пожилого возраста коррекции режима дозирования не требуется.
В период беременности применять Нимесулид-Дарница не рекомендуется (особенно в III триместр) из-за опасности преждевременного закрытия артериального протока у плода и развития атонии матки у матери. При необходимости назначения Нимесулида-Дарница в период кормления грудью следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Нимесулид-Дарница не следует принимать при тяжелых нарушениях функции печени и почек.
Нимесулид-Дарница назначают с осторожностью больным с сердечно-сосудистыми заболеваниями, включая АГ. Возможна предрасположенность к кровотечениям на фоне лечения антикоагулянтами и антиагрегантами. При приеме препарата не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций.
Нимесулид-Дарница обладает высоким сходством с белками плазмы крови, поэтому может препятствовать связыванию других, принятых одновременно с Нимесулидом-Дарница, лекарственных средств с белками плазмы крови и изменять их фармакокинетический профиль. Нимесулид-Дарница усиливает действие антикоагулянтов, повышает уровень лития в плазме крови.
Не отмечено клинически значимого взаимодействия Нимесулида-Дарница с фуросемидом, варфарином, дигоксином, теофиллином, глибенкламидом, циметидином, антацидами.
чаще всего передозировка проявляется болью в эпигастральной области, тошнотой, рвотой, возможно наличие прожилок крови в рвотных массах.
Также возможны головная боль, головокружение, заторможенность, расстройство памяти, дезориентация, потеря сознания и появление генерализованных судорог.
Интерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз.
Повышение уровня аминотрансфераз в сыворотке крови, желтушность склер и выделений слизистых оболочек, гепатит.
Лечение острого отравления состоит в использовании поддерживающей и симптоматической терапии. Форсированный диурез и экстракорпоральный гемодиализ малоэффективны из-за значительной степени связывания препарата с белками плазмы крови. Гемоперфузия также малоэффективна. Специфического антидота нет.
в сухом, защищенном от света месте при температуре до 25 °С.
