Состав
Действующие вещества:
1 таблетка содержит нимесулида 100 мг
Вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, натрикроскармеллоза; кремния диоксид коллоидный крахмал кукурузный повидон, натрия докузат; полисорбат 80; магния стеарат.
Лекарственная форма. Таблетки.
Основные физико-химические свойства: таблетки круглой формы с плоской поверхностью, с насечкой с одной стороны, светло-желтого цвета.
Фармакологическая группа.
Нестероидные противовоспалительные средства. Код АТХ М01А X17.
Фармакологические свойства.
Фармакологические.
Нимесин® - НПВП группы метансульфонанилидив, который обнаруживает противовоспалительное, обезболивающее и жаропонижающее действие. Лечебное действие обусловлено тем,
что он взаимодействует с каскадом арахидоновой кислоты и снижает биосинтез простагландинов путем ингибирования циклооксигеназы.
Фармакокинетика.
В организме человека Нимесин® хорошо всасывается при пероральном приеме, достигая максимальной концентрации в плазме через 2-3 часа. До 97,5% нимесулида связывается с белками плазмы крови. Нимесулид активно метаболизируется в печени с участием CYP2C9,
фермента цитохрома Р450. Основным метаболитом является парагидроксипохидне, которое также обладает фармакологической активностью. Период полувыведения - от 3,2 до 6часов. нимесулид
выводится из организма с мочой - около 50% от принятой дозы. Около 29% от принятой дозы выводится с калом в метаболизированного виде. Только 1-3% выводится с организма в неизмененном виде. Фармакокинетический профиль у пациентов пожилого возраста не
меняется.
Клинические характеристики.
Показания.
Лечение острой боли, первичной дисменореи. Нимесулид следует применять только как препарат второй линии.
Решение о назначении нимесулида нужно принимать на основе оценки всех рисков для конкретного пациента.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к нимесулида или к любому компоненту препарата.
Гиперергические реакции в анамнезе (бронхоспазм, ринит, крапивница) в связи с применением ацетилсалициловой кислоты или других нестероидных противовоспалительных препаратов. Гепатотоксичные реакции на нимесулид в анамнезе.
Одновременное применение других веществ с потенциальной гепатотоксичностью.
Алкоголизм и наркотическая зависимость.
Подозрение на острую хирургическую патологию.
Желудочно-кишечные кровотечения или перфорации в анамнезе, связанные с предыдущим применением нестероидных противовоспалительных средств.
Язва желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, наличие в анамнезе язвы, перфорации или кровотечения в пищеварительном тракте.
Наличие в анамнезе цереброваскулярных кровотечений или других кровоизлияний, а также заболеваний, сопровождающихся кровоточивостью.
Тяжелые нарушения свертывания крови.
Тяжелая сердечная недостаточность.
Тяжелые нарушения функции почек.
Нарушение функции печени.
Больные с повышенной температурой тела и / или гриппоподобными симптомами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Фармакодинамические взаимодействия.
Кортикостероиды: повышается риск возникновения язвы пищеварительного тракта или кровотечения.
Антитромбоцитарные средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина(SSRIs): увеличивается риск возникновения кровотечений в пищеварительном тракте.
Антикоагулянты НПВС: могут усиливать действие антикоагулянтов, таких как варфарин или ацетилсалициловая кислота, из-за чего такая комбинация противопоказана больным с тяжелыми расстройствами коагуляции. Если такой комбинированной терапии нельзя избежать, необходимо проводить тщательный контроль показателей свертывания крови.
Диуретики, ингибиторы АПФ и антагонисты ангиотензина-II.
НПВС могут ослаблять действие диуретиков и других антигипертензивных препаратов. В некоторых больных с нарушением функции почек (например, в обезвоженных больных или
пациентов пожилого возраста) совместное применение ингибиторов АПФ, антагонистов ангиотензина II или веществ, угнетающих систему циклооксигеназы, возможно дальнейшее ухудшение функции почек и возникновения острой почечной недостаточности, которая,
как правило, является обратимой. Эти взаимодействия следует учитывать тогда, когда больной принимает Нимесин® в сочетании с ингибиторами АПФ или антагонистами ангиотензина II. следует быть
очень осторожным, применяя такую комбинацию, особенно у пациентов пожилого возраста. Больные должны получать достаточное количество жидкости, а функцию почек надо тщательно контролировать после начала применения такой комбинации. нимесулид временно
ослабляет действие фуросемида по выводу натрия и в меньшей степени - выведение калия, а также уменьшает диуретический эффект. Совместное применение фуросемида и Нимесину® в
больных с нарушением почечной или сердечной функции требует осторожности.
У здоровых добровольцев нимесулид быстро снижает эффект фуросемида, направленный на выведение натрия и в меньшей степени на выведение калия, а также снижает мочегонное действие.
Одновременное применение нимесулида и фуросемида приводит к уменьшению (примерно на 20%) площади под кривой «концентрация-время (AUC)» и снижение кумулятивной экскреции фуросемида без изменений почечного клиренса.
Фармакокинетические взаимодействия с другими лекарственными средствами.
Были сообщения о том, что НПВП уменьшают клиренс, что приводит к
увеличение уровня лития в плазме крови и токсичности лития. При назначении Нимесину® больным, получающим терапию препаратами лития, следует часто контролировать уровень лития в плазме крови.
Есть клинически значимого взаимодействия с глибенкламидом, теофиллином, варфарином, дигоксином, циметидином и антацидными препаратами (комбинация алюминия и магния гидроксида) in vivo. Нимесулид ингибирует активность фермента CYP2С9. при одновременном применении с Нимесином® лекарств, являющихся субстратами этого фермента, концентрация их в плазме крови может повышаться. Нужна осторожность в случае, когда нимесулид
назначается менее чем за 24 часа до или менее чем за 24 часа после приема метотрексата, поскольку возможно повышение уровня последнего в сыворотке крови и увеличение его токсичности.
Через влияние на почечные простагландины, ингибиторы синтетазы, к которым относится нимесулид, могут повышать нефротоксичность циклоспорина.
Влияние других препаратов на нимесулид.
Исследования in vitro показали, что нимесулид вытесняется из мест связывания тольбутамидом, салициловой кислотой и вальпроевой кислотой. Несмотря на то, что эти взаимодействия были определены в плазме крови, указанные эффекты не наблюдалось в процессе
клинического применения препарата.
Особенности применения.
Нежелательные побочные эффекты можно свести к минимуму, применяя минимальную эффективную дозу в течение короткого периода времени, необходимого для контроля симптомов заболевания. При отсутствии эффективности лечения (уменьшение симптоматики заболевания) терапию следует прекратить. Нимесулид следует применять только в
качестве препарата второй линии. Решение о назначении нимесулида необходимо принимать на основе оценки всех рисков для отдельного пациента.
Во время лечения нимесулидом рекомендуется избегать одновременного применения гепатотоксических препаратов, а также воздерживаться от употребления алкоголя. применение НПВП может маскировать повышение температуры тела, связано с фоновой бактериальной инфекцией. В случае повышения температуры тела или
появления гриппоподобных симптомов у пациентов, принимающих нимесулид, прием препарата необходимо отменить.
Были сообщения о серьезных реакции со стороны печени во время лечения нимесулид, в том числе с летальным исходом. Больные, у которых наблюдаются симптомы, похожие на симптомы поражения печени, такие как анорексия, тошнота, рвота, боль в животе,
утомляемость, темный цвет мочи, или больные, у которых данные лабораторных анализов функции печени отклоняются от нормы, должны прекратить прием препарата. повторное назначения нимесулида таким больным противопоказано. Во время лечения Нимесином®
больной должен воздерживаться от применения других анальгетиков. следует избегать сопутствующего применения и других НПВП, в том числе селективных ингибиторов циклооксигеназы-2.
У больных пожилого возраста повышенная частота нежелательных реакций на НПВП, особенно это касается возможных кровотечений и перфорации в пищеварительном тракте, которые могут быть летально
опасными.
Язва, кровотечение или перфорация ЖКТ могут угрожать жизни больного, особенно если в анамнезе имеются данные о том, что подобные явления возникали у больного при применении любых других НПВП (без срока давности). Риск подобных явлений
увеличивается вместе с увеличением дозы НПВС у больных, имеющих в анамнезе язву в пищеварительном тракте, особенно осложненной кровотечением или перфорацией, а также у больных
летнего возраста. Таким больным лечение следует начинать с наименьшей возможной эффективной дозы. Для этих больных, а также для тех, которые принимают параллельно низкие дозы
ацетилсалициловой кислоты или других препаратов, увеличивающих риск возникновения осложнений со стороны пищеварительного тракта, следует рассмотреть возможность применения комбинированной терапии с использованием защитных веществ, например, мисопростол или ингибиторов протонного насоса. Больные с токсическим поражением пищеварительного тракта, особенно
пациенты пожилого возраста, должны сообщать о любых необычных симптомы, возникают в области пищеварительного тракта, особенно о кровотечения. Это особенно важно на начальных стадиях лечения. Больных, принимающих сопутствующие препараты, которые могут
повысить риск возникновения язвы или кровотечения, такие как кортикостероиды, антикоагулянты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, антитромбоцитарные средства (ацетилсалициловая кислота), нужно проинформировать о необходимость соблюдать осторожность при применении нимесулида. В случае возникновения
у больных, получающих Нимесин®, кровотечения или язвы пищеварительного тракта, лечение следует прекратить.
НПВС с осторожностью следует назначать больным с болезнью Крона или с неспецифическим язвенным колитом в анамнезе, поскольку нимесулид может привести к их обострению.
Одновременное применение нимесулида с другими лекарственными средствами, такими как оральные контрацептивы, антикоагулянты, антиагреганты, может вызвать обострение болезни
Крона и других заболеваний пищеварительного тракта
Больные с артериальной гипертензией и / или сердечной недостаточностью в анамнезе, а также больные с задержкой жидкости в организме и отеками вследствие применения НПВС
требуют соответствующего контроля состояния и консультации врача.
Клинические исследования и эпидемиологические данные позволяют сделать вывод о том, что некоторые НПВП, особенно в высоких дозах и при длительном применении, могут привести к незначительному риску возникновения артериальных тромботических эпизодов, например,
инфаркта миокарда и инсульта. Для исключения риска возникновения таких явлений при применении нимесулида данных недостаточно.
Больным с неконтролируемой артериальной гипертензией, острой сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, заболеваниями периферических артерий и / или цереброваскулярными заболеваниями нимесулид следует назначать после тщательной оценки состояния. Таким же образом следует действовать перед назначением препарата больным с факторами риска развития сердечно-сосудистых заболеваний, например, при
артериальной гипертензии, гиперлипидемии, сахарном диабете, при курении.
Больным с почечной или сердечной недостаточностью препарат следует назначать с осторожностью в связи с возможностью ухудшения функции почек. В случае ухудшения состояния лечение
нужно прекратить.
Пациенты пожилого возраста необходимо проводить тщательный клинический контроль за возможность развития кровотечений и перфорации пищеварительного тракта, нарушение функции почек,
печени или сердца. Поскольку нимесулид может влиять на функцию тромбоцитов, его следует с осторожностью назначать больным с геморрагическим диатезом. Однако нимесулид не заменяет
ацетилсалициловую кислоту при профилактике сердечно-сосудистых заболеваний.
Были сообщения о редких случаях тяжелых кожных реакций при применении НПВП, некие из них могут быть смертельно опасны, например, эксфолиативный дематит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. В большинстве случаев,
если в течение первого месяца при ранее назначенном курсе лечения возникали данные реакции, то риск их возникновения у пациентов значительно увеличивается. Нимесин® необходимо отменить при появлении первых признаков кожной сыпи, поражении слизистых оболочек и других аллергических проявлений.
Нимесин® содержит лактозу, поэтому пациенты с редкими наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или нарушение мальабсорбции глюкозы-галактозы, не должны принимать этот препарат.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Нарушение синтеза простагландинов может неблагоприятно повлиять на беременность и / или развитие плода. Данные, полученные при эпидемиологических исследованиях, позволяют сделать
вывод о том, что на ранних сроках беременности применение препаратов, подавляют синтез простагландина, может увеличивать риск самопроизвольного аборта, возникновения у плода пороков сердца и гастрошизис. Как и другие нестероидные противовоспалительные средства, подавляющие синтез простагландинов, нимесулид может вызвать преждевременное закрытие артериального протока. Абсолютный развитие аномалии сердечно-сосудистой системы повысился менее 1% примерно до 1,5%. Считается, что риск увеличивается с увеличением дозы и длительности применения.
Не следует принимать нимесулид во время Первой и II триместрах беременности без крайней необходимости.
В случае применения препарата, которые пытаются забеременеть, или в I и II триместре беременности следует выбирать наименьшее возможное дозу и наименьшее возможное продолжительность лечения.
В III триместре беременности применение ингибиторов синтеза простагландинов может
привести к развитию у плода:
• пневмокардиального токсического поражения (с преждевременным закрытием артериальной протоки и гипертензией в системе легочной артерии);
• дисфункции почек, которая может прогрессировать до почечной недостаточности с развитием олигурии и маловодие;
У матери и плода на последних сроках беременности
• увеличение времени кровотечения, антиагрегационный эффект, который может возникнуть даже при применении очень низких доз препарата;
• существуют отдельные сообщения о почечной недостаточности младенцев;
• угнетающее влияние на сократительную деятельность матки, что может привести к задержки или удлинение периода родов;
• Возрастает риск возникновения периферического отека.
Учитывая вышеуказанное нимесулид противопоказан в III триместре беременности.
Применение нимесулида может ухудшить фертильную функцию у женщин, поэтому не рекомендуется назначать женщинам, которые пытаются забеременеть. Для женщин, которые имеют проблемы с наступлением беременности или проходят исследования по поводу бесплодия, употребление нимесулида следует прекратить.
Поскольку неизвестно, проникает ли нимесулид в грудное молоко его применения противопоказано в период кормления грудью.
Если беременность установлена при применении нимесулида, то врача необходимо об этом проинформировать
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Исследование влияния нимесулида на способность управлять автотранспортом или механическими средствами не проводились, но если при применении нимесулида у пациентов возникали
головная боль, головокружение или сонливость, то им следует отказаться от управления автотранспортом или другими механизмами.
Способ применения и дозы.
Чтобы снизить нежелательные побочные эффекты, нужно применять минимально эффективную дозу в течение короткого времени. Нимесин® рекомендуется употреблять после приема пищи.
Максимальная продолжительность курса лечения Нимесином® - 15 суток.
Взрослые. 100 мг нимесулида (1 таблетка) 2 раза в сутки после еды.
Пациенты пожилого возраста. Коррекция дозы не требуется.
Дети в возрасте от 12 лет. Коррекция дозы не требуется.
Пациенты с нарушением функции почек. Для пациентов с легкой или умеренной нарушением функции почек (клиренс креатинина 30-80 мл / мин) коррекция дозы не требуется, в то время как тяжелое нарушение функции почек (клиренс креатинина <30 мл / ч) является противопоказанием к применение.
Дети.
Нимесин® детям до 12 лет противопоказан.
Передозировки.
Симптомы острой передозировки НПВП (НПВС)
обычно ограничиваются следующими: апатия, сонливость, тошнота, рвота, боль в эпигастральной участке. Эти симптомы, как правило, обратимы при поддерживающей терапии. возможно возникновения желудочно-кишечного кровотечения, артериальной гипертензии, острой почечной недостаточности, угнетение дыхания, коме, однако такие явления встречаются редко. Были сообщение о анафилактоидные реакции при применении терапевтических доз НПВС и при
их передозировке. Специфического антидота нет. Лечение передозировки симптоматическое и поддерживающее. Данных о выведении нимесулида с помощью гемодиализа нет, но
если принять во внимание высокую степень связывания нимесулида с белками плазмы крови (до 97,5%), то маловероятно, что диализ окажется эффективным. При наличии симптомов передозировки или после применения большой дозы препарата в течение 4 часов после его
приема пациентам можно назначить: искусственное вызывание рвоты и / или прием активированного угля (60-100 г для взрослых) и / или прием осмотического слабительного средства. Форсированный диурез, повышение щелочности мочи, гемодиализ и
гемоперфузия могут быть неэффективными вследствие высокой степени связывания нимесулида с белками плазмы крови. Следует контролировать функции почек и печени.
Побочные реакции.
Приведенные данные о побочных реакциях получены на основании проведения клинических исследований и постмаркетинговых исследований.
Чаще всего при применении нестероидных противовоспалительных средств (НПВС) наблюдаются реакции со стороны пищеварительного тракта.
Со стороны пищеварительного тракта: возможно возникновение пептических язв, перфораций или кровотечений в пищеварительном тракте, иногда угрожающих жизни, особенно у больных пожилого
возраста; диарея, тошнота, рвота, метеоризм, гастрит, запор, боль в животе, диспепсия, стоматит, стул черного цвета, кровавая рвота, язвенный стоматит, обострение колитов и болезнь Крона.
Со стороны печени и желчевыводящей системы: повышение уровня ферментов печени, гепатит, мгновенный (фульминантной) гепатит с летальным исходом, в том числе, желтуха, холестаз.
Со стороны почек и мочевыделительной системы: дизурия, гематурия, задержка мочеиспускания, почечная недостаточность, олигурия, интерстициальный нефрит.
Со стороны кожи и ее придатков: зуд, сыпь, повышенная потливость, эритема, дерматит, крапивница, отек, ангионевротический отек, полиморфная эритема, образование волдырей, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, сердечная недостаточность артериальная гипертензия, кровоизлияние, лабильность артериального давления, приливы.
Со стороны кровеносной и лимфатической систем: анемия, эозинофилия, тромбоцитопения, панцитопения, пурпура.
Со стороны дыхательных путей, органов грудной клетки и средостения: одышка, астма, бронхоспазм.
Со стороны иммунной системы: повышенная чувствительность, анафилаксия.
Со стороны метаболизма: гиперкалиемия.
Со стороны психики: чувство страха, нервозность, ночные страшные сновидения.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость, энцефалопатия (синдром Рейе).
Со стороны органа зрения: нечеткость зрения, расстройства зрения.
Со стороны слухового аппарата и лабиринта: вертиго (головокружение).
Воспалительные нарушения и местные реакции на препарат: отек, недомогание, астения, гипотермия.
Клинические и эпидемиологические исследования свидетельствуют о том, что некоторые НПВП, особенно в высоких дозах и при длительном применении, могут привести к незначительному повышение риска возникновения артериальных тромботических осложнений, например,
инфаркта миокарда или инсульта.
Срок годности. 4 года.
Условия хранения.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка.
По 10 таблеток в блистере из фольги алюминиевой и пленки поливинилхлоридной.
По 1 или 10 блистеров в картонной пачке.
По 10 таблеток в блистере из фольги алюминиевой.
По 1 или 10 блистеров в картонной пачке.
Категория отпуска.
По рецепту.
Производитель.
Евертоджен Лайф Саенсиз Лимитед / Evertogen Life Sciences Limited.
