фармакодинамика. Никотиновая кислота (витамин РР) самостоятельно или в виде амида является простетической группой ферментов — кодегидразы I (дифосфопиридиннуклеотида — НАД) и кодегидразы II (трифосфопиридиннуклеотида — НАДФ), осуществляющих перенос водорода в окислительно-восстановительных реакциях, а также перенос фосфата.
Участвуя в обмене веществ, тканевом дыхании, процессах синтеза, никотиновая кислота нормализует содержание липопротеидов и триглицеридов в крови.
Оказывает сосудорасширяющее влияние на уровне преартериол и артериол (в том числе головного мозга), вследствие чего улучшается микроциркуляция.
Оказывает слабое антикоагулянтное действие (повышает фибринолитическую активность крови), обладает дезинтоксикационными свойствами благодаря усилению дезинтоксикационной функции печени и почек.
Устраняет дефицит витамина РР, является специфическим противопеллагрическим средством.
Фармакокинетика. Никотиновая кислота быстро всасывается из места введения при парентеральном применении. Равномерно распределяется по всем органам и тканям. Инактивируется главным образом путем метилирования и в меньшей степени — путем конъюгации. Продукты биотрансформации экскретируются с мочой. Никотиновая кислота может определяться в моче в активной форме, если в организм поступает повышенное ее количество.
лечение пеллагры (авитаминоз витамина PP). Ишемические нарушения мозгового кровообращения. Спазм сосудов конечностей (облитерирующий эндартериит, болезнь Рейно). Спазм сосудов почек. Раны, язвы, которые длительное время не заживают. Осложнения сахарного диабета (диабетическая полинейропатия, микроангиопатия). Гипоацидный гастрит, энтероколит, колит. Заболевания печени (острые и хронические гепатиты). Неврит лицевого нерва. Интоксикации различного генеза: профессиональные, алкогольные, медикаментозные (производными анилина, барбитуратами, противотуберкулезными средствами, сульфаниламидами).
назначать взрослым и детям в возрасте старше 15 лет в/в (медленно), в/м и п/к (в/м и п/к инъекции болезненны).
Для в/в струйного введения разовую дозу препарата развести в 10 мл 0,9% р-ра натрия хлорида и вводить не менее чем за 5 мин (не более 2 мг никотиновой кислоты за 1 мин).
Для в/в капельного введения разовую дозу препарата развести в 100–200 мл 0,9% р-ра натрия хлорида, скорость введения — 30–40 капель в минуту.
Пеллагра. Назначать в/в или в/м по 10 мг (1 мл) 1–2 раза в сутки. Курс лечения — 10–15 дней.
Ишемические нарушения мозгового кровообращения. В/в (медленно) вводить 10 мг (1 мл).
Другие показания. Назначать п/к или в/м по 10 мг (1 мл) 1 раз в сутки в течение 10–15 дней. Возможно добавление в инфузионный р-р 10 мг (1 мл) никотиновой кислоты на 100–200 мл р-ра.
Высшие дозы при в/в введении: разовая — 100 мг (10 мл), суточная — 300 мг (30 мл).
повышенная чувствительность к компонентам препарата. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии обострения), подагра, гиперурикемия, тяжелая печеночная недостаточность (в том числе цирроз), тяжелые формы АГ и атеросклероза (в/в введение), декомпенсированный сахарный диабет, недавний инфаркт миокарда, внезапное снижение периферического сосудистого сопротивления в анамнезе.
со стороны сердечно-сосудистой системы: приливы, которые могут сопровождаться одышкой, тахикардией, сердцебиением, повышенным потоотделением, ознобом, отеками, ощущением покалывания и жжения; аритмия; при быстром в/в введении — значительное снижение АД, ортостатическая гипотензия, коллапс.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: головокружение, парестезии, головная боль.
Со стороны иммунной системы, кожи и подкожной клетчатки: гиперемия кожи лица и верхней половины туловища с ощущением покалывания и жжения, сухость кожи и слизистой оболочки глаз, редко — отек сетчатки глаз, очень редко у пациентов с ИБС — акантоз. Эти симптомы неустойчивы и исчезают после отмены препарата. Реакции гиперчувствительности, в том числе со стороны органов дыхания, крапивница, зуд, сыпь.
Местные реакции: болезненность, припухлость в месте п/к и в/м инъекций.
При длительном применении в высоких дозах — гиперурикемия, снижение толерантности к глюкозе, нарушение функции печени, жировая дистрофия печени, желтуха, повышение уровня АсАТ, ЛДГ, ЩФ, мочевой кислоты, гипофосфатемия, снижение количества тромбоцитов, увеличение протромбинового времени, гиперпигментация, гиперкератоз, судороги, диарея, тошнота, рвота, анорексия, обострение язвы желудка, амблиопия, бессонница, миалгия, снижение АД, ринит, затуманивание зрения, отек век, миопатия, эксфолиативный дерматит.
поскольку длительное применение может привести к жировой дистрофии печени, для профилактики последней в диету больных следует включать богатые метионином продукты или назначать метионин, липоевую кислоту. В процессе лечения необходимо контролировать функцию печени. При появлении повышенной чувствительности к препарату (за исключением случаев применения в качестве сосудорасширяющего средства) его можно заменить на никотинамид.
С осторожностью применять при гиперацидном гастрите, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (вне стадии обострения), геморрагиях, глаукоме, почечной недостаточности, артериальной гипотензии умеренной степени, злоупотреблении алкоголем, нестабильной стенокардии (пациентам, принимающим нитраты, антагонисты кальциевых каналов, блокаторы β-адренорецепторов).
Применение препарата может привести к увеличению потребности в инсулине у пациентов с сахарным диабетом. Нецелесообразно применять для коррекции дислипидемии у больных сахарным диабетом.
Необходимо регулярно проводить мониторинг уровня глюкозы в связи с возможным снижением толерантности к глюкозе, а также уровня мочевой кислоты в плазме крови из-за возможного повышения в результате длительной терапии.
Применение в период беременности и кормления грудью. Препарат противопоказан в период беременности. При необходимости применения препарата следует прекратить кормление грудью.
Дети. Препарат назначать детям в возрасте старше 15 лет.
Способность влиять на скорость реакции при управлении транспортными средствами или другими механизмами. Исследования о влиянии препарата на скорость реакции не проводились, однако если во время лечения наблюдаются головокружение и сонливость, следует воздерживаться от работы с механизмами.
пероральные противозачаточные средства и изониазид снижают превращение триптофана в никотиновую кислоту и таким образом могут повышать потребность в никотиновой кислоте.
Никотиновая кислота снижает эффективность и токсичность пробенецида, неомицина, барбитуратов, противотуберкулезных средств, сульфаниламидов.
Антибиотики могут усиливать покраснение кожи, вызванное никотиновой кислотой.
Ацетилсалициловая кислота снижает эффект покраснения кожи, возникающий под действием никотиновой кислоты.
Ципрофибрат не рекомендуется комбинировать с никотиновой кислотой.
Ловастатин, правастатин из-за повышения риска развития побочных реакций не рекомендуется комбинировать с никотиновой кислотой. Есть сообщения о случаях рабдомиолиза при применении никотиновой кислоты с ловастатином.
Необходимо соблюдать осторожность при комбинации с гипотензивными средствами (возможно усиление гипотензивного действия), антикоагулянтами, ацетилсалициловой кислотой (из-за риска развития геморрагии).
Препарат потенцирует действие фибринолитических средств, спазмолитиков и сердечных гликозидов, токсическое действие алкоголя на печень.
Несовместимость. Не следует смешивать с р-рами тиамина хлорида (происходит разрушение тиамина), пиридоксина гидрохлорида, цианокобаламина, эуфиллина, салицилатов, тетрациклина, симпатомиметиков, гидрокортизона.
симптомы: усиление побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы — артериальная гипотензия, головная боль, возможна потеря сознания, головокружение, ощущение прилива.
Лечение: отмена препарата, дезинтоксикационная терапия, симптоматическое лечение. Специфический антидот отсутствует.
в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Не замораживать.
