Состав
действующее вещество: 5 мл раствора содержит транексамовой кислоты 500 мг
вспомогательные вещества: соляная кислота концентрированная (для коррекции рН до 6,5-7,5),
вода для инъекций.
Лекарственная форма
Раствор для инъекций.
Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.
Фармакологическая группа
Антигеморрагические средства. Ингибиторы фибринолиза.
Код АТХ В02А А02.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Неотранекс - антифибролитичний средство. Транексамовая кислота конкурентно ингибирует активацию плазминогена и его превращение в плазмин. Оказывает гемостатическое действие при кровотечениях, связанных с повышением фибринолиза, а также противоаллергическим и противовоспалительным действием за счет сдерживания образования кининов и других активных пептидов, участвующих в аллергических и воспалительных реакциях.
Фармакокинетика.
После введения дозы 1 г площадь под кривой «концентрация-время» показывает триекспоненцийну кинетику со средним периодом полувыведения около 2:00 в конечной фазе элиминации. Начальный объем распределения составляет примерно 9-12 л. Выводится с мочой. Выводится почками путем клубочковой фильтрации. Общий уровень экскреции почками эквивалентный общего клиренса плазмы крови (110-116 мл / мин). Более 95% введенной дозы выделяется с мочой в неизмененном виде. Вывод транексамовая кислоты составляет примерно 90% в течение 24 часов после введения препарата в дозе 10 мг / кг массы тела. Транексамовая кислота проникает через плацентарный барьер. Концентрация в пуповинной крови после вутришньовенного введения препарата в дозе 10 мг / кг массы тела у беременных составляет около 30 мг / л. Транексамовая кислота быстро проникает в синовиальную жидкость и синовиальную оболочку. В синовиальной жидкости достигает того же уровня концентрации, что и в сыворотке крови. Период полувыведения транексамовая жидкости составляет около 3:00. Концентрация транексамовая кислоты в крови ниже, чем в других тканях. В грудном молоке концентрация составляет около 1/100 пиковой концентрации в сыворотке крови. Концентрация транексамовая кислоты в цереброспинальной жидкости составляет около 1/10 от плазменной, во внутриглазной жидкости - примерно 1/10 от плазменной.
Показания
Кровотечение или риск кровотечения при усилении фибринолиза, как генерализованного (кровотечение во время операции и в послеоперационном периоде на предстательной железе, геморрагические осложнения фибринолитической терапии), так и местного (маточное, желудочно-кишечное кровотечение, кровотечение после простатэктомии, тонзиллэктомии, конизации шейки матки, экстракции зуба у больных гемофилией).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к кислоте транексамовая и компонентов, входящих в состав препарата. Тромбоэмболические заболевания в анамнезе, высокий риск тромбообразования, тяжелая почечная недостаточность, макроскопическая гематурия, инфаркт миокарда, субарахноидальное кровоизлияние, коагулопатия вследствие диффузного внутрисосудистого свертывания крови (ДВЗК-синдром) без значительной активации фибринолиза, нарушение цветового зрения. Судороги в анамнезе. Противопоказано проведение Интратекально и интравентрикулярного инъекций.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Из-за ограниченности данных высокоактивные протромбина комплексы и другие антифибринолитические агенты, антиингибиторний коагуляционные комплексы не следует применять одновременно с транексамовая кислотой. Транексамовая кислоту можно смешивать с большинством растворов (электролиты, раствор глюкозы, противошоковым раствор).
При внутривенно капельном введении можно добавлять гепарин.
Совместная терапия хлорпромазином и транексамовая кислотой у пациентов с субарахноидальным кровоизлиянием может привести к спазму мозговых сосудов и церебральной ишемии, также возможно снижение мозгового кровообращения.
Средство не совместим с урокиназой, норадреналина битартрат, дезоксиепинефрину гидрохлорид, дипиридамолом, диазепамом.
С осторожностью применять пациентам, которые получают антифибринолитических терапию.
При одновременном применении с эстрогенами повышается риск образования тромбов.
Особенности применения
Внутривенные инъекции вводить медленно. Неотранекс не следует вводить внутримышечно.
При быстром введении возможны головокружение и артериальная гипотензия, во избежание артериальной гипотензии препарат следует вводить медленно и в количестве не более 1 мл в минуту.
При почечной недостаточности (в зависимости от степени повышения креатинина сыворотки крови, уменьшают дозу и количество вводов, при тяжелой почечной недостаточности препарат противопоказан.
При лечении гематурии почечного генеза возрастает риск механической анурии в результате образования сгустка в уретре.
Перед применением транексамовой кислоты необходимо оценить факторы риска тромбоэмболических заболеваний.
Наблюдались случаи венозного и артериального тромбоза или тромбоэмболии у пациентов, получавших препарат. Кроме того, сообщалось о случаях закупорки сосудов сетчатки и центральной ретинальной вены, у пациентов с тромбоэмболических болезнью или в анамнезе наследственных тромбоэмболических заболеваний существует повышенный риск возникновения венозных или артериальных тромбозов.
Неотранекс не следует применять одновременно с препаратом «Фактор IX комплекс (Factor IX complex)» или антиингибиторний коагуляционная комплексами, поскольку повышается риск образования тромбозов.
Пациенты с ДВС (ДВС-синдром), которым необходимо лечение препаратом, должны находиться под наблюдением врача, имеющего опыт терапии таких заболеваний.
У пациентов с ДВС-синдромом лечение должно быть ограничено только в случае преобладания активации фибринолитической системы при острых тяжелых кровотечениях.
У пациентов с высоким риском развития тромбоэмболии возможно применение транексамовой кислоты с гепарином. Транексамовая кислота не влияет на механизм действия гепарина.
Во время лечения в течение нескольких дней необходимо наблюдение офтальмолога с проверкой остроты, полей и цветового зрения, осмотром глазного дна.
С осторожностью применять транексамовая кислоту пациентам, принимающим пероральные контрацептивы, поскольку повышается риск возникновения тромбозов.
При применении Неотранексу сообщалось о случаях судом. Большинство из этих случаев были зарегистрированы после внутривенного применения транексамовой кислоты в высоких дозах при проведении аортокоронарного шунтирования (АКШ). При применении в рекомендованных низких доз Неотранексу частота возникновения случаев судом после операций такая же, как и у пациентов, не получавших транексамовая кислоту.
Применение в период беременности или кормления грудью
Женщины детородного возраста должны использовать эффективные средства контрацепции во время лечения.
Беременность
Существует недостаточно клинических данных по применению транексамовой кислоты у беременных женщин.
Хотя исследования на животных не указывают на тератогенным действием, в качестве меры пресечения, транексамовая кислота не рекомендуется во время первого триместра беременности.
Ограниченные клинические данные использования транексамовой кислоты в различных условиях клинических геморрагии во время второго и третьего триместров не определился вредное воздействие на плод. Транексамовая кислота должна использоваться во время беременности, только если ожидаемая польза превышает потенциальный риск.
Кормление грудью
Транексамовая кислота проникает в грудное молоко. Таким образом, грудное вскармливание не рекомендуется.
Фертильность
Нет клинических данных о влиянии транексамовой кислоты на фертильность.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
В случаях возникновения побочных реакций со стороны центральной нервной системы и / или органов зрения следует воздержаться от управления автотранспортом или работы с механизмами.
Способ применения и дозы
Вводят внутривенно (капельно, струйно).
Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от клинической ситуации.
При генерализованном фибринолизе вводят в разовой дозе 15 мг / кг массы тела каждые 6-8 часов, скорость введения - 1 мл/мин.
При местном фибринолизе рекомендуется применять препарат по 200-500 мг 2-3 раза в сутки.
При простатэктомии вводят во время операции 1 г, затем по 1 г каждые 8:00 в течение 3 дней, после чего переходят на прием таблетированной формы транексамовой кислоты до исчезновения макрогематурии.
Если существует большой риск развития кровотечения, при системной воспалительной реакции рекомендуют применять препарат в дозе 10-11 мг / кг за 20-30 минут до вмешательства.
Больным коагулопатию перед экстракцией зуба препарат вводят в дозе 10 мг / кг массы тела, после экстракции зуба назначают прием внутрь таблетированной формы транексамовой кислоты.
В случаях нарушения выделительной функции почек необходима коррекция режима дозирования: при концентрации креатинина в крови 120-250 мкмоль / л назначают по 10 мг / кг 2 раза в сутки; при концентрации 250-500 мкмоль / л - по 10 мг / кг 1 раз в сутки при концентрации более 500 мкмоль / л - по 5 мг / кг 1 раз в сутки.
Пациенты пожилого возраста.
В случае отсутствия нарушений выделительной функции почек коррекция дозы не требуется.
Дети
Разовая доза для детей составляет 10 мг/кг, которую вводят 2 раза в сутки.
Передозировка
Могут наблюдаться тошнота, рвота, ортостатические симптомы, артериальная гипотензия, головокружение, головная боль, судороги.
Лечение: симптоматическая терапия; показан форсированный диурез. Необходимо поддерживать водно-солевой баланс.
Побочные реакции
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея, ощущение дискомфорта в желудке и кишечнике.
Со стороны нервной системы: судороги, головокружение.
Со стороны сердечно-сосудистой системы : артериальная гипотензия (особенно после быстрого внутривенного введения), ортостатическая гипотензия, тромбоэмболии, тромбоз глубоких вен, эмболия легких, тромбоз сосудов головного мозга.
Со стороны мочевыводящих путей : острый некроз коркового слоя почек.
Со стороны органов зрения : нарушение зрения, хроматопсия.
Возможны реакции гиперчувствительности, включая анафилаксии, кожные высыпания.
Срок годности
3 года.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 ° С в оригинальной упаковке.
Хранить в недоступном для детей месте.
Несовместимость
Фармацевтически несовместим с препаратами крови растворами, содержащими пенициллин, гипертензивными средствами (норэпинефрин, дезоксиепинефрину гидрохлорид) тетрациклинами; дипиридамолом; диазепамом.
Несовместим с урокиназой, кроме случаев применения в качестве антидота после передозировки последней.
Упаковка
По 5 ампул в контурной упаковке, по 1 упаковке в картонной коробке.
Категория отпуска
По рецепту.
Производитель
БИОИНДАСТРИА лаборатории Италиано МЕДИЦИНАЛИ С.П.А.
Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности
ул. Где Амбросиис 2/6 - 15067 м. Нови-Лигуре (АЛ), Италия.
