Состав
Действующее вещество: амантадин;
1 капсула содержит амантадина гидрохлорида 100 мг
Вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, крахмал картофельный; стеариновая кислота.
Лекарственная форма. Капсулы.
Фармакологическая группа.
Допаминергические средства, производные адамантана. Код АТС N04B B01.
Клинические характеристики.
Показания.
Болезнь Паркинсона (включая ту, которая вызвана лекарственными средствами).
Лечение и профилактика гриппа типа А, вызванного чувствительными к амантадину вирусами.
Постгерпетическая невралгия.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к амантадину или к любому другому компоненту препарата. Эпилепсия, другие судорожные припадки, психозы тяжелая почечная недостаточность, язвенная болезнь (в том числе в анамнезе).
Способ применения и дозы.
Препарат назначают внутрь после еды. Капсулы следует глотать целиком, запивая небольшим количеством воды.
Болезнь Паркинсона - начальная доза - по 1 капсуле (100 мг) в течение первых 7 дней. Через 1 неделю после начала лечения дозу увеличивают до 100 мг 2 раза в сутки, обычно в сочетании с другими противопаркинсоническими средствами. Интервал между дозами должен быть не менее 6 часов.
Во время терапии может развиться привыкание, поэтому через некоторое время необходимо увеличивать дозу. Максимальная суточная доза составляет 400 мг.
Пациентам пожилого возраста и больным с почечной недостаточностью дозу уменьшают. Для пациентов в возрасте 65 лет и старше суточная доза составляет 100 мг. Лечение рекомендуется проводить курсами с перерывом в 2-3 недели.
Лечение гриппа типа А: взрослым и детям старше 10 лет - по 100 мг 2 раза в сутки в течение 4-5 дней.
Профилактика гриппа типа А - взрослым и детям старше 10 лет - по 100 мг 1 раз в сутки, обычно в течение 10 дней или 2-3 недели после вакцинации против гриппа.
Пациентам пожилого возраста - 100 мг в сутки с интервалом не менее 1 дня.
Постгерпетическая невралгия - 100 мг 2 раза в сутки в течение 14 дней. При необходимости можно продолжить курс лечения еще 14 дней.
При нарушении функции почек уменьшают дозу или увеличивают интервал между приемами. При скорости клубочковой фильтрации более 35 мл/мин доза составляет 100 мг каждый день, при 15-35 мл/мин - 100 мг каждый 2-3-й день, менее 15 мл/мин - применение противопоказано. Пациентам пожилого возраста следует применять сниженные дозы.
В случае, если прием одной или нескольких доз пропущен, продолжают прием в ранее назначенных дозах.
Побочные реакции.
Побочные реакции на амантадин чаще легкой степени и имеют преходящий характер. Как правило, появляются в течение 2-4 дней от начала лечения и быстро проходят после прекращения приема препарата.
Со стороны крови и лимфатической системы: лейкопения.
Со стороны обмена веществ и питания: отсутствие аппетита.
Со стороны психики: делирий, суицидальные мысли и намерения, состояние гипомании и мании, галлюцинации, ночные кошмары, психозы, в том числе параноидальные экзогенные психозы, которые сопровождаются зрительными галлюцинациями - чаще наблюдаются при совместном применении с антихолинергическими препаратами и у пациентов, склонных к психическим расстройствам, изменение либидо.
Со стороны нервной системы: тревожность, головокружение, головная боль, сонливость, бессонница, слабость, возбуждение, атаксия, нечеткая речь, ухудшение концентрации внимания, раздражительность, депрессия, миалгия, парестезии, спутанность сознания, дезориентация, психоз, тремор, судороги, дискинезия , ступор, злокачественный нейролептический синдром.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, сердечная недостаточность, аритмия, тахикардия, удлинение интервала ОТ.
Со стороны органов зрения: снижение остроты зрения, поражение роговицы (точечная субэпителиального помутнение, которое может быть связано с поверхностным точечным кератитом), отек эпителия роговицы, окулогирные кризы, мидриаз.
Сосудистые нарушения: ортостатическая гипотензия, периферические отеки, «мраморная кожа» (появление сетчато-фиолетового оттенка кожи), ассоциированная иногда с отеком голеностопного сустава - может возникать после приема высоких доз препарата или при применении в течение длительного периода.
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, сухость во рту, анорексия, рвота, запор, диарея, обратимое повышение активности печеночных ферментов.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: усиленное потоотделение, кожные высыпания, экзематозная дерматит, зуд, повышенная чувствительность к свету.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: недержание мочи, задержка мочи у больных гиперплазией предстательной железы.
Со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности при непереносимости какого-либо компонента препарата.
Общие нарушения: периферический отек нижних конечностей, гипертермия.
При проявлении побочных эффектов необходимо обратиться к врачу.
Передозировки.
Значительное место при передозировке амантадина занимают симптомы острого психоза и нервно-мышечные нарушения.
Симптомы. Острый психоз и дезориентация, агрессивное поведение, помутнение зрения, гипервентиляция, гиперрефлексия, двигательное беспокойство, судороги, экстрапирамидные явления, торсионные спазмы, расширение зрачков, дисфагия, спутанность сознания, делирий, зрительные галлюцинации, миоклонус, тошнота, рвота, сухость во рту, отек легких, дыхательная недостаточность, респираторный дистресс-синдром, гипертония, сердечная аритмия, синусовая тахикардия, приступы стенокардии. Возможна кома, остановка дыхания и сердца, внезапная коронарная смерть в течение нескольких часов после передозировки. Возможно нарушение функции почек, в том числе повышение азота мочевины и снижение клиренса креатинина, задержка мочи.
Прием амантадина в дозе 1 г и более может привести к летальному исходу.
Лечение. Специфического антидота нет. Для предотвращения всасывания препарата необходимо вызвать рвоту или промыть желудок (если пациент в сознании), принять активированный уголь; обеспечить поддержание жизненно важных функций организма, адекватную гидратацию. Для быстрого выведения препарата обеспечивают кислую реакцию мочи. С помощью гемодиализа выводится небольшое количество препарата. Рекомендовано тщательный мониторинг артериального давления, частоты сердечных сокращений, ЭКГ, функции дыхания, температуры тела, для своевременного выявления развития артериальной гипотензии и сердечной аритмии и, при необходимости, их лечение. Для уменьшения выраженности симптомов со стороны центральной нервной системы взрослым рекомендуется назначать физостигмин в дозе 1-2 мг, при необходимости повторно, но не более 2 мг в час. При задержке мочи - необходимо провести катетеризацию мочевого пузыря. Для снятия психозов применяют хлорпромазин.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Амантадин противопоказано принимать при беременности и женщинам, планирующим беременность. Препарат противопоказан в период кормления грудью, поскольку он проникает в грудное молоко. В случае необходимости применения препарата, кормление грудью следует прекратить.
Дети. \
Препарат применяют детям от 10 лет для лечения и профилактики гриппа типа А.
Особенности применения.
С осторожностью следует применять препарат пациентам пожилого возраста, пациентам с психическими нарушениями (спутанность сознания, галлюцинации, возбуждение), нарушениями функций печени или почек, пациентам пожилого возраста, пациентам с тиреотоксикозом; гиперплазией предстательной железы; рецидивной экземой; с сердечно-сосудистыми заболеваниями, включая нарушения ритма и проводимости, пациентам с артериальной гипотонией, нарушениями электролитного баланса, при одновременном применении с лекарственными средствами, которые влияют на центральную нервную систему (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий») .
У пациентов с почечной недостаточностью может развиться интоксикация. В случае нарушения мочеиспускания пациент должен обратиться к врачу.
Имеются сообщения о повышении концентрации энзимов печени у больных с нарушениями функции печени.
Пациенты со склонностью к сердечно-сосудистой недостаточности должны находиться под наблюдением врача. Таким пациентам 24 часа в сутки следует проводить мониторинг интервала QT. Если интервал QT непролонгированный, лечение можно продолжить, учитывая противопоказания и взаимодействие с другими лекарственными средствами. Лечение немедленно следует прекратить при повышении частоты сердечных сокращений, головокружении и/или потере сознания.
Учитывая антихолинергическое действие амантадина, его нельзя применять больным с закрытоугольной глаукомой.
У пациентов, принимающих амантадин в течение длительного времени часто наблюдают Livedo reticularis ( "мраморная кожа"). При застойной сердечной недостаточности во время лечения могут развиться периферические отеки (обычно не ранее, чем через 4 недели после начала применения). Отек может наблюдаться одновременно или до появления Livedo reticularis. В этих случаях следует снизить дозу или прекратить применение препарата. Отек не связан с задержкой жидкости или натрия в организме; отек может вызвать повышение проницаемости сосудов.
Лечение амантадином нельзя прекращать внезапно, так как это может привести к ухудшению течения болезни Паркинсона, появлению симптомов, характерных для злокачественного нейролептического синдрома, а также к развитию таких когнитивных нарушений как кататония, спутанность сознания, дезориентация, ухудшение психического состояния, бред.
Не следует резко прекращать прием амантадина пациентам, которые одновременно применяют нейролептики, в связи с возможным риском развития злокачественного нейролептического синдрома или индуцированной нейролептиком кататонии.
Очень редки случаи, когда злокачественный нейролептический синдром наблюдался при изолированном применении амантадина. В этих случаях необходима немедленная интенсивная симптоматическая и поддерживающая терапия.
Сообщалось о суицидальных попытках и суицидальных идеях у пациентов при применении амантадина. С целью предупреждения возникновения суицидальных мыслей и намерений препарат необходимо назначать в минимальных эффективных дозах.
У некоторых пациентов при длительном применении препарата могут возникнуть периферические отеки. Это следует учитывать лицам с хронической сердечной недостаточностью.
Препарат не следует применять у пациентов с закрытоугольной глаукомой.
Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует применять препарат.
В период лечения рекомендуется выпивать не менее 2 л жидкости в день.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Пациентам, у которых наблюдаются побочные эффекты со стороны центральной нервной системы или органов зрения (нервозность, ухудшение концентрации внимания, нарушения сна, головокружение, судороги, спутанность сознания, галлюцинации, психозы параноидального характера, помутнение зрения), следует воздерживаться от управления транспортными средствами или работы с другими механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Возможна комбинация амантадина с антихолинергическими средствами и с другими противопаркинсоническими препаратами.
В сочетании с другими противопаркинсоническими препаратами наблюдается взаимное усиление терапевтического действия. Препарат позволяет снизить дозу леводопы и антихолинергических средств. Однако, одновременное применение амантадина и антихолинергических средств или леводопы может усилить спутанность сознания, галлюцинации, ночные кошмары, психические расстройства, нарушения со стороны пищеварительного тракта или другие атропиноподобные побочные эффекты (сухость во рту, повышенная частота сердечных сокращений, нарушение зрения, запор и т.д.).
В редких случаях возможно ухудшение психотических симптомов у пациентов, которые одновременно принимают амантадин и нейролептические средства.
Одновременное применение амантадина и лекарственных средств или веществ, которые действуют на центральную нервную систему (в том числе и спиртосодержащие средства), может усилить токсическое воздействие на нее. В таких случаях рекомендуется тщательное наблюдение за пациентом.
Следует избегать одновременного приема диуретиков и амантадина - одновременное применение диуретиков типа триамтерен/гидрохлоротиазид может снизить выведение амантадина из плазмы крови, что приведет к токсическим концентраций последнего в плазме.
Риск токсического действия на центральную нервную систему повышается при одновременном применении амантадина и мемантина. Противопоказан одновременный прием с мемантином.
При одновременном применении бупропион и амантадина увеличивается риск побочных эффектов (с особой осторожностью следует применять пациентам с низким порогом судорожной активности).
Амнтадин в сочетании с:
антигипертензивными средствами (метилдопа и метиросин) - усиливаются экстрапирамидные расстройства (дискинезии, тремор);
антихолинергическими средствами - усиливаются атропиноподобные побочные явления (сухость во рту, повышение частоты сердечных сокращений, нарушение зрения, запор и т.п.);
антипсихотическими средствами - усиливаются экстрапирамидные побочные эффекты антагонистами дофаминовых рецепторов (метоклопрамид и домперидон, тетрабеназин) - усиливаются экстрапирамидные расстройства.
В период лечения амантадина нельзя употреблять алкоголь.
Противопоказано одновременное применение амантадина и лекарственных средств, которые удлиняют ОТ-интервал.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Амантадин блокирует NMDA-глутаматные рецепторы, а также действует как дофаминергическое средство, способствует высвобождению дофамина из нейрональных депо и повышает чувствительность дофаминергических рецепторов к дофамину. Эффективен при ригидных и брадикинетические формах паркинсонизма: снижает мышечный тонус, повышает активность и подвижность. В меньшей степени влияет на тремор. Амантадин действует также как противовирусное средство, тормозит проникновение вибриона в клетку и высвобождение генетического материала вируса после проникновения.
Фармакокинетика.
Препарат хорошо (55-90%) всасывается из желудочно-кишечном тракте, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 4 часа. Степень связывания с белками плазмы крови - 60-70%. Период полувыведения активного вещества составляет 11-15 часов для пациентов с нормальной функцией почек. Выведение замедляется у пациентов пожилого возраста и у пациентов случаях с нарушениями функции почек. Из организма амантадин выводится в основном с мочой.
Амантадин проходит через гематоэнцефалический барьер, его концентрация в ликворе достигает половины от концентрации в крови. Препарат проникает в грудное молоко.
Фармацевтические характеристики
Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы № 0 белого/белого цвета, содержащие порошок белого или почти белого цвета.
Срок годности. 5 лет.
Условия хранения.
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.,
Упаковка.
По 10 капсул в блистере. По 5 блистеров в пачке.
Категория отпуска. По рецепту.
