Состав
действующие вещества: citicoline;
1 ампула (4 мл) содержит цитиколин натрия эквивалентно цитиколина 500 мг или 1000 мг
вспомогательные вещества: вода для инъекций.
Лекарственная форма
Раствор для инъекций.
Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.
Фармакологическая группа
Психостимуляторы, средства, применяемые при синдроме дефицита внимания и гиперактивности (СДВГ), ноотропные средства. Другие психостимулирующих и ноотропные средства. Код АТХ N06В Х06.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Цитиколин стимулирует биосинтез структурных фосфолипидов мембран нейронов, что подтверждается данными магнитнорезонансной спектроскопии. Цитиколин улучшает функционирование таких мембранных механизмов, как ионные насосы и рецепторы, без регуляции которых невозможно нормальное проведение нервных импульсов. Благодаря стабилизирующей действия на мембрану нейронов цитиколин выявляет противоотечные свойства, которые способствуют реабсорбции отека мозга.
Результаты исследований показали, что цитиколин ингибирует активацию некоторых фосфолипазы (А1, А2, С и D), уменьшая образование свободных радикалов, предотвращает разрушение мембранных систем и сохраняет антиоксидантные защитные системы, такие как глутатион.
Цитиколин сохраняет нейронный запас энергии, ингибирует апоптоз, что улучшает холинергическую передачу.
Экспериментально доказано, что цитиколин также проявляет профилактическое нейропротекторное действие при фокальной ишемии головного мозга.
Результаты исследований показали, что цитиколин достоверно увеличивает показатели функционального выздоровления у пациентов с острым нарушением мозгового кровообращения, совпадает с замедлением роста ишемического поражения головного мозга по данным нейровизуализации. У пациентов с черепно-мозговой травмой цитиколин ускоряет восстановление и уменьшает продолжительность и интенсивность посттравматического синдрома.
Цитиколин улучшает уровень внимания и сознания, способствует уменьшению амнезии, когнитивных и других неврологических расстройств, связанных с ишемией головного мозга.
Фармакокинетика.
Цитиколин хорошо всасывается после приема, внутримышечного и внутривенного введении. Уровень холина в плазме крови значительно увеличивается после введения вышеупомянутыми способами. Абсорбция после перорального введения практически полная и биодоступность практически такая же, как и при внутривенном применении.
В зависимости от пути введения препарат метаболизируется в кишечнике, печени до холина и цитидина. После введения цитиколин широко распределяется в структурах головного мозга с быстрым включением фракции холина в структурные фосфолипиды и фракции цитидина в цитидина нуклеотиды и нуклеиновые кислоты. Достигнув головного мозга, цитиколин встраивается в клеточные, цитоплазматические и митохондриальные мембраны, участвуя в построении фракции фосфолипидов.
Лишь незначительное количество введенной дозы выводится с мочой и калом (менее 3%). Примерно 12% введенной дозы выводится с СО 2 выдыхаемого воздуха. В выводе препарата с мочой выделяют две фазы: первая фаза - примерно 36 часов, в которой скорость выведения быстро уменьшается, и вторая фаза, в которой скорость выведения уменьшается гораздо медленнее. Такая же фазность наблюдается при выводе из СО 2 , скорость выведения СО 2 выдыхаемого быстро уменьшается примерно через 15 часов, затем она снижается намного медленнее.
Показания
- Инсульт, острая фаза нарушений мозгового кровообращения и лечение осложнений и последствий нарушений мозгового кровообращения.
- Черепно-мозговая травма и ее неврологические последствия.
- Когнитивные нарушения и нарушения поведения вследствие хронических сосудистых и дегенеративных мозговых расстройств.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Повышенный тонус парасимпатической нервной системы.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Усиливает эффект леводопы. Не следует назначать препарат одновременно с лекарственными средствами, содержащими меклофеноксат.
Особенности применения
В случае устойчивого внутричерепного кровоизлияния не следует превышать дозу 1000 мг в сутки и скорость вливания 30 капель в минуту.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Нет достаточных данных относительно применения цитиколина беременным женщинам. Данных о экскреции цитиколина в грудное молоко и его действия на плод нет. Поэтому в период беременности и кормления грудью препарат назначают только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
В отдельных случаях некоторые побочные реакции со стороны центральной нервной системы могут влиять на способность управлять автотранспортом или работать с механизмами.
Способ применения и дозы
Для внутривенного или внутримышечного введения.
Рекомендуемая доза для взрослых составляет от 500 мг до 2000 мг в сутки.
Лечение в первые 2 недели назначают по 500-1000 мг 2 раза в сутки, затем - по 500-1000 мг 2 раза в сутки внутримышечно.
Максимальная суточная доза - 2000 мг.
При острых состояниях максимальный терапевтический эффект достигается при назначении препарата в первые 24 часа.
В случае необходимости лечение продолжают цитиколина для перорального применения. Рекомендуемый курс лечения, при котором наблюдается максимальный терапевтический эффект, составляет 12 недель.
Дозы препарата и срок лечения зависят от тяжести поражений мозга и определяются индивидуально.
Внутривенно назначают в форме медленной инъекции (в течение 3-5 минут в зависимости от вводимой дозы) или капельного вливания (40-60 капель в минуту).
Пациенты пожилого возраста не требуется коррекции дозы.
Дети.
Нет достаточных данных относительно применения препарата детям. Препарат применяют в случае крайней необходимости, когда ожидаемая польза от применения превышает возможный риск.
Передозировка
Случаи передозировки не описаны.
Побочные реакции
Побочные реакции возникают очень редко (<1/10 000), включая единичные случаи.
Со стороны центральной и периферической нервной систем: сильная головная боль, вертиго, галлюцинации.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, тахикардия.
Со стороны дыхательной системы: одышка.
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, рвота, диарея.
Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, в том числе: сыпь, гиперемия, экзантема, крапивница, пурпура, зуд, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Общие расстройства: озноб, реакции в месте введения.
Срок годности
5 лет.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 ° С в оригинальной упаковке.
Хранить в недоступном для детей месте.
Несовместимость
Препарат не следует смешивать с другими лекарственными средствами в одной емкости.
Упаковка
500 мг / 4 мл: по 4 мл препарата в ампуле, по 5 ампул в контурной ячейковой упаковке, по 1 упаковке в картонной коробке.
1000 мг / 4 мл: по 4 мл препарата в ампуле, по 3 ампулы в контурной ячейковой упаковке, по 1 упаковке в картонной коробке.
Категория отпуска
По рецепту.
Производитель
Производитель.
Эссет ФАРМАЧЕУТИЧИ СРЛ.
Заявитель.
ЕВРО-ФАРМА СРЛ.
Местонахождение производителя и адрес места осуществления его деятельности
Местонахождение производителя.
Виа Кампобелло, 15 - 00040 Помеция (РМ), Италия.
Местонахождение заявителя.
Виа Гарциглиана 8 - 10127 Турин, Италия.
