Состав
действующее вещество: флутиказона пропионат;
1 доза содержит флутиказона пропионата 50 мкг
вспомогательные вещества: глюкоза безводная, целлюлоза дисперсная, спирт фенилэтиловый, бензалкония хлорид, полисорбат 80, вода очищенная.
Лекарственная форма
Спрей назальный, суспензия.
Фармакологическая группа
Противоотечные и другие препараты для местного применения при заболеваниях полости носа. Кортикостероиды.
Код АТС R01A D08.
Показания
Профилактика и лечение круглогодичных и сезонных аллергических ринитов (включая сенную лихорадку). При появлении симптомов боли и ощущение давления в носовых пазухах у больных аллергическим ринитом.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к флутиказона пропионата или другим компонентам препарата.
Способ применения и дозы
Назофан предназначен только для интраназального применения.
Перед первым применением Назофан необходимо привести к готовности, нажимая и отпуская насос 6 раз. Если спрей назальный не применялись в течение 7 дней, его приводят к готовности, нажимая и отпуская насос достаточное количество раз до появления обильного распыления.
Взрослые и дети старше 12 лет: по два орошения в каждую ноздрю 1 раз в сутки, желательно утром. В отдельных случаях доза может составлять два орошения в каждую ноздрю 2 раза в сутки. После достижения терапевтического эффекта возможно применение поддерживающей дозы - 1 орошение в каждую ноздрю 1 раз в сутки. Если симптомы заболевания появятся снова, доза может быть соответственно увеличена.
Максимальная суточная доза не должна превышать 4 орошения в каждую ноздрю. Следует использовать минимальную дозу, достаточную для терапевтического эффекта.
Дети в возрасте от 4 до 12 лет по 1 орошению в каждую ноздрю 1 раз в сутки, желательно утром. В отдельных случаях доза может составлять 1 орошение в каждую ноздрю 2 раза в сутки.
Максимальная суточная доза не должна превышать два орошения в каждую ноздрю. Следует применять минимальную дозу, достаточную для эффективного контроля над симптомами.
Пациенты пожилого возраста применяется обычная дозировка для взрослых.
Для достижения наилучшего терапевтического эффекта следует применять препарат регулярно. Отсутствие немедленного эффекта объясняется тем, что максимальный терапевтический эффект наступает не ранее чем через 3-4 дня от начала лечения.
Продолжительность лечения определяет врач в зависимости от клинического состояния пациента и ответа на лечение.
Перед применением назального спрея
Пылезащитный колпачок предотвращает загрязнение горлышка флакона: перед применением препарата следует снять его, а после применения поместить на место.
Если флакон препарата открывается впервые, привести его к готовности таким образом:
1. Слегка встряхнуть флакон и снять пылезащитный колпачок.
2. Держать флакон вертикально, поддерживая его большим пальцем снизу, а указательным и средним по горлышко. Удостоверьтесь, что горлышко не направлено на Вас.
3. Чтобы сделать пробное орошение, следует нажать пальцами.
4. Повторить шаги 2 и 3 еще пять раз. Теперь флакон готов к применению.
Если Вы не использовали Назофан 7 дней, прокачайте флакон до обильного распыления.
Если после попыток подготовить флакон к работе, он все равно не работает и Вы считаете, что он забился, можно прочистить его с помощью такой процедуры.
Чистка
1. Снять пылезащитный колпачок.
2. Потянуть белую муфту вверх, чтобы снять горлышко.
3. Положите горлышко и пылезащитный колпачок в теплую воду и отмачивают их в течение нескольких минут. Затем промыть их под проточной водой.
4. Встряхнуть лишнюю воду и положить горлышко и пылезащитный колпачок для высыхания в теплое (не жаркое) место.
5. Надеть горлышко.
6. Приготовить флакон до готовности прокачивая его, пока он не начнет обильно распылять спрей.
Для предотвращения засорения необходимо прочищать флакон по крайней мере один раз в неделю.
Дополнительное чистки необходимо по мере забивания.
НИКОГДА не пытайтесь прочистить или увеличить отверстие спрея с помощью шпильки или любого другого острого предмета, поскольку это повредит пильный механизм.
Применение спрея
1. Встряхнуть флакон и снять пылезащитный колпачок.
2. Сделать легкий выдох.
3. Закрыть одну ноздрю, прижав ее пальцем, и вставить горлышко флакона в другую.
Наклонить голову немного вперед так, чтобы флакон находился в вертикальном положении.
4. Медленно вдохнуть открытой ноздрей, одновременно сильно нажимая пальцами на муфту, чтобы сделать обильное орошение.
5. Выдохнуть ртом. Повторить шаг 4 для того, чтобы сделать другое орошения в ту же ноздрю.
6. Вынуть горлышко флакона с этой ноздри и сделать выдох через рот.
7. Повторить шаги 3-6 с другой ноздрей.
После использования спрея осторожно вытереть горлышко чистой салфеткой и закрыть пылезащитным колпачком.
Побочные реакции
Следующие побочные действия систематизированы по органам и системам в зависимости от частоты возникновения: очень часто (³1 / 10), часто (³1 / 100- <1/10), нечасто (³1 / 1000- <1/100), редко (³1 / 10000 - <1/1000) и очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения.
Со стороны иммунной системы. Редко анафилактоидные / анафилактические реакции, бронхоспазм. Очень редко кожные реакции гиперчувствительности, ангионевротический отек (преимущественно лица и языка).
Со стороны нервной системы. Часто: головная боль, неприятный привкус, ощущение неприятного запаха.
Со стороны органов зрения. Очень редко катаракта, глаукома (наблюдались при длительном применении), повышенное внутриглазное давление.
Со стороны кожи и подкожно-жировой ткани. Очень редко язвы на коже.
Со стороны дыхательной системы. Очень часто: носовые кровотечения. Часто сухость и раздражение в носу и горле. Очень редко перфорация носовой перегородки, язвы слизистой оболочки (обычно у пациентов, которым предварительно была проведена хирургическая операция на носовой полости).
Возможны системные влияния некоторых назальных кортикостероидов, особенно при применении в больших дозах в течение длительного времени.
Передозировка
О случаях острой или хронической передозировки Назофан не сообщалось.
Применение доз, превышающих рекомендуемые течение длительного времени может привести к временное угнетение функции надпочечников. У таких пациентов лечение флутиказона пропионата должно продолжаться в дозах, достаточных для контроля за симптомами; функция надпочечников видновится через несколько дней, может быть проверено путем определения уровня котризолу в плазме крови.
Применение в период беременности и кормления грудью
Доказательств безопасности применения во время беременности у человека недостаточно. Применение кортикостероидов у беременных животных может вызвать нарушения развития плода, в том числе расщелину неба и задержку внутриутробного роста. Следовательно, может существовать очень небольшой риск возникновения таких эффектов у плода человека. Однако следует отметить, что изменения плода у животных происходят в результате относительно высокой системной экспозиции; прямое интраназальное применение обеспечивает минимальный системное воздействие.
Секреция флутиказона пропионата в грудное молоко человека не исследовалась. Подкожное применение флутиказона пропионата в лабораторных крыс в период лактации приводило к повышению его уровней в плазме крови и в наличии флутиказона пропионата в молоке. Однако в результате интраназального применения у приматов не было обнаружено лекарственного средства в плазме, следовательно, маловероятно, что препарат может быть обнаружен в молоке.
В период беременности и кормления грудью применять флутиказона пропионат следует только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода / ребенка.
Дети
Препарат не рекомендуется детям младше 4 лет, поскольку опыта применения препарата в этой возрастной группе недостаточно.
Особенности применения
Местные инфекции, инфекции дыхательных путей необходимо должным образом излечивать, но они не являются специфическим противопоказанием для применения Назофан.
Может потребоваться несколько дней, чтобы получить эффект от применения флутиказона пропионата.
С осторожностью подходят к применению Назофан пациентам, которые переходят на него с системной стероидной терапии при подозрении на нарушение функции коры надпочечников.
При превышении рекомендуемой дозы назальных кортикостероидов угнетение надпочечников может достичь клинически значимых уровней. При наличии доказательств превышения рекомендуемой дозы следует рассмотреть возможность применения дополнительного системного ГКС защиты в период стресса или плановой операции.
В большинстве случаев Назофан обеспечивает устранение сезонных аллергических ринитов. Однако в случаях необычно сильного действия летних аллергенов может потребоваться назначение дополнительной терапии для устранения симптоматики со стороны глаз.
Применение назальных кортикостероидов, особенно в больших дозах в течение длительного времени, может вызвать эффекты системного характера. Вероятность этих явлений намного меньше, чем при применении пероральных кортикостероидов и варьирует в зависимости от индивидуальной реакции пациента и от типа применяемого препарата. Потенциальные системные эффекты могут включать синдром Кушинга, кушингоидные признаки, угнетение функции надпочечников, задержку роста у детей и подростков, катаракту, глаукому и, в более редких случаях, ряд психологических или поведенческих нарушений, в том числе психомоторную гиперактивность, нарушения сна, беспокойство, депрессию или агрессию (в частности у детей).
Длительное применение препарата требует регулярного контроля функции коры надпочечников. Пациента следует предупредить о том, что если через 7 суток постоянного применения препарата улучшения не наступает, следует обратиться к врачу. Постоянное применение препарата более 6 месяцев требует врачебного контроля состояния пациента.
В большинстве случаев при сезонном аллергическом рините достаточным назначение одного назального спрея Назофан, но при тяжелом течении заболевания (при высокой концентрации аллергенов в летнее время) может потребоваться соответствующее дополнительное лечение.
Есть сообщения о случаях значительного взаимодействия между флутиказона пропионата и ингибиторами ферментов системы цитохрома Р450 ЗА4 (такими как кетоконазол и ингибиторы протеазы, например ритонавир). Следствием может быть рост интенсивности системного влияния флутиказона пропионата (например синдром Кушинґа и угнетение функций надпочечников). Таким образом, следует избегать одновременного применения флутиказона пропионата и ритонавира, если ожидаемая польза не превышает возможный риск системных побочных реакций на кортикостероидные препараты.
При применении препарата в терапии пациентов, страдающих туберкулезом, любые невылеченные инфекционные заболевания, поражения глаз, или которым недавно была проведена хирургическая операция на носовой или ротовой полости или имеющих травмы носовой или ротовой полости, следует взвесить пользу от терапии с учетом возможных рисков.
В составе препарата Назофан водный 50 мкг назальный спрей содержится бензалкония хлорид. Вещество является раздражителем и может вызвать кожные реакции. При применении препарата в течение длительного периода консервант бензалкония хлорид может вызвать отек слизистых оболочек носа. В случае такой реакции (постоянно заложен нос) следует, по возможности, перейти на применение лекарственных препаратов, в составе которых отсутствуют консерванты; Впрочем, при отсутствии лекарственных препаратов, в составе которых отсутствуют консерванты, следует перейти к применению других лекарственных форм.
При применении в педиатрической практике
Имеются сообщения о том, что некоторые кортикостероидные препараты вызывают задержку роста у детей, при применении даже в пределах рекомендуемых доз. Рекомендуется регулярно проверять рост детей, которым проводится долговременная терапия с применением ГКС для назального введения. При подтверждении задержки роста терапию следует пересмотреть, и соответственно уменьшить дозу ГКС для назального введения при возможности до минимальной дозы, которая обеспечивает контроль симптомов. Кроме того, рекомендуется направить пациента на консультацию к педиатру.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Влияние данного препарата на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами незначительный или отсутствует.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Экспериментальные исследования не выявили значительного влияния флутиказона пропионата на фармакокинетику терфенадина и эритромицина.
С осторожностью применяют флутиказона пропионат одновременно с ингибиторами системы цитохрома P450 3A4 (например протеазно ингибиторами, такими как ритонавир). Одновременное применение флутиказона пропионата и 100 мг ритонавира (сильнодействующий ингибитор системы цитохрома P450 3A4) дважды в сутки повышало концентрацию флутиказона пропионата в плазме в сотни раз, что вызывало заметно пониженную концентрацию кортизола в сыворотке крови. Сообщалось о случаях синдрома Кушинга и угнетение функции надпочечников. Применение такого сочетания следует избегать, кроме случаев, когда ожидаемая польза превышает потенциальные системные ГКС побочные эффекты. Другие ингибиторы системы цитохрома P450 3A4 вызывают очень незначительное (эритромицин) и незначительное (кетоконазол) повышение системного влияния флутиказона пропионата без заметного снижения концентрации кортизола в сыворотке крови.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика. Флутиказон пропионат оказывает выраженное противовоспалительное, противоотечное и противоаллергическое действие. Противовоспалительное действие реализуется в результате взаимодействия препарата с рецепторами глюкокортикоидов. Уменьшает продукцию медиаторов воспаления, простагландинов, цитокинов и других биологически активных веществ во время ранней и поздней фазы аллергической реакции. Оказывает быстрое противовоспалительное действие на слизистую оболочку носа. Противоаллергическое действие наблюдается через 2-4 часа после первого применения. Уменьшает чихание, зуд, ринорея, заложенность носа, неприятные ощущения, облегчает глазные симптомы, связанные с ринитом. Уменьшение симптомов сохраняется в течение 24 часов после применения препарата в дозе 200 мкг. При применении в рекомендованных дозах не оказывает системного действия и не подавляет гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковой системы.
Фармакокинетика. Всасывание после интраназального введения флутиказона пропионата (по 200 мкг / сут), максимальная концентрация в плазме крови в состоянии динамического равновесия не предоставляется количественному определению у большинства пациентов (<0,01 нг / мл). Больше определенное значение C max составило 0,017 нг / мл. Непосредственное всасывание из тканей носа очень малым благодаря низкой способности к растворимости в воде, при том, что большинство дозы пациентами проглатывается. При пероральном приеме значения показателей системного воздействия составляет <1% вследствие низкого уровня всасывания и системному метаболического преобразования. Суммарные показатели системного всасывания, то есть всасывание вещества из тканей носа и вещества, проглоченной пациентом, таким образом очень маленькие.
Распределение флутиказона пропионат характеризуется большим объемом распределения в состоянии динамического равновесия (примерно 318 л). Связывание с белками плазмы крови умеренно высоким (91%).
Метаболизм флутиказона пропионат быстро выводится из системного кровообращения, главным образом благодаря метаболическом превращению в печени с образованием неактивного метаболита карбоновой кислоты, при участии фермента CYP3A4 системы цитохрома Р450. Проглочен флутиказона пропионат тоже подвергается значительному метаболическом превращению первого прохождения. Препарат следует применять с осторожностью в комбинации с сильнодействующими препаратами-ингибиторами ферментов CYP3A4, такими, как кетоконазол и ритонавир, поскольку существует риск повышения уровня системного воздействия флутиказона пропионата.
Вывод: скорость вывода флутиказона пропионата при внутривенном введении имеет линейный характер в диапазоне доз от 250 до 1000 мкг, а также характеризуется высоким показателем клиренса из плазмы крови (CL = 1,1 л / мин.). Максимальная концентрация в плазме крови сокращается примерно на 98% в течение 3-4 часов после введения, следовательно, в течение периода полувыведения продолжительностью 7,8 часа концентрация в плазме крови очень низкая. Почечный клиренс флутиказона пропионата очень малым (<0,2%), менее 5% выводится почками в форме метаболита карбоновой кислоты. Главным путем выведения флутиказона пропионата и его метаболитов выведение с желчью.
Основные физико-химические свойства
Непрозрачная тиксотропная суспензия, белого или почти белого цвета.
Несовместимость
Неизвестна.
Срок годности
3 года. После вскрытия - 3 месяца.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 ° С в недоступном для детей месте.
Упаковка
По 1 флакону, который содержит 120 доз или 150 доз, в картонной коробке.
Категория отпуска
По рецепту.
Производитель
Тева Чех Индастриз с.р.о.
Местонахождение
Ул. Остравско 29 747 70 Опава-Комаров, Чехия.
