Состав
действующее вещество: nalbuphine hydrochloride;
1 мл налбуфина гидрохлорида дигидрата в пересчете на налбуфина гидрохлорид безводный 10 мг или 20 мг
вспомогательные вещества: натрия метабисульфит (Е 223), натрия, натрия хлорид, лимонная кислота, соляная кислота разведенная, вода для инъекций (10 мг / мл) натрия метабисульфит (Е 223), натрия, лимонная кислота, соляная кислота разведенная, вода для инъекций (20 мг / мл).
Лекарственная форма.
Раствор для инъекций.
Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная или почти бесцветный раствор.
Фармакологическая группа
Анальгетики. Опиоиды. Производные морфинану. Код АТХ N02A F02.
Фармакологические свойства.
Фармакодинамика.
Налбуфин - опиоидный анальгетик группы агонистов-антагонистов опиоидных рецепторов (является агонистом каппа-рецепторов и антагонистом мю-рецепторов). Нарушает межнейронную передачу болевых импульсов на различных уровнях центральной нервной системы, воздействуя на высшие отделы головного мозга. Тормозит условные рефлексы, оказывает седативное действие, вызывает дисфорию, миоз, возбуждает рвотный центр. В меньшей степени, чем морфин, промедол, фентанил нарушает дыхательный центр и влияет на моторику желудочно-кишечного тракта. Не влияет на гемодинамику. Риск развития привыкания и опиоидной зависимости при контролируемом применении значительно ниже, чем для опиоидных антагонистов. При внутривенном введении эффект развивается через несколько минут, при в - через 10-15 мин. Максимальный эффект - через 30-60 мин, продолжительность действия - 3-6 часов.
Фармакокинетика.
Препарат оказывает быстрое обезболивающее действие. Время достижения максимальной концентрации препарата в крови при введении - 0,5-1 часа. Метаболизируется в печени. Выводится в виде метаболитов с желчью, в незначительном количестве - с мочой. Проходит через плацентарный барьер, в период родов может вызывать угнетение дыхания у новорожденного. Проникает в грудное молоко. Период полувыведения - 2,5 - 3:00.
Показания
Болевой синдром сильной и средней интенсивности; как дополнительное средство при проведении анестезии, для снижения боли в пред- и послеоперационный период, обезболивание во время родов.
Протипоказания.
Повышенная чувствительность к налбуфина гидрохлорида или к любому из ингредиентов препарата. Препарат не следует применять при угнетении дыхания или выраженном угнетении центральной нервной системы, повышенном внутричерепном давлении, травме головы, остром алкогольном опьянении, алкогольном психозе. Эпилептический синдром острые хирургические заболевания органов брюшной полости (до установления диагноза) оперативные вмешательства на гепатобилиарной системе (возможен спазм сфинктера Одди) лекарственная зависимость от морфиноподобный препаратов (морфин, промедол, фентанил) - возможность развития синдрома отмены; диарея на фоне псевдомембразного колита, обусловленного цефалоспоринами, линкозамины, пенициллинами; токсическая диспепсия.
С осторожностью: пожилой возраст, кахексия, печеночная и почечная недостаточность, дыхательная недостаточность (в том числе при хронических обструктивных заболеваниях легких, уремии), преждевременные роды и вероятно незрелость плода желчекаменная болезнь, тяжелые воспалительные заболевания кишечника, бронхиальная астма, аритмия, артериальная гипертензия, гипотиреоз, гиперплазия предстательной железы, стеноз мочеиспускательного канала склонность к суициду, эмоциональная лабильность; ослабленные больные. Не рекомендуется применять препарат без проведения соответствующей диагностики при хирургическом брюшном синдроме, поскольку налбуфин может маскировать его проявления.
Особые меры безопасности.
Применять Налбуфин как вспомогательное средство для проведения общей анестезии должен только специально подготовленный специалист. Обязательно должны быть начеку меры безопасности относительно возможного возникновения угнетения дыхания, а именно: налоксон, оборудование для интубации и искусственной вентиляции легких.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Под пристальным наблюдением и в уменьшенных дозах следует применять препарат на фоне действия средств для наркоза, снотворных препаратов, анксиолитиков, антидепрессантов и нейролептиков для предотвращения чрезмерного угнетения центральной нервной системы и подавлению активности дыхательного центра. Алкоголь также усиливает угнетающее действие налбуфина на центральную нервную систему. Препарат не следует применять вместе с другими наркотическими анальгетиками из-за опасности ослабления анальгезирующего действия и возможность провоцирования синдрома отмены у больных с зависимостью к опиоидов.
Одновременное применение налбуфина с производными фенотиазина и препаратами пенициллина может усилить тошноту и рвоту.
Лекарственные средства с антихолинергическим активностью, противодиарейные средства, в т.ч. лоперамид, повышают риск развития запора до кишечной непроходимости, задержки мочи и угнетения центральной нервной системы. Усиливает гипотензивное действие средств, которые снижают артериальное давление, в т.ч. ганглиоблокаторов, диуретиков. Снижает эффективность метоклопрамида. С осторожностью следует применять вместе с ингибиторами МАО из-за возможного перевозбуждения или торможения с развитием гипер- или гипотензивных кризов (вначале для оценки эффекта взаимодействия дозу следует уменьшить до ¼ от рекомендуемой).
Особенности применения.
С осторожностью следует применять препарат эмоционально нестабильным больным. У больных с наркотической зависимостью препарат может вызвать острый приступ абстиненции. При одновременном применении с другими производными морфина возможна физическая и психическая зависимость в период длительного применения. Внезапное прекращение применения налбуфином, при длительном применении может вызвать синдром отмены. Не рекомендуется применять данное лекарственное средство в амбулаторных условиях из-за риска возникновения дневной сонливости.
Для дозирования Налбуфин Инъекции 10 мг, раствор для инъекций 10 мг / мл, составляет содержание натрия
2,84 мг / мл в каждой ампуле; для дозирования Налбуфин Инъекции 20 мг, раствор для инъекций 20 мг / мл, составляет содержание натрия 2,447 мг / мл в каждой ампуле. Это следует учитывать при применении у пациентов, находящихся на жесткой диете с низким содержанием натрия.
Налбуфин имеет умеренную способность вызвать угнетение дыхания, поэтому его применение может спровоцировать развитие дыхательной недостаточности.
В связи с тем, что препарат метаболизируется в печени и выводится почками, следует тщательно взвешивать необходимость применения налбуфина пациентам с печеночной и / или почечной недостаточностью, а в случае необходимости применения - уменьшить дозы и тщательно контролировать состояние больного.
При применении налбуфина больным, которым планируется оперативное вмешательство по поводу хирургической патологии пищеварительной системы, следует иметь в виду высокий риск развития спазма сфинктера Одди.
В морфинозалежних лиц или пациентов, которые прошли курс терапии морфином, может возникнуть синдром отмены через антагонистические свойства налбуфина гидрохлорида. Налбуфин может влиять на ферментативные лабораторные тесты для определения наркотической зависимости.
Не рекомендуется применять препарат без проведения соответствующей диагностики при хирургическом брюшном синдроме, поскольку налбуфина гидрохлорид может маскировать его проявления.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Из-за отсутствия исследований препарат нельзя назначать в период беременности и кормления грудью.
Препарат применять только во время родов для обезболивания. После применения препарата матери следует проводить постоянный мониторинг таких показателей у новорожденных: угнетение дыхания, апноэ, брадикардия, аритмия. Этим эффектам можно предотвратить с помощью применения беременной во время родов налоксона.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.
Во время лечения налбуфином следует воздерживаться от управления автотранспортом и работы с механизмами.
Способ применения и дозы.
Применять препарат внутривенно и внутримышечно.
Дозировка должна соответствовать интенсивности боли, физическому состоянию пациента и учитывать взаимодействие с другими одновременно применяемыми лекарственными средствами. Дозу препарата и частоту ведения следует тщательно рассчитывать, чтобы избежать наркотической зависимости. Для обезболивания обычная рекомендуемая доза составляет 0,15-0,3 мг на 1 кг массы тела, при необходимости введение можно повторять каждые 4-6 часов.
У пациентов с опиатной зависимостью могут развиться симптомы отмены (абстинентный синдром) при применении налбуфина. В таком случае необходимо назначить морфин внутривенно медленно с постепенным повышением дозы до исчезновения болевого синдрома. Если перед назначением налбуфина пациент получал морфин, меперидин, кодеин или другой опиоидный анальгетик с подобной продолжительностью активности, необходимо сначала назначить налбуфин в дозе 25% от необходимой для пациента и наблюдать за возможным возникновением синдрома отмены (спазмы живота, тошнота, рвота, слезотечение, ринорея , тревожность, возбудимость, гипертермия или пилоэрекция). Если симптомы отмены не возникают, дозу налбуфина нужно постепенно увеличивать рекомендуемые промежутки времени до наступления необходимого уровня обезболивания.
Максимальная разовая доза для взрослых - 0,3 мг на 1 кг массы тела, максимальная суточная доза - 2,4 мг на 1 кг массы тела. Длительность применения налбуфина зависит от состояния пациента и должна быть как можно короче, чтобы избежать психической или физической зависимости.
При инфаркте миокарда часто бывает достаточно 20 мг препарата вводят медленно в вену, однако может потребоваться увеличение дозы до 30 мг. При отсутствии четкой положительной динамики болевого синдрома - 20 мг повторно через 30 мин.
При применении налбуфина качестве вспомогательного средства для анестезии необходимы более высокие дозы, чем для обезболивания. Для премедикации - 100-200 мкг / кг массы тела. При проведении внутривенного наркоза : для введения в наркоз - 0,3-1 мг / кг в течение 10-15 мин, для поддержания наркоза 250-500 мкг / кг медленно, каждые 30 мин.
При обезболивании во время родов препарат следует применять в дозе 20 мг внутримышечно.
С осторожностью назначать препарат больным пожилого возраста, при общем истощении, недостаточной функции дыхания. В таком случае следует начинать применение с минимально эффективных доз в связи с более частым возникновением побочных реакций.
Дети
Детям препарат не применять.
Передозировки.
При передозировке возникают угнетение дыхания, периодическое дыхание Чейна-Стокса; сонливость, дисфория, изменение сознания вплоть до комы; бледность кожи, гипотермия, миоз; снижение артериального давления, сердечно-сосудистая недостаточность.
Специфическим антидотом является налоксона гидрохлорид. В случае интоксикации проводить симптоматическую терапию.
Побочные реакции
При применении препарата возможно возникновение побочных реакций.
Со стороны нервной системы: головокружение, общая слабость, головная боль, седация, диплопия, нервозность, депрессия, возбуждение, плаксивость, эйфория, враждебность, сонливость, ночные кошмары, галлюцинации, шум в ушах, спутанность сознания, дисфория, парестезии, ощущение нереальности, нарушение речи, изменение настроения; судороги, ригидность мышц, тремор, непроизвольные мышечные сокращения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение или снижение артериального давления, брадикардия, тахикардия.
Со стороны пищеварительного тракта: сухость во рту, колики, запор, диспепсия, горький привкус, анорексия; симптомы раздражения желудочно-кишечного тракта; спазм желчевыводящих путей, при воспалительных заболеваниях кишечника - паралитическая кишечная непроходимость и токсический мегаколон (запор, метеоризм, тошнота, гастралгия, рвота).
Со стороны дыхательной системы: угнетение дыхания, уменьшение минутного объема дыхания, одышка, астматические приступы.
Со стороны кожи: повышенная влажность кожи, зуд, крапивница, ощущение жара; иктеричность склер и желтушность кожи; изменения в месте введения, в том числе болезненность.
Аллергические реакции: шок, респираторный дистресс-синдром, отек Квинке, отек лица, чихание, бронхоспазм, отек легких, кожные высыпания, повышенное потоотделение.
Другие: приливы, затуманивание зрения; уменьшение диуреза, частые позывы к мочеиспусканию, спазм мочевыводящих путей гепатотоксичность (темная моча, белый кал) лекарственная зависимость, синдром отмены (спастические боли в животе, тошнота, рвота, ринорея, слезотечение, слабость, чувство тревоги, повышение температуры тела).
Срок годности.
3 года.
Условия хранения.
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте. Не замораживать.
Несовместимость.
Не следует смешивать в одном шприце с другими инъекционными растворами.
Налбуфин совместим с 0,9% раствором натрия хлорида, 5% раствором Хартмана.
Упаковка.
По 1 мл раствора (10 мг / мл) в ампулах № 10 в картонной коробке.
По 1 мл раствора (20 мг / мл) в ампулах № 5, в картонной коробке.
Категория отпуска.
По рецепту.
Производитель.
Русан Фарма Лтд.
Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности.
Кхасра №122, МИ, Центральный Хоуптаун, Селакуи, Дехрадун - 248197, Уттаракханд, Индия.
