Название
МОНОСАН
Основные свойства, форма выпуска
Форма випуску: Таблетки по 40 мг № 30 основні фізико-хімічні властивості: білі пласкі таблетки з насічкою, діаметром 7мм (таблетки 20 мг) і 9 мм ( таблетки 40 мг);
Состав
1 таблетка містить 20 мг або 40 мгізосорбіду-5-мононітрату; допоміжні речовини: лактоза гранульована, целюлозамікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, тальк, магнію стеарат.
Фармакотерапевтическая группа
Вазодилятатори, що застосовуються вкардіології. Органічні нітрати. Код АТС С01DA14.
Фармакологические свойства
Фармакодинаміка. Моносан (ізосорбід-5-мононітрат) -органічний нітрат, один з метаболітів ізосорбіду динітрату. Моносан збільшуєвміст оксиду азоту в ендотелії, стимулює гуанілатциклазу і утворення цГМФ.Антиангінальна дія пов’язана зі зменшенням потреби міокарда в кисні за рахунокзниження “переднавантаження” (препарат викликає розширення периферичних вен,завдяки чому виникає затримка крові в об’ємному руслі, знижується поверненнякрові до серця, внаслідок чого знижується тиск в легеневій артерії, частково“розвантажується” мале коло кровообігу і знижується кінцевий діастолічний тискв лівому шлуночку) і “післянавантаження” (розширення артерій веде до зниженнязагального периферичного судинного опору), а також з безпосередньою вазодилатацієюкоронарних артерій. Крім того, зменшення “переднавантаження” знижуєнапруження стінок лівого шлуночка, що веде до збільшення субендокардіального іінтрамурального кровообігу, в результаті зниження кінцево-діастолічного ікінцево-систолічного тиску в лівому шлуночку. Під впливом препарату збільшується серцевий викид ухворих із серцевою недостатністю у відповідь на зменшення опору в артеріальнійсистемі (проте за відсутності серцевої недостатності серцевий викид незмінюється і навіть може дещо знижуватися). Моносан дещо пригнічує агрегацію тромбоцитів, знижуєвнутрішньотромбоцитарний синтез тромбоксану. Препарат підвищує толерантність до фізичнихнавантажень у хворих на ішемічну хворобу серця. Фармакокінетика. Максимальна концентрація Моносану вплазмі після перорального прийому досягається через годину. Біодоступністьстановить практично 100%. При “першому проходженні” через печінкуізосорбіду-5-мононітрат біологічній трансформації не піддаєься, не зв’язуєтьсяз білками плазми. Період напіввиведення становить 4-6 годин. Фармакокінетикаізосорбіду-5-мононітрату не залежить від наявності серцевої, ниркової іпечінкової недостатності. Моносан метаболізується у печінці на ізосорбід таізосорбід-5-мононітрат-2-глюкуронід. Обидва метаболіти фармакологічно неактивніта виводяться нирками. 2% препарату виводиться із сечею у незміненому вигляді.
Показания
Профілактика та лікування нападівстенокардії, лікування хворих на ішемічну хворобу серця; хронічна серцеванедостатність (у складі комбінованої терапії).
Противопоказания
Підвищена чутливість до нітратів, шокові стани,інфаркт міокарда в гострому періоді з низьким кінцево-діастолічним тиском,артеріальна гіпотензія (систолічний тиск нижче 100 мм рт.ст., діастолічний тискнижче 60 мм рт.ст., центральний венозний тиск нижче 4-5 мм рт.ст.), тампонадасерця, неадекватна церебральна перфузія. Вагітність. Лактація. Дитячий вік до15 років. Не можна застосовувати препарат при станах, що супроводжуютьсяпідвищенням внутрішньочерепного тиску (у тому числі при геморагічному інсульті,після перенесеної травми голови), при закритокутовій глаукомі з високимвнутрішньоочним тиском.
Применение
Препарат призначений для дорослих іпідлітків старше 15 років. Доза і кратність прийому встановлюєтьсяіндивідуально. Починають лікування з низьких доз (10 – 20 мг 1 – 2 рази надобу), які в процесі лікування за необхідності підвищують. У більшості випадківпризначають по 20 мг 2 рази на добу або по 40 мг 2 рази на добу. Занеобхідності разова доза може бути збільшена до 40-60 мг (в особливих випадках -до 80 мг) при тій же кратності прийому. Таблетки можна ділити навпіл, але неподрібнювати, запивати достатньою кількістю рідини. Максимальна разова дозастановить 80 мг, максимальна добова доза - 160 мг.
Передозировка
При терапіїізосорбідом-5-мононітратом отруєння зустрічається виключно рідко. У зв’язку зтим, що нітратний іон реагує з гемоглобіном, навіть після застосування високихдоз органічних нітратів концентрація нітратних іонів у плазмі залишаєтьсядосить низькою для того, щоб міг розвинутись тяжкий ступінь метгемоглобінемії.Симптомами передозування є рефлекторна тахікардія, слабкість, запаморочення,нудота, блювання, пронос, гіперемія, головний біль, відчуття страху,ортостатична гіпотензія, в тяжких випадках – ціаноз. Лікування - симптоматичне:інгаляція кисню, підйом нижніх кінцівок догори, у випадку прийому великоїкількості таблеток – промивання шлунка. За наявності метгемоглобінемії, якавиявляється ціанозом, - внутрішньовенне повільне введення метиленового синьогоу дозі 1 мг/кг маси тіла.
Взаимодействие
При одночасному застосуванні зантигіпертензивними засобами, антидепресантами (інгібіторами МАО), засобами, щомістять етанол, з дигідроерготаміном може посилюватись гіпотензивний ефект Моносану. Протипоказано призначати одночасно із силденафілом (віагрою) та іншимиінгібіторами фосфодіестерази через ризик виникнення неконтрольваної гіпотензії. Опіоїдні аналгетики значно посилюють знеболюючий ефектМоносану у хворих в гострий період інфаркту міокарда. При одночасному прийомігепарину та Моносану посилюється антиагрегантний ефект. Атропін та інші М-холінолітичні препарати, а такожсимпатоміметики знижують ефективність Моносану.
Побочные действия
Головний біль, запаморочення, гіпотензія,ортостатичний колапс, тахікардія, метгемоглобінемія, загострення глаукоми,підвищення внутрішньочерепного тиску, зміна швидкості психічних реакцій,сухість у роті, нудота, блювання, гіперемія шкіри обличчя, загальна слабкість,втомлюваність – найбільш характерні побічні явища. Іноді, при різкому зниженніартеріального тиску, можливі парадоксальні “нітратні” реакції – посиленнянападів стенокардії. У пацієнтів, схильних до алергічних реакцій, можливийвисип, свербіж, гіперемія шкіри, ексфоліативний дерматит. Частим є розвитоктолерантності.
Специальные указания
Особливості застосування. Можливо зниження психомоторних реакцій, щослід враховувати при керуванні транспортними засобами і при заняттях потенційнонебезпечними видами діяльності. З обережністю слід призначати хворим з низькоюмасою тіла (дистрофія), з порушенням мозкового кровообігу, підвищеним внутрішньочерепнимтиском, вираженим церебральним атеросклерозом, закритокутовою формою глаукоми,тяжкою формою анемії, вираженою дисфункцією печінки (через загрозувиникнення метгемоглобінемії), тяжкими порушеннями функції нирок, хворим нагіпертиреоз, з аортальним або мітральним стенозом, при гіпертрофічнійкардіоміопатії, пацієнтам, які мають схильність до ортостатичних порушеньрегуляції кровообігу. Препарат не призначають у гострий період інфарктуміокарда та для лікування гострих нападів стенокардії. Моносан не впливає нарівень цукру в крові, тому може бути призначений при цукровому діабеті.Довготривалий прийом Моносану спричинює толерантність. Досвід застосуванняпрепарату в період вагітності, лактації, в педіатрії відсутній (контрольованіклінічні випробування не проводились).
Условия хранения
Зберігати при температурі 15-250 С,в сухому, темному місці, недоступному для дітей. Термін придатності - 4 роки.
