Состав
действующее вещество: moxonidinum;
1 таблетка содержит моксонидина 0,2 мг или 0,3 мг, или 0,4 мг
вспомогательные вещества: лактоза, кросповидон, повидон К 25, магния стеарат, титана диоксид (E 171), полиэтиленгликоль 400, железа оксид красный (E 172).
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Фармакологическая группа
Антиадренергические средства центрального действия. Код АТС С02А С05.
Клинические характеристики
Показания.
Артериальная гипертензия.
Противопоказания.
- Повышенная чувствительность к компонентам препарата
- синдром слабости синусового узла или синоатриальная блокада сердца;
- брадикардия (менее 50 ударов в минуту в состоянии покоя)
- блокада II или III степени;
- сердечная недостаточность.
Способ применения и дозы.
Взрослые. Лечение следует начинать с низкой дозы моксонидина - 0,2 мг в сутки. Если терапевтический эффект недостаточен, через 3 недели дозу можно увеличить до 0,4 мг. Эту дозу можно принимать за 1 раз (утром) или разделить на 2 приема (утром и вечером). Если в течение следующих 3-х недель результаты неудовлетворительные, дозу можно увеличить максимум до 0,6 мг, принимать в 2 приема, утром и вечером. Разовую дозу 0,4 мг моксонидина и суточную максимальную дозу 0,6 мг моксонидина нельзя превышать. Дозу препарата следует подбирать индивидуально, в зависимости от реакции пациента.
Препарат можно принимать независимо от приема пищи. Таблетку следует принимать с достаточным количеством жидкости.
Пациенты пожилого возраста. Если нет почечной недостаточности, дозы такие же, как и для взрослых.
Почечная недостаточность. Для пациентов с умеренными нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации> 30 мл / мин, но
Печеночная недостаточность. Для пациентов с нарушениями функции печени клинические данные отсутствуют. Однако моксонидин не подвергается метаболизму в печени, значительного влияния на его фармакокинетику не ожидается. Поэтому дозы для пациентов со слабыми умеренными нарушениями функции печени рекомендуется такое же, что и для взрослых. Прием препарата нельзя прерывать внезапно, поскольку возможность рикошетной артериальной гипертензии как «эффекта отмены» невозможно полностью исключить. Прием препарата следует прекратить в течение 2-х недель, постепенно уменьшая дозу.
Побочные реакции.
Наиболее частые побочные эффекты моксонидина включают сухость во рту, головокружение, сонливость и общую слабость / астении. Эти симптомы часто уменьшаются после нескольких недель лечения.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение / вертиго, сонливость, обморок .
Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, диарея, тошнота / рвота, диспепсия.
Со стороны органов зрения и равновесия: звон в ушах.
Со стороны кожи и подкожной ткани: реакции гиперчувствительности, в том числе высыпания, зуд ангионевротический отек.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, артериальная гипотензия (в том числе ортостатическая гипотензия).
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: боль в спине, боль в шее.
Психические нарушения: бессонница нервозность.
Общие нарушения: астения отек.
Передозировки.
В отдельных случаях передозировки моксонидина, даже в дозе 19,6 мг в сутки не приводило к летальному исходу. К симптомам передозировки принадлежит головная боль, седативный эффект, сонливость, артериальная гипотензия, головокружение, общая слабость, брадикардия, сухость во рту, рвота, боль в верхней части живота и недомогание. В случае тяжелой передозировки рекомендуется тщательный мониторинг нарушений сознания и особенно - угнетение дыхания. Основываясь на исследованиях высоких доз препарата у животных, дополнительно можно ожидать появление временной артериальной гипертензии, тахикардии и гипергликемии.
Специфические антидоты неизвестны. В случае артериальной гипотензии для поддержки гемоциркуляции рекомендуется применение допамина и введение плазмозаминюючих растворов. Атропин может быть эффективным при появлении брадикардии.
Антагонисты α-адренорецепторов могут уменьшить или устранить парадоксальные гипертензивные эффекты передозировки моксонидина.
Применение в период беременности и кормления грудью
Соответствующих данных по применению моксонидина беременным женщинам нет. Исследования на животных продемонстрировали токсическое влияние на плод. Возможный риск для людей неизвестен. Моксонидин не следует применять в период беременности, если нет явной необходимости.
Кормления грудью. Моксонидин выводится в грудное молоко и поэтому его можно применять в период кормления грудью. Если терапия моксонидином является необходимым, кормление грудью следует прекратить.
Дети
Эффективность и безопасность применения препарата у детей не установлены, поэтому препарат не следует назначать этой возрастной категории.
Особенности применения.
Моксонидин пациентам с AV блокадой I-й степени следует применять с осторожностью, чтобы избежать брадикардии.
С осторожностью следует применять моксонидин пациентам с тяжелой ишемической болезнью сердца или нестабильной стенокардией, поскольку опыт применения препарата таким пациентам ограничен.
Рекомендуется с осторожностью применять моксонидин пациентам с нарушением функции почек, поскольку он выводится преимущественно почками. Таким пациентам рекомендуется осторожно титровать дозу, особенно в начале терапии. Лечение следует начать с дозы 0,2 мг в сутки дозу можно увеличить максимум до 0,4 мг в сутки, если это клинически показано и препарат хорошо переносится.
Если моксонидин применяют в сочетании с β-адреноблокаторами и оба препарата необходимо отменить, сначала следует отменить β-адреноблокатор, а затем через несколько дней - моксонидин.
В настоящее время проявления эффектов отмены со стороны артериального давления после прекращения приема моксонидина не отмечалось. Однако внезапное прерывание терапии моксонидином не рекомендуется; вместо дозу следует постепенно уменьшать в течение 2-х недель.
Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или нарушением всасывания глюкозы и галактозы нельзя принимать этот препарат.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Исследования о влиянии препарата на способность управлять автомобилем или работать с механизмами не проводились. Однако сообщалось о сонливость и головокружение. Этот факт следует учитывать при выполнении таких работ.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Одновременный прием препарата с другими антигипертензивными средствами оказывает аддитивный эффект.
Поскольку трициклические антидепрессанты могут снижать эффективность антигипертензивных средств центрального действия, назначение этих препаратов с моксонидином не рекомендуется.
Моксонидин может усиливать эффект трициклических антидепрессантов (одновременного назначения следует избегать), транквилизаторов, алкоголя, седативных и снотворных средств.
Моксонидин умеренно повышает нарушение когнитивной функции у пациентов, которые получают лоразепам. Он может также усилить седативный эффект бензодиазепинов при одновременном применении.
Моксонидин выводится путем канальцевой экскреции. Нельзя исключать взаимодействия агентами, которые выводятся путем канальцевой экскреции.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика. Моксонидин является селективным агонистом имидазолиновых рецепторов в центральной нервной системе.
В стволе мозга моксонидин селективно связывается с имидазолиновыми рецепторами. Эти чувствительные к имидазолина рецепторы находятся преимущественно в Ростральные отделе вентролатеральном части продолговатого мозга, участке, играет важную роль в центральном контроле симпатической нервной системы. Эффектом такого взаимодействия с имидазолиновыми рецепторами является изменение активности симпатической нервной системы и снижении артериального давления.
Моксонидин отличается от симпатолитических антигипертензивных средств низким сродством с центральными α-адренорецепторами рецепторами по сравнению с родством с имидазолиновыми рецепторами. Поэтому седативный эффект и сухость во рту, при применении моксонидина возникают редко. Моксонидин является эффективным антигипертинзивним средством. Применение моксонидина приводит к уменьшению периферического сосудистого сопротивления с последующим снижение артериального давления.
Фармакокинетика . Моксонидин после перорального приема быстро всасывается. Абсорбируется около 90% принятой дозы. Пресистемный метаболизм отсутствует, биодоступность составляет 88%.
Лишь около 7% моксонидина связывается с белками плазмы крови.
Моксонидин метаболизируется на 10-20%, преимущественно в 4,5 дигидромоксонидину и производного аминометанамидину, путем открывания имидазолиновыми канальца. Гипотензивное действие 4,5 дигидромоксонидину составляет лишь 1/10, производного аминометанамидину - менее 1/100 эффекта моксонидина.
Моксонидин и его метаболиты почти полностью выводятся через почки.
Более 90% дозы выводится в течение первых 24 часов через почки, примерно
1% выводится с калом. Суммарное вывода неизмененном моксонидина составляет примерно 50-75%.
Период полувыведения моксонидина и его метаболитов составляет примерно 2,5 часа и 5:00 соответственно.
У пациентов с умеренным нарушением функции почек (скорость клубочковой фильтрации 30-60 мл / мин), клиренс снижается до 52%.
Фармакокинетические исследования у детей не проводились.
Моксонидин проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер, выводится в грудное молоко.
Основные физико-химические свойства
таблетки по 0,2 мг круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, светло-розового цвета
таблетки по 0,3 мг : круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, розового цвета ;
таблетки по 0,4 мг : круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, темно-розового цвета.
Срок годности
2 года для дозирования 0,2 мг. 3 года для дозирования 0,3 мг и 0,4 мг.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 ° С в недоступном для детей месте.
Упаковка
По 10 таблеток, покрытых оболочкой в блистере, по 3 блистера в картонной коробке, по 25 таблеток, покрытых оболочкой в блистере,
по 2 блистера в картонной коробке.
Категория отпуска
По рецепту.
Производитель.
Шанель Медикал, Ирландия / Chanelle Medical, Ireland- производство «in-bulk» Артезан Фарма ГмбХ и Ко. КГ, Германия / Artesan Pharma GmbH & Co. KG,Germany - Первичное и вторичное упаковки, выпуск серии.
Местонахождение
Графство Голуэй / Loughrea, Co. Galway.
29439, Люхов, Вендландштрасе 1/29439, Luechow, Wendlandstrasse 1.
