Состав
действующее вещество: moxifloxacin;
1 таблетка содержит моксифлоксацина гидрохлорида 436,8 мг, эквивалентно моксифлоксацина 400 мг
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, тальк, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, натрия крахмала (тип А), «Opaglass», «Opadry Pink».
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Основные физико-химические свойства: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, розового цвета, двояковыпуклые, продолговатой формы (в виде каплет) с насечкой с одной стороны.
Фармакологическая группа
Противомикробные средства для системного применения. Антибактериальные средства группы хинолонов.
Код АТС J01M A14.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Механизм действия
Моксифлоксацин - 8-метоксифторхинолоновий средство с широким спектром бактерицидного действия. In vitro моксифлоксацин эффективен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, анаэробов, кислотоустойчивых бактерий, в отношении бактерий, устойчивых к β-лактамным и макролидных препаратов, а также нетипичных бактерий (например, Mycoplasma spp., Chlamidia spp., Legionella spp. ).
Бактерицидное действие основано на взаимодействии с топоизомеразами II и III, которые являются важными ферментами, которые контролируют топологию ДНК и способствуют ее репликации, репарации и транскрипции.
Резистентность
Механизмы резистентности, за счет которых инактивируются пенициллины, цефалоспорины, аминогликозиды, макролиды и тетрациклины, не влияют на антибактериальную эффективность моксифлоксацина. Перекрестной резистентности между моксифлоксацином и указанными антибиотиками не наблюдалось. До сих пор не наблюдалось резистентности, опосредованной плазмиды.
Среди хинолонов наблюдалась перекрестная резистентность. Однако некоторые грамположительные и анаэробные микроорганизмы, устойчивые к другим хинолонов, чувствительные к моксифлоксацину.
Результаты исследований in vitro показали, что резистентность к моксифлоксацину развивается медленно вследствие множественных мутаций.
Влияние на кишечную флору у людей
После перорального применения моксифлоксацина отмечаются следующие изменения в кишечной флоре. Снижалось количество E.coli , Bacillus spp., Bacteroides vulgatus, Enterococci и Klebsiella spp ., А также анаэробов Bifidobacterium, Eubacterium и Peptostreptococcus . Их количество возвращается в пределы нормы на протяжении двух недель. Токсин Clostridium difficile не был выявлен.
Данные по чувствительности in vitro
Моксифлоксацин действует на большинство штаммов таких микроорганизмов:
Грамположительные бактерии
Streptococcus pneumoniae (в том числе штаммы с множественной резистентностью к антибиотикам, включая штаммы, резистентные к пенициллину, и штаммы, резистентные к двум или более антибиотикам из таких групп как пенициллины (при минимальной угнетающее активности > 2 мг / мл), цефалоспорины второго поколения ( цефуроксим), макролиды, тетрациклины и триметоприм / сульфаметоксазол) Streptococcus pyogenes (группа А) * , Streptococcus milleri , Streptococcus mitior , Streptococcus agalactiae * , Streptococcus dysgalactiae , Streptococcus anginosus * , Streptococcus constellatus * , Staphylococcus aureus (в том числе чувствительные к метициллину штаммы) * , Staphylococcus aureus (резистентные к метициллину / офлоксацина штаммы) (умеренная чувствительность) **, Staphylococcus cohnii , Staphylococcus epidermidis (в том числе чувствительные к метициллину штаммы) Staphylococcus epidermidis(резистентные к метициллину / офлоксацина штаммы) (умеренная чувствительность) **, Staphylococcus haemolyticus , Staphylococcus hominis , Staphylococcus saprophyticus , Staphylococcus simulans, Corynebacterium diphtheria , Enterococcus faecalis (только штаммы, чувствительные к ванкомицину и гентамицину). *
Грамотрицательные бактерии
Gardnerella vaginalis , Haemophilus influenzae (в том числе ß-лактамазонегативные и положительные штаммы) * , Haemophilus parainfluenzae * , Moraxella catarrhalis (в том числе ß-лактамазонегативные и положительные штаммы) * , Bordetella pertussis , Escherichia coli * , Klebsiella pneumoniae * , Klebsiella oxytoca , Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans , Enterobacter cloacae * , Enterobacter intermedius , Enterobacter sakazaki , Pseudomonas aeruginosa(умеренная чувствительность), Pseudomonas fluorescens (умеренная чувствительность), Burkholderia cepacia (умеренная чувствительность), Stenotrophomonas maltophilia (умеренная чувствительность), Proteus mirabilis * (умеренная чувствительность), Proteus vulgaris , Morganella morganii , Neisseria gonorrhоае (умеренная чувствительность), Providencia rettgeri , Providencia stuartii.
Анаэробы
Bacteroides distasonis , Bacteroides eggerthii , Bacteroides fragilis * , Bacteroides ovatus , Bacteroides thetaiotaomicron * , Bacteroides uniformis , Fusobacterium spp. , Peptostreptococcus spp * , Porphyromonas spp ., Porphyromonas anaerobius , Porphyromonas asaccharolyticus , Porphyromonas magnus, Prevotella spp ., Propionibacterium spp ., Clostridium perfringens , * Clostridium ramosum.
Атипичные
Chlamydia pneumoniae * , Chlamydia trachomatis * , Mycoplasma pneumoniae * , Mycoplasma hominis , Mycoplasma genitalum , Legionella pneumophila * , Сохiella burnettii.
* / ** Клиническая эффективность подтверждена для штаммов в рамках утвержденных показаний.
Токсическое воздействие на репродуктивную функцию.
Токсическое воздействие на репродуктивную функцию у людей не исследовался.
При изучении влияния моксифлоксацина на репродуктивную функцию животных доказано, что препарат проникает через плаценту, зафиксированы случаи уменьшения массы плода, учащение случаев выкидышей, небольшое увеличение продолжительности периода беременности.
Фармакокинетика.
Всасывания и биодоступность
При пероральном приеме моксифлоксацин быстро и почти полностью всасывается. Биодоступность достигает почти 91%.
В диапазоне доз 50-1200 мг при однократном приеме и в дозах по 600 мг в течение 10 суток фармакокинетика линейная. Равновесное состояние достигается в течение трех дней. После приема внутрь дозы в 400 мг максимальная концентрация в крови достигается в течение 0,5-4 ч и составляет 3,1 мг / л. Максимальная и минимальная плазменная концентрация в равновесном состоянии (400 мг 1 раз в сутки) составляет 3,2 и 0,6 мг / л соответственно.
При приеме моксифлоксацина вместе с пищей отмечается незначительное увеличение времени достижения максимальной концентрации (на 2:00) и незначительное снижение максимальной концентрации (приблизительно на 16%), при этом продолжительность абсорбции не изменяется. Поскольку эти данные не имеют клинического значения, моксифлоксацин можно принимать независимо от приема пищи.
Распределение
Моксифлоксацин быстро распределяется в тканях и органах. Экспозиция препарата определяется показателем AUC (AUC норм = 6 кг / ч / л), высока при объеме распределения в равновесном состоянии, составляет 2 л / кг. В слюне могут достигаться максимальная концентрация выше, чем в плазме крови. Как установлено в экспериментах in vitro и ex vivo , в диапазоне от 0,02 до 2 мг / л связывание с белками крови (главным образом с альбуминами) составляет примерно 45% и не зависит от концентрации препарата. Несмотря на это небольшое значение, наблюдается высокая максимальная концентрация свободного вещества (> 10 х МПК).
Моксифлоксацин достигает высоких концентраций в тканях, например в легких (эпителиальной жидкости, альвеолярных макрофагах), пазухах (верхнечелюстной и решетчатой пазухе), носовых полипах и в очагах воспаления, где общие концентрации превышают достигнутые плазменные концентрации. В интерстициальной жидкости (слюне, внутримышечной, подкожной) препарат определяется в свободной, не связанной с белками форме, в высокой концентрации. Кроме того, высокие концентрации препарата определяются в абдоминальных тканях и жидкостях и половой системе у женщин.
Максимальная концентрация и соотношение концентрации в месте введения в плазменной концентрации для различных мишенных тканей дают сравнимые результаты для обоих путей введения препарата после приема однократной дозы 400 мг моксифлоксацина.
Метаболизм
Моксифлоксацин подвергается биотрансформации II фазы и выводится из организма почками, а также с фекалиями / желчью как в неизмененном виде, так и в виде неактивных сульфосоединений (М1) и глюкуронидов (М2). Во время исследований in vitro и клинических исследований Фазы И не наблюдалось метаболической фармакокинетического взаимодействия с другими препаратами, задействованными в биотрансформацию фазы и при участии ферментов системы цитохрома Р 450 .
Независимо от способа введения метаболиты М1 и М2 оказываются в плазме в концентрациях более низких, чем изменена соединение. Доклинические исследования соизмеримо охватывали оба метаболита, таким образом исключая потенциальное влияние на безопасность и переносимость.
Выведение
Период полувыведения препарата составляет около 12:00. Средний общий клиренс после введения 400 мг составляет от 179 до 246 мл / мин. Почечный клиренс составляет примерно 24-53 мл / мин и свидетельствует о частичной канальцевую реабсорбцию препарата из почек. Одновременное назначение ранитидина и пробенецида не меняет почечный клиренс.
Фармакокинетика у различных групп пациентов.
Почечная недостаточность. Не выявлено существенных изменений фармакокинетики моксифлоксацина у пациентов с нарушением функции почек (включая с клиренсом креатинина <30 мл / мин / 1,73 м 2 ) и в тех, которые находятся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе.
Нарушение функции печени. У пациентов с нарушением функции печени легкой, средней и тяжелой степени не отмечалось клинически значимых различий в плазменных концентрациях моксифлоксацина по сравнению со здоровыми добровольцами или пациентами с функцией печени в пределах нормы соответственно.
Пациенты пожилого возраста. Возраст не влияет на фармакокинетические параметры моксифлоксацина.
Показания
Лечение следующих бактериальных инфекций, вызванных чувствительными к препарату микроорганизмами (см. Разделы «Особенности применения», «Побочные реакции», «Фармакологические свойства»), у взрослых пациентов. Моксифлоксацин следует назначать только тогда, когда применение антибактериальных средств, которые обычно рекомендуют для начального лечения следующих инфекций, нецелесообразно или когда указанное лечение было неэффективным.
- Острый бактериальный синусит (диагностирован с высокой степенью вероятности).
- Обострение хронического бронхита (диагностировано с высокой степенью вероятности).
- Внебольничная пневмония, за исключением внебольничной пневмонии с тяжелым течением.
- Воспалительные заболевания органов малого таза умеренной и средней степени (включая инфекционное поражение верхнего отдела половой системы у женщин, в том числе сальпингит и эндометрит), не ассоциированных с тубоовариального абсцессом или абсцессами органов малого таза. Таблетированная форма препарата Моксин не рекомендуется для применения в качестве монотерапии при воспалительных заболеваниях органов малого таза умеренной и средней степени, но ее можно применять в комбинации с другими соответствующими антибактериальными средствами (например цефалоспоринами) из-за растущей резистентность моксифлоксацина к Neisseria gonorrhoeae (за исключением моксифлоксацинрезистентних штаммов N. gonorrhoeae ) (см. разделы «Особенности применения», «Фармакологические свойства»).
Таблетированная форма препарата не рекомендуется для стартового лечения любых инфекций кожи и подкожных структур или в случае тяжелого течения внебольничных пневмоний.
Следует обратить внимание на официальные инструкции по надлежащему применению антибактериальных средств.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к моксифлоксацину или другим хинолонов или любой из вспомогательных веществ препарата.
- Возраст до 18 лет.
- Период беременности и кормления грудью.
- Пациенты с заболеваниями сухожилий, связанные с лечением хинолонами в анамнезе.
В ходе доклинических исследований и клинических исследований после применения моксифлоксацина наблюдались изменения в электрофизиологии сердца в виде удлинения интервала QT. Поэтому из соображений безопасности препарат противопоказано пациентам с:
- врожденным или диагностированным приобретенным удлинением интервала QT;
- нарушениями электролитного баланса, в частности при нескорректированный гипокалиемии;
- клинически значимой брадикардией;
- клинически значимой сердечной недостаточностью со сниженной фракцией выброса левого желудочка;
- симптоматическими аритмиями в анамнезе.
Препарат не следует применять одновременно с другими препаратами, которые удлиняют интервал QT (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
В связи с ограниченными клиническими данными применения препарата также противопоказано пациентам с нарушением функции печени (класс C по классификации Чайлда-Пью) и пациентам с повышенным уровнем трансаминаз (в 5 раз выше верхней границы нормы).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия
Нельзя исключить аддитивный эффект моксифлоксацина и других лекарственных средств, которые могут вызвать удлинение интервала QT. Указанная взаимодействие может привести к увеличению риска развития желудочковых аритмий, включая «пируэт» желудочковой тахикардии (torsade de pointes). По этой причине применение моксифлоксацина в комбинации с любым из нижеперечисленных лекарственных средств противопоказано (см. Также раздел «Противопоказания»):
- антиаритмические препараты класса ИА (например хинидин, гидрохинидин, дизопирамид)
- антиаритмические препараты класса III (например амиодарон, соталол, дофетилида, ибутилид)
- антипсихотические препараты (например фенотиазины, пимозид, сертиндол, галоперидол, сультопридом)
- трициклические антидепрессанты;
- некоторые противомикробные средства (саквинавир, спарфлоксацин, эритромицин для внутривенного введения, пентамидин, противомалярийные препараты, в частности галофантрин)
- некоторые антигистамины (терфенадин, астемизол, мизоластин)
- другие (цизаприд, винкамин IV, бепридил, дифеманил).
Моксифлоксацин следует с осторожностью назначать пациентам, принимающим препараты, могут снижать уровень калия (например петлевые и тиазидные диуретики, клизмы и слабительные средства (в высоких дозах), кортикостероиды, амфотерицин В), или препараты, действие которых связано с клинически значимой брадикардией.
Между приемом препаратов, содержащих биваленты или трехвалентный катионы (таких как антациды, содержащие магний или алюминий, диданозин в таблетках, сукральфат и средства, содержащие железо или цинк), и моксифлоксацином необходимый интервал около 6:00.
При одновременном применении с варфарином фармакокинетические параметры, протромбиновое время и другие параметры свертывания крови не изменяются.
Фармакокинетика дигоксина незначительно меняется под влиянием моксифлоксацина (после многократного применения моксифлоксацина наблюдалось увеличение С max дигоксина примерно на 30% в равновесном состоянии без влияния на AUC (площадь под кривой «концентрация-время»). Следовательно, потребности в меры мероприятиях при одновременном приеме дигоксина форуме .
Во время исследований с участием добровольцев, больных диабетом, одновременное применение моксифлоксацина внутрь и глибенкламида приводило к снижению концентрации глибенкламида в пиковом уровне примерно на 21%. Комбинация глибенкламида с моксифлоксацином теоретически может привести к незначительной кратковременной гипергликемии. Однако изменения фармакокинетики, наблюдаемые не приводила к изменениям фармакодинамических параметров (уровень глюкозы в крови, уровень инсулина). Таким образом, клинически релевантной взаимодействия между моксифлоксацином и глибенкламидом не обнаружено.
У пациентов, принимающих антикоагулянты в сочетании с антибиотиками, в том числе с моксифлоксацином, при повышении антикоагулянтной активности следует изменить дозу перорального антикоагулянта.
При одновременном применении активированного угля и моксифлоксацина внутрь в дозе 400 мг системная биодоступность препарата снижается более чем на 80% вследствие угнетения его абсорбции. В связи с этим одновременное применение этих препаратов не рекомендуется (за исключением случаев передозировки, см. Также раздел «Передозировка»).
Вещества, для которых была доказана отсутствие клинически значимой взаимодействия с моксифлоксацином: ранитидин, кальциевые добавки, теофиллин, пероральные контрацептивы, циклоспорин, итраконазол, морфин при парентеральном введении, пробенецид. Исследования in vitro ферментов цитохрома Р450 у человека подтвердили вышесказанное. Учитывая указанные результаты, метаболическое взаимодействие через ферменты цитохрома Р450 маловероятна.
Абсорбция моксифлоксацина не зависит от приема пищи (включая молочные продукты), поэтому моксифлоксацин можно применять независимо от приема пищи.
Особенности по применению
Сообщалось о гиперчувствительности и аллергические реакции на фторхинолоны, включая моксифлоксацин, после первого применения. Анафилактические реакции могут прогрессировать до анафилактического шока, угрожающего жизни, даже после первого применения. В этих случаях следует прекратить прием препарата и начать соответствующую терапию (например, противошоковое).
При применении моксифлоксацина у некоторых пациентов может отмечаться увеличение интервала QT на ЭКГ. Анализ результатов ЭКГ, показал, что удлинение интервала QT с при применении моксифлоксацина составил 6 мс ± 26 мс - 1,4% по сравнению с исходным уровнем.
У женщин отмечается длиннее интервал QT по сравнению с мужчинами, женщины могут оказаться более чувствительными к препаратам, которые удлиняют интервал QT. Пациенты пожилого возраста также могут быть более восприимчивыми к ассоциированных с препаратом эффектов на интервал QT.
Пациентам, принимающим моксифлоксацин, следует с осторожностью применять препараты, которые могут привести к снижению уровня калия.
Следует с осторожностью назначать моксифлоксацин пациентам с продолжающимися протиаритмогеннимы состояниями (особенно женщинам и пациентам пожилого возраста), такими как острая миокардиальная ишемия или удлинение интервала QT, поскольку это может приводить к повышению риска развития желудочковых аритмий, включая «пируэт» желудочковой тахикардии ( «torsade de pointes »), и остановки сердца. Степень удлинения интервала QT может повышаться с повышением концентрации препарата. Поэтому не следует превышать рекомендуемую дозу.
Необходимо взвесить пользу от лечения моксифлоксацином, особенно в случаях инфекций легкой степени тяжести (см. Раздел «Особенности применения»).
Если во время лечения возникают симптомы аритмии, следует прекратить лечение и сделать ЭКГ.
При применении моксифлоксацина сообщалось о случаях фульминантного гепатита, потенциально приводит к печеночной недостаточности (в т.ч. с летальным исходом). Пациентам следует порекомендовать обратиться к врачу перед тем, как продолжать лечение, если развиваются такие признаки и симптомы фульминантного гепатита, сопряженное с желтухой астения, быстро развивается, темная моча, склонность к кровотечениям или печеночная энцефалопатия.
В случаях возникновения симптомов дисфункции печени необходимо провести анализы функции печени / обследование.
Сообщалось о случаях буллезный реакций кожи при применении моксифлоксацина, такие как синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз. Если возникают реакции со стороны кожи и / или слизистой оболочки, пациентам следует рекомендовать немедленно обратиться к врачу перед тем, как продолжать лечение.
Известно, что хинолоны могут спровоцировать развитие судорожных припадков. Моксифлоксацин следует применять с осторожностью пациентам с расстройствами ЦНС, которые могут вызвать судорожные припадки или уменьшить порог возникновения последних. В случае возникновения судорог необходимо прекратить применение моксифлоксацина и принять соответствующие меры.
У пациентов, принимавших хинолоны, включая моксифлоксацин, сообщалось о случаях сенсорной или сенсорно-двигательной полинейропатии, что приводит к парестезии, гипестезий, дизестезий или слабости. Если развиваются такие симптомы невропатии как боль, жжение, покалывание, онемение или слабость, пациентам, которые получают лечение моксифлоксацином, следует сообщить об этом врачу перед тем, как продолжать лечение.
Со стороны психики могут развиваться даже после первого применения хинолонов, включая моксифлоксацин. В редких случаях депрессия или психотические реакции приводили к возникновению суицидальных мыслей и развития самоагрессии, в частности попыток самоубийства (см. Раздел «Побочные реакции»). В случае возникновения у пациента таких реакций необходимо прекратить применение моксифлоксацина и принять соответствующие меры. Рекомендуется с осторожностью назначать моксифлоксацин пациентам, страдающим психозами, или пациентам, имеющим в анамнезе психические заболевания.
В связи с применением антибиотиков широкого спектра действия, в том числе моксифлоксацина, сообщалось о возникновении антибиотикасоцийованои диареи (ААД) и антибиотикасоцийованого колита (ААК), включая псевдомембранозный и Clostridium difficileассоциированный диарею, которые по степени тяжести варьируют от умеренной диареи до колита с летальным исходом. Поэтому важно учесть этот диагноз у пациентов, у которых во время или после применения моксифлоксацина наблюдается тяжелая диарея. При подозрении или подтверждении ААД или ААК лечения антибактериальными средствами, включая моксифлоксацин, следует прекратить и немедленно принять соответствующие терапевтических мероприятий. К тому же, необходимо принять надлежащие санитарно-эпидемических мероприятий с целью уменьшения риска передачи заболевания. Препараты, подавляющие перистальтику, противопоказаны пациентам, у которых наблюдается серьезная диарея.
Моксифлоксацин следует применять с осторожностью пациентам с миастенией гравис в связи с возможностью обострения симптомов.
Воспаление и разрыв сухожилий (особенно ахиллова сухожилия), иногда билатеральные, могут наблюдаться в случае лечения с применением хинолонов, включая моксифлоксацин, даже в течение первых 48 часов от начала лечения. Сообщалось также о таких случаях, наблюдавшиеся через несколько месяцев после прекращения лечения. Во время терапии хинолонами, в том числе моксифлоксацином, может возникнуть воспаление и разрыв сухожилий, в том числе у пациентов пожилого возраста и больных, получающих терапию кортикостероидами.
При первых симптомах боли или воспаления пациентам следует прекратить лечение моксифлоксацином и обеспечить покой пораженной (-ым) конечности (кам) и немедленно обратиться к врачу для получения соответствующего лечения (например наложения шины) пораженного сухожилия.
Следует с осторожностью применять моксифлоксацин пациентам пожилого возраста с расстройствами функций почек, если они не могут обеспечить прием достаточного количества жидкости, поскольку обезвоживание может повысить риск возникновения почечной недостаточности.
Если наблюдается нарушение зрения или иное воздействие на органы зрения, следует немедленно обратиться к офтальмологу.
При применении хинолонов у пациентов отмечаются фотосенсибилизация. Однако исследования показали, что моксифлоксацин отличается низким риском возникновения фотосенсибилизации. Несмотря на это, пациентам необходимо избегать как ультрафиолетового облучения, так и длительной и / или интенсивного солнечного света во время лечения моксифлоксацином.
Пациенты с семейным или личным анамнезом недостаточности активности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы при лечении хинолонами имеют склонность к гемолитическим реакциям. Поэтому таким пациентам следует с осторожностью применять моксифлоксацин.
Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или мальабсорбцией глюкозы и галактозы не следует принимать этот препарат.
Пациентам с осложненным воспалительным заболеваниям органов малого таза (например, ассоциированным с трубно-яичниковым абсцессом или абсцессом малого таза), для которых считается необходимым проведение внутривенной терапии, лечения Моксин в форме таблеток не рекомендуется.
Воспалительное заболевание органов малого таза может быть вызвано бактерией Neisseria gonorrhoeae, резистентной к фторхинолонов. Поэтому в таких случаях эмпирическое применение моксифлоксацина необходимо назначать одновременно с другим соответствующим антибиотиком (например, цефалоспорины), если невозможно полностью исключить развитие невосприимчивой к моксифлоксацину Neisseria gonorrhoeae.
Если после 3 дней лечения не происходит улучшения клинического состояния, лечение следует пересмотреть.
Моксифлоксацин вызывает поражение хрящей у молодых животных, поэтому применение препарата детям противопоказано.
Моксифлоксацин не рекомендуется для лечения инфекций, вызванных метициллин-резистентным золотистым стафилококком (МРЗС). В случае подозреваемого или подтвержденной инфекции, вызванной МРЗС, необходимо начать лечение соответствующим антибактериальным средством.
Клиническая эффективность внутривенного применения моксифлоксацина при лечении тяжелой инфикции, связанной с ожогами, фасцитом и диабетической стопой, сопровождающееся остеомиелитом, не установлена.
Лечение с применением моксифлоксацина может препятствовать проведению культуральной анализа по выявлению Mycobacterium spp. в связи с угнетением микробиологического роста, что, в свою очередь, может привести к ложно отрицательных результатов в образцах от больных, которые на данный момент принимают моксифлоксацин.
Исследования на животных не выявили ухудшения фертильности.
Дисгликемией
Как и при применении других фторхинолонов, при применении Моксин наблюдались отклонения уровней глюкозы в крови, включая гипогликемию и гипергликемию. У пациентов, получавших Моксин, дисгликемией развивалась преимущественно у пациентов пожилого возраста с диабетом, получавших сопутствующую терапию пероральными гипогликемическими лекарственными средствами (например сульфонилмочевина) или инсулином. У пациентов с диабетом рекомендуется тщательный контроль уровня глюкозы в крови.
Применение в период беременности или кормления грудью.
Беременность
В период беременности применение моксифлоксацина противопоказано.
Период кормления грудью
Применение Моксину противопоказано период кормления грудью. Небольшое количество моксифлоксацина может проникать в грудное молоко.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Моксифлоксацин, как и другие фторхинолоны, может влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами из-за возможности возникновения реакций со стороны центральной нервной системы (например головокружение, острая временная потеря зрения, см. Раздел «Побочные реакции») или острая кратковременная потеря сознания (обморок, см. раздел «Побочные реакции»). Пациентам следует рекомендовать наблюдать за своей реакцией на моксифлоксацин перед тем, как управлять автотранспортом или работать с механизмами.
Способ применения и дозы
Взрослые
Рекомендуется принимать по 1 таблетке (400 мг) моксифлоксацина в сутки.
Таблетки следует принимать не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. Препарат можно принимать независимо от времени приема пищи.
Длительность терапии
Длительность терапии таблетированной формой препарата Моксин зависит от типа инфекций и составляет:
- обострение хронического бронхита - 5-10 дней
- внебольничная пневмония - 10 дней
- острый бактериальный синусит - 7 дней
- воспалительные заболевания органов малого таза умеренной и средней степени - 14 дней.
Превышать указанную дозу (400 мг 1 раз в сутки) и продолжительность лечения для каждого показания не рекомендуется.
Пациенты пожилого возраста / пациенты с низкой массой тела
Коррекция дозы для пациентов пожилого возраста / пациентов с низкой массой тела не нужна.
Нарушение функции печени
Пациентам с нарушениями функции печени коррекция дозы не требуется (см. Также раздел «Особенности применения»).
Почечная недостаточность
Для пациентов с почечной недостаточностью умеренной и средней степени тяжести (в том числе при КК < 30 мл / мин / 1,73 м 2 ), а также для пациентов, находящихся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе, коррекция дозы не требуется (см. раздел «Фармакологические свойства»).
Дети.
Моксифлоксацин противопоказан детям. Эффективность и безопасность применения Моксину детям не установлены.
Передозировка
В случае случайной передозировки Не рекомендуется никаких специфических мероприятий. В случае передозировки следует ориентироваться на клиническую картину и проводить симптоматическую поддерживающую терапию и ЭКГ-мониторинг в связи с возможностью удлинения интервала QT.
Одновременное применение активированного угля с дозой моксифлоксацина 400 мг перорально приведет к сокращению системной доступности лекарственного средства более чем на 80%. В случае передозировки в результате приема лекарственного средства применение активированного угля на начальной стадии абсорбции может быть эффективным для предотвращения увеличения системного действия моксифлоксацина.
Побочные эффекты
В каждой группе нежелательные явления определены в порядке уменьшения их тяжести. Частота определена следующим образом: часто (≥ 1/100, <1/10), нечасто (≥ 1/1000, <1/100), редкие (≥ 1/10000, <1/1000), редкие (<1/10000 ).
Часто
Со стороны сердца: удлинение интервала QT у больных с гипокалиемией.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, боль в животе, диарея.
Гепатобилиарной системы: повышение уровня трансаминаз.
Со стороны органов чувств: изменение вкусовых ощущений.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль.
Инфекционные осложнения: суперинфекция, возникшей вследствие бактериальной или грибковой резистентности, например оральный или вагинальный кандидоз.
Нечасто
Со стороны кровеносной и лимфатической системы: анемия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, тромбоцитемия, эозинофилия; удлинение ПВ / увеличение МНО (международного нормализованного отношения).
Со стороны иммунной системы: аллергические реакции.
Нарушение метаболизма и питания: гиперлипидемия.
Психические расстройства: реакции тревожности, повышение психомоторной активности / возбуждение.
Со стороны нервной системы: парестезии / дизестезии; нарушение вкуса (включая агевзия в крайне редких случаях); спутанность сознания и дезориентация, нарушение сна (преимущественно бессонница), тремор, вертиго; сонливость.
Со стороны сердца: тахикардия, тахикардия удлинение интервала QT; вазодилатация фибрилляция предсердий, стенокардия.
Со стороны пищеварительного тракта: снижение аппетита и уменьшению употребления пищи, запор, диспепсия, флатуленция, гастрит, повышение уровня амилазы.
Со стороны сосудистой системы: вазодилатация.
Гепатобилиарной системы: нарушение функции печени (включая повышение ЛДГ (лактатдегидрогеназы)), повышение уровня билирубина, повышение ГГТП (гамма-глутамил-транспептидазы), повышение в крови уровня щелочной фосфатазы.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: зуд, сыпь, крапивница, сухость кожи.
Со стороны опорно-двигательной системы: артралгия, миалгия.
Со стороны органа зрения: нарушение зрения, включая диплопию и нечеткость зрения (особенно во время реакций со стороны ЦНС).
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: одышка (включая астматический состояние).
Со стороны почек и мочевыводящих путей: дегидратация.
Общие расстройства: общая слабость (в основном астения или повышенная утомляемость), ощущение боли (включая боль в пояснице, грудной клетке, боль в конечностях, болезненность в проекции малого таза), гипергидроз.
Одиночные
Со стороны иммунной системы: анафилаксия, включая редкие случаи шока (угрожающее жизни), аллергический отек / ангионевротический отек, включая отек гортани (потенциально угрожающий жизни).
Нарушение метаболизма и питания: гипергликемия, гиперурикемия.
Психические расстройства: лабильность настроения, депрессия (в редких случаях с возможной самоагрессии, такой как суицидальные идеи / мысли или попытки самоубийства) галлюцинации.
Со стороны нервной системы: гипестезия; нарушение обоняния (включая потерю обоняния)
патологические сновидения, нарушение координации (включая расстройство походки вследствие головокружения или вертиго), судорожные припадки с различными клиническими проявлениями (в том числе нападения grand mal ) нарушение внимания, расстройства речи, амнезия, периферическая нейропатия и полинейропатия.
Со стороны органов слуха и вестибулярного аппарата: звон в ушах, нарушение слуха, включая глухоту (обычно оборотную).
Со стороны сердца: желудочковые тахиаритмии, обморок (то есть острая и кратковременная потеря сознания).
Со стороны сосудистой системы: артериальная гипотензия, артериальная гипертензия.
Со стороны пищеварительного тракта: дисфагия, стоматит; ассоциированный с применением антибиотика колит (включая псевдомембранозный колит, в крайне редких случаях ассоциированный с угрожающими жизни осложнениями).
Гепатобилиарной системы: желтуха, гепатит (преимущественно холестатический).
Со стороны опорно-двигательной системы: тендинит, подергивание мышц, судороги, мышечная слабость.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: нарушение функции почек (включая увеличение креатинина плазмы крови и азота мочевины) почечная недостаточность.
Общие расстройства: отек.
Редкие
Со стороны кровеносной и лимфатической системы: увеличение уровня протромбина / уменьшение МНО; агранулоцитоз.
Нарушение метаболизма и питания: гипогликемия.
Психические расстройства: деперсонализация, психотические реакции (с возможной самоагрессии, такой как суицидальные идеи / мысли или попытки самоубийства).
Со стороны нервной системы: гиперестезия.
Со стороны органа зрения: транзиторная потеря зрения (особенно во время реакций со стороны ЦНС).
Со стороны сердца: неспецифические аритмии «Пируэт» желудочковая тахикардия ( «torsade de pointes») , остановка сердца
Гепатобилиарной системы: фульминантной гепатит, потенциально может привести к развитию опасной для жизни печеночной недостаточности (включая летальные случаи).
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: буллезные кожные реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз (потенциально угрожающих жизни).
Со стороны опорно-двигательной системы: разрыв сухожилий; артрит, ригидность мышц, обострение симптомов миастении.
В редких случаях после лечения другими фторхинолонами были зарегистрированы такие побочные реакции, которые могли бы, возможно, также наблюдаться при применении моксифлоксацина: гипернатриемия, гиперкальциемия, гемолитическая анемия, рабдомиолиз, фотосенсибилизация (см. Раздел «Особенности применения»).
Срок годности
3 года.
Условия хранения
Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре до 25 ° С.
Упаковка
По 5 таблеток в блистере, 1 блистер в картонной коробке.
Категория отпуска
За рецептом.
Производитель
Вивимед Лабс Лтд, Индия.
Адреса
Д-125 и 128, Фаза-III, Ида, Джедиметла, округ Медчал-Малкаджири - 500055, Индия.
