Моделль Тин таблетки №28

Состав

действующие вещества: гестоден, этинилэстрадиол; 1 желтая таблетка содержит гестодена 60 мкг, этинилэстрадиола 15 мкг

вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, калия полакрилин, глицерин дистеарат, гипромеллоза, гидроксипропилцеллюлоза, тальк, масло хлопковое гидрогенизированное, титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е172)

1 белая таблетка (плацебо) содержит

вспомогательные вещества: лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, калия полакрилин, глицерин дистеарат, гипромеллоза, макрогол, масло хлопковое гидрогенизированное, крахмал модифицированный, титана диоксид (Е 171).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакологическая группа

Гормональные контрацептивы для системного применения. Прогестагены в комбинации с эстрогенами. Код АТХ G03AA10.

Показания

Пероральная контрацепция.

Противопоказания

Не следует начинать принимать препарат нужно сразу же прекратить его применение при таких состояниях:

• повышенная чувствительность к действующим веществам или к любому из вспомогательных веществ;
• неконтролируемая артериальная гипертензия;
• ведома или подозреваемая беременность;
• вальвулопатия;
• Тромбогенные сердечная аритмия;
• обнаружен или подозреваемый рак молочных желез
• рак эндометрия или другая обнаружена или подозреваемая Эстрогензависимые опухоль;
• аденома или карцинома печени, значительные нарушения функции печени, желтуха или персистирующий зуд во время предыдущей беременности, синдром Дубина - Джонсона, синдром Ротора (хроническая семейная негемолитическая желтуха)
• вагинальное кровотечение неясной этиологии;
• герпес беременных в анамнезе
• обострение отосклероза во время беременности;
• панкреатит, связанный с тяжелой гипертриглицеридемией;
• серповидно-клеточная анемия
• наличие или высокий риск венозной тромбоэмболии (ВТЭ):
• ВТЭ имеется (с приемом антикоагулянтов) или в анамнезе (тромбоз глубоких вен, эмболия легочной артерии)
• наследственная или приобретенная склонность к венозной тромбоэмболии, например резистентность к активированному протеину С (APC) (включая фактор V Лейден), дефицит антитромбина III, дефицит протеина С, дефицит протеина S;
• серьезное хирургическое вмешательство с длительной иммобилизацией;
• высокий риск ВТЭ из-за наличия множественных факторов риска (см. раздел «Особенности применения»);
• наличие или высокий риск артериальной тромбоэмболии (АТЕ):
• АТЕ имеется или в анамнезе (например инфаркт миокарда) или продромальный состояние (в частности стенокардия)
• нарушения мозгового кровообращения - имеется в анамнезе или продромальный состояние (например транзиторная ишемическая атака (ТИА))
• наследственная или приобретенная склонность к артериальной тромбоэмболии, например гипергомоцистеинемия и антифосфолипидных антител (антикардиолипиновые антитела, волчаночный антикоагулянт)
• мигрень с очаговыми неврологическими симптомами в анамнезе
• высокий риск АТЕ из-за наличия множественных факторов риска (см. раздел «Особенности применения») таких как:

§ сахарный диабет с сосудистыми осложнениями;

§ тяжелая артериальная гипертензия;

§ тяжелая дислипопротеинемия.

Комбинированные гормональные контрацептивы, содержащие этинилэстрадиол, противопоказаны для совместного приема с лекарственными средствами, которые содержат омбитасвир / ритонавир и дасабувир.

Способ применения и дозы

Таблетку моделью ТИН следует глотать целиком, не разжевывая, запивая небольшим количеством жидкости.

Препарат применяют регулярно, по 1 таблетке в день в одно и то же время в течение 28 дней подряд (первые 24 дня - по 1 желтой таблетке, а последующие 4 дня - по 1 белой таблетке (плацебо)), затем без перерыва начинают прием таблеток с следующей упаковки.

Маточное кровотечение обычно начинается через 2-3 дня после приема последней активной таблетки и может продолжаться после начала приема таблетки из следующей упаковки.

Начало применения препарата моделью ТИН.

При отсутствии гормональной контрацепции в течение предыдущего месяца - принять первую таблетку в первый день менструации.

Переход от другого комбинированного перорального контрацептива (КПК).

Первую таблетку моделью ТИН следует принять на следующий день после приема последней активной таблетки предыдущего контрацептива.

При использовании вагинального кольца или трансдермального пластыря желательно начинать применение препарата в день удаления средства контрацепции.

Переход от прогестагенной контрацепции (микродозированные таблетки, инъекции, имплантаты).

Переход от микродозированных контрацепции может осуществляться в любой момент цикла; следует начинать применение препарата моделью ТИН на следующий день после прекращения приема предыдущего средства.

Переход от имплантата осуществляется в день удаления, а переход от контрацептива для инъекций выполняется в день, предусмотренный для новой инъекции. Во всех случаях рекомендуется применять дополнительные методы контрацепции в течение первых 7 дней приема.

После прерывания беременности в I триместре.

Применение препарата моделью ТИН можно начать сразу. Нет необходимости применять дополнительные методы контрацепции.

После родов или прерывания беременности во II триместре.

Поскольку в постнатальном периоде повышается риск тромбоэмболии, нельзя начинать применение КПК раньше, чем через 21-28 дней после родов или прерывания беременности во II триместре. Рекомендуется дополнительно применять методы барьерной контрацепции в течение первых 7 дней приема. Однако, если до этого уже состоялся половой акт, перед приемом КПК следует убедиться в отсутствии беременности или дождаться начала первой менструации.

Пропуск приема таблеток.

Надежность контрацепции может снижаться в случае пропуска приема желтых таблеток, и особенно первых таблеток блистера.

Если о пропуске упомянуто в течение 12:00 с момента привычного приема препарата, следует немедленно принять пропущенную таблетку и продолжать прием препарата в обычное время.

Если о пропуске упомянуто более чем через 12:00 со времени привычного приема препарата, надежность контрацепции не гарантируется. Следует немедленно принять последнюю пропущенную таблетку, даже если за один день должно быть принято две таблетки, и продолжать прием орального контрацептива до окончания блистера, одновременно применяя метод барьерной контрацепции (презервативы, спермициды и т.д.) в течение следующих 7 дней. Если в этот 7-дневный период заканчивается прием активной таблетки в блистере, необходимо начать новый блистер следующий день после приема последней активной таблетки, а таблетки плацебо следует выбросить. Вероятно, что к приему таблеток плацебо с другой блистера маточного кровотечения не возникнет. Однако пациентка может иметь мажущие выделения или незначительное кровотечение. Если маточное кровотечение после окончания второго блистера не является, необходимо исключить беременность перед началом приема препарата.

Пропуск приема одной или более таблеток белого цвета не имеет последствий при условии, что между последним приемом желтой таблетки с текущего блистера и первым приемом желтой таблетки со следующего блистера прошло более четырех дней.

Со стороны желудочно-кишечного тракта.

Возникновение нарушений в функционировании желудочно-кишечного тракта в течение 4:00 после приема препарата в виде рвоты или сильной диареи может привести к временной неэффективность метода из-за снижения всасывания гормонов. В таком случае необходимо принять активное таблетку с другой блистера. Если подобные случаи повторяются в течение нескольких дней, необходимо применять и другой метод контрацепции (презервативы, спермициды и т.д.) до начала следующего блистера.

Побочные реакции

Прием любого КПК повышает риск возникновения артериальных или венозных тромботических или тромбоэмболических осложнений, включая инфаркт миокарда, инсульт, транзиторную ишемическую атаку, венозный тромбоз и эмболия легочной артерии. Во время клинических исследований у 15% пациенток наблюдалась аменорея. Побочными эффектами, о которых пациентки сообщали чаще всего (> 10%) в течение клинических исследований фазы III и при контроле продукта после выпуска его в продажу, были головные боли, включая мигрени, а также кровянистые / мажущие выделения.

Оценка побочных реакций осуществлялась на основе такой классификации частоты их возникновения: часто (≥1 / 100 до <1/10); нечасто (≥1 / 1000 до <1/100); редко (≥1 / 10000 до <1/1000); очень редко (≥1 / 10000), включая отдельные случаи.

Инфекционные болезни

Часто вагинит, включая вагинальный кандидоз.

Доброкачественные, злокачественные и неспецифические новообразования (включая кисты и полипы)

Очень редко гепатоцеллюлярная карцинома, доброкачественная опухоли печени (в том числе фокусное узловая гиперплазия, аденома печени).

Со стороны иммунной системы

Редко анафилактические и анафилактоидные реакции, иногда с крапивницей, ангионевротический отек, серьезными нарушениями кровообращения и дыхания.

Очень редко: обострение проявлений системной красной волчанки.

Нарушение обмена веществ и питания

Нечасто изменения аппетита (увеличение или снижение).

Редко непереносимость глюкозы.

Очень редко: обострение порфирии.

психические нарушения

Часто смена настроения, включая депрессию.

Со стороны нервной системы

Часто: головокружение, нервозность.

Очень редко: обострение хореи.

Со стороны органов зрения

Нечасто: нарушение зрения.

Редко непереносимость контактных линз.

Очень редко неврит зрительного нерва, тромбоз вен сетчатки.

Со стороны сосудов

Очень редко венозная тромбоэмболия, артериальная тромбоэмболия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта

Часто: тошнота, рвота, боль в желудке.

Нечасто спазмы, вздутие живота.

Очень редко панкреатит, аденома печени, гепатоцеллюлярная карцинома.

Со стороны пищеварительной системы

Редко холестатическая желтуха.

Очень редко желчнокаменная болезнь, застой желчи * гепатобилиарной системы (гепатит, нарушение функции печени).

Со стороны кожи и подкожной клетчатки

Часто акне.

Нечасто: сыпь, хлоазма (мелазма), которая при этом может быть устойчивой, гирсутизм, выпадение волос.

Редко узловая эритема.

Очень редко мультиформная эритема.

Нарушение работы почек и мочевого пузыря

Очень редко гемолитико-уремический синдром.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез

Часто боль, опухание и увеличение груди, выделения, дисменорея, изменение характера вагинальных выделений и менструаций, эктропион, аменорея, цервикальные выделения, нарушения либидо.

Общие нарушения

Часто задержка жидкости / отек.

Другое

Часто изменение веса (увеличение или уменьшение).

Нечасто: артериальная гипертония, изменение уровней липидов в плазме крови, включая гипертриглицеридемией, снижение уровня фолата в сыворотке крови.

* КПК могут вызвать обострение уже существующей желчнокаменной болезни и застоя желчи.

У женщин с наследственной предрасположенностью к ангионевротического отека экзогенные эстрогены могут вызывать или усиливать симптомы ангионевротического отека.

Следующие побочные реакции наблюдались очень редко

• обострение системной красной волчанки;
• обострение порфирии;
• обострение хореи;
• неврит зрительного нерва (что может привести к частичной или полной потере зрения)
• ухудшение сосудистого тромбоза;
• тромбоз вен сетчатки;
• панкреатит
• аденома печени
• гепатоцеллюлярная карцинома;
• заболевания желчного пузыря, включая желчекаменной болезни (КПК могут ухудшать течение существующих заболеваний желчного пузыря и стимулировать развитие болезни у женщин, которые ранее не имели подобных симптомов);
• мультиформная эритема
• гемолитико-уремический синдром.

Описание отдельных побочных реакций.

Применение КПК связано с повышенным риском развития тромботических и тромбоэмболических заболеваний вен и артерий (таких как инсульт, инфаркт миокарда, ТИА, венозный тромбоз, эмболия легочной артерии).

Риск развития может увеличиваться при наличии дополнительных факторов (см. Раздел «Особенности применения»).

Передозировка

Общий опыт применения комбинированных оральных контрацептивов показывает, что при передозировке может наблюдаться тошнота, рвота, нагрубание молочных желез, головокружение, боль в животе, сонливость / утомляемость и кровотечения отмены у молодых девушек. Антидота не существует, проводится симптоматическое лечение.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность

Препарат моделью ТИН противопоказан в период беременности.

Следует исключить беременность перед началом применения препарата. В случае наступления беременности при применении гестодена / этинилэстрадиола, лечение следует немедленно прекратить.

Многочисленные эпидемиологические исследования не выявили увеличения риска возникновения врожденных пороков развития у детей женщин, принимавших комбинированные гормональные контрацептивы до беременности. Данные большинства эпидемиологических исследований не дают оснований предполагать наличие тератогенного эффекта, особенно, что касается пороков сердца и дефектов развития конечностей, при комбинации эстрогенов и прогестагенов в дозах, соответствующих этинилэстрадиола (20 мкг и 30 мкг) / гестодена 75 мкг или другим комбинированным гормональным контрацептивам , если женщина продолжала прием контрацептива, не подозревая о беременности. Исследования на животных показали репродуктивной токсичности, в том числе побочные реакции со стороны мочеполовой системы у самок.

При восстановлении терапии гестоденом / этинилэстрадиола следует обратить внимание на повышенный риск развития ВТЭ в послеродовой период (см. Раздел «Особые указания»).

Кормление грудью

Препарат применяют в период кормления грудью.

КПК могут влиять на лактацию, а именно уменьшать количество и изменять качество грудного молока, поэтому не рекомендуется применять комбинированные пероральные контрацептивы до прекращения грудного вскармливания. Контрацептивы и / или их метаболиты определяются в грудном молоке в небольших количествах, есть сообщения о нескольких побочных эффектов у новорожденных, включая желтуху и гинекомастию.

Дети

Препарат показан к применению детям.

Особенности применения

Предостережение

При наличии одного из следующих заболеваний / факторов риска до начала приема препарата моделью ТИН следует тщательно взвесить и обсудить с женщиной соотношение преимуществ от применения препарата и возможных рисков. Если эти заболевания или факторы риска ухудшаются или обостряются во время приема препарата, женщине необходимо проконсультироваться с врачом. Врач должен решить вопрос о прекращении лечения.

Риск венозной тромбоэмболии (ВТЭ)

Риск развития венозной тромбоэмболии (ВТЭ) считается высшим у женщин, принимающих КПК, чем у женщин, не применяющих комбинированных пероральных контрацептивов. Применение средств, содержащих левоноргестрел, норгестимат или норэтистерон, связываются с более низким риском ВТЭ. При применении других средств, таких как гестоден / этинилэстрадиол, уровень риска может быть вдвое выше. Решение об использовании средства, отличного от того, который представляет низкий риск развития ВТЭ, должно приниматься только после обсуждения с женщиной, чтобы убедиться, что она осознает существование риска ВТЭ при применении гестодена / этинилэстрадиола, а также то, как на этот риск влияют ее текущие факторы риска, и то, что риск возникновения у нее ВТЭ является самым высоким в первый год использования. Сообщалось, что риск возрастает при восстановлении применения КПК после перерыва в 4 или более недель.

Достаточно редко на фоне приема контрацептивных препаратов также отмечались случаи тромбоза других сосудов: печеночных, мезентериальных, почечных, церебральных или ретинальных вен или артерий.

Факторы, повышающие риск возникновения ВТЭ при применении КПК

Риск ВТЭ при применении КПК возрастает при наличии у женщины факторов риска, особенно нескольких.

Гестоден / этинилэстрадиол противопоказан, если у женщины имеется несколько факторов риска ВТЭ (см. Раздел «Противопоказания»). Если у женщины есть более одного фактора риска, возможно, что рост риска является больше суммы отдельных факторов - в этом случае следует оценить общий риск ВТЭ. Если баланс пользы и риска считается отрицательным, УПК не применяют (см. Раздел «Противопоказания»).

Нет единого мнения относительно возможной роли поверхностного тромбофлебита и / или варикоза вен в этиологии венозной тромбоэмболии.

Следует также учитывать фактор повышения риска развития тромбоэмболических явлений во время беременности и в послеродовой период (особенно в течение первых 6 недель).

Симптомы ВТЭ (тромбоз глубоких вен и эмболия легочной артерии (ЭЛА))

При появлении нищевказаних симптомов женщинам рекомендуют немедленно обратиться к врачу и сообщить, что она принимает КПК.

Симптомы тромбоза глубоких вен могут включать:

• односторонний отек ноги и / или ступни или вдоль вены на ноге;
• боль или чувствительность ноги, которые ощущаются только при стоянии или ходьбе;
• ощущение теплоты в пораженной ноге;
• покраснение или обесцвечивание кожи на ноге.

Симптомы ЭЛА могут включать:

• внезапную одышку или учащенное дыхание;
• внезапный кашель, который может быть связан с кровохарканьем;
• острая боль в груди;
• внезапное серьезное головокружение или незначительное головокружение;
• учащенное или нерегулярное сердцебиение.

Некоторые из этих симптомов (например, «одышка», «кашель») являются неспецифическими и могут быть неправильно оценены как общепринятые или менее серьезные явления (например, инфекции дыхательных путей).

Другие симптомы окклюзии сосудов могут включать: внезапная боль, отек и бледно-голубую окраску конечности.

Если окклюзия возникает в сосудах органов зрения, симптомы могут варьировать от помутнения зрения к потере зрения. Иногда потеря зрения может возникать почти сразу.

Риск АТЕ

Предполагается существование связи между применением КПК и повышением риска возникновения артериальных тромбоэмболических заболеваний (инфаркта миокарда) или цереброваскулярных нарушений (ТИА, инсульта). Артериальные тромбоэмболические явления могут иметь летальный исход.

Факторы, повышающие риск возникновения АТЕ при применении КПК

Риск артериальных тромбоэмболических осложнений или инсульта у женщин, применяющих КПК, повышается в зависимости от факторов риска. Гестоден / этинилэстрадиол противопоказан, если у женщины существует один серьезный или множественные факторы риска для АТЕ. Если у женщины существует более один фактор риска, рост риска может быть больше, чем сумма индивидуальных факторов - в этом случае следует оценить ее общий риск. Если баланс пользы и риска считается отрицательным, УПК не применяют (см. Раздел «Противопоказания»).

Симптомы АТЕ

При появлении симптомов АТЕ пациентка должна немедленно обратиться к врачу и сообщить, что она принимает КПК.

Симптомы инсульта могут включать:

• внезапное онемение или слабость лица, руки или ноги, особенно с одной стороны тела
• внезапное затруднение походки, головокружение, потерю равновесия или координации;
• внезапную спутанность сознания, затруднение речи или понимания;
• внезапное ухудшение зрения на одном или обоих глазах;
• внезапный, тяжкое или продолжительная головная боль без всякой известной причине;
• потерю сознания или обморок с судорогами или без них.

При временных симптомах можно предположить, что речь идет о транзиторную ишемическую атаку (ТИА).

Симптомы инфаркта миокарда (ИМ) могут включать:

• боль, дискомфорт, тяжесть, чувство сжатия в груди, руке или под грудиной;
• дискомфорт, распространяется на спину, челюсть, горло, руки, желудок,
• ощущение переполненности желудка, удушья;
• потливость, тошнота, рвота, головокружение
• чрезвычайную слабость, тревожность, одышку;
• учащенное или нерегулярное сердцебиение.

Злокачественные новообразования репродуктивной системы

Сообщалось о незначительном повышении риска развития рака молочной железы у женщин, принимающих КПК, постепенно снижается до общего риска развития рака молочных желез в течение 10 лет после прекращения применения КПК.

В некоторых эпидемиологических исследованиях сообщалось о повышении риска рака шейки матки при длительном применении (> 5 лет) КПК.

Опухоли печени / нарушения со стороны печени

У лиц, принимавших КПК, в редких случаях обнаруживали доброкачественные опухоли печени, и крайне редко - злокачественные опухоли. В отдельных случаях такие опухоли вызывали внутреннее кровотечение, которая угрожала жизни.

В редких случаях сообщалось о повышенном риске гепатоцеллюлярной карциномы при длительном применении КПК.

Сообщалось о случаях появления или обострения проявлений застоя желчи во время беременности или приема эстроген-прогестагенным пероральных контрацептивов, однако связь с эстроген-прогестагеновом контрацептивами не доказан. В случае ухудшения работы печени необходимо прекратить прием контрацептивов к возвращению нормальной работы печени.

Поражение глаз

Есть сообщения о случаях тромбоза центральной вены сетчатки при использовании пероральных контрацептивов. В случае непонятной частичной или полной потере зрения или таких симптомов, как проптоз или диплопия, отек диска зрительного нерва, поражение сосудов сетчатки, прием пероральных контрацептивов следует немедленно отменить.

Заболевания желчного пузыря

В некоторых исследованиях сообщалось о повышенном относительный риск развития заболеваний желчного пузыря у больных, пероральные контрацептивы и эстрогены.

Влияние на метаболизм углеводов и липидов

Сообщалось о непереносимости глюкозы у женщин, применяющих КПК. Известно, что некоторые прогестины повышают секрецию инсулина и вызывают инсулинорезистентность, в то время как эстроген (> 75 мкг) может вызывать гиперинсулинизм. Поэтому женщины, страдающие сахарным диабетом или нарушения переносимости глюкозы, должны находиться под тщательным медицинским наблюдением в течение приема КПК.

Из-за нарушения переносимости глюкозы доза инсулина или иного противодиабетического средства может потребовать коррекции.

У небольшого процента женщин может встречаться постоянная гипертриглицеридемия.

При применении многих гестагенных средств сообщалось о снижении сывороточных уровней липопротеинов высокой плотности (ЛПВП).

Артериальная гипертензия

Сообщалось о случаях повышения артериального давления при применении КПК. Повышение артериального давления чаще наблюдается у женщин старшего возраста, которые применяют КПК в течение длительного времени. Пациентки с артериальной гипертензией, в том числе в анамнезе, или заболеваниями, которые ассоциируются с артериальной гипертензией (включая некоторую патологию почек), должны применять другие методы контрацепции. Таким женщинам рекомендуется тщательное медицинское наблюдение в течение применения КПК и прекращения их приема в случае повышения артериального давления.

Головная боль

Возникновение или обострение мигрени или появление необычного, периодического, постоянного или сильной головной боли требует немедленного прекращения приема препарата и выяснения причины.

Вагинальное кровотечение

При приеме пероральных контрацептивов, особенно в первые три месяца, могут быть кровотечения прорывные / кровянистые выделения. Это может зависеть от дозы и типа прогестина. Как и в случае других аномальных вагинальных кровотечений, необходимо помнить о негормональных причинах и назначить соответствующие диагностические мероприятия для исключения злокачественного новообразования или беременности. При выключении патологии дальнейшее использование пероральных контрацептивов или смена препарата может устранить это нежелательное явление. У некоторых женщин менструальноподобное кровотечение после отмены препарата в течение обычного перерыва не проявляется.

Меры предосторожности

Медицинское обследование

Перед назначением КПК следует провести полное медицинское обследование и подробно изучить анамнез пациентки. При этом, наряду с измерением артериального давления и общим обследованием, следует учитывать противопоказания и имеющиеся факторы риска. Важно проинформировать женщину о факторах риска возникновения ВТЭ и АТЕ и меры, необходимо предпринять при появлении или подозрении на появление симптомов тромбоза. Перед приемом КПК следует внимательно ознакомиться с инструкцией по применению и четко придерживаться изложенных в ней рекомендаций. Частота и вид медицинского обследования определяется в соответствии с общей медицинской практики и корректируются индивидуально.

Женщин необходимо проинформировать о том, что КПК не защищают от ВИЧ-инфекции или других болезней, передающихся половым путем.

Медицинское обследование должно включать обследование молочных желез, живота, тазовых органов, включая цервикальную цитологию, соответствующие лабораторные анализы. В случае недиагностированной устойчивой или повторной вагинального кровотечения следует провести обследование на предмет выявления опухоли. Женщины с отягощенным семейным анамнезом по раку молочных желез и женщины, имеющие узлы в молочных железах, должны находиться под внимательным медицинским наблюдением.

Липидные нарушения

У небольшого процента женщин могут возникать нарушения липидного обмена при применении КПК. У некоторых женщин могут встречаться случаи постоянной гипертриглицеридемии. Повышенные уровни триглицеридов в плазме крови могут вызывать панкреатит и другие осложнения. Следует внимательно наблюдать за женщинами, которые получают антигиперлипидемичну терапию и применяют КПК. Некоторые прогестины могут повышать уровень ЛПНП и ухудшать контроль гиперлипидемии. Женщинам с неконтролируемой дислипидемией рекомендуется применять негормональные методы контрацепции.

Функция печени

Острые и хронические нарушения функции печени могут потребовать отмены КПК к нормализации печеночных показателей. У пациентов с нарушением функции печени стероидные гормоны плохо поддаются метаболизма.

Эмоциональные расстройства

Пациенткам, у которых возникает выраженная депрессия в течение применения КПК, следует прекратить применять пероральные контрацептивы и перейти на альтернативный метод контрацепции для определения связи с приемом препарата. Женщин, имеющих депрессию в анамнезе, следует тщательно обследовать и прекратить применение препарата, если депрессия приобретает выраженный характер.

Уровни фолатов

Пероральные контрацептивы могут снижать уровень фолатов в сыворотке крови.

Зверобой

При одновременном применении КПК и препаратов зверобоя следует дополнительно применять негормональные методы контрацепции.

Другое

Особое внимание необходимо обратить на женщин, у которых наблюдается:

• нарушение обмена веществ, например неосложненный сахарный диабет
• гиперлипидемия (гипертриглицеридемия, гиперхолестеролемия)
• ожирение (индекс массы тела = вес / рост 2 ≥ 30);
• доброкачественные опухоли молочной железы и заболевания матки (гиперплазия, фиброма)
• гиперпролактинемия, сопровождающаяся галактореей или без нее.

Следует проводить тщательное наблюдение за пациентками, которые имеют в анамнезе или болеют в настоящее время на заболевание, о котором известно, что оно связано или обостряется в период беременности или приема контрацептивов: эпилепсия, мигрень, отосклероз, астма, сосудистые заболевания в семейном анамнезе , расширение вен, герпес беременных, камни в желчном пузыре, системная красная волчанка, нарушения работы сердца, почек или печени, депрессия, артериальная гипертензия, хорея, гемолитико-уремический синдром, порфирия, серповидноклеточная анемия, болен а Крона, язвенный колит.

У женщин с наследственной ангиоэдему экзогенные эстрогены могут индуцировать или обострять ее симптомы.

Отдельные женщины могут иметь аменорею после окончания приема препарата (что может быть связано с ановуляцией) или олигоменорею, в частности в случаях, когда такие симптомы проявлялись раньше. Как правило, эти симптомы исчезают сами. В случае повторения перед любым новым назначением проводится обследование на выявление возможной гипофизарной патологии.

Гормональные противозачаточные средства могут вызывать нерегулярные кровянистые выделения из влагалища (кровянистые выделения или прорывные кровотечения), особенно в течение первых нескольких месяцев применения препарата. Несмотря на это, медицинскую оценку межменструальных кровянистых выделений следует проводить после периода адаптации организма к препарату, что составляет примерно три цикла.

Если при применении препарата моделью ТИН нарушения цикла продолжаются или возобновляются после нескольких нормальных циклов, следует провести соответствующие обследования (включая кюретаж) с целью исключения беременности или онкологических заболеваний.

Сообщалось о случаях депрессии во время приема КПК. За женщинами, у которых в анамнезе депрессивное состояние, следует тщательно наблюдать.

Иногда может возникать хлоазма, особенно у женщин с хлоазмой беременных в анамнезе. Женщины со склонностью к развитию хлоазмы должны избегать воздействия прямых солнечных лучей или ультрафиолетового облучения во время приема КПК.

Диарея и / или рвота могут снизить степень всасывания КПК.

Этот медицинский препарат содержит лактозу. Его применение не рекомендуется пациенткам, имеющих непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или синдром недостаточности всасывания глюкозы или галактозы (редкие наследственные заболевания).

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Не влияет.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Взаимодействие между этинилэстрадиола и другими веществами может вызвать повышение или снижение концентрации этинилэстрадиола в плазме крови.

Снижение концентрации этинилэстрадиола в плазме может вызвать повышение частоты межменструальных выделений и нарушения менструального цикла, а также снижение эффективности орального контрацептива.

Препараты, которые могут снижать концентрацию этинилэстрадиола в сыворотке крови

• Индукторы печеночных микросомальных ферментов: антиконвульсанты (фенобарбитал, фенитоин, примидон, карбамазепин, топирамат) рифабутин; рифампицин; гризеофульвин; зверобой, окскарбамазепин, фенилбутазон, модафинил. Снижают эффективность контрацептива путем повышения метаболизма в печени во время лечения и в течение одного цикла после лечения. Желательно применять другой негормональный метод контрацепции.
• Ритонавир: риск снижения эффективности контрацептива вследствие снижения уровня эстрогена. Следует применять негормональную контрацепции.
• Зверобой продырявленный (Hypericum perforatum): сообщалось о прорывные кровотечения и непредвиденные беременности у женщин, принимавших комбинированные гормональные контрацептивы и зверобой продырявленный. Зверобой продырявленный может индуцировать микросомальные ферменты, которые теоретически могут привести к снижению клинической эффективности комбинированных гормональных контрацептивов. Индуцированный эффект может содержаться как минимум до 2 недель после отмены зверобоя продырявленного.
• Любые вещества, снижающие прохождении через желудочно-кишечный тракт, и соответственно абсорбцию этинилэстрадиола.

После отмены средств, которые могут привести к снижению концентрации этинилэстрадиола в плазме крови, рекомендуется применять негормональные методы контрацепции в течение не менее 7 дней. В случае прекращения применения средств, которые могут вызвать индукцию микросомальных ферментов и в результате - снизить концентрацию этинилэстрадиола в плазме крови, рекомендуется применять негормональные методы контрацепции от 7 дней до нескольких недель, в зависимости от дозы, продолжительности и скорости их элиминации.

Препараты, которые могут повышать концентрацию этинилэстрадиола в сыворотке крови

• аторвастатин;
• конкурентные ингибиторы сульфатизации в стенках желудочно-кишечного тракта, такие как аскорбиновая кислота (витамин С) и парацетамол;
• препараты, ингибирующие изоферменты цитохрома P450 3A4, такие как индинавир, флуконазол и тролеандомицин.

Тролеандомицин повышает риск застоя желчи в печени при одновременном приеме КПК.

Этинилэстрадиол может влиять на метаболизм других препаратов путем подавления микросомальных печеночных ферментов или конъюгации в печени, особенно глюкуронизации. Соответственно, концентрация в плазме крови и тканях может повышаться (например, циклоспорин и теофиллин) или снижаться (ламотриджин).

Флунаризин: риск галакторее вследствие повышения чувствительности ткани молочной железы к пролактина.

Влияние на результаты лабораторных тестов

Применение стероидных контрацептивов может влиять на результаты некоторых лабораторных тестов, в том числе на анализ биохимических параметров печени, функции щитовидной железы, надпочечников и почек, уровня протеинов (переносчиков) в плазме крови (например, глобулин, связывающий кортикостероиды и фракции липидов / липопротеинов), показателей метаболизма углеводов и параметров коагуляции и фибринолиза.

Фармакодинамические взаимодействия

При совместном приеме лекарственных средств, содержащих омбатасвир / паритапревир / ритонавир и дасабувир с ритонавиром или без него, может наблюдаться повышение уровня АЛТ. Поэтому, назначение вышеуказанных режимов терпии, женщины, принимающие дроспиренон / этинилэстрадиол, должны перейти на другой метод контрацепции (например, только прогестаген-содержащие контрацептивы или негормональная контрацепция. Прием дроспиренона / этинилэстрадиола можно восстановить через 2 недели после прекращения терапии обозначенными выше комбинированными режимами .

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Эффективность препарата моделью ТИН основывается на трех взаимодополняющих действиях:

• на уровне гипоталамо-гипофизарной оси путем подавления овуляции
• на уровне цервикальной слизи, который становится непроницаемым для миграции сперматозоидов;
• на уровне эндометрия, который становится непригодным для имплантации.

Фармакокинетика.

При приеме внутрь гестоден быстро и полностью всасывается. Биодоступность составляет около 100%. После единственного приема в размере 60 мкг максимальная концентрация в плазме в размере 2 нг / мл достигается за 1:00. Концентрация в плазме очень зависит от концентрации ГСПГ.

Очевидный объем распределения составляет 1,4 л / кг после единственного приема в размере 60 мкг. Гестоден на 30% связан с белками плазмы и на 50-70% ГСПГ.

Гестоден полностью метаболизируется. Клиренс плазмы от метаболитов составляет около 0,8 мл / мин / кг после единственной дозы в 60 мкг. Неактивные метаболиты выводятся с мочой (60%) и калом (40%).

Очевидный период полувыведения составляет 13 часов. Он увеличивается до 20 часов, когда гестоден принимается одновременно с этинилэстрадиола.

После повторяющегося приема комбинации гестодена / этинилэстрадиола концентрация в плазме повышается с 2 до 4 нг / мл.

Этинилэстрадиол (ЭЭ )

ЭЭ быстро и почти полностью абсорбируется после перорального приема. Максимальная концентрация действующего вещества в сыворотке крови достигается через 1,5 часа после приема. Через пресистемным связывания и эффект первичного метаболизма в печени биодоступность - только 40%. Около 98% ЭЭ связывается белками плазмы крови, практически полностью с альбумином. ЭЭ подвергается биотрансформации системой цитохромов Р450, что приводит к гидроксилирования ароматического кольца, и подлежит пресистемном связке. ЭЭ выводится с мочой и фекалиями (2: 3), период полувыведения - 12-14 часов.

Основные физико-химические свойства

желтая таблетка: круглая двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, желтого цвета

белая таблетка (плацебо): круглая двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте. Препарат не требует специальных условий хранения.

Упаковка

По 28 таблеток (24 желтые таблетки и 4 белые таблетки (плацебо)) в блистере, по 1 блистера вместе с календарем для применения, наклеивают на блистер, в коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

ПЛЕВА Хрватски д.о.о.

Местонахождение

Прилаз Баруна Филипповича 25 10000 Загреб, Хорватия.