Состав
действующие вещества: ципротерона ацетат и этинилэстрадиол;
1 таблетка содержит ципротерона ацетата 2 мг и этинилэстрадиола 0,035 мг
вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, повидон, тальк, магния стеарат, сахароза, кальция карбонат, титана диоксид (Е 171), полиэтиленгликоль, глицерин (85%), железа оксид (Е 172), воск монтанний гликолевый.
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой.
Основные физико-химические свойства: круглые двояковыпуклые желтого цвета.
Фармакологическая группа
Гормоны половых желез и препараты, применяемые при патологии половой сферы. Антиандрогены и эстрогены. Код АТХ G0ЗН В01.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Ципротерона ацетат является конкурентным антагонистом рецептора андрогенов, он ингибирует синтез андрогенов в клетках-мишенях и приводит к снижению концентрации этих гормонов в крови через антигонадотропные эффект. Такой антигонадотропные эффект усиливается этинилэстрадиола, который также регулирует синтез глобулина, связывающего половые гормоны (ГСПГ) в плазме. Несмотря на это, уровень несвязанного, биологически доступного андрогена в крови снижается.
При применении препарата (обычно после 3-4-месячной терапии) исчезает угревая сыпь. Чрезмерная жирность волос и кожи исчезает, как правило, еще раньше. Выпадение волос часто сопровождает себорею, также уменьшается. При применении препарата женщинами с легкими формами гирсутизма (прежде всего при слабо выраженном растительности на лице лицо) результатов терапии следует ожидать только через несколько месяцев после ее начала.
Контрацептивное действие препарата основано на взаимодействии различных факторов, важнейшими из которых являются супрессия овуляции и изменение цервикальной секреции. Кроме предохранения, комбинации эстрогена и прогестагена имеют еще ряд положительных эффектов, которые учитывают при выборе метода контрацепции. Менструальный цикл становится регулярным, менструация - менее болезненной, уменьшается кровопотеря. Последнее способствует снижению частоты железодефицитной анемии.
Фармакокинетика.
Ципротерона ацетат
Абсорбция
После приема ципротерона ацетат быстро и полностью всасывается. Его максимальная концентрация в сыворотке составляет 15 нг / мл и достигается через 1,6 ч после однократного применения. Биодоступность ципротерона ацетата составляет примерно 88%.
Распределение
Ципротерона ацетат практически полностью связывается с альбумином. Только 3,5-4% общей концентрации стероида остается в несвязанном состоянии. Индуцированное этинилэстрадиола рост уровня ГСПС не влияет на связывание протеином ципротерона ацетата.
Метаболизм
Ципротерона ацетат практически полностью метаболизируется. Главным метаболитом в плазме является 15β-ОН-ЦПА. Скорость клиренса из сыворотки составляет примерно 3,6 мл / мин / кг.
Выведение
Концентрация ципротерона ацетата в сыворотке снижается двухфазно, с периодами полувыведения 0,8 ч и 2,3-3,3 дня. Некоторая доля стероида выводится в неизмененном виде. Метаболиты выводятся с мочой и желчью в соотношении 1: 2. Период полувыведения метаболитов составляет 1,8 суток.
Состояние равновесия
Несмотря на долгий период полувыведения ципротерона ацетата из сыворотки, его кумуляции в сыворотке может наблюдаться в течение одного цикла терапии с коэффициентом 2-2,5.
Этинилэстрадиол
Адсорбция
При пероральном приеме этинилэстрадиол быстро и полностью всасывается. Максимальная концентрация в сыворотке, что составляет примерно 71 пг / мл, достигается через 1,6 часа.
Распределение
Этинилэстрадиол прочно, но неспецифически связывается с альбумином (98%) и вызывает увеличение концентрации в сыворотке крови ГСПГ.
Метаболизм
Этинилэстрадиол метаболизируется главным образом путем ароматического гидроксилирования, однако образуется большое количество гидроксилированных и метилированных метаболитов, среди которых есть как свободные метаболиты, так и конъюгаты с глюкуронидов и сульфатов. Клиренс составляет 2,3-7 мл / мин / кг.
Выведение
Уровень этинилэстрадиола в сыворотке крови снижается в две фазы с периодами полувыведения около 1:00 и 10-20 часов соответственно. Вещество не выводится из организма в неизмененном виде, метаболиты этинилэстрадиола выводятся с мочой и желчью в соотношении 4: 6. Период полувыведения метаболитов составляет примерно один день.
Состояние равновесия
Равновесная концентрация достигается во второй половине цикла приема, когда уровень активного вещества в сыворотке на 60% выше, чем при приеме одноразовой дозы.
Показания
Лечение андрогензависимые заболеваний у женщин, нуждающихся в гормональных методов лечения: акне, особенно выраженных форм и форм, сопровождающихся себореей, воспалением или образованием узелков (папулёзно-пустулезные угри, узелково-кистозные угри), когда локальное лечение оказывается неэффективным, АНДРОГЕНЕТИЧЕСКОЙ облысения и легкие формы гирсутизма (избыточное оволосение по мужскому типу).
Несмотря на то, что моделью Пьюр имеет контрацептивное действие, его следует принимать только с целью обеспечения контрацептивного эффекта. Препарат применяют только женщинам, которые нуждаются в лечении в связи с указанными выше андрогензависимые заболеваниями.
Противопоказания
Нельзя начинать принимать препарат нужно сразу же прекратить его применение при таких состояниях:
- повышенная чувствительность к действующим веществам или к любому из вспомогательных веществ препарата
- тяжелые заболевания печени (такие как синдром Дубина-Джонсона, синдром Ротора), в том числе в анамнезе, пока показатели функции печени не вернутся в пределы нормы;
- идиопатическая венозная тромбоэмболия (ВТЭ) в личном или семейном анамнезе (случай ВТЭ у близкого родственника или родителей в относительно раннем возрасте)
- артериальная или венозная тромбоэмболия, в том числе в анамнезе
- венозные или артериальные тромботические / тромбоэмболические явления (например тромбоз глубоких вен, эмболия легочной артерии, инфаркт миокарда) или инсульта, в том числе в анамнезе
- наличие продромальных симптомов тромбоза (например транзиторной ишемической атаки, стенокардии), в том числе в анамнезе
- состояния, способствуют возникновению тромботических / тромбоэмболических явлений (например, нарушение процессов свертывания крови со склонностью к образованию тромбозов, определенные заболевания сердца)
- мигрень с очаговыми неврологическими симптомами в анамнезе
- тяжелая артериальная гипертензия;
- панкреатит, гипертриглицеридемия;
- курение;
- идиопатическая желтуха беременных или тяжелая форма кожного зуда беременных, герпес беременных в анамнезе
- серповидно-клеточная анемия
- чувствительны к гормонам опухоли, такие как опухоли молочной железы или матки, имеющиеся или в анамнезе
- тяжелый сахарный диабет с поражением сосудов;
- гестационный герпес в анамнезе
- обострение отосклероза во время предыдущих беременностей;
- недиагностированная вагинальное кровотечение;
- одновременное применение других гормональных контрацептивов;
- высокий риск венозного или артериального тромбоза из-за наличия множественных факторов риска (см. раздел «Особенности применения») таких как:
§ сахарный диабет с сосудистыми осложнениями;
§ тяжелая артериальная гипертензия;
§ тяжелая дислипопротеинемия;
- наследственная или приобретенная склонность к венозного или артериального тромбоза, например резистентность к активированному протеину С (APC), включая фактор Лейдена V)), дефицит антитромбина III, дефицит протеина С, дефицит протеина S, гипергомоцистеинемия и антифосфолипидных антител (антикардиолипиновые антитела, волчаночный антикоагулянт) ;
- наличие в анамнезе опухолей печени (доброкачественных или злокачественных)
- мигрень с очаговыми неврологическими симптомами в анамнезе.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Взаимодействие моделью Пьюр с индукторами ферментов, некоторыми антибиотиками может приводить к возникновению прорывного кровотечения и / или потери контрацептивной эффективности. При лечении любым из этих препаратов следует временно использовать барьерный метод дополнительно к приему моделью Пьюр или другой метод контрацепции. При лечении препаратами, которые индуцируют микросомальные ферменты, барьерный метод следует применять в течение всего срока лечения соответствующим препаратом и еще в течение 28 дней после прекращения его применения.
При лечении антибиотиком (за исключением рифампицина и гризеофульвина) барьерный метод следует использовать в течение 7 дней после его отмены. В случае если барьерный метод все еще нужно применять, а таблетки в упаковке уже закончились, следует начать принимать таблетки из новой упаковки и не делать перерыв в приеме препарата.
Может наблюдаться взаимодействие с лекарственными средствами, которые индуцируют микросомальные ферменты, увеличивая клиренс половых гормонов (например фенитоин, барбитураты, примидон, карбамазепин, рифампицин и, возможно, также окскарбазепин, топирамат, фельбамат, гризеофульвин, ритонавир).
Ингибиторы ВИЧ-протеазы (например ритонавир) и ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы (например невирапин) и их комбинации также могут влиять на метаболизм в печени.
Результаты некоторых клинических исследований дают возможность предположить, что энтерогепатическая циркуляция эстрогенов может снижаться при приеме определенных антибиотиков, которые могут снижать концентрацию этинилэстрадиола (например антибиотики пенициллинового и тетрациклинового ряда).
Моделью Пьюр может влиять на метаболизм других лекарственных средств. Концентрация в плазме и тканях может увеличиваться (например, циклоспорина) или уменьшаться (ламотриджина).
Применение таких препаратов, как моделью Пьюр, может влиять на результаты некоторых лабораторных тестов, в том числе на биохимические параметры функции печени, щитовидной железы, надпочечников и почек, концентрацию в плазме транспортных белков, таких как глобулин, связывающий кортикостероиды и фракции липидов / липопротеинов, параметры углеводного обмена, а также параметры коагуляции и фибринолиза. Обычно такие изменения находятся в пределах нормы.
Влияние на переносимость глюкозы может вызвать необходимость в назначении пероральных противодиабетических средств или инсулина.
Не следует одновременно применять растительные препараты, содержащие зверобой ( Hypericum perforatum ) из-за возможного снижения контрацептивного действия моделью Пьюр.
Особенности применения
Облегчение симптомов наблюдается примерно через 3 месяца. Необходимость продления лечения врач должен периодически пересматривать.
Клинический и эпидемиологический опыт по комбинаций эстрогена / прогестагена, таких как препарат моделью Пьюр, главным образом основывается на применении комбинированных пероральных контрацептивов (КПК). Несмотря на это, следующие предостережения относительно приема КПК также касаются препарата моделью Пьюр.
При наличии любого из указанных ниже состояний / факторов риска польза от применения модели Пьюр нужно сопоставить с риском, учитывая индивидуальные особенности каждой пациентки и обсудить это с ней до того, как она решит принимать препарат. При возникновении, обострении или ухудшении любого из указанных ниже состояний или факторов риска рекомендуется обратиться к врачу. Врач должен принять решение, стоит ли продолжать применение модели Пьюр.
Циркуляторные нарушения
На основании результатов эпидемиологических исследований предполагается существование связи между применением КПК и повышением риска возникновения венозных и артериальных тромботических и тромбоэмболических заболеваний, таких как инфаркт миокарда, тромбоз глубоких вен, эмболия легочной артерии и цереброваскулярные явления. Приведенные состояния возникают редко.
Риск возникновения венозной тромбоэмболии высокий течение первого года применения КПК. Такой повышенный риск существует в начале применения КПК после восстановления применения (после 4-недельного или более перерыва в приеме таблеток) того же или другого перорального контрацептива. Данные большого проспективного исследования показывают, что этот повышенный риск сохраняется преимущественно в течение первых 3 месяцев.
Общий риск развития венозной тромбоэмболии (ВТЭ) у женщин, которые применяют низкодозированные контрацептивы (ВТЭ может приводить к летальному исходу (в 1-2% случаев ВТЭ).
Эпидемиологические исследования показали, что количество случаев ВТЭ в 1,5-2 раза выше у пациентов, применяющих ципротерона ацетат + этинилэстрадиол, по сравнению с пациентами, которые принимали левоноргестреловмисни КПК и может быть сходной с таковой для дезогестрел / гестоден / дроспиреноновмисних КПК.
К категории пациентов, которые применяют ципротерона ацетат + этинилэстрадиол, вероятно, относятся больные, которые могут иметь повышенный сердечно-сосудистый риск как таковой, связанный с синдромом поликистозных яичников.
Венозная тромбоэмболия, что проявляется в виде венозного тромбоза и / или эмболии легочной артерии, может возникнуть при применении любого КПК.
Неизвестно, риск возникновения ВТЭ должен применять моделью Пьюр по сравнению с другими КПК.
Результаты эпидемиологических исследований показали, частота возникновения ВТЭ в случае применения модели Пьюр выше, чем в случае применения КПК с низкой дозой эстрогенов (
Очень редко сообщалось о возникновении тромбоза других кровеносных сосудов, например артерий и вен печени, почек, мезентериальных сосудов, сосудов головного мозга или сетчатки у женщин, применяющих КПК.
Симптомами тромбоза глубоких вен могут быть: односторонняя отек ноги или участки вдоль вены на ноге; боль или повышенная чувствительность в ноге, может ощущаться только при стоянии или ходьбе, ощущение жара в пораженной ноге; покраснение или изменение цвета кожи на ноге.
Симптомами эмболии легочной артерии могут быть: внезапная одышка невыясненной этиологии или учащенное дыхание; внезапный кашель, возможно с кровью внезапная боль в груди, которая может усиливаться при глубоком дыхании; тревожное состояние; головокружение быстрое или нерегулярное сердцебиение. Некоторые из этих симптомов (например одышка, кашель) являются неспецифическими или могут быть неправильно интерпретированы как более распространенные или менее тяжкие явления (например инфекции дыхательных путей).
Артериальное тромбоэмболических явлений может включать инсульта, окклюзии сосудов или инфаркт миокарда. Симптомами инсульта могут быть: внезапное онемение лица, руки или ноги, особенно одностороннее; внезапная спутанность сознания, нарушение речи или понимания; внезапное ухудшение зрения одного или обоих глаз, диплопия; внезапное нарушение ходьбы, головокружение, потеря равновесия или координации; внезапный, сильный или длительный головная боль без определенной причины; потеря сознания или обморок с судорогами или без них. Другие симптомы окклюзии сосудов могут включать: внезапная боль, отек или легкое посинение конечностей; «Острый» живот.
Симптомами инфаркта миокарда могут быть: боль, дискомфорт, ощущение сжатия, тяжесть, чувство сжатия или тяжести в груди, руке или ниже грудины; дискомфортное ощущение, что отдает в спину, челюсть, горло, руки, желудок, чувство переполнения желудка, несварение или удушья; усиленное потоотделение, тошнота, рвота или головокружение чрезвычайная слабость, тревожное состояние или одышка быстрое или нерегулярное сердцебиение.
Артериальные тромбоэмболические явления могут приводить к летальному исходу.
Факторы, повышающие риск возникновения венозных или артериальных тромботических / тромбоэмболических явлений или инсульта:
- возраст (риск увеличивается с возрастом)
- ожирение (индекс массы тела более 30 кг / м 2 );
- осложненный семейный анамнез (например случаи венозной или артериальной тромбоэмболии у братьев или сестер или родителей в относительно молодом возрасте). В таком случае рекомендуется обратиться за консультацией к врачу перед началом применения любого КПК;
- длительная иммобилизация, радикальные хирургические вмешательства, любые хирургические операции на нижних конечностях, значительные травмы. В этих случаях рекомендуется прекратить применение КПК (при плановых операциях - не менее чем за 4 недели до проведения). Восстановить его прием можно не ранее чем через 2 недели после полного восстановления подвижности. Следует принимать профилактические меры по тромбоза, если прием препарата не был прекращен своевременно;
- курение (при интенсивном курении риск возрастает). При применении КПК следует прекратить курение, особенно если возраст превышает 35 лет;
- дислипопротеинемия;
- артериальная гипертензия;
- мигрень
- заболевания клапанов сердца;
- диабет
- фибрилляция предсердий
- системная красная волчанка,
- гемолитикоуремический синдром
- хронические воспалительные заболевания кишечника (например болезнь Крона или неспецифический виразковиий колит)
- серповидно-клеточная анемия.
Следует особо отметить, что женщины, которые принимают ципротерона ацетат + этинилэстрадиол, должны обязательно связаться со своим врачом в случае возможных симптомов тромбоза. В случае подозрения или подтверждения тромбоза, применение ципротерона ацетата + этинилэстрадиол следует прекратить. Необходима адекватная контрацепция через тератогенность антикоагулянтной терапии (кумарины).
Нет единого мнения о роли варикозных вен и поверхностного тромбофлебита в развитии венозной тромбоэмболии.
Необходимо учитывать повышение риска развития тромбоэмболии в послеродовом периоде (по беременности и периода лактации см. Раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»).
Причины для немедленного прекращения применения препарата моделью Пьюр:
- мигренеподобная головная боль, появившийся впервые или обострился, необычно сильный или длительный головная боль
- острые нарушения зрения или слуха или другие нарушения восприятия;
- нарушение моторики, особенно паралич (могут быть первые признаки апоплексии), первые признаки тромбофлебитов тромбоэмболических явлений (например, необычный боль в нижних конечностях или их отек, колющая боль при дыхании или кашель невыясненной этиологии), боль или чувство стеснения в груди;
- большое оперативное вмешательство (например, на органах брюшной полости, ортопедические вмешательства), хирургические операции на нижних конечностях, лечения расширенных вен или длительная иммобилизация, например после несчастного случая или операции. Прекратить прием препарата следует за 6 недель до запланированной операции. Нельзя восстанавливать прием препарата ранее чем через 2 недели после полной мобилизации. В случае проведения экстренных оперативных вмешательств показаны меры профилактики тромбоза, например подкожное введение гепарина;
- появление желтухи, гепатита или генерализованного зуда;
- увеличение частоты эпилептических приступов
- повышение артериального давления;
- появление тяжелых депрессий;
- сильная боль в эпигастральной области или увеличение печени
- значительное обострение заболеваний, которые, как известно, обостряются при применении гормональных противозачаточных средств или беременности;
- беременность.
Некоторые исследования показывают, что пероральные контрацептивы, принимались в начале беременности, увеличивают риск возникновения пороков развития плода. Другие исследования, наоборот, не подтверждают этого. Однако такую возможность не следует полностью исключать. Если такой риск и существует, то он незначителен.
Вероятно, что женщины, которые принимают моделью Пьюр для лечения тяжелых форм акне, легких форм гирсутизма или андрогенетической алопеции, имеют повышенный риск возникновения сердечно-сосудистых заболеваний, например в сочетании с синдромом поликистозных яичников.
Заболевания / факторы риска, которые требуют особого медицинского контроля:
сахарный диабет, гипертензия, варикозное расширение вен, флебит, отосклероз, хорея Сиденгама, эпилепсия, порфирия, доброкачественные опухоли матки.
Особого медицинского контроля нуждаются женщины в возрасте от 40 лет и женщины с воспалением вен в анамнезе или склонностью к диабету.
К другим заболеваниям, которые могут быть ассоциированы с циркуляторными нарушениями, относятся: сахарный диабет синдром поликистозных яичников, системная красная волчанка, гемолитический уремический синдром хронические воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона или язвенный колит) и серповидно-клеточная анемия.
Биохимические показатели, которые могут свидетельствовать о наследственной или приобретенной склонности к венозным или артериальным тромбозам, включают: резистентность к активированному протеину С (АРС), гипергомоцистеинемию, дефицит антитромбина III, дефицит протеина С, дефицит протеина S, антифосфолипидных антител (антикардиолипиновые антитела), волчаночный антикоагулянт.
При анализе соотношения риск / польза рекомендуется учитывать тот факт, что адекватное лечение состояний, о которых упоминалось выше, снижает связанный с ними риск возникновения тромбозов, а также и то, что риск возникновения тромбозов, ассоциированных с беременностью, выше, чем при применении КПК в (<0,05 мг этинилэстрадиола).
Опухоли
Важнейшим фактором риска развития рака шейки матки является персистенция вируса папилломы. Результаты некоторых эпидемиологических исследований указывают на повышение риска развития рака шейки матки при длительном применении КПК, однако не ясно, насколько результаты исследований учитывают сопутствующие факторы риска, например скрининг состояния шейки матки и половое поведение, включая использование барьерных методов контрацепции.
Метаанализ результатов 54 эпидемиологических исследований свидетельствуют о незначительном повышении относительного риска (ОР = 1,24) развития рака молочной железы у женщин, применяющих КПК. Этот риск постепенно уменьшается в течение 10 лет после окончания приема КПК. Поскольку рак молочной железы у женщин в возрасте до 40 лет встречается редко, увеличение количества случаев диагностики рака молочной железы у женщин, применяющих или недавно применяли КПК, является незначительным относительно уровня общего риска рака молочной железы. Результаты исследований не предоставляют доказательств существования причинной связи. Повышение риска может быть обусловлено как более ранней диагностикой рака молочной железы у женщин, применяющих КПК, так и биологическим действием КПК или сочетанием обоих факторов. Отмечена тенденция, что рак молочной железы, выявленный у женщин, которые когда-либо принимали КПК, клинически менее выражен, чем у тех, кто никогда не применял КПК.
В редких случаях у женщин, применяющих КПК, отмечали доброкачественные, а еще реже - злокачественные опухоли печени, в отдельных случаях приводили к опасному для жизни внутрибрюшного кровотечения. В случае жалоб на сильную боль в эпигастральной области, увеличение печени или при наличии признаков внутрибрюшного кровотечения при дифференциальной диагностике следует учитывать возможное наличие опухоли печени.
Злокачественные новообразования могут приводить к летальному исходу.
Другие состояния
Женщины с гипертриглицеридемией, в том числе в семейном анамнезе, составляют группу риска развития панкреатита при применении КПК.
Хотя сообщалось о незначительном повышении артериального давления у многих женщин, принимающих КПК, клинически значимое повышение артериального давления является редким явлением. Однако если продолжительная клинически выраженная артериальная гипертензия возникает при применении КПК, то следует отменить КПК и лечить артериальную гипертензию. Если это целесообразно, применение КПК можно восстановить после достижения нормализации АД терапии.
Сообщалось о возникновении или обострении указанных ниже заболеваний во время беременности и при применении КПК, но их связь с применением КПК не является окончательно установленной: желтуха и / или зуд, связанный с холестазом, образование желчных камней, порфирия, системная красная волчанка, гемолитико-уремический синдром, хорея Сиденгама, герпес беременных, потеря слуха, связанная с отосклерозом.
При острых или хронических нарушениях функции печени может возникнуть необходимость прекратить прием КПК, пока показатели функции печени не нормализуются. При рецидиве холестатической желтухи, впервые возникшей во время беременности или предыдущего приема половых гормонов, применение КПК следует прекратить.
После исчезновения признаков вирусного гепатита (нормализация показателей печени) до начала применения препарата должно пройти примерно шесть месяцев.
Хотя КПК могут влиять на периферическую инсулинорезистентность и толерантность к глюкозе, нет данных относительно необходимости изменять терапевтический режим женщинам с диабетом, принимающих КПК. Однако женщины, страдающие сахарным диабетом должны тщательно обследоваться в течение приема КПК.
Болезнь Крона и язвенный колит могут быть связаны с применением КПК.
Иногда может возникать хлоазма, особенно у женщин с хлоазмой беременных в анамнезе. Женщины, склонные к возникновению хлоазмы, должны избегать воздействия прямых солнечных лучей или ультрафиолетового облучения во время применения КПК.
У женщин с гирсутизмом, симптомы которого развились недавно или значительно усилились, необходимо выяснить причины этого явления (андрогенпродукуюча опухоль, дефицит фермента коры надпочечников) путем дифференциальной диагностики.
Женщины должны быть проинформированы, что пероральные контрацептивы не защищают от ВИЧ-инфекции (СПИД) и других заболеваний, передающихся половым путем.
Медицинское обследование
Перед началом или возобновлением приема моделью Пьюр необходимо собрать полный медицинский анамнез и сделать полное медицинское обследование. При применении КПК следует проходить периодические обследования. Проведение таких периодических обследований является важным, поскольку состояния, указанные в разделе «Противопоказания» (например транзиторная ишемическая атака и т.п.), или факторы риска (например относительный венозный или артериальный тромбоз в семейном анамнезе) могут впервые возникнуть во время применения препарата.
Частоту и характер этих обследований определяют по существующим нормам медицинской практики с учетом индивидуальных особенностей каждой женщины, и вообще они включают измерения артериального давления, обследование молочных желез, органов брюшной полости и таза, включая цитологическое исследование шейки матки.
Снижение эффективности
Контрацептивный эффект моделью Пьюр может снижаться в случае пропуска приема таблетки, расстройств желудочно-кишечного тракта или применение лекарственных средств.
Контроль цикла
При приеме препаратов, содержащих комбинацию эстрогена / прогестагена, возможны незначительные кровянистые выделения или прорывные кровотечения, особенно в течение первых нескольких месяцев. Оценку нерегулярных влагалищных кровянистых выделений можно проводить только после периода адаптации организма к препарату (обычно после 3 циклов приема таблеток).
Если нерегулярные кровянистые выделения сохраняются после периода адаптации или появляются после периода регулярных кровотечений, нужно рассмотреть негормональные причины кровотечений и необходимость соответствующих диагностических мероприятий, в т. Ч. Обследование с целью исключения наличия опухолей и беременности. К диагностических мероприятий можно включить кюретаж.
У некоторых женщин может не наступить менструальноподобное кровотечение во время перерыва в приеме препарата. В случае приема КПК в соответствии с указаниями беременность маловероятна. Однако если прием контрацептива происходил нерегулярно или если менструальноподобное кровотечение отсутствуют течение двух циклов, перед продолжением приема КПК необходимо исключить беременность.
Вспомогательные вещества.
Пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы или фруктозы, дефицитом лактазы, нарушением всасывания глюкозы и галактозы, дефицитом сахараз-изомальтазы не следует принимать препарат моделью Пьюр.
Если у Вас установлен непереносимость некоторых сахаров, проконсультируйтесь с врачом, прежде чем принимать этот препарат.
Применение в период беременности или кормления грудью
Препарат противопоказан в период беременности. В случае возникновения беременности при применении модели Пьюр прием препарата необходимо прекратить и сообщить врачу о наступлении беременности.
До начала лечения следует исключить беременность.
Препарат противопоказан в период кормления грудью. Ципротерона ацетат выделяется в грудное молоко.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Не было проведено никаких исследований влияния препарата на способность управлять автомобилем или работать с механизмами. У пациентов, принимавших моделью Пьюр, не отмечалось влияния на способность управлять автомобилем или работать с механизмами.
Способ применения и дозы
Облегчение симптомов наблюдается примерно через 3 месяца. Необходимость продления лечения врач должен периодически пересматривать.
Препарат подавляет овуляцию и, таким образом, препятствует зачатию. Пациентам, принимающим этот препарат, не следует назначать дополнительные гормональные противозачаточные средства, поскольку это увеличивает полученную пациентом дозу гормонов и не является необходимым для эффективной контрацепции.
Первый курс лечения
Принимать по 1 таблетке ежедневно в течение 21 дня, начиная с первого дня от начала менструации.
Дальнейшие курсы лечения
Каждый последующий курс начинают через 7 дней после предыдущего курса.
Полное выздоровление от угревой болезни ожидается практически во всех случаях, часто в течение нескольких месяцев, однако в тяжелых случаях может потребоваться более длительное лечение до полного выздоровления. При исчезновении симптомов акне или гирсутизма рекомендуется прекратить. При возвращении симптомов курс лечения повторить.
При применении модели Пьюр как противозачаточного средства необходимо строго соблюдать указанные выше рекомендации. Если менструальноподобное кровотечение отсутствуют течение перерыва в лечении перед приемом таблетки из следующей упаковки, необходимо исключить беременность.
При переходе с метода, основанного на применении пероральных контрацептивов, на прием моделью Пьюр, следует соблюдать нижеприведенных рекомендаций.
При переходе с метода, основанного на применении комбинированных пероральных контрацептивов в течение 21 дня
Первую таблетку моделью Пьюр следует принять в первый день сразу после окончания предыдущего курса пероральных контрацептивов. Нет необходимости использовать дополнительные противозачаточные средства.
При переходе с метода, основанного на ежедневном применении таблеток (в течение 28 дней):
Первую таблетку моделью Пьюр следует принять в первый день после приема последней активной таблетки из упаковки для ежедневного применения. Нет необходимости использовать дополнительные противозачаточные средства.
При переходе с метода, основанного на применении только прогестагена - «мини-пили»:
Первую таблетку моделью Пьюр следует принять в первый день менструальноподобное кровотечение, даже если «мини-пили» в этот день уже принимали. Нет необходимости использовать дополнительные противозачаточные средства. «Мини-пили», оставшиеся следует выбросить.
Применение после родов и аборта
После беременности моделью Пьюр можно принимать через 21 день после рождения ребенка через естественные родовые пути, при условии полной мобильности женщины и отсутствии у нее послеродовых осложнений. В течение первых 7 дней приема таблеток следует применять дополнительные методы контрацепции. Поскольку первой кровотечения предшествует первая овуляция после родов, в период между рождением ребенка и первым курсом приема таблеток следует применять дополнительные методы контрацепции. После аборта в первом триместре беременности прием моделью Пьюр можно начать сразу. Необходимости в дополнительных методах контрацепции нет.
Дополнительная контрацепция в особых случаях
Неправильное применение препарата
Если пропущено прием таблетки, ее надо принять как можно быстрее. Если опоздание не превышает 12:00, противозачаточное действие препарата не снижается. В противном случае следует применять дополнительную контрацепцию. Тогда принимают только последнюю пропущенную таблетку, ранее пропущенные таблетки принимать не следует. Дополнительные негормональные методы контрацепции (за исключением календарного метода по Кнаус-Огино или температурного метода) необходимо применять в течение следующих 7 дней, когда применяют следующие 7 таблеток. В случае если в течение последних 7 дней таблетки не принимали, прием таблеток из новой упаковки следует начинать без перерыва. Скорее всего, в такой ситуации кровотечения отмены не будет до конца приема таблетки из второй упаковки. В дни приема таблеток могут возникать прорывные кровотечения, однако это не имеет клинической значимости. Если после окончания приема таблеток из второй упаковки кровотечения отмены нет, то, прежде чем продолжить прием следующей упаковки контрацептива, необходимо исключить наличие беременности.
Желудочно-кишечные расстройства
Появление рвоты или диареи после приема пероральных противозачаточных средств может снизить их эффективность через неполноценную абсорбцию. При нарушении работы желудочно-кишечного тракта и в течение 7 дней после возобновления его работы следует продолжить прием таблеток из текущей упаковки и применять дополнительные негормональные методы контрацепции (за исключением календарного метода по Кнаус-Огино или температурного метода). В случае если барьерный метод еще нужно применять, а таблетки в текущей упаковке уже закончились, следует начать следующую упаковку без перерыва в приеме препарата. Скорее всего, в такой ситуации кровотечения отмены не будет до конца приема таблеток из второй упаковки. Если после окончания приема таблеток из второй упаковки кровотечения отмены нет, то, прежде чем продолжить прием следующей упаковки контрацептива, необходимо исключить наличие беременности. При тяжелых нарушениях со стороны желудочно-кишечного тракта следует применять дополнительные средства контрацепции.
Длительность применения
Длительность применения определяется в зависимости от степени тяжести симптомов андрогенизации и ответа на лечение. Обычно препарат следует применять в течение нескольких месяцев. Акне и себорея, как правило, исчезают раньше, чем гирсутизм или алопеция.
Рекомендуется принимать моделью Пьюр не менее 3-4 циклов после исчезновения симптомов. В случае возникновения рецидивов через несколько недель или месяцев после отмены препарата можно провести повторную терапию моделью Пьюр. В случае возобновления приема моделью Пьюр (через 4 недели или более после отмены препарата) необходимо учесть, что риск развития венозной тромбоэмболии увеличивается.
Пациенты пожилого возраста
Препарат моделью Пьюр не показан после наступления менопаузы.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Препарат моделью Пьюр противопоказан женщинам с заболеваниями печени тяжелой степени, пока показатели функции печени не к норме.
Пациенты с почечной недостаточностью
Применение препарата моделью Пьюр специально не изучали у пациентов с нарушениями функции почек. Имеющиеся данные не свидетельствуют о необходимости изменения способа применения этой группе пациентов.
Дети
Препарат показан к применению детям.
Передозировка
Передозировка может вызвать тошноту, рвоту и кровотечение после отмены препарата (у молодых женщин). Специфических антидотов нет. Дальнейшее лечение симптоматическое.
Побочные реакции
Для всех женщин, принимающих моделью Пьюр, существует повышенный риск развития венозной или артериальной тромбоэмболии (например, тромбоз вен, легочная эмболия, апоплексия, инфаркт миокарда) (подробнее см. Раздел «Особенности применения»). Дополнительные факторы (курение, гипертензия, нарушения свертывания крови или жирового обмена, избыточный вес, варикозное расширение вен, флебиты и тромбозы в анамнезе) могут способствовать повышению этого риска (см. Раздел «Особенности применения»).
Информацию о других тяжелых побочных реакций, например опухолей печени, рака шейки матки и молочной железы, предоставлено в разделе «Особенности применения».
Ниже приведены побочные реакции, которые возникали на фоне применения КПК, однако их связь с приемом препарата не был ни доказано, ни опровергнуто:
Со стороны органа зрения: непереносимость контактных линз.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, боль в животе, рвота, диарея.
Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность.
Данные обследований: увеличение массы тела, уменьшение массы тела.
Обмен веществ: задержка жидкости.
Со стороны нервной системы: головная боль, мигрень.
Психические расстройства: подавленное настроение, изменение настроения, влияние на либидо.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: болезненность молочных желез, ощущение их напряженности, межменструальные кровотечения, увеличение молочных желез, вагинальная секреция, появление секреции из молочных желез.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: сыпь, крапивница, узловатая эритема, мультиформная эритема.
Со стороны сосудов: повышение артериального давления, тромбоэмболия.
У женщин с наследственным ангионевротический отек экзогенные эстрогены могут вызывать или усиливать симптомы ангионевротического отека.
Воздействие на ткань молочной железы
Половые гормоны влияют на ткань молочной железы, при этом ее чувствительность к другим факторам, способствующим развитию рака, может повышаться. Однако половые гормоны являются лишь одним из многих факторов риска, связанных с приемом гормональных средств контрацепции.
Эпидемиологические исследования, изучали возможную связь между гормональными противозачаточными средствами и раком молочной железы, оставили открытым вопрос о том, возникает это заболевание у женщин молодого возраста чаще при длительном или заблаговременно начатом приеме пероральных контрацептивов.
Женщины с гипертриглицеридемией или с этим нарушением в семейном анамнезе составляют группу риска развития панкреатита при применении КПК.
Хотя сообщалось о незначительном повышении артериального давления у многих женщин, принимающих КПК, клинически значимое повышение артериального давления является редким явлением. Только в таких случаях необходимо немедленно прекратить прием КПК. Систематического связи между применением КПК и клинически выраженной гипертензией не установлена. Однако если продолжительная клинически выраженная гипертензия возникает во время приема КПК, то следует отменить КПК и лечить гипертензию. Если это целесообразно применение КПК может быть восстановлено после нормализации показателей артериального давления с помощью АД.
Сообщалось о возникновении или обострении указанных ниже заболеваний во время беременности и при применении КПК, но их связь с КПК окончательно не выяснен: желтуха и / или зуд, связанный с холестазом, образование желчных камней, порфирия, системная красная волчанка , гемолитико-уремический синдром, хорея Сиденгама, герпес беременных, потеря слуха, связанная с отосклерозом.
У женщин с наследственной формой ангионевротического отека экзогенные эстрогены могут индуцировать или усиливать симптомы ангионевротического отека.
При острых или хронических нарушениях функции печени может возникнуть необходимость прекратить прием КПК, пока показатели функции печени не нормализуются. При рецидиве холестатической желтухи и / или обусловленного холестазом зуда, впервые возникли во время беременности или предыдущего приема половых гормонов, прием КПК следует прекратить.
Хотя КПК могут влиять на периферическую инсулинорезистентность и толерантность к глюкозе, нет данных относительно необходимости изменять дозировку женщинам с диабетом, принимающих КПК. Однако женщины, страдающие сахарным диабетом, должны находиться под тщательным наблюдением в течение периода приема КПК.
При применении КПК сообщалось об ухудшении эндогенного депрессивного состояния, эпилепсия, болезнь Крона и язвенный колит.
Иногда может возникать хлоазма, особенно у женщин с хлоазмой беременных в анамнезе. Женщины, склонные к возникновению хлоазмы, должны избегать воздействия прямых солнечных лучей или ультрафиолетового облучения во время приема КПК.
Если у женщин, страдающих гирсутизм, значительно усилили симптомы заболевания, причины этого (опухоль, которая производит андрогены, нарушения ферментов коры надпочечников) необходимо выяснить с помощью дифференциальной диагностики.
Влияние на лабораторные показатели
Скорость оседания эритроцитов может увеличиваться при отсутствии заболевания. Описаны случаи повышения уровней меди и железа в сыворотке крови, а также щелочной фосфатазы лейкоцитов.
Другие показатели
В редких случаях возможны нарушения обмена фолиевой кислоты и триптофана.
При регулярном приеме моделью Пьюр имеет противозачаточное действие. Нерегулярный прием моделью Пьюр может приводить к автомобильные цикла. Регулярный прием моделью Пьюр очень важен, поскольку предотвращает нерегулярным циклам, а также наступлению беременности.
Влияние на менструацию
Уменьшение интенсивности менструации не является патологией и может встречаться у некоторых пациентов.
В некоторых случаях кровотечение отмены может не возникать. При правильном приеме таблеток беременность маловероятна. Если менструальноподобное кровотечение отсутствуют течение перерыва в лечении, перед приемом таблеток из следующей упаковки необходимо исключить беременность.
При применении пероральных контрацептивов возможны незначительные кровянистые выделения или прорывные кровотечения, которые обычно внезапно исчезают, особенно в течение первых нескольких циклов. Следует продолжить прием моделью Пьюр даже в условиях возникновения менструальноподобное кровотечение.
Если сильное кровотечение сохраняется, следует принять адекватные диагностических мероприятий, чтобы исключить органическое заболевание. Это может включать кюретаж (выскабливание). Возможны также кровянистые выделения возникают с одинаковыми интервалами в течение нескольких последовательных циклов или возникающие впервые после длительного применения модели Пьюр.
Срок годности
3 года.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30 ° С в недоступном для детей месте.
Упаковка
По 21 таблетке в блистере, по 1 блистера в коробке.
Категория отпуска
По рецепту.
Производители
ПЛЕВА Хрватски д.о.о.
Местонахождение производителей и адрес места осуществления их деятельности
Прилаз Баруна Филипповича 25 10000 Загреб, Хорватия.
