Состав
действующие вещества: дроспиренон и этинилэстрадиол;
1 таблетка содержит 3 мг дроспиренона и 0,03 мг этинилэстрадиола
вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, крахмал кукурузный, натрия кроскармеллоза, повидон, магния стеарат, гипромеллоза, макрогол, титана диоксид (Е 171), железа оксид желтый (Е 172).
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Фармакологическая группа
Эстрогены и прогестагены, фиксированные комбинации.
Код АТХ G03A A12.
Показания
Пероральная контрацепция.
Предотвращение беременности, особенно при наличии гормонозависимой задержки жидкости проявляется отечностью и увеличением массы тела, а также при акне (угревой сыпи) и чрезмерной жирности кожи и волос (себореи).
Противопоказания
Нельзя принимать препарат нужно сразу же прекратить его применение при таких состояниях:
- повышенная чувствительность к действующим веществам или к любому из вспомогательных веществ препарата
- наличие или высокий риск венозной тромбоэмболии (ВТЭ):
- ВТЭ имеется (с приемом антикоагулянтов) или в анамнезе (тромбоз глубоких вен, эмболия легочной артерии)
- наследственная или приобретенная склонность к венозной тромбоэмболии, например резистентность к активированному протеину С (APC), включая фактор Лейдена V, дефицит антитромбина III, дефицит протеина С, дефицит протеина S;
- серьезное хирургическое вмешательство с длительной иммобилизацией;
- высокий риск ВТЭ из-за наличия множественных факторов риска (см. раздел «Особенности применения»);
- наличие или высокий риск артериальной тромбоэмболии (АТЕ):
- АТЕ имеется или в анамнезе (например инфаркт миокарда) или продромальный состояние (в частности стенокардия)
- нарушения мозгового кровообращения - имеется в анамнезе или продромальный состояние (например транзиторная ишемическая атака (ТИА))
- наследственная или приобретенная склонность к артериальной тромбоэмболии, например гипергомоцистеинемия и антифосфолипидных антител (антикардиолипиновые антитела, волчаночный антикоагулянт)
- мигрень с очаговыми неврологическими симптомами в анамнезе
- высокий риск АТЕ из-за наличия множественных факторов риска (см. раздел «Особенности применения») таких как:
§ сахарный диабет с сосудистыми осложнениями;
§ тяжелая артериальная гипертензия;
§ тяжелая дислипопротеинемия;
- панкреатит в анамнезе, связанный с тяжелой гипертриглицеридемией;
- наличие в анамнезе серьезных заболеваний печени, до нормализации показателей функции печени;
- тяжелая почечная недостаточность или острая почечная недостаточность
- наличие в анамнезе опухолей печени (доброкачественных или злокачественных)
- установленные или подозреваемые злокачественные опухоли, вызванные половыми стероидными гормонами (репродуктивных органов или молочных желез);
- вагинальное кровотечение неясной этиологии.
Способ применения и дозы
Таблетки принимают ежедневно, примерно в одно и то же время по схеме, указанной на упаковке, при необходимости запивая небольшим количеством жидкости. Препарат принимают по 1 таблетке ежедневно в течение 21 дня. Каждую следующую упаковку начинают после окончания 7-дневного перерыва в приеме препарата, во время которой обычно происходит менструальноподобное кровотечение. Как правило, она начинается на 2-3 день после приема последней таблетки и может не закончиться до начала приема таблеток из следующей упаковки.
Начало применения препарата
Гормональные контрацептивы в предыдущий период (прошлый месяц) не применялись.
Прием таблеток начинают в 1-й день естественного цикла (1-й день менструального кровотечения). Можно начать прием также с 2-5 дня, однако в этом случае необходимо применять дополнительный метод контрацепции (например барьерный) в течение первых 7 дней приема препарата.
Переход с комбинированного гормонального контрацептива (комбинированный пероральный контрацептив (КПК), вагинальное кольцо или трансдермальный пластырь).
Желательно начинать применение препарата моделью О следующий день после приема последней активной таблетки (последней таблетки, содержащей активные вещества) предыдущего КПК, но по крайней мере не позднее следующего дня после перерыва в приеме препарата или после периода приема плацебо предыдущего КПК.
При использовании вагинального кольца или трансдермального пластыря желательно начинать применение препарата в день удаления средства контрацепции, однако не позднее даты его последующего применения.
Переход с метода, основанного на применении только прогестагена (таблетки, содержащие только прогестаген, инъекции, импланты) или внутриматочной системы (ВМС) с высвобождением прогестагена.
Применять препарат моделью ПРО можно в любой день после прекращения приема таблеток, содержащих только прогестаген (в случае импланта или внутриматочной системы - в день их удаления, в случае инъекции - вместо следующей инъекции). Однако во всех упомянутых случаях рекомендуется дополнительно использовать барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приема таблеток.
После аборта в первом триместре беременности.
Применять препарат моделью ПРО можно сразу после проведения аборта. При таких условиях нет необходимости в применении дополнительных средств контрацепции.
После родов или аборта во втором триместре беременности.
Рекомендуется начинать применение препарата моделью ПРО с 21-28 дня после родов или аборта во втором триместре беременности. В случае более позднего начала приема препарата дополнительно следует использовать барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней. Однако если половой акт уже состоялся, перед началом применения КПК необходимо исключить беременность или дождаться следующей менструации.
Пропуск приема таблетки
Если опоздание в приеме таблетки не превышает 12:00, противозачаточное действие препарата не снижается. Следует принять таблетку сразу, как вспомнили об этом, а следующие таблетки принимать в обычное время.
Если опоздание в приеме препарата превышает 12:00, противозачаточное действие препарата может снизиться. В таком случае следует руководствоваться двумя основными правилами: прием таблеток в коем случае не может прерываться более чем на 7 дней должное угнетение системы гипоталамус-гипофиз-яичники непрерывным приемом таблеток в течение 7 дней.
В соответствии с этим следует соблюдать нижеприведенных рекомендаций.
1-я неделя
Следует принять последнюю пропущенную таблетку как можно скорее, даже если придется принять две таблетки одновременно. После этого продолжать принимать таблетки в обычное время. Кроме того, в течение следующих 7 дней необходимо использовать барьерный метод контрацепции презерватив. Если в предыдущие 7 дней состоялся половой акт, следует учитывать возможность наступления беременности. Чем больше таблеток пропущено и чем ближе время пропуска к периоду регулярной перерыва в приеме препарата, тем выше риск беременности.
2-я неделя
Следует принять последнюю пропущенную таблетку как можно скорее, даже если придется принять две таблетки одновременно. После этого продолжать принимать таблетки в обычное время. Если женщина правильно принимала таблетки в течение 7 дней перед первым пропуском нет необходимости применять дополнительные противозачаточные средства. Однако если было пропущено прием более 1 таблетки, рекомендуется также применять дополнительные методы контрацепции в течение 7 дней.
3-я неделя
При приближении 7-дневного перерыва в приеме таблеток риск снижения надежности препарата возрастает. Однако при соблюдением схемы приема препарата можно избежать снижения контрацептивного действия. В случае выполнения одной из следующих рекомендаций, при условии отсутствия пропусков в приеме препарата в течение 7 дней до первой пропущенной таблетки, нет необходимости в применении дополнительных средств контрацепции. Иначе необходимо придерживаться рекомендаций для 1-й недели приема и применять дополнительные противозачаточные средства в течение следующих 7 дней.
1) Следует принять последнюю пропущенную таблетку как можно скорее, даже если придется принять две таблетки одновременно. После этого продолжать принимать препарат в обычное время. Прием таблеток со следующего блистера следует начать сразу после окончания предыдущей упаковки, то есть без перерыва между упаковками. Возникновение менструальноподобное кровотечение до окончания приема таблеток из второй упаковки маловероятно, хотя во время приема таблеток могут наблюдаться кровянистые выделения или прорывное кровотечение.
2) Женщина также может прекратить прием таблеток из текущей упаковки. После этого она должна сделать перерыв в приеме препарата продолжительностью не более 7 дней, включая дни пропуска таблеток, и продолжить прием препарата со следующего блистера.
Если женщина пропустила прием таблеток и у нее отсутствует менструальноподобное кровотечение во время перерыва в приеме препарата, следует исключить возможность беременности.
Рекомендации при желудочно-кишечных расстройствах
В случае серьезных нарушений со стороны желудочно-кишечного тракта (в частности рвота или диареи) возможно неполное всасывание препарата и поэтому рекомендуется применение дополнительных средств контрацепции. Если рвота произошло через 3-4 часа после приема таблетки, следует сразу принять новую таблетку (дополнительную). Новую таблетку необходимо, по возможности, принять в течение 12:00 после обычного времени приема. Если с момента приема последней таблетки прошло более 12:00, следует воспользоваться рекомендациями относительно пропуска дозы. Если женщина не хочет менять свою обычную схему приема препарата, она должна принять дополнительную (ые) таблетку (и) с другой блистера.
Как задержать возникновение менструальноподобное кровотечение, или как изменить время наступления менструации
Чтобы задержать возникновение менструальноподобное кровотечение, необходимо продолжать прием таблеток с нового блистера без всякой перерыва. Срок приема препарата можно продлить до окончания второй упаковки. В это время у женщины могут наблюдаться прорывные кровотечения или кровянистые выделения. Затем, после 7-дневного перерыва, следует восстановить регулярный режим приема препарата.
Чтобы перенести время наступления менструации на другой день недели, рекомендуется сократить перерыв в приеме таблеток на такое количество дней, на сколько нужно. При этом чем короче будет перерыв, тем больше вероятность отсутствия менструальноподобного кровотечения и появления прорывного кровотечения или кровянистые выделения в течение приема таблеток из следующей упаковки (как и в случае задержки наступления менструации).
Побочные реакции
Со стороны иммунной системы: астма, повышенная чувствительность.
Со стороны нервной системы: головная боль, депрессивное настроение.
Со стороны органов слуха и равновесия: гипоакузия.
Со стороны сосудистой системы: мигрень, артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, ВТЭ, АТЕ.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: акне, экзема, зуд, алопеция, узелковая эритема, полиморфная эритема.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез: менструальные расстройства, межменструальные кровотечения, боль в молочных железах, набухание груди, увеличение груди, секреция из молочных желез, лейкорея, вагинальный кандидоз, вагинит, нарушение либидо.
Общие нарушения: задержка жидкости, изменение массы тела.
Описание отдельных побочных реакций
Применение КПК связано с повышенным риском развития тромботических и тромбоэмболических заболеваний вен и артерий (таких как инсульт, инфаркт миокарда, ТИА, венозный тромбоз, эмболия легочной артерии).
Риск развития может увеличиваться при наличии дополнительных факторов (см. Раздел «Особенности применения»):
- артериальная гипертензия;
- опухоли печени
- наличие или обострения заболеваний, не ассоциируются с применением КПК (болезнь Крона, язвенный колит, эпилепсия, миома матки, порфирия, системная красная волчанка, гестационный герпес, хорея Сиденгама, гемолитико-уремический синдром, холестатическая желтуха)
- хлоазма;
- острое или хроническое нарушение функции печени, что может привести отмены КПК к нормализации печеночных показателей.
У женщин с наследственной предрасположенностью к ангионевротического отека экзогенные эстрогены могут вызывать или усиливать симптомы ангионевротического отека.
Сообщалось о незначительном повышении частоты развития рака молочных желез у женщин, применяющих КПК.
Передозировка
До сих пор нет никаких данных клинических исследований относительно передозировки препарата. На основании общего опыта применения комбинированных пероральных контрацептивов при передозировке может наблюдаться тошнота, рвота или у молодых девушек - влагалищное кровотечение. Специального антидота не существует, лечение симптоматическое.
Применение в период беременности и кормления грудью
Препарат моделью О противопоказан в период беременности.
Необходимо немедленно прекратить применение препарата в случае возникновения беременности во время приема. Не сообщалось о повышении риска врожденных пороков у детей, родившихся у женщин, принимавших КПК до беременности, так же как и на существование тератогенного действия при непреднамеренном приеме КПК в ранние сроки беременности. Имеющиеся данные по применению препарата моделью О во время беременности слишком ограничены, чтобы делать выводы относительно негативного влияния препарата на течение беременности, здоровье плода или новорожденного. Весомых эпидемиологических данных еще нет.
При возобновлении приема дроспиренона / этинилэстрадиола следует учитывать повышенный риск ВТЭ в течение послеродового периода.
КПК могут влиять на кормление грудью, поскольку под их влиянием может уменьшаться количество грудного молока, а также изменяться его состав. Несмотря на это, КПК не рекомендуется принимать в период кормления грудью. Действующие вещества, входящие в состав препарата, и / или их метаболиты в небольших количествах могут проникать в грудное молоко.
Дети
Препарат показан для применения у детей.
Особенности применения
Предостережение
При наличии одного из следующих заболеваний / факторов риска до начала приема препарата моделью О следует тщательно взвесить и обсудить с женщиной соотношение преимуществ от применения препарата и возможных рисков. Если эти заболевания или факторы риска ухудшаются или обостряются во время приема препарата, женщине необходимо проконсультироваться с врачом. Врач должен решить вопрос о прекращении лечения.
Риск венозной тромбоэмболии (ВТЭ)
Риск развития ВТЭ считается высшим у женщин, принимающих КОК, чем у женщин, не применяющих комбинированных пероральных контрацептивов. Средства, содержащие левоноргестрел, норгестимат или норэтистерон, связываются с более низким риском ВТЭ. При применении других средств, таких как дроспиренон / этинилэстрадиол, уровень риска может быть вдвое выше. Решение об использовании средства, отличного от того, который представляет самый низкий риск развития ВТЭ, должно приниматься только после обсуждения с женщиной, чтобы убедиться, что она осознает существование риска ВТЭ при применении дроспиренона / этинилэстрадиола, а также то, как на этот риск влияют ее текущие факторы риска, и то, что риск возникновения у нее ВТЭ является самым высоким в первый год применения. Сообщалось, что риск возрастает при восстановлении применения КПК после перерыва в 4 или более недель.
Достаточно редко на фоне приема контрацептивных препаратов также отмечались случаи тромбоза других сосудов: печеночных, мезентериальных, почечных, церебральных или ретинальных вен или артерий.
Риск возникновения ВТЭ
Дроспиренон / этинилэстрадиол противопоказан, если у женщины имеются множественные факторы риска ВТЭ (см. Раздел «Противопоказания»). Если у женщины есть более одного фактора риска, возможно, что рост риска является больше суммы индивидуальных факторов - в этом случае следует оценить общий риск ВТЭ. Если баланс пользы и риска считается отрицательным, УПК не применяют (см. Раздел «Противопоказания»).
Факторы, повышающие риск возникновения ВТЭ при применении КПК: ожирение (индекс массы тела более 30 кг / м 2 ); длительная иммобилизация, серьезное оперативное вмешательство, любая операция в области ног или таза, неврологическая операция, или серьезная травма временная иммобилизация (в частности воздушное путешествие продолжительностью> 4:00) семейный анамнез (например случаи ВТЭ у братьев или сестер или родителей в относительно раннем возрасте) другие медицинские состояния, связанные с ВТЭ (рак, системная красная волчанка, гемолитико-уремический синдром, хроническое воспалительное заболевание кишечника (болезнь Крона или язвенный колит), серповидно-клеточная анемия)) возраст (особенно старше 35 лет).
Нет единого мнения относительно возможной роли поверхностного тромбофлебита и / или варикоза вен в этиологии венозной тромбоэмболии.
Следует также учитывать фактор повышения риска развития тромбоэмболических явлений в послеродовом периоде (особенно в течение первых 6-ти недель).
Симптомы ВТЭ (тромбоз глубоких вен и эмболия легочной артерии (ЭЛА))
При появлении нижеуказанных симптомов женщинам рекомендуют немедленно обратиться к врачу и сообщить, что она принимает КПК.
Симптомы тромбоза глубоких вен могут включать:
- односторонний отек ноги и / или ступни или вдоль вены на ноге;
- боль или чувствительность ноги, которые ощущаются только при стоянии или ходьбе;
- ощущение теплоты в пораженной ноге;
- покраснение или обесцвечивание кожи на ноге.
Симптомы ЭЛА могут включать:
- внезапную одышку или учащенное дыхание;
- внезапный кашель, который может быть связан с кровохарканьем;
- острая боль в груди;
- серьезное головокружение
- учащенное или нерегулярное сердцебиение.
Некоторые из этих симптомов (например, «одышка», «кашель») являются неспецифическими и могут быть неправильно оценены как общепринятые или менее серьезные явления (например, инфекции дыхательных путей).
Другие симптомы окклюзии сосудов могут включать: внезапная боль, отек и бледно-голубую окраску конечности.
Если окклюзия возникает в сосудах органов зрения, симптомы могут варьировать от помутнения зрения к потере зрения. Иногда потеря зрения может возникать почти сразу.
Риск АТЕ
Предполагается существование связи между применением КПК и повышением риска возникновения артериальных тромбоэмболических заболеваний (инфаркта миокарда) или цереброваскулярных нарушений (ТИА, инсульта). Артериальные тромбоэмболические явления могут иметь летальный исход.
Риск артериальных тромбоэмболических осложнений или инсульта у женщин, применяется КПК повышается в зависимости от факторов риска. Дроспиренон / этинилэстрадиол противопоказан, если у женщины есть один серьезный или множественные факторы риска для АТЕ. Если у женщины существует более один фактор риска, рост риска может быть больше, чем сумма индивидуальных факторов - в этом случае следует оценить ее общий риск. Если баланс пользы и риска считается отрицательным, УПК не применяют (см. Раздел «Противопоказания»).
Факторы, повышающие риск возникновения АТЕ при применении КПК: возраст (особенно старше 35 лет); курение; артериальная гипертензия; ожирение (индекс массы тела более 30 кг / м 2 ); семейный анамнез (например случаи АТЕ у братьев или сестер или родителей в относительно раннем возрасте) другие медицинские состояния, связанные с АТЕ (сахарный диабет, гипергомоцистеинемия, пороки сердца и фибрилляция предсердий, дислипопротеинемия и системная красная волчанка); мигрень (повышение частоты или тяжести мигрени во время использования КПК может быть предвестником инсульта и быть причиной немедленного прекращения приема препарата).
Симптомы АТЕ
При появлении симптомов АТЕ пациенткам следует немедленно обратиться к врачу и сообщить о приеме КПК.
Симптомы инсульта могут включать:
- внезапное онемение или слабость лица, руки или ноги, особенно с одной стороны тела
- внезапную затруднения походки, головокружение, потерю равновесия или координации;
- внезапную спутанность, затруднение речи или понимания;
- внезапное ухудшение зрения на одном или обоих глазах;
- внезапный, тяжелый или продолжительная головная боль без всякой известной причине;
- потерю сознания или обморок с судорогами или без них.
При временных симптомах можно предположить, что речь идет о транзиторную ишемическую атаку (ТИА).
Симптомы инфаркта миокарда (ИМ) могут включать:
- боль, дискомфорт, тяжесть, чувство сжатия в груди, руке или под грудиной;
- дискомфорт, распространяется на спину, челюсть, горло, руки, желудок,
- ощущение переполненности желудка, удушья;
- потливость, тошнота, рвота, головокружение,
- чрезвычайную слабость, тревожность, одышку;
- учащенное или нерегулярное сердцебиение.
Следует также принять во внимание возможность антикоагулянтной терапии. Женщин, применяющих КПК следует предупреждать о необходимости обратиться к врачу в случае появления симптомов тромбоза. При подозрении на тромбоз или подтверждении этого диагноза применения КПК следует прекратить и начать использовать адекватную альтернативную контрацепции через тератогенность антикоагулянтной терапии (кумарины).
Опухоли
Сообщалось, что длительное применение КПК (более 5 лет) является фактором риска развития рака шейки матки, инициированного вирусом папилломы человека, рака молочной железы. Сообщалось о доброкачественные и злокачественные опухоли печени у женщин, принимающих КПК. В отдельных случаях эти опухоли приводили к внутрибрюшного кровоизлияния, угрожавшего жизни. В случае возникновения сильного неутихающего боли в животе, при увеличении печени или признаках внутрибрюшного кровотечения следует проанализировать возможность возникновения опухолей печени и прекратить прием препарата моделью ПРО.
Другие клинические состояния
Рекомендуется контролировать уровень калия в сыворотке во время первого цикла лечения у пациенток с почечной недостаточностью и уровнем калия в сыворотке крови перед лечением в высоком диапазоне нормальных значений, особенно во время одновременного использования калийсберегающих лекарственных средств (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия »).
Женщины с гипертриглицеридемией в анамнезе или семейным анамнезом этого нарушения принадлежат к группе риска развития панкреатита при применении КПК.
У многих женщин, принимающих пероральные контрацептивы, наблюдалось незначительное повышение артериального давления, однако сообщение о клинически значимое повышение артериального давления были единичными. Связь между применением пероральных контрацептивов и клинически выраженной артериальной гипертензией до сих пор не подтвержден Если во время приема препарата моделью О происходит клинически значимое повышение артериального давления, применение препарата следует прекратить и пролечить АГ.
Сообщалось о возникновении или обострении указанных ниже заболеваний во время беременности и при применении КПК, но их взаимосвязь с применением КПК не является окончательно установленной: желтуха и / или зуд, связанный с холестазом, образование желчных камней, порфирия, системная красная волчанка, гемолитико-уремический синдром, хорея Сиденгама, герпес беременных, потеря слуха, связанная с отосклерозом.
У женщин с наследственной ангиоэдему экзогенные эстрогены могут индуцировать или обострять ее симптомы.
При острых или хронических нарушениях функции печени может возникнуть необходимость прекратить применение КПК, пока показатели функции печени не нормализуются. При рецидиве холестатической желтухи, впервые возникшей во время беременности или предыдущего приема половых гормонов, прием КПК следует прекратить.
КПК могут влиять на периферическую инсулинорезистентность и толерантность к глюкозе. Поэтому женщины, страдающие сахарным диабетом, должны находиться под тщательным медицинским наблюдением в течение приема КПК.
Сообщалось об ухудшении эндогенной депрессии, эпилепсии, болезни Крона и язвенного колита при применении КПК.
Иногда может возникать хлоазма, особенно у женщин с хлоазмой беременных в анамнезе. Женщины со склонностью к развитию хлоазмы должны избегать воздействия прямых солнечных лучей или ультрафиолетового облучения во время приема КПК.
Пациенткам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или нарушением всасывания глюкозы и галактозы не следует принимать этот препарат.
Медицинское обследование
Перед назначением КПК следует провести полное медицинское обследование и подробно изучить анамнез пациентки. При этом, наряду с результатами обследования, следует учитывать противопоказания и факторах риска. Во время применения препарата моделью О рекомендуется проходить медицинские обследования и осмотры, по крайней мере раз в год.
Периодическая оценка состояния здоровья пациентки является важным, поскольку состояния (например преходящий нападение ишемии), составляющие противопоказания к применению препарата, или факторы риска (например, венозный или артериальный тромбоз) часто впервые возникают именно уже во время приема контрацептива. Медицинское обследование должно включать определение уровня артериального давления, обследование молочных желез, органов брюшной полости, тазовых органов, а также внешних и внутренних половых органов, включая анализ цитологии шейки матки и соответствующие лабораторные анализы.
Следует предупреждать женщин, пероральные контрацептивы (включая модели ПРО) не защищают от ВИЧ-инфекции (СПИДа) и других заболеваний, передающихся половым путем.
Снижение эффективности
Контрацептивный эффект может снижаться в случае пропуска таблетки, нарушений со стороны пищеварительного тракта, при одновременном приеме других лекарственных средств.
Контроль цикла
Межменструальные кровотечения (кровянистые выделения или прорывные кровотечения)
Гормональные противозачаточные средства могут вызывать нерегулярные кровянистые выделения из влагалища (кровянистые выделения или прорывные кровотечения), особенно в течение первых нескольких месяцев применения препарата. Несмотря на это, медицинскую оценку межменструальных кровянистых выделений следует проводить после периода адаптации организма к препарату, что составляет примерно три цикла.
Если при применении препарата моделью О нарушения цикла продолжаются или возобновляются после нескольких нормальных циклов, следует провести соответствующие обследования (включая кюретаж) с целью исключения беременности или онкологических заболеваний.
Отсутствие кровотечения отмены
Иногда после курса применения препарата моделью О кровотечение отмены может не возникать. Если КПК применялся согласно рекомендованного способа применения, наличие беременности маловероятно. Если перед ненаступлением первой кровотечения отмены препарат моделью О применялся с нарушением рекомендованного способа применения или если кровотечение отмены не возникла в течение 2 последовательных циклов, следует исключить беременность перед началом применения препарата.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Никаких исследований о влиянии препарата моделью ПРО на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами не проводилось. Не отмечалось влияния на способность управлять автомобилем или работать с механизмами у женщин, применяющих КПК.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Влияние других лекарственных средств на препарат моделью О
Взаимодействие пероральных контрацептивов с другими лекарственными средствами может привести прорывные кровотечения и / или неэффективность контрацептива. Опубликовано сообщение о таких механизмами.
Печеночный метаболизм
Возможно взаимодействие с лекарственными средствами, которые индуцируют печеночные ферменты, в результате чего вероятно повышение клиренса половых гормонов: фенитоин, барбитураты, примидон, карбамазепин, рифампицин, бозентан; ингибиторы ВИЧ протеазы (ритонавир, невирапин) возможно, также окскарбазепин, топирамат, фелбамат, гризеофульвин; лекарственные средства, содержащие зверобой ( Hypericum perforatum ). Максимальное индукции ферментов наблюдается обычно через 10 дней, которое затем может поддерживаться на этом уровне в течение по крайней мере 4 недель после прекращения терапии соответствующим лекарственным препаратом.
Влияние на энтерогепатическую циркуляцию
Также при приеме определенных антибиотиков, в частности пенициллинового и тетрациклинового ряда, отмечалось снижение противозачаточного эффекта препарата. Механизм действия этого явления не выяснен.
возможные меры
При кратковременном лечении любым из приведенных выше препаратов или отдельными активными веществами (в частности средствами, индуцируют печеночные ферменты), кроме рифампицина, женщина должна дополнительно к приему КПК временно использовать барьерный метод в течение периода терапии сопутствующими лекарственными препаратами и в течение 7 дней после их отмены.
При лечении рифампицином дополнительно к КПК нужно использовать барьерный метод в течение срока терапии рифампицином и еще в течение 28 дней после прекращения его применения.
Женщинам, которые проходят долгосрочную терапию средствами, индуцируют печеночные ферменты, рекомендуется применять другой надежный негормональный метод контрацепции.
При лечении антибиотиками (за исключением рифампицина, см. Выше) барьерный метод следует применять в течение 7 дней после их отмены.
В случае если сопутствующий лекарственный препарат еще применяется, а таблетки в блистерной упаковке КПК уже закончились, прием таблеток из следующей упаковки следует начинать без обычного перерыва.
Основные метаболиты дроспиренона генерируются в плазме крови человека без участия системы цитохрома Р450. Поэтому влияние ингибиторов этой ферментной системы на метаболизм дроспиренона маловероятно.
Влияние моделью ПРО на другие лекарственные средства
Пероральные контрацептивы могут негативно влиять на метаболизм других активных веществ. Соответственно, их концентрации в плазме и тканях могут увеличиваться (как в случае циклоспорина) или уменьшаться (в частности при взаимодействии с ламотриджином).
Результаты исследований in vitro ингибиторных свойств и исследований in vivo лекарственного взаимодействия, которые проводились с участием женщин-добровольцев, принимавших омепразол, симвастатин и мидазолам как маркерный субстрат, показали, что влияние дроспиренона в дозе 3 мг на метаболизм других активных веществ маловероятно.
Другие виды взаимодействий
У пациентов без нарушений функции почек при одновременном применении дроспиренона и ингибиторов АПФ или нестероидных противовоспалительных препаратов не отмечено существенного влияния на уровень сывороточного калия. Однако одновременное применение модели ПРО с антагонистами альдостерона или калийсберегающими диуретиками не изучали. В таком случае необходимо контролировать уровень калия в сыворотке крови в течение первого цикла лечения.
Влияние на результаты лабораторных исследований
Прием гормональных контрацептивов может влиять на результаты определенных лабораторных анализов, в том числе на биохимические характеристики функции печени, щитовидной железы, надпочечников и почек, показатели содержания в плазме крови белков (носителей), таких как глобулин, связывающий кортикостероиды и фракции липидов / липопротеинов, параметры углеводного обмена, а также коагуляции и фибринолиза. Обычно такие изменения находятся в пределах обычных лабораторных норм. Дроспиренон повышает активность ренина и альдостерона плазмы благодаря своей слабой антиминералокортикоидным действия.
Фармакологические свойства
Фармокодинамика.
Противозачаточное действие комбинированных пероральных контрацептивов (КПК) базируется на взаимодействии разных факторов, важнейшими из которых является подавление овуляции и изменения цервикальной секреции.
Кроме защиты от беременности, КПК имеют еще ряд положительных свойств, которые следует учитывать при выборе метода контроля рождаемости. Цикл становится более регулярным, менструация менее болезненной, а кровотечение уменьшается. Последнее может снизить частоту возникновения железодефицитной анемии.
Кроме контрацептивных, дроспиренон имеет и другие свойства, в частности антиминералокортикоидным активность, за счет которой предупреждается увеличение массы тела и другие симптомы, связанные с задержкой жидкости. Он препятствует задержке натрия, обусловленной эстрогенами, обеспечивая хорошую переносимость и улучшение состояния при предменструальном синдроме. В сочетании с этинилэстрадиола дроспиренон оказывает положительное влияние на липидный профиль, повышая содержание липопротеинов высокой плотности. Дроспиренон оказывает антиандрогенов действие, оказывается положительным воздействием на кожу, уменьшением проявлений акне и продукцией кожного сала. Также дроспиренон не препятствует обусловленному этинилэстрадиолом повышению уровня глобулина, связывающего половые гормоны (ГСПГ), а это полезно для связывания и инактивации эндогенных андрогенов.
Дроспиренон не имеет никакой андрогенной, эстрогенной, глюкокортикоидной и антиглюкокортикоидной активности. Это в сочетании с антиминералокортикоидным и антиандрогенными свойствами указывает на сходство фармакологического и биохимического профиля дроспиренона к натуральному гормона прогестерона. Кроме этого, существуют доказательства снижения риска рака эндометрия и яичников при применении КПК.
Доказано, что при применении КПК в высоких (50 мкг этинилэстрадиола) снижается риск возникновения кист яичников, воспалительных заболеваний тазовых органов, доброкачественных заболеваний молочной железы и внематочной беременности. Касается это КПК в, окончательно не установлено.
Доклинические данные по безопасности.
Данные доклинических исследований не указывают на существование особого риска для человеческого организма на основании стандартных исследований токсичности при повторном применении, генотоксичности, канцерогенности и репродуктивной токсичности. Однако следует принимать во внимание, что половые стероиды могут способствовать росту определенных гормонозависимых тканей и опухолей.
Фармакокинетика.
Дроспиренон
Перорального приема дроспиренон быстро и полностью всасывается. Максимальная концентрация в сыворотке, что составляет 37 нг / мл, достигается через 1-2 ч после однократного приема внутрь. Биодоступность составляет около 76-85%. Одновременный прием пищи не влияет на биодоступность.
Этинилэстрадиол
При пероральном введении этинилэстрадиол быстро и полностью всасывается. Пиковая концентрация в сыворотке крови, что равняется 54-100 пг / мл, достигается в течение 1-2 часов.
Препарат не выводится в неизмененном виде. Метаболиты этинилэстрадиола выводятся с мочой и желчью в соотношении 4: 6. Период полувыведения метаболитов составляет около 1 сут.
Основные физико-химические свойства
Круглые, двояковыпуклые таблетки светло-желтого цвета, покрытые пленочной оболочкой, с тиснением «D3» с одной стороны и гладкие с другой стороны.
Срок годности
3 года.
Условия хранения
Препарат не требует специальных условий хранения. Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка
По 21 таблетке в блистере, по 1 или 3, или 6 блистеров в коробке.
Категория отпуска
По рецепту.
Производитель
ПЛЕВА Хрватски Д.А. ..
Местонахождение
Прилаз Баруна Филипповича 25 10000 Загреб, Хорватия
