Состав
действующие вещества: хлормадинона ацетат и этинилэстрадиол; 1 таблетка содержит хлормадинона ацетата 2 мг, этинилэстрадиола 30 мкг
вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, повидон, магния стеарат,
гидроксипропилметилцеллюлоза, гидроксипропилцеллюлоза, тальк, масло хлопковое гидрогенизированное, титана диоксид (Е 171), железа оксид красный (Е 172).
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Фармакологическая группа
Гормональные контрацептивы для системного применения. Прогестагены в комбинации с эстрогенами. Код АТС G03A A.
Показания
Оральная контрацепция.
Противопоказания
Нельзя принимать препарат нужно сразу же прекратить его применение при таких состояниях:
- повышенная чувствительность к действующим веществам или к любому из вспомогательных веществ препарата
- наличие или высокий риск венозной тромбоэмболии (ВТЭ):
- ВТЭ имеется (с приемом антикоагулянтов) или в анамнезе (тромбоз глубоких вен, эмболия легочной артерии)
- наследственная или приобретенная склонность к венозной тромбоэмболии, например резистентность к активированному протеину С (APC), включая фактор Лейдена V), дефицит антитромбина III, дефицит протеина С, дефицит протеина S;
- серьезное хирургическое вмешательство с длительной иммобилизацией;
- высокий риск ВТЭ из-за наличия множественных факторов риска (см. раздел «Особенности применения»);
- наличие или высокий риск артериальной тромбоэмболии (АТЕ):
- АТЕ имеется или в анамнезе (например инфаркт миокарда) или продромальный состояние (в частности стенокардия)
- нарушение мозгового кровообращения имеется в анамнезе или продромальный состояние (например транзиторная ишемическая атака (ТИА))
- наследственная или приобретенная склонность к артериальной тромбоэмболии, например гипергомоцистеинемия и антифосфолипидных антител (антикардиолипиновые антитела, волчаночный антикоагулянт)
- мигрень с очаговыми неврологическими симптомами в анамнезе
- высокий риск АТЕ из-за наличия множественных факторов риска (см. раздел «Особенности применения»), таких как:
§ сахарный диабет с сосудистыми осложнениями;
§ тяжелая артериальная гипертензия;
§ тяжелая дислипопротеинемия;
- неконтролируемый сахарный диабет;
- гепатит, желтуха, нарушение функции печени (до нормализации показателей функции печени);
- генерализованный зуд, холестаз, особенно в предыдущей беременности или терапии эстрогенами;
- гестационный герпес в анамнезе;
- воспалительные заболевания женских половых органов;
- тяжелое течение гипертонической болезни или выраженный гипертонический криз;
- синдром Дубина-Джонсона, синдром Ротора, нарушение оттока желчи;
- табакокурения в возрасте от 35 лет;
- наличие в анамнезе опухолей печени (доброкачественных или злокачественных;)
- выраженная боль в верхних отделах живота, увеличение размеров печени или симптомы внутрибрюшного кровотечения;
- обострение или впервые выявленная порфирия (все 3 формы, особенно приобретенная порфирия);
- гормонально чувствительны опухоли, такие как опухоли молочной железы или матки, имеющиеся или в анамнезе;
- выраженные нарушения метаболизма липидов;
- панкреатит в анамнезе, связанный с тяжелой гипертриглицеридемией;
- первые признаки мигрени или более частое, чем обычно, возникновение тяжелой головной боли;
- тяжелые нарушения сенсорной функции, такие как нарушения зрения или слуха;
- нарушение двигательной функции (особенно парезы);
- тяжелая депрессия;
- отосклероз во время предыдущих беременностей;
- аменорея неопределенной этиологии;
- гиперплазия эндометрия;
- кровотечения из наружных половых органов неизвестной этиологии;
- учащение епелипетичних приступов.
Способ применения и дозы
Таблетку вытесняют с блистерной упаковки в месте, соответствующем указанному дню недели, и глотают не разжевывая, при необходимости запивая небольшим количеством жидкости. Таблетки принимают ежедневно, порядок приема таблеток - в соответствии с направлением указательной стрелки.
Дозы
Препарат принимают ежедневно по 1 таблетке в день в одно и то же время (преимущественно вечером), в течение 21 дня. После этого 21-дневного приема делают перерыв (безгормонального интервал) на 7 дней. Обычно через 2-4 дня после приема последней таблетки возникает менструальноподобное кровотечение отмены. После 7-дневного перерыва, независимо от того, закончилась кровотечение, следует возобновить прием таблеток моделью АНТИ со следующего блистера.
Начало применения препарата
Гормональные контрацептивы в предыдущий период (прошлый месяц) не применялись.
Прием таблеток начинают с 1-го дня цикла (1-й день менструального кровотечения). Контрацептивный эффект возникает в 1-й день применения препарата и продолжается во время 7-дневного безгормонального интервала. Можно начать прием и со 2-5-го дня цикла, независимо от того, закончилась кровотечение. В таком случае рекомендуется дополнительно использовать механические (барьерные) методы контрацепции в течение первых 7 дней приема препарата (правило «7 дней»).
Если менструация началась более чем на 5 дней раньше, то женщине рекомендуется подождать следующего периода менструации, чтобы начать прием препарата.
Переход с другой гормонального контрацептива на препарат моделью АНТИ
Переход с другой гормонального контрацептива с 22-дневным или 21-дневным режимом.
Все таблетки из предыдущей упаковки препарата следует принимать в соответствии с инструкцией. После этого первую таблетку следует принять на следующий день, без перерыва в приеме таблеток. Не обязательно ждать начала следующего менструального периода. Дополнительное применение контрацептивов не обязательно.
Переход с другого перорального контрацептива (КПК) для ежедневного применения (28-дневный режим).
Начать прием таблеток моделью АНТИ следует после приема последней активной таблетки предыдущего КПК (т.е. после приема 21-й или 22-й таблетки), без перерыва в приеме таблеток. Первую таблетку моделью АНТИ следует принять на следующий день. Не обязательно ждать начала следующего менструального периода. Дополнительное применение контрацептивов не обязательно.
Переход с контрацептива, содержащего исключительно прогестерон (РОР или мини-пили).
Первую таблетку препарата моделью АНТИ принимают на следующий день после прекращения приема мини-пили. Однако в таком случае следует применять дополнительные средства контрацепции в течение первых 7 дней.
Переход с контрацептивных гормональных инъекций или импланта.
Первую таблетку препарата моделью АНТИ принимают в день удаления импланта или в день, на который запланировано введение следующей инъекции. Однако следует применять дополнительные средства контрацепции в течение следующих 7 дней.
После выкидыша или аборта
Прием препарата моделью АНТИ можно начать сразу после выкидыша или аборта в первом триместре беременности. В таком случае дополнительные методы контрацепции не обязательны.
После родов
После родов женщины, которые не кормят грудью, могут начинать прием препарата на 21-28-й день послеродового периода. В таком случае применения дополнительных средств контрацепции не требуется.
Если прием препарата начат позднее чем через 28 дней после родов, необходимо применять дополнительные меры контрацепции в течение первых 7 дней. Однако если женщина имела половой контакт, то до начала применения препарата следует исключить беременность или подождать до следующего менструального периода.
После отмены моделью АНТИ
Начало следующего менструального цикла может задерживаться на 1 неделю после отмены моделью АНТИ.
Нерегулярный прием таблеток
Если женщина забыла принять таблетку своевременно, пропущенную таблетку следует принять в течение 12:00. В таком случае применения дополнительных мер контрацепции не не нужно, а прием таблеток моделью АНТИ можно продолжить в обычном режиме. Если между приемами прошло более 12:00, контрацепции может снизиться. Следует немедленно принять последнюю пропущенную таблетку, а остальные таблеток принимать в обычном режиме. Кроме того, необходимо использование дополнительных механических контрацептивных средств, например презервативов, в течение следующих 7 дней. Если в текущей упаковке осталось менее 7 таблеток, следующую упаковку моделью АНТИ следует начать, как только закончатся таблетки в текущей упаковке, то есть 7-дневного перерыва (безгормонального интервал) делать не следует (правило «7 дней»). Маловероятно, что у женщины начнется кровотечение отмены до окончания приема всех таблеток из второй упаковки, хотя во время приема таблеток могут наблюдаться кровянистые выделения или прорывное кровотечение.
Если после окончания таблеток второй упаковки кровотечение отмены не запускается, следует сделать тест на беременность.
Если в течение 3-4 часов после приема препарата появляется рвота или тяжелая диарея, тогда всасывание препарата может быть неполным и надежный контрацептивный защита не обеспечивается. В этом случае следует соблюдать указания, изложенных в подразделе «нерегулярный прием таблеток». Прием препарата следует продолжить. Однако в течение остальных дней цикла необходимо использовать дополнительные механические методы контрацепции.
Побочные реакции
Самыми распространенными (более 20%) побочными эффектами являются прорывные кровотечения / кровянистые выделения, головная боль и боль в груди.
Оценка побочных реакций осуществлялась на основе следующей классификации частоты их возникновения: очень часто (≥1 / 10); часто (≥1 / 100 до <1/10); нечасто (≥1 / 1000 до <1/100); редко (≥1 / 10000 до <1/1000); очень редко (≥1 / 10000), включая отдельные случаи.
Со стороны иммунной системы
Нечасто: повышенная чувствительность к препарату, включая аллергические реакции.
Со стороны психики
Часто: подавленное настроение, нервозность, раздражительность.
Со стороны нервной системы
Часто: головокружение, мигрень (и / или ее усиления).
Со стороны органов зрения
Часто: нарушения зрения.
Редко: конъюнктивит (например, при применении контактных линз), нетерпимость к контактным линзам.
Со стороны органов слуха и лабиринта
Очень редко: внезапная потеря слуха, шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Редко коллапс (острая сосудистая недостаточность), артериальная гипотензия, артериальная гипертензия, варикозное расширение вен, венозная или артериальная тромбоэмболия.
Со стороны пищеварительного тракта
Очень часто: тошнота.
Часто: рвота.
Нечасто боль в животе, метеоризм, диарея.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки
Часто: акне.
Нечасто: нарушение пигментного обмена, хлоазма (коричневые пятна на лице), сухость кожи и выпадение волос.
Редко: крапивница, экзема, эритема, зуд, гирсутизм, обострение псориаза, аллергические кожные реакции.
Очень редко: узловатая эритема.
Со стороны костно-мышечной системы
Нечасто боль в спине, тяжесть в мышцах.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез
Очень часто: выделения из влагалища, дисменорея (боль во время менструального периода), аменорея.
Часто: боль в нижних отделах живота.
Нечасто: вагинальный кандидоз, галакторея, фиброаденома молочной железы, кисты яичников.
Очень редко: увеличение молочных желез, предменструальный синдром, вульвовагинит, меноррагия.
Исследование
Часто: повышение артериального давления, увеличение массы тела.
Нечасто гипертриглицеридемия.
Общие нарушения
Часто усталость, отеки, тяжесть в конечностях, увеличение массы тела.
Нечасто повышенное потоотделение, потеря либидо.
Редко возросший аппетит.
Сообщалось о возникновении следующих серьезных нежелательных явлений у женщин, принимающих КПК:
- Применение гормональных противозачаточных средств связано с повышенным риском развития тромбоэмболических заболеваний вен и артерий (например, венозный тромбоз, эмболия легочной артерии, инсульт, инфаркт миокарда). Риск развития может увеличиваться при наличии дополнительных факторов (см. Раздел «Особенности применения»).
- При длительном применении гормональных контрацептивов чаще выявляются заболевания желчевыводящих путей.
- В редких случаях после применения гормональных контрацептивов наблюдаются доброкачественные, еще реже - злокачественные новообразования печени (опухоли печени), что иногда приводит к тяжелым внутрибрюшных кровотечений.
- Обострение хронических воспалительных заболеваний кишечника (болезнь Крона, язвенный колит).
- Возникновение или ухудшение состояний, связанных с применением КПК: толерантность к глюкозе, обострение панкреатита, холестатическая желтуха, обострение герпеса беременных, отосклероз.
- Нужно обратиться к врачу в случае возникновения боли в верхних отделах живота. Может потребоваться отмена препарата. Приведенный симптом может в редких случаях наблюдаться при тромбозе печеночных вен или при тромбозе вен брыжейки кишечника.
Описание отдельных побочных реакций
Применение КПК связано с повышенным риском развития тромботических и тромбоэмболических заболеваний вен и артерий (таких как инсульт, инфаркт миокарда, ТИА, венозный тромбоз, эмболия легочной артерии).
Передозировка
При передозировке возможны тошнота, рвота, а в случае молодых девушек, маточные кровотечения. Специфических антидотов нет. Лечение симптоматическое. Может быть необходимо, но только в редких случаях, контролировать электролиты, баланс жидкости и функцию печени.
Применение в период беременности или кормления грудью
Препарат моделью АНТИ не применяется в период беременности. Перед началом приема препарата следует исключить беременность. Необходимо немедленно прекратить применение препарата в случае возникновения беременности во время приема. Не сообщалось о повышении риска врожденных пороков у детей, матери, которых принимали КПК до беременности, так же, как и на существование тератогенного действия при непреднамеренном приеме КОК на ранних сроках беременности.
При возобновлении приема хлормадинона / этинилэстрадиола следует учитывать повышенный риск ВТЭ в течение послеродового периода.
КПК могут влиять на кормление грудью, поскольку под их влиянием может уменьшаться количество грудного молока, а также изменяться его состав. Несмотря на это, КПК не рекомендуется принимать в период кормления грудью. Действующие вещества, входящие в состав препарата, и / или их метаболиты в небольших количествах могут проникать в грудное молоко, что может влиять на ребенка.
Дети
Препарат показан к применению детям.
Особенности применения
Предостережение
Курение увеличивает риск развития тяжелых сердечно-сосудистых побочных эффектов комбинированных оральных контрацептивов (КПК). Этот риск возрастает с возрастом и увеличением потребления сигарет и очень угрожающий для женщин в возрасте от 35 лет. Женщинам в возрасте от 35 лет, которые курят, следует использовать другие методы контрацепции.
Применение КПК ассоциируется с повышением риска развития различных серьезных патологий, таких как инфаркт миокарда, тромбоэмболия, инсульт или опухоли печени. Другие факторы риска, такие как артериальная гипертензия, гиперлипидемия, ожирение и диабет, повышают риск заболеваемости и смертности.
При наличии одного из следующих заболеваний / факторов риска до начала приема моделью АНТИ следует тщательно взвесить и обсудить с женщиной соотношение преимуществ от применения препарата и возможных рисков. Если эти заболевания или факторы риска ухудшаются или обостряются во время приема препарата, женщине необходимо проконсультироваться с врачом. Врач должен решить вопрос о прекращении лечения.
Риск венозной тромбоэмболии
Риск развития венозной тромбоэмболии (ВТЭ) считается высшим у женщин, принимающих КПК, чем у женщин, не применяющих комбинированных пероральных контрацептивов. Средства, содержащие левоноргестрел, норгестимат или норэтистерон, связываются с более низким риском ВТЭ. При применении других средств, таких как хлормадинон / этинилэстрадиол, уровень риска может быть вдвое выше. Решение об использовании средства, отличного от того, который представляет низкий риск развития ВТЭ, нужно принимать только после обсуждения с женщиной, чтобы убедиться, что она осознает существование риска ВТЭ при применении хлормадинона / этинилэстрадиола, а также то, как на этот риск влияют ее текущие факторы риска, и то, что риск возникновения у нее ВТЭ является самым высоким в первый год использования КПК. Сообщалось, что риск возрастает при восстановлении применения КПК после перерыва в 4 или более недель.
Достаточно редко на фоне приема контрацептивных препаратов также отмечались случаи тромбоза других сосудов: печеночных, мезентериальных, почечных, церебральных или ретинальных вен или артерий.
Риск возникновения ВТЭ
Риск возникновения ВТЭ у женщин, применяющих КПК, может значительно возрастать при наличии дополнительных факторов риска, особенно множественных факторов риска (см. «Факторы, повышающие риск возникновения ВТЭ при применении КПК»).
Хлормадинон / этинилэстрадиол противопоказан, если у женщины имеются множественные факторы риска ВТЭ (см. Раздел «Противопоказания»). Если у женщины есть более одного фактора риска, возможно, что рост риска является больше суммы индивидуальных факторов. В этом случае следует оценить общий риск ВТЭ. Если баланс пользы и риска считается отрицательным, УПК не применяют (см. Раздел «Противопоказания»).
Факторы, повышающие риск возникновения ВТЭ при применении КПК: ожирение (индекс массы тела более 30 кг / м 2 ); длительная иммобилизация, серьезное оперативное вмешательство, любая операция в области ног или таза, неврологическая операция, или серьезная травма временная иммобилизация (в частности воздушное путешествие продолжительностью> 4:00) семейный анамнез (например случаи ВТЭ у братьев или сестер или родителей в относительно раннем возрасте) другие медицинские состояния, связанные с ВТЭ (рак, системная красная волчанка, гемолитико-уремический синдром, хроническое воспалительное заболевание кишечника (болезнь Крона или язвенный колит), серповидно-клеточная анемия); возраст (особенно старше 35 лет).
Нет единого мнения относительно возможной роли поверхностного тромбофлебита и / или варикоза вен в этиологии венозной тромбоэмболии.
Следует также учитывать фактор повышения риска развития тромбоэмболических явлений в послеродовом периоде (особенно в течение первых 6-ти недель).
Симптомы ВТЭ и эмболии легочной артерии (ЭЛА)
При появлении нижеуказанных симптомов женщинам рекомендуют немедленно обратиться к врачу и сообщить, что она принимает КПК.
Симптомы ВТЭ могут включать:
- односторонний отек ноги и / или ступни или вдоль вены на ноге;
- боль или чувствительность ноги, которые ощущаются только при стоянии или ходьбе,
- ощущение теплоты в пораженной ноге;
- покраснение или обесцвечивание кожи на ноге.
Симптомы ЭЛА могут включать:
- внезапную одышку или учащенное дыхание;
- внезапный кашель, который может быть связан с кровохарканьем;
- острая боль в груди;
- серьезное головокружение
- учащенное или нерегулярное сердцебиение.
Некоторые из этих симптомов (например одышка, кашель) являются неспецифическими и могут быть неправильно оценены как общепринятые или менее серьезные явления (например инфекции дыхательных путей).
Другие симптомы окклюзии сосудов могут включать: внезапная боль, отек и бледно-голубую окраску конечности.
Если окклюзия возникает в сосудах органов зрения, симптомы могут варьировать от помутнения зрения к потере зрения. Иногда потеря зрения может возникать почти сразу.
Риск АТЕ
Предполагается существование связи между применением КПК и повышением риска возникновения артериальных тромбоэмболических заболеваний (инфаркта миокарда) или цереброваскулярных нарушений (ТИА, инсульта). Артериальные тромбоэмболические явления могут иметь летальный исход.
Риск артериальных тромбоэмболических осложнений или инсульта у женщин, применяющих КПК, повышается в зависимости от факторов риска. Хлормадинон / этинилэстрадиол противопоказан, если у женщины существует один серьезный или множественные факторы риска АТЕ. Если у женщины существует более один фактор риска, рост риска может быть больше, чем сумма индивидуальных факторов. В этом случае следует оценить ее общий риск. Если баланс пользы и риска считается отрицательным, УПК не применяют (см. Раздел «Противопоказания»).
Факторы, повышающие риск возникновения АТЕ при применении КПК: возраст (особенно старше 35 лет); курение; артериальная гипертензия; ожирение (индекс массы тела более 30 кг / м 2 ); семейный анамнез (например случаи АТЕ у братьев или сестер или родителей в относительно раннем возрасте) другие медицинские состояния, связанные с АТЕ (сахарный диабет, гипергомоцистеинемия, пороки сердца и фибрилляция предсердий, дислипопротеинемия и системная красная волчанка); мигрень (повышение частоты или тяжести мигрени во время применения КПК может быть предвестником инсульта и быть причиной немедленного прекращения приема препарата).
Симптомы АТЕ
При появлении симптомов АТЕ пациенткам следует немедленно обратиться к врачу и сообщить, что она принимает КПК.
Симптомы инсульта могут включать:
- внезапное онемение или слабость лица, руки или ноги, особенно с одной стороны тела
- внезапная затруднена походка, головокружение, потеря равновесия или координации;
- внезапная спутанность, затрудненное речи или понимания;
- внезапное ухудшение зрения на одном или обоих глазах;
- внезапный, тяжкое или продолжительная головная боль без всякой известной причине;
- потеря сознания или обморок с судорогами или без них.
При временных симптомах можно предположить, что речь идет о транзиторную ишемическую атаку (ТИА).
Симптомы инфаркта миокарда могут включать:
- боль, дискомфорт, тяжесть, чувство сжатия в груди, руке или под грудиной;
- дискомфорт, распространяется на спину, челюсть, горло, руки, желудок,
- ощущение переполненности желудка, удушья;
- потливость, тошнота, рвота, головокружение
- чрезвычайная слабость, тревожность, одышка
- учащенное или нерегулярное сердцебиение.
Следует также принять во внимание возможность антикоагулянтной терапии. Женщин, применяющих КПК, следует предупреждать о необходимости обратиться к врачу в случае появления симптомов тромбоза. При подозрении на тромбоз или при подтверждении этого диагноза применения КПК следует прекратить и начать использовать адекватную альтернативную контрацепции через тератогенность антикоагулянтной терапии (кумарины).
Медицинское обследование
Перед назначением КПК следует провести полное медицинское обследование и подробно изучить анамнез пациентки, в том числе семейный. При этом, наряду с результатами обследования, следует учитывать противопоказания и имеющиеся факторы риска. Во время применения препарата моделью АНТИ рекомендуется проходить медицинские обследования и осмотры, раз в год.
Периодическая оценка состояния здоровья пациентки является важным, поскольку состояния (например преходящий нападение ишемии), составляющие противопоказания к применению препарата, или факторы риска (например, венозный или артериальный тромбоз) часто впервые возникают именно уже во время приема контрацептива. Медицинское обследование должно включать определение уровня артериального давления, обследование молочных желез, органов брюшной полости, тазовых органов, а также внешних и внутренних половых органов, включая анализ цитологии шейки матки и соответствующие лабораторные анализы.
Следует предупреждать женщин, пероральные контрацептивы (включая модели АНТИ) не защищают от ВИЧ-инфекции (СПИДа) и других заболеваний, передающихся половым путем.
Опухоли
Результаты некоторых эпидемиологических исследований указывают, что длительное применение КПК является фактором риска развития рака шейки матки, инициированного вирусом папилломы человека, рака молочной железы. Предполагают, что развитие данных заболеваний также может зависеть от других факторов (таких как количество сексуальных партнеров или использование барьерных контрацептивов). Существуют редкие сообщения о доброкачественные опухоли печени и еще реже - о случаях злокачественных опухолей у женщин, принимающих пероральные контрацептивы. В отдельных случаях эти опухоли привели к потенциально смертельной внутрибрюшного кровотечения.
В случае возникновения сильного неутихающего боли в животе, при увеличении печени или признаках внутрибрюшного кровотечения следует проанализировать возможность возникновения опухолей печени и прекратить прием моделью АНТИ.
Другие клинические состояния
У многих женщин, принимающих оральные контрацептивы, наблюдалось незначительное повышение артериального давления, однако сообщение о клинически значимое повышение артериального давления были единичными. Связь между применением оральных контрацептивов и клинически выраженной гипертензией до сих пор не подтверждено. Если во время приема моделью АНТИ происходит клинически значимое повышение артериального давления, применение препарата следует прекратить и пролечить АГ. По возвращении показателей артериального давления до нормальных, можно вернуться к приему препарата.
У женщин с герпесом беременных в анамнезе может произойти рецидив заболевания на фоне применения КПК.
Женщины с гипертриглицеридемией в анамнезе или семейным анамнезом этого нарушения принадлежат к группе риска развития панкреатита при применении КПК.
При острых или хронических нарушениях функции печени может возникнуть необходимость прекратить применение КПК, пока показатели функции печени не нормализуются. При рецидиве холестатической желтухи, впервые возникшей во время беременности или предыдущего приема половых гормонов, прием КПК следует прекратить.
КПК могут влиять на периферическую инсулинорезистентность и толерантность к глюкозе. Поэтому женщины, страдающие сахарным диабетом, должны находиться под тщательным медицинским наблюдением в течение периода применения КПК.
Иногда может возникать хлоазма, особенно у женщин с хлоазмой беременных в анамнезе. Женщины со склонностью к развитию хлоазмы должны избегать воздействия прямых солнечных лучей или ультрафиолетового облучения во время приема КПК.
У женщин с наследственной ангиоэдему экзогенные эстрогены могут индуцировать или обострять ее симптомы.
Сообщалось об ухудшении эндогенной депрессии, эпилепсии, болезни Крона и язвенного колита при применении КПК.
Сообщалось о возникновении или обострении указанных ниже заболеваний во время беременности и при применении КПК, но их взаимосвязь ¢ связь с применением КПК не является окончательно установленной: желтуха и / или зуд, связанный с холестазом, образование желчных камней, порфирия, системная красная волчанка, гемолитико-уремический синдром, хорея Сиденгама, герпес беременных, потеря слуха, связанная с отосклерозом.
Пациенткам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или нарушением всасывания глюкозы и галактозы не следует принимать этот препарат.
Особые предостережения
При состояниях, приведенные ниже, можно применять таблетки моделью АНТИ при определенных условиях и только под особым контролем:
- эпилепсия;
- рассеянный склероз;
- тетания;
- мигрень;
- бронхиальная астма;
- сердечная или почечная недостаточность;
- хорея Сиденгама;
- сахарный диабет;
- заболевания печени;
- дислипопротеинемия;
- аутоиммунные заболевания (включая системная красная волчанка);
- ожирение;
- гипертоническая болезнь;
- эндометриоз;
- варикозная болезнь;
- флебит;
- нарушения свертываемости крови;
- мастопатия;
- миома матки;
- гестационный герпес;
- депрессия;
- хронические воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит).
Снижение эффективности
Контрацептивный эффект может снижаться в случае пропуска таблетки, при рвоте или расстройствах со стороны пищеварительного тракта, включая диарею, при одновременном длительном приеме некоторых лекарственных средств или, в редких случаях, при нарушениях обмена веществ.
Контроль цикла
Межменструальные кровотечения (кровянистые выделения или прорывные кровотечения)
Гормональные противозачаточные средства могут вызывать нерегулярные кровянистые выделения из влагалища (кровянистые выделения или прорывные кровотечения), особенно в течение первых нескольких месяцев применения препарата. Несмотря на это, медицинскую оценку межменструальных кровянистых выделений следует проводить после периода адаптации организма к препарату, что составляет примерно три цикла. Если при применении модели АНТИ нарушения цикла продолжаются или возобновляются после нескольких нормальных циклов, следует провести соответствующие обследования с целью исключения беременности или органического нарушения. После исключения беременности и органического нарушения можно продолжить прием моделью АНТИ или перейти на прием другого препарата.
Межменструальные кровотечения могут быть признаком нарушенного контрацептивной защиты.
Отсутствие кровотечения отмены
После 21-дневного курса применения модели Анти возникает менструальноподобное кровотечение отмены. Иногда, в основном в первые месяцы применения препарата, кровотечения отмены может не возникать, но это не означает снижения контрацептивной эффективности препарата. Если не пропускался прием одной таблетки, 7-дневный интервал не превышен, другие препараты не принимались одновременно и не было эпизодов рвоты или диареи, наличие беременности маловероятно, прием препарата хлормадинон / этинилэстрадиол можно продолжить.
Если перед ненаступлением первой кровотечения отмены моделью АНТИ принимался с нарушением инструкций или если кровотечение отмены не возникла в течение двух последовательных циклов, следует исключить беременность перед началом применения препарата.
Лекарственные средства, содержащие зверобой, не следует применять вместе с хлормадинона / етинилестардиолом.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Не отмечалось влияния на способность управлять автомобилем или работать с механизмами у женщин, применяющих КПК. Однако если при применении препарата наблюдается головокружение, управлять автотранспортом и другими механизмами не рекомендуется.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Влияние других лекарственных средств на эффективность моделью АНТИ
Взаимодействие этинилэстрадиола с другими лекарственными средствами может приводить к увеличению или уменьшению концентрации этинилэстрадиола в сыворотке крови. В случае необходимости длительного применения таких действующих веществ следует применять дополнительные негормональные средства контрацепции. Снижение сывороточной концентрации этинилэстрадиола может приводить к возникновению прорывного кровотечения и / или снижению эффективности контрацептива. Повышенный уровень этинилэстрадиола может приводить к увеличению частоты и / или интенсивности побочных реакций.
Следующие лекарственные средства / действующие вещества могут снижать концентрацию этинилэстрадиола в сыворотке крови:
- лекарственные средства / вещества, стимулирующие моторику пищеварительного тракта (например, метоклопрамид), вещества, предотвращающие / замедляют процесс резорбции (активированный уголь)
- лекарственные средства / вещества, индуцируют микросомальные печеночные ферменты, например рифампицин, рифабутин, барбитураты, противоэпилептические средства (например карбамазепин, фенитоин и топирамат), гризеофульвин, барбексаклон, примидон, модафинил, некоторые ингибиторы протеазы (ритонавир) и препараты зверобоя продырявленного.
В случае одновременного применения указанных лекарственных средств / активных веществ следует применять дополнительные механические средства контрацепции на протяжении всего курса лечения и в течение 7 дней после окончания терапии. В случае приема средств, индуцируют микросомальные ферменты печени, дополнительные методы контрацепции следует применять в течение сопутствующего применения препаратов и в течение 28 дней после окончания лечения.
В случае если сопутствующий лекарственное средство еще применяется, а активные таблетки в текущей блистерной упаковке КПК уже закончились, необходимо пренебречь таблетками плацебо и сразу продолжать прием активных таблеток из следующей упаковки.
Следующие лекарственные средства / действующие вещества могут повышать концентрацию этинилэстрадиола в сыворотке крови:
- лекарственные средства / вещества, подавляющие сульфатирования этинилэстрадиола в кишечной стенке (например, аскорбиновая кислота, парацетамол)
- аторвастатин (увеличивает AUC этинилэстрадиола на 20%);
- лекарственные средства / вещества, подавляющие активность печеночных микросомальных ферментов, такие как противогрибковые имидазолы (например, флуконазол), индинавир или тролеандомицин.
Влияние моделью АНТИ на метаболизм других лекарственных средств
Этинилэстрадиол может влиять на метаболизм других лекарственных средств / веществ:
- подавлять активность печеночных микросомальных ферментов и, соответственно, повышать концентрацию в сыворотке крови таких активных веществ, как диазепам (и других бензодиазепинов, метаболизм которых осуществляется через гидроксилирование), циклоспорин, теофиллин и преднизолон;
- индуцировать печеночные в печени и, соответственно, снижать концентрацию в сыворотке крови, например, клофибрата, парацетамола, морфина и лоразепама.
Потребность в инсулине или пероральных противодиабетических средствах может изменяться вследствие эффектов этинилэстрадиола на толерантность к глюкозе.
Перед назначением сопутствующей терапии следует ознакомиться с инструкциями по применению препаратов с целью определения возможных форм взаимодействия.
Лабораторные показатели
Применение КПК может повлиять на результаты определенных лабораторных анализов, в том числе на биохимические параметры функции печени, щитовидной железы, надпочечников, уровень в плазме транспортных белков (например, глобулин, связывающий половые гормоны, липопротеиды), параметры углеводного обмена, а также параметры коагуляции и фибринолиза. Характер и степень таких изменений частично зависит от типа и дозы введенного гормона.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика. Моделью АНТИ - комбинированный монофазный гестаген-эстрогенный контрацептив для перорального применения с относительно низким содержанием эстрогенов (
При применении препарата моделью АНТИ свыше 21 дня подавляется секреция фолликулостимулирующего гормона и лютеинизирующего гормона. Таким образом, происходит угнетение овуляции, пролиферация эндометрия и трансформация секреторного слоя. Также происходит изменение свойств слизи цервикального канала. Это снижает прохождение сперматозоидов через цервикальный канал и меняет подвижность сперматозоидов.
Хлормадинона ацетат - прогестаген, имеет антиандрогенные свойства. Механизм действия связан со способностью замещать андрогены на специфических рецепторах и, таким образом, исключать и ослаблять эффекты эндогенных и экзогенных андрогенов.
Гормональные контрацептивы ингибируют биосинтез андрогенов в яичниках и значительно снижают циркуляцию андрогенов.
Фармакокинетика.
Хлормадинона ацетат (ХМА)
ХМА быстро и практически полностью абсорбируется после перорального приема. Системная биодоступность ХМА высока, поскольку он не подлежит эффекта первичного метаболизма в печени. Самые высокие концентрации в плазме крови достигается в течение 2:00 после приема ХМА. Фракция ХМА связывается с белками плазмы, в основном альбумином - более 95%. ХМА больше накапливается в жировой ткани, откуда он постепенно высвобождается в кровь. Период полувыведения - 34 часа (после однократного дозы) и 36-39 часов (после нескольких доз). ХМА и его метаболиты выводятся из организма в основном с мочой и фекалиями, примерно в одинаковом соотношении. ХМА, 3a- и 3b-гидрокси ХМА проявляют одинаковую антиандрогенов активность. Другие метаболиты препарата не имеют фармакологической активности.
Этинилэстрадиол (ЭЭ )
ЭЭ быстро и почти полностью абсорбируется после перорального приема. Максимальная концентрация действующего вещества в сыворотке крови достигается через 1,5 часа после приема. Через пресистемным связывания и эффект первичного метаболизма в печени биодоступность - только 40%. 98% ЭЭ связывается белками плазмы крови, практически полностью с альбумином. ЭЭ подвергается биотрансформации системой цитохромов Р450, что приводит к гидроксилирования ароматического кольца, и подлежит пресистемном связке. ЭЭ выводится с мочой и фекалиями (2: 3), период полувыведения - 12-14 часов.
Основные физико-химические свойства
Розовые, круглые таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Срок годности
3 года.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30 ° С в недоступном для детей месте.
Упаковка
По 21 таблетке в блистере, по 1, 3 или 6 блистеров в коробке.
Категория отпуска
По рецепту.
Производитель
ПЛЕВА Хрватски д.о.о.
Местонахождение
Прилаз Баруна Филипповича 25 10000 Загреб, Хорватия.
