Состав
действующее вещество: суматриптан;
1 таблетка содержит 50 мг суматриптана в форме суматриптана сукцината;
вспомогательные вещества : кремния диоксид коллоидный, лактоза, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала (тип А), тальк, магния стеарат
состав оболочки : полиэтиленгликоль, поливиниловый спирт, тальк, титана диоксид (Е 171).
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой.
Основные физико-химические свойства: треугольные таблетки, покрытые оболочкой, белого или почти белого цвета, с оттиском «S50» с одной стороны и «Р» или гладкие - с другой.
Фармакологическая группа
Препараты, применяемые для лечения мигрени. Селективный агонист 5НТ 1 рецепторов серотонина. Суматриптан.
Код АТХ N02C C01.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Суматриптан - это селективный агонист 5НТ 1 рецепторов, что не влияет на другие 5НТ-рецепторы. Эти рецепторы находятся главным образом в черепно-мозговых кровеносных сосудах. В экспериментальных исследованиях было установлено, что суматриптан оказывает селективное сосудосуживающим действием на сосуды в системе сонных артерий, но не влияет на мозговое кровообращение. Система сонных артерий поставляет кровь к экстра и интракраниальных тканей, например мозговых оболочек. Вследствие расширения этих сосудов развивается мигрень. Дополнительно с помощью экспериментальных данных было доказано, что суматриптан тормозит активность тройничного нерва. Это два возможные механизмы, через которые проявляется антимигренева активность суматриптана.
Клинический эффект наблюдается через 30 минут после приема внутрь 100 мг препарата.
Фармакокинетика.
После приема внутрь суматриптан быстро всасывается, достигая 70% максимальной концентрации через 45 минут. После приема 100 мг средняя максимальная концентрация в плазме крови составляет 45 нг / мл. Биодоступность после перорального применения составляет 14% частично вследствие пресистемного метаболизма, частично как результат неполного всасывания. Связывание с белками плазмы крови низкое (14-21%), средний объем распределения - 17 л. Средний общий клиренс составляет примерно 1160 мл / мин, а средний почечный клиренс - около 260 мл / мин. Непочечный клиренс составляет примерно 80% общего клиренса, это дает основание считать, что суматриптан выводится главным образом в виде метаболитов. Главный метаболит, индолоцтовий аналог суматриптана выводится с мочой, где он содержится в виде свободной кислоты и конъюгированной соединения с глюкуронидом. Он не проявляет 5НТ 1 - и 5НТ 2 -активности. Другие метаболиты идентифицированы. Фармакокинетика перорального суматриптана существенно не изменяется во время приступа мигрени.
Показания
Для быстрого облегчения состояния при приступах мигрени, с аурой или без нее.
Противопоказания
Гиперчувствительность к компонентам препарата.
Инфаркт миокарда в анамнезе, ишемическая болезнь сердца, стенокардия Принцметала, заболевания периферических сосудов или симптомы, характерные для ишемической болезни сердца.
Инсульт или преходящее нарушение мозгового кровообращения в анамнезе.
Умеренная или тяжелая артериальная гипертензия и легкая неконтролируемая артериальная гипертензия.
Тяжелая печеночная недостаточность.
Одновременное применение эрготамина или его производных (включая метизергид) (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Одновременное применение любого агониста триптанами / 5-гидрокситриптамин-рецепторов (5-HT 1 ) (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Конкурентное назначение ингибиторов МАО (МАО) и суматриптана. Препарат не следует применять в течение 2 недель после отмены ингибиторов МАО.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Нет данных о взаимодействии с пропранололом, флюнаризином, пизотифеном или алкоголем.
Данные относительно совместного применения с лекарственными средствами, содержащими эрготамин или другие агонисты триптанами / 5-HT 1 рецепторов, ограничены. Теоретически возможны пролонгированные вазоспастические реакции, поэтому такое совместное применение противопоказано (см. Раздел «Противопоказания»).
Временной промежуток, которого следует придерживаться между приемом суматриптана и лекарственных средств, содержащих эрготамин или другие агонисты триптанами / 5-HT 1 рецепторов, неизвестно. Это зависит от доз и типа лекарственных средств, применяемых. Поскольку эти эффекты могут быть усилены приемом суматриптана, необходимо соблюдать 24-часового интервала между приемом препаратов, содержащих эрготамин и другие агонисты триптанами / 5-HT 1 рецепторов, и приемом препарата. Соответственно, препараты, содержащие эрготамин и другие агонисты триптанами / 5-HT 1 рецепторов, нельзя применять в течение 6:00 после приема суматриптана.
Взаимодействие может возникнуть между суматриптан и ингибиторами МАО, поэтому одновременное их применение противопоказано (см. Раздел «Противопоказания»).
Есть единичные постмаркетинговые сообщения о развитии у пациентов серотонинового синдрома (включая измененный психическое состояние, висцеральную нестабильность, нейромышечные нарушения) после приема селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (SSRI) и суматриптана. Имеются сообщения о развитии серотонинового синдрома при одновременном применении триптанов и ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина (SNRI) (см. Раздел «Особенности применения»).
Особенности применения
Суматриптан применять только при четко установленном диагнозе мигрени.
Суматриптан не применять для лечения гемиплегической, базилярной и офтальмоплегический мигрени.
Как и при применении других препаратов, для купирования приступов мигрени у пациентов с не установленным ранее диагнозом мигрени и у пациентов с установленным диагнозом, но при наличии нетипичных симптомов, до начала приема суматриптана следует исключить наличие другой серьезной неврологической патологии. Следует отметить, что больные с мигренью имеют повышенный риск возникновения цереброваскулярных нарушений (инсульт, преходящее нарушение мозгового кровообращения).
Применение суматриптана у некоторых пациентов вызывает такие преходящие симптомы как боль, ощущение сжатия в груди, которые могут иметь интенсивный характер и распространяться на гортань (см. Раздел «Побочные реакции»). Если такие симптомы указывают на ишемическую болезнь сердца, следует провести соответствующее кардиологическое обследование.
Суматриптан нельзя назначать пациентам с подозрением на заболевание сердца без предварительного обследования для выявления сердечно-сосудистой патологии. К этой группе относятся женщины в постменопаузном периоде, мужчины в возрасте от 40 лет и пациенты с факторами риска развития ишемической болезни сердца. Однако такое обследование не всегда может выявить наличие болезни сердца, поэтому в редких случаях у пациентов с недиагностированной болезнью сердца возникают тяжелые кардиологические осложнения. С осторожностью суматриптан следует назначать пациентам, которые находятся под наблюдением по поводу артериальной гипертензии, поскольку у небольшого количества пациентов может наблюдаться транзиторное повышение уровня артериального давления и периферического сосудистого сопротивления.
Описаны единичные случаи возникновения у пациентов серотонинового синдрома (включая измененный психическое состояние, висцеральную нестабильность, нейромышечные нарушения), которые возникали после приема селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (SSRI) и суматриптана. Имеются сообщения о развитии серотонинового синдрома при одновременном назначении триптанов и ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина (SNRI). Если одновременное применение Мигранолу и SSRI / SNRI клинически оправданным, желательно, чтобы было проведено предварительное обследование пациентов (см. Раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).
Не рекомендуется одновременно применять суматриптан с любым триптанами / 5НТ1-агонистом.
Препарат следует назначать с осторожностью пациентам со значительным нарушением всасывания, метаболизма или вывода лекарства, например, при почечной и печеночной недостаточности.
Суматриптан следует назначать с осторожностью пациентам с судорогами в анамнезе или с факторами риска, которые снижают порог судорожной готовности.
У пациентов с гиперчувствительностью к сульфаниламидам могут наблюдаться аллергические реакции после применения суматриптана. Реакции могут проявляться в диапазоне от кожной гиперчувствительности к анафилаксии. Наличие перекрестной чувствительности ограничено, однако следует соблюдать осторожность при назначении препарата таким пациентам.
Рекомендуемые дозы суматриптана нельзя превышать.
Интенсивное лечение острых приступов мигрени ассоциируется с обострением головной боли (головная боль, вызванная интенсивным лечением) в чувствительных пациентов. Возможно, будет необходимо прекращения лечения.
Побочные реакции могут возникать чаще во время совместного применения триптанов и препаратов из трав, содержащих траву зверобоя (Hypericum perforatum).
Длительное применение любых типов обезболивающих может усилить головную боль. В случае возникновения такой ситуации или при ее угрозе следует проконсультироваться с врачом и прекратить. У пациентов, у которых часто или ежедневно возникает головная боль из-за регулярного применения лекарственных средств против головной боли, может быть установлен диагноз головной боли вследствие злоупотребления обезболивающими средствами.
Препарат содержит лактозу, поэтому пациентам с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не следует применять этот препарат.
Применение в период беременности и кормления грудью
Следует учесть ожидаемую пользу для матери и риск для плода.
С осторожностью применять в период кормления грудью. Не рекомендуется кормить ребенка грудью в течение 24 часов после приема препарата.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Сонливость может стать следствием как мигрени, так и ее лечения, поэтому следует избегать управления автотранспортом или работы с другими механизмами.
Способ применения и дозы
Таблетки нельзя применять с целью профилактики приступа.
Препарат рекомендуется применять как можно раньше после начала приступа мигрени, хотя он все равно эффективным на каждой стадии.
Рекомендуемая доза - 50 мг. В отдельных случаях дозу можно повысить до 100 мг.
Если доза окажется неэффективной, не нужно применять еще одну дозу во время этого же приступа. Следующую дозу препарата можно применить при следующих нападений.
Если пациент отреагировал на первую дозу, но симптомы возобновляются, вторую дозу можно применить в течение 24 часов, при этом общая суточная доза в течение любых 24 часов не должна превышать 300 мг.
Таблетки следует глотать целиком, запивая водой.
Пациенты пожилого возраста (от 65 лет)
Опыта применения суматриптана у пациентов старше 65 лет недостаточно. Хотя фармакокинетика препарата не отличается от таковой у лиц молодого возраста, пока не будут получены дополнительные клинические данные, назначение суматрипатану пациентам пожилого возраста не рекомендуется.
Дети
Применять не рекомендуется, так как к этому времени эффективность и безопасность применения суматриптана у детей не установлены.
Передозировка
Дозы, превышающие 400 мг (перорально), не совершали других побочных действий, кроме тех, которые указаны выше.
Если произошло передозировки, следует наблюдать за больным не менее 10:00 и применять обычные поддерживающие мероприятия.
Влияние гемодиализа или перитонеального диализа на уровень суматриптана в плазме крови не установлено.
Побочные реакции
Побочные реакции, сведения о которых приведены ниже, классифицированы по органам и системам.
Данные клинических исследований
Со стороны нервной системы: головокружение, сонливость, нарушение чувствительности, включая парестезии и гипестезии.
Со стороны сердечно-сосудистой системы : транзиторное повышение артериального давления сразу после приема препарата, приливы.
Со стороны дыхательной системы : одышка.
Со стороны пищеварительной системы : тошнота и рвота, возникающие у некоторых пациентов, но их связь с применением препарата до конца не выяснен.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани : приведенные ниже симптомы обычно являются преходящими, могут иметь интенсивный характер и влиять на любую часть тела, включая грудную клетку и горло - ощущение тяжести, миалгия.
Общие расстройства : приведенные ниже симптомы обычно являются преходящими, могут иметь интенсивный характер и влиять на любую часть тела, включая грудную клетку и горло - боль, ощущение тепла или холода, сжатия или напряженности; приведены ниже симптомы главным образом имеют легкий или умеренный характер и являются преходящими - ощущение слабости, повышенная утомляемость.
Лабораторные данные : наблюдались незначительные изменения в функциональных печеночных тестах.
постмаркетинговые данные
Со стороны иммунной системы : реакции гиперчувствительности - от кожной гиперчувствительности к случаям анафилаксии.
Со стороны нервной системы : судороги, хотя некоторые из этих случаев отмечались у больных с судорогами или с состояниями, которые могут к ним привести, в анамнезе, случаи развития судорог у пациентов без всякой склонности к ним; тремор, дистония, нистагм, скотома.
Со стороны органов зрения : мерцание, диплопия, снижение остроты зрения. Потеря зрения (обычно преходящая). Однако нарушения зрения могут быть следствием самого приступа мигрени.
Со стороны сердечно-сосудистой системы : брадикардия, тахикардия, усиленное сердцебиение, нарушение ритма, преходящие ишемические изменения на ЭКГ, спазм коронарных артерий, стенокардия, инфаркт миокарда, артериальная гипотензия, болезнь Рейно.
Со стороны пищеварительной системы : ишемический колит, диарея.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани : ригидность мышц шеи, артралгия.
Психические нарушения : возбуждение.
Со стороны кожи и подкожной ткани : гипергидроз.
Срок годности
5 лет.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30 ° С в недоступном для детей месте.
Упаковка
По 10 таблеток в блистере, по 1 блистера в картонной коробке.
Категория отпуска
По рецепту.
Производитель
Фармасайнс Инк. /
Pharmascience Inc.
Местонахождение производителя и его адрес места осуществления деятельности
6111 Роялмаунт Авеню, 100, Монреаль, Квебек Н4Р 2Т4, Канада /
6111 Royalmount Avenue 100, Montreal, Quebec H4P 2T4, Canada.
