Состав
действующие вещества: толперизон гидрохлорид, лидокаина гидрохлорид
1 мл 100 мг толперизон гидрохлорида и 2,5 мг лидокаина гидрохлорида
вспомогательные вещества: метилпарагидроксибензоат (Е 218), диэтиленгликоля моноэтиловый эфир, вода для инъекций.
Лекарственная форма
Раствор для инъекций.
Фармакологическая группа
Миорелаксанты центрального действия.
Код АТС М0ЗВ Х04.
Показания
Мышечная спастичность, включая постинсультную спастичность, в случаях, когда инъекционная форма является методом выбора.
Противопоказания
Гиперчувствительность к действующим веществам или сходного с толперизон по химическому составу еперизону, а также к любой из вспомогательных веществ и к другим амидных местноанестезирующих средств.
Миастения гравис.
Период кормления грудью.
Детский возраст.
Способ применения и дозы
Только для парентерального введения.
Применять только взрослым. Препарат вводить внутримышечно по 100 мг дважды в день или в виде медленной инъекции по 100 мг 1 раз в день.
Инъекционный раствор нельзя применять детям.
Продолжительность лечения определяет врач в зависимости от характера течения заболевания и эффективности лечения.
Побочные реакции
Побочные реакции приведены по классам систем органов в соответствии с Медицинского словаря реляторнои деятельности MedDRA с использованием определений частоты MedDRA: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, <1/10), нечасто (≥ 1/1000, <1/100), редко (≥ 1/10000 , <1/100), очень редко (<1/10000), неизвестной частоты (нельзя определить по имеющимся данным).
По данным постмаркетингового наблюдения, примерно 50-60% случаев побочных реакций, ассоциированных с приемом толперизон, составляют реакции гиперчувствительности. Большинство этих реакций были несерьезными и проходили самостоятельно. Реакции гиперчувствительности, которые представляют собой угрозу для жизни, возникали в отдельных случаях.
Кассы системы органов | Часто (≥1 / 100, <1/10) | Нечасто (≥1 / 1000, <1/100) | Редко (≥1 / 10000, <1/1000) | Очень редко (<1/10000) |
Со стороны системы крови и лимфатической системы | | | | Анемия Лимфаденопа-тия |
Со стороны иммунной системы | | | реакция гиперчувствительности Анафилактическая реакция | Анафилактический ный шок |
Нарушение питания и обмена веществ | | Анорексия | | Полидипсия |
психические расстройства | | Бессонница Нарушение сна | Снижение активности Депрессия | Спутанность сознания |
Со стороны нервной системы | | Головная боль Головокружений-ния Сонливость | Нарушение внимания Тремор Судороги Гипестезия Парестезии Летаргия (повышенная сонливость) | |
Со стороны органов зрения | | | Нарушение зрения | |
Со стороны органов слуха и равновесия | | | Шум в ушах Вертиго (головокружение) | |
Со стороны сердца | | | Стенокардия Тахикардия Учащенное сердцебиение Снижение артериального давления | Брадикардия |
Со стороны сосудистой системы | | Гипотония | Гиперемия кожи | |
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения | | | Затруднение дыхания Носовое кровотечение Одышка | |
Со стороны желудочно-кишечного тракта | | Ощущение дискомфорта в животе Диарея Сухость слизистой оболочки полости рта Диспепсия Тошнота | Боли в эпигастрии Запор Метеоризм Рвота | |
Со стороны печени и желчевыводящих путей | | | Повреждение печени легкой степени | |
Со стороны кожи и подкожной клетчатки | | | Аллергический дерматит Гипергидроз Зуд Крапивница Сыпь | |
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани | | Мышечная слабость Миалгия Боли в конечностях | Ощущение дискомфорта в конечностях | Остеопения |
Со стороны почек и мочевыводящих путей | | | Энурез протеинурия | |
Общие нарушения и осложнения в месте введения | Почер-вониння в месте введения | Астения дискомфорт Повышенная стомлюва ность | Ощущение опьянения Ощущение жара Раздражительность Жажда | Ощущение дискомфорта в груди |
Лабораторные показатели | | | Снижение артериального давления Повышение концентрации билирубина в крови Изменение активности печеночных ферментов Снижение количества тромбоцитов Лейкоцитоз | Повышение концентрации креатинина в крови |
Частота неизвестна (нельзя визначеты по имеющимся данным) - изменения в месте введения препарата.
Передозировка
Данные о передозировке Мидокалмом ограничены. Мидокалм обладает широким терапевтическим индексом. По данным, доза 600 мг, применена внутрь детям, не вызывала серьезных симптомов передозировки.
Раздражительность наблюдалась в тех случаях, когда детям давали внутрь 300-600 мг в сутки. В ходе доклинических исследований острой токсичности введение высоких доз вызвало атаксию, тонико-клонические судороги, затруднение и остановку дыхания.
Для толперизон не существует специфического антидота. В случае передозировки рекомендуется симптоматическое и поддерживающее лечение.
Применение в период беременности и кормления грудью
По данным исследований на животных толперизон не оказывает тератогенного действия.
Применение препарата в I триместре беременности противопоказано.
Ввиду отсутствия значимых клинических данных, применение препарата Мидокалм во II и III триместре беременности возможно, когда, по мнению врача, ожидаемая польза значительной степени превышает потенциальный риск для плода / ребенка.
Поскольку неизвестно, проникает толперизон в грудное молоко, применение Мидокалма в период кормления грудью противопоказано.
Дети
Раствор для инъекций Мидокалм не применять детям.
Особенности применения
Инъекционную форму препарата не назначать детям.
реакции гиперчувствительности
При постмаркетинговом наблюдении при применении толперизон наиболее часто сообщалось о реакции гиперчувствительности. Их выраженность варьирует от легких кожных реакций в тяжелых системных реакций, включая анафилактический шок. Симптомами аллергических реакций могут быть эритема, сыпь, крапивница, зуд, ангионевротический отек, тахикардия, артериальная гипотензия или одышка.
У женщин с гиперчувствительностью к другим препаратам или аллергическими состояниями в анамнезе риск аллергических реакций при приеме толперизон более высокий.
Необходимо рекомендовать пациентам помнить о возможных аллергии. Пациенты должны быть осведомлены о том, что при появлении симптомов аллергии следует прекратить прием толперизон и немедленно обратиться за медицинской помощью.
После эпизода гиперчувствительности к толперизон повторно назначать нельзя
Препарат содержит лидокаин, поэтому в случае известной гиперчувствительности к лидокаина, а также к другим амидных местноанестезирующих средств Мидокалм для инъекций не следует применять в связи с возможностью развития перекрестных аллергических реакций.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Учитывая возможность развития таких симптомов, как головокружение, сонливость, нарушение внимания, эпилепсия, нечеткость зрения, следует с осторожностью применять препарат при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Фармакокинетические исследования лекарственных взаимодействий с декстрометорфаном, субстратом CYP2D6, показали, что одновременное назначение толперизон повышает концентрации в плазме крови препаратов, преимущественно метаболизируются цитохромом CYP2D6, в частности тиоридазина, тольтеродина, венлафаксина, атомоксетин, дезипрамина, декстрометорфана, метопролола, небиволола, перфеназин.
В ходе исследований in vitro в микросомах печени и гепатоцитах человека значимого ингибирования или индукции других изоферментов CYP (CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2, CYP3A4) не выявлено.
Ожидается, что при одновременном приеме с другими субстратами CYP2D6 и / или другими препаратами экспозиция толперизон расти не будет, что обусловлено разнообразием путей метаболизма толперизон.
Хотя толперизон является препаратом центрального действия, вероятность развития седативного эффекта при его применении мала. В случае одновременного назначения с другими миорелаксантами центрального действия необходимо рассмотреть вопрос о снижении дозы толперизон.
Толперизон потенцирует эффекты нифлуминовои кислоты, поэтому при одновременном приеме с толперизон дозу нифлуминовой кислоты, так же, как и других НПВП, целесообразно уменьшить.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Миорелаксант центрального действия. Точный механизм действия неизвестен. В результате мембраностабилизирующей и местноанестезирующее действие препятствует проведению возбуждения в первичных афферентных волокнах, блокируя моно- и полисинаптические рефлексы спинного мозга. Вторичный механизм действия заключается в блокировании высвобождения трансмиттера путем блокады поступления ионов кальция в синапсы.
Снижает рефлекторную готовность в ретикулоспинальних путях ствола мозга. Снижает повышенный тонус и ригидность мышц, обусловленные децеребрацией животных в ходе эксперимента.
Усиливает периферическое кровообращение. Это действие не связано с влиянием препарата на центральную нервную систему. Она может быть обусловлена слабой спазмолитическим и Антиадренергические действием толперизон.
Фармакокинетика.
Подвергается интенсивному метаболизму в печени и почках. Выводится почками, 99% - в виде метаболитов. Фармакологическая активность метаболитов неизвестна. При внутривенном введении период полувыведения составляет примерно 1,5 часа.
Фармакологические свойства
Основные физико-химические свойства
бесцветный или немного зеленого цвета прозрачный раствор, практически не содержит частиц.
Несовместимость
Данные по исследованию совместимости отсутствуют, поэтому препарат Мидокалм не следует смешивать с другими лекарственными средствами в одном шприце. Вводить отдельно от других препаратов.
Срок годности
3 года.
Условия хранения
Хранить в недоступном для детей месте при температуре 8-15 ° C в оригинальной упаковке для защиты от воздействия света.
Упаковка
По 1 мл в ампуле из коричневого стекла, по 5 ампул в картонной упаковке.
Категория отпуска
По рецепту.
Производитель
ОАО «Гедеон Рихтер», Венгрия /
Gedeon Richter Plc, Hungary.
Местонахождение
Н-1103 Будапешт, ул. Демреи, 19-21, Венгрия /
Н-1103, Budapest, Gyömrői ut. 19-21, Hungary.
