Название
МЕТРОНИДАЗОЛ міжнародна назва: metponidazole;
Основные свойства, форма выпуска
прозорий безбарвний або блідо-жовтий розчин;
Состав
100 мл розчину містять метронідазолу 0,5 г; допоміжні речовини: натрію хлорид, вода для ін'єкцій.
Фармакотерапевтическая группа
Антибактеріальні засоби для системного застосування. Похідні імідазолу. Код АТС J01X D01.
Фармакологические свойства
Метронідазол має антипротозойну та антибактеріальну активність. Він високоефективний проти мікроорганізмів Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia intestinalis, Lamblia. Препарат виявляє бактерицидну дію проти патогенних анаеробних бактерій, зокрема проти бактероїдів та фузобактерій. Бактерії втрачають активність вже під впливом такої низької концентрації Метронідазолу, що дорівнює 3,1 мкг/мл і повністю знищуються при концентрації 6,3 мкг/мл, в тому числі бактерії: B.fragіlіs, B.melaninogenicus, Campylobacter fetus, Cl.periningens, Eubacterium, Pertococcus, Fusobacterium Pertostreptococcus та Veilonella. Метронідазол неефективний щодо аеробних мікроорганізмів. У присутності змішаної мікрофлори (анаероби та аероби) препарат діє синергічно з антибіотиками , активними до аеробних збудників. Фармакокінетика. Після внутрішньовенної інфузії (протягом 20 хв.) 500 мг Метронідазолу у хворих на анаеробні інфекції концентрація препарату в сироватці становила через годину - 35,2 мкг/мл, через 4 год. - 33,9 мкг/мл і 25,7 мкг/мл через 8 год. Період напіввиведення після введення одноразової дози становить 6 - 7 годин. Метронідазол слабо зв'язується з протеїнами плазми. Він легко проникає у тканини , об'єм розподілу становить 70 - 95 % маси тіла. Метронідазол досягає бактерицидної концентрації у більшості тканин та рідин тіла людини, включаючи мозок, спинномозкову рідину, порожнини абсцесів, слину, жовч, статеві виділення, амніотичну рідину та грудне молоко. Метаболізм. Метронідазол біотрансформується у печінці (30-60%) шляхом окислення та кон’югації з глюкуроновою кислотою. Основним продуктом метаболізму є 1-(2 оксіетил)-2 оксиметил-5-нітромідазол, який разом з глюкоронідом становить від 40 до 50 % речовини, що віділяється з сечею. Кислотні та алкільні метаболіти метронідазолу мають активність відносно вихідної речовини 50 % і 30 %- відповідно. Виділення. Протягом 24 год. з сечею виділяється від 35 до 65% усіх нітропохідних препарату. Нирковий кліренс становить 10,2 мл/хв/1,73 м2. Після внутрішньовенного вливання нижчої дози 63% усього радіоактивного міченого препарату виділяється з сечею і 6,2% - з калом протягом трьох днів. У хворих з нормальним функціонуванням жовчного тракту концентрації Метронідазолу в жовчі після внутрішньовенного вливання 500 мг препарату значно вищі, ніж у сироватці. Вплив захворювань на кінетику. У хворих з порушеннями ниркового функціонування після повторних доз препарату спостерігається накопичення метронідазолу в сироватці. Тому часте введення препарату не рекомендується хворим з гострою нирковою недостатністю.
Показания
Лікування тяжких, загрожуючих життю інфекцій, спричинених анаеробними збудниками, чутливими до Метронідазолу: внутрішньочеревні інфекції (перитоніт, абсцес печінки, післяопераційні ранові інфекції); інфекції органів малого тазу (в т.ч. ендометрит, абсцес яєчників ); інфекції дихальних шляхів (некротична пневмонія ; емпіема, абсцес легенів ); інфекції центральної нервової системи (абсцес мозку, менінгіт) та інші ( септицемія, газова гангрена, остеомієліт ). Препарат застосовують також для профілактики післяопераційних інфекцій, спричинених анаеробними збудниками та лікування гострого кишкового амебіазу та амебного абсцесу печінки.
Противопоказания
Метронідазол протипоказаний хворим з підвищеною чутливістю до Метронідазолу або до інших нітроімідазольних похідних. Метронідазол протипоказаний у першому триместрі вагітності та матерям, що годують груддю.
Применение
Препарат вводять внутрішньовенно крапельно зі швидкістю 5мл/хв. Для дорослих та дітей після 12 років: 500 мг (100мл), що вводяться протягом 20 хв. кожні 8 год. Для дітей до 12 років: тривалість лікування повинна визначатися лікарем залежно від результатів клінічного обстеження. Доза препарату визначається з розрахування 7,5 мг/кг маси тіла. Порядок і частота вливань – через кожні 8 год. зі швидкістю 5 мл/хв . При першій нагоді слід переходити від внутрішньовенних вливань до прийому препарату внутрішньо у вигляді таблеток (200 - 400 мг тричі на добу). Профілактика інфекцій при хірургічних втручаннях : дорослим і дітям старше 12 років напередодні операції вводять 500 мг (100мл), а в день операції та в наступні 1-2 дні по 500 мг тричі на добу з інтервалом 8 год. Надалі застосовують пероральні форми Метронідазолу в дозах 200-400 мг на добу. Як правило, загальний курс профілактичного прийому триває 7 діб.
Передозировка
При передозуванні можливе посилення побічних реакцій. Специфічний антидот відсутній; лікування симптоматичне
Взаимодействие
При застосуванні з варфарином – збільшується час згортання крові. За 24 год. до внутрішньовенного вливання Метронідазолу бажано припинити прийом антикоагулянтів перорально. Препарат може підсилювати токсичні ефекти дисульфіраму (гострий психоз, дезорієнтація), тому лікування Метронідазолом можна призначати не раніше, як через два тижні після припинення прийому дисульфіраму. Хімічно несумісний Метронідазол із сумішшю10 % глюкози, бензилпеніциліну калію та розчину Рингер-лактату.
Побочные действия
Нудота, блювання, відсутність апетиту, болі у черевній ділянці, запаморочення, втома та темний колір сечі. Зрідка трапляються такі побічні явища, як атаксія, головний біль, минуща зворотна нейтропенія, металевий присмак у роті, печіння у піхві та сечовому міхурі, подразнення шлунка, діарея. У деяких хворих при лікуванні анаеробних інфекцій внутрішньовенним вливанням Метронідазолу з'являється також периферійна нейропатія. При інтенсивному лікуванні високими дозами можуть спостерігатися запаморочення, депресія, судоми, збудження.
Специальные указания
У випадку тривалого лікування Метронідазолом можлива поява помірної лейкопенії, тому необхідно проводити повний та диференційований підрахунок лейкоцитів (до, під час та після лікування). Перед проведенням їнфузії розчин необхідно підігріти приблизно до 38,5ºС. Препарат вливати повільно внутрішньовенно зі швидкістю приблизно 5 мл на хвилину. Не використовувати препарат, якщо порушена герметичність флакона, або розчин не прозорий.
Условия хранения
Не заморожувати! Чутливий до заморожування. Зберігати у недоступному для дітей, сухому, захищеному від світла місці, при температурі + 15 - + 25°С. Термін зберігання - 3 роки.
