Состав
действующее вещество: метформин;
1 таблетка содержит метформина гидрохлорида 500 мг
вспомогательные вещества: натрия крахмала, кукурузный крахмал, повидон К 30, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), пропиленгликоль, полиэтиленгликоль 6000, тальк.
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Фармакологическая группа
Пероральные сахароснижающие средства. Код АТС А10В А02.
Показания
Сахарный диабет II типа (инсулиннезависимый) при неэффективности диетотерапии, особенно у больных с избыточной массой тела
- в качестве монотерапии или комбинированная терапия совместно с другими пероральными гипогликемическими средствами или совместно с инсулином для лечения взрослых,
- в качестве монотерапии или комбинированной терапии с инсулином для лечения детей в возрасте от 10 лет.
Снижение осложнений сахарного диабета у взрослых пациентов с сахарным диабетом II типа и избыточной массой тела, которые применили метформин как препарат первой линии при неэффективности диетотерапии.
Противопоказания
- Гиперчувствительность к метформина или к любым другим компонентам препарата
- диабетический кетоацидоз, диабетическая кома, кома
- значительные нарушения функции почек (клиренс креатинина
- почечная недостаточность, острые состояния, протекающие с риском развития нарушений функции почек, такие как: обезвоживание организма, тяжелые инфекционные заболевания, шок
- применение при радиоизотопных или рентгенологических исследований с внутрисосудистым введением йодсодержащего контрастного вещества;
- острые и хронические заболевания, которые могут приводить к развитию гипоксии: сердечная или дыхательная недостаточность, острый или недавний инфаркт миокарда, шок
- серьезные хирургические вмешательства
- печеночная недостаточность, острое отравление алкоголем, алкоголизм.
Способ применения и дозы
Обычно начальная доза составляет 500 или 850 мг (Метфогама 500 или Метфогама 850) 2-3 раза в сутки во время или после приема пищи, проглатывая целиком, запивая достаточным количеством жидкости (стакан воды). Через 10-15 дней проведенного лечения дозу необходимо откорректировать согласно результатам измерений уровня глюкозы в сыворотке крови.
Медленное увеличение дозы способствует снижению побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта.
Максимальная суточная доза - 3000 мг, разделенная на 3 приема.
При лечении высокими дозами следует применять метформин по 1000 мг.
В случае перехода к лечению препаратом Метфогама необходимо прекратить прием другого противодиабетического средства.
Комбинированная терапия в сочетании с инсулином.
Для достижения лучшего контроля уровня глюкозы в крови метформин и инсулин можно применять в виде комбинированной терапии. Обычно начальная доза составляет 500 мг или 850 мг метформина 2-3 раза в сутки, в то время как дозу инсулина подбирают согласно результатам измерения уровня глюкозы в крови.
Дети в возрасте от 10 лет.
Монотерапия и комбинация лечения с инсулином:
- начальная доза 1 таблетка, содержащая 500 мг или 850 мг метформина, 1 раз в сутки во время или после еды;
- через 10-15 дней дозу следует определять в зависимости от результатов измерения уровня сахара в крови. Медленное увеличение применяемой дозы может уменьшить побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта. Максимальная рекомендованная суточная доза - 2 г метформина гидрохлорида, разделенная на 2-3 приема.
У пациентов пожилого возраста возможно ухудшение функции почек, поэтому дозу метформина необходимо подбирать на основе оценки функции почек, которую необходимо проводить регулярно (см. Раздел «Особенности применения»).
Побочные реакции
Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, отсутствие аппетита, металлический привкус во рту, диарея, рвота, боль в животе, метеоризм. Эти реакции обычно не требуют прекращения лечения и симптомы спонтанно исчезают. Для предупреждения возникновения побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта рекомендуется медленное увеличение дозировки и применения препарата 2-3 раза в сутки во время или после приема пищи.
Со стороны пищеварительной системы: нарушение показателей функции печени или гепатиты, которые полностью исчезают после отмены метформина.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: аллергические реакции, кожные высыпания, эритема, зуд, крапивница.
Со стороны эндокринной системы: гипогликемия (преимущественно при применении в больших дозах).
Обмен веществ: лактоацидоз (требует прекращения лечения). При длительном применении препарата может снижаться всасывание витамина В 12 , что сопровождается снижением его уровня в сыворотке крови. Наблюдается при назначении метформина пациентам с мегалобластических анемией.
Со стороны крови: мегалобластическая анемия.
Другие: нарушение вкуса.
Передозировка
При применении препарата метформина в дозе 85 г развития гипогликемии не наблюдалось. При передозировке препаратом метформина возможно развитие лактацидоза с летальным исходом. Причиной развития лактацидоза также может быть кумуляция препарата вследствие нарушения функции почек. Начальными симптомами лактацидоза являются тошнота, рвота, диарея, повышение температуры тела, боли в животе и мышцах, в дальнейшем может наблюдаться учащение дыхания, головокружение, помрачение сознания и развитие комы. В случае появления признаков лактоацидоза лечения следует немедленно прекратить, больного срочно госпитализировать и, определив концентрацию лактата, подтвердить диагноз. Наиболее эффективным мероприятием по выведению из организма лактата и метформина является гемодиализ. Также следует проводить симптоматическое лечение.
Применение в период беременности и кормления грудью
При планировании беременности, а также в случае наступления беременности при применении метформина необходимо отменить терапию препаратом, сообщить врачу и назначить инсулинотерапию.
Данные о проникновении метформина в грудное молоко отсутствуют, поэтому препарат противопоказано применять в период кормления грудью. При необходимости применения препарата кормление грудью следует прекратить.
Фертильность. Метформин не влиял на фертильность самцов и самок при применении в дозах 600 мг / мг / сутки, что почти в три раза превышали максимальную суточную дозу, рекомендуется для применения у человека и рассчитывается, исходя из площади поверхности тела.
Дети
Применять детям в возрасте от 10 лет.
Особенности применения
Лактоацидоз является редким, но тяжелым метаболическим осложнением, которое может возникнуть как результат кумуляции метформина гидрохлорида. Зарегистрированы случаи возникновения лактоацидоза у пациентов с сахарным диабетом и печеночной недостаточностью тяжелой степени. Факторы риска возникновения лактоацидоза: плохо контролируемый сахарный диабет, кетоз, длительное голодание, чрезмерное употребление алкоголя, печеночная недостаточность или любое состояние, связанное с гипоксией.
Лактоацидоз характеризуется мышечными судорогами, ацидозною одышкой, болями в животе и гипотермией, в дальнейшем возможно развитие комы. При подозрении на лактоацидоз необходимо прекратить применение препарата и немедленно госпитализировать пациента.
Диагностические показатели лабораторное снижение рН крови, повышение концентрации в сыворотке крови лактата выше 5 ммоль / л, увеличение анионного интервала и соотношение лактат / пируват.
Во время лечения необходимо проверять уровень креатинина в сыворотке крови:
- пациентам с нормальной функцией почек не реже 1 раза в год;
- пациентам с нарушенной функцией почек и у пациентов пожилого возраста не менее 2-4 раз в год.
Почечная недостаточность. Поскольку метформин выводится почками, перед началом и во время лечения метформином необходимо проверять уровень креатинина в сыворотке крови, особенно у пациентов с нарушенной функцией почек и у пациентов пожилого возраста. Следует проявлять осторожность в тех случаях, когда может нарушаться функция почек, например, в начале лечения гипотензивными средствами, диуретиками и в начале терапии НПВП.
Йодсодержащие рентгеноконтрастные средства. Внутривенное применение ренгеноконтрастних средств может вызвать почечную недостаточность, как следствие привести к кумуляции метформина и к развитию лактатацидоза.
При проведении радиологических исследований с применением рентгенконтрасних средств необходимо прекратить применение препарата метформина за 48 часов до проведения исследования и не возобновлять ранее чем через 48 часов после рентгенологического исследования и оценки функции почек.
Хирургические вмешательства. Необходимо прекратить применение препарата Метфогама за 48 часов до планового хирургического вмешательства, проводится под общим, спинальной или перидуральной анестезией и не возобновлять ранее чем через 48 часов после проведения операции и оценки функции почек.
Дети. Не выявлено действия метформина роста и половое созревание детей. Однако нет данных относительно действия метформина роста и половое созревание при длительном применении метформина, поэтому следует с особой осторожностью применять препарат детям в период полового созревания, особенно в возрасте от 10 до 12 лет.
Пациентам необходимо соблюдать диету и контролировать лабораторные показатели. При совместном применении метформина с инсулином или производными сульфонилмочевины возможно усиление гипогликемического действия.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Обычно препарат не ухудшает способность управлять автомобилем. Более того, гипогликемия, которая фактически и влияет на способность активно участвовать в дорожном движении, не должна возникать. В случаях комбинированного лечения сульфонилмочевины или другими лекарственными средствами, снижающими уровень сахара в крови, способность управлять автомобилем или механизмами может ухудшиться вследствие потенциальной гипогликемии.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Комбинации, которые не рекомендуется применять.
Прием алкоголя повышает риск развития лактацидоза при острой алкогольной интоксикации, особенно в случаях голодания или соблюдения низкокалорийной диеты, а также при печеночной недостаточности. При лечении препаратом следует избегать приема алкоголя и лекарственных средств, содержащих спирт.
Йодовмистни рентгеноконтрастные вещества могут привести к развитию лактацидоза у больных сахарным диабетом на фоне функциональной почечной недостаточности. Применение препарата метформина следует прекратить до проведения радиологических исследований и не возобновлять ранее чем через 48 часов после рентгенологического исследования с использованием рентгеноконтрастных веществ и оценки функции почек.
Не рекомендуется одновременный прием даназола во избежание гипергликемической действия последнего. При необходимости лечение даназолом и после прекращения приема последнего требуется коррекция дозы метформина под контролем уровня гликемии.
Комбинации, следует применять с осторожностью.
ГКС системного и местного действия, бета 2 симпатомиметики, диуретики обладают гипергликемической действием. Необходимо постоянно контролировать уровень глюкозы в крови, особенно в начале лечения. Во время и после прекращения такой совместной терапии необходимо корректировать дозы метформина под контролем уровня гликемии.
При совместном применении с ингибиторами АПФ возможно снижение уровня глюкозы в крови. При необходимости, следует откорректировать дозировку препарата во время совместной терапии.
Хлорпромазин при приеме в больших дозах (100 мг в сутки) повышает уровень глюкозы в крови, снижая высвобождение инсулина. При лечении нейролептиками и после прекращения приема последних требуется коррекция дозы метформина под контролем уровня гликемии.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика.
Метформин снижает гипергликемию, не приводит к развитию гипогликемии. В отличие от сульфонилмочевины не стимулирует секрецию инсулина и не вызывает гипогликемического эффекта у здоровых лиц. Снижает в плазме крови как начальный уровень глюкозы, так и уровень глюкозы после приема пищи.
Метформин действует тремя путями:
- приводит к снижению выработки глюкозы в печени за счет ингибирования глюконеогенеза и гликогенолиза;
- улучшает захват и утилизацию периферической глюкозы в мышцах за счет повышения чувствительности к инсулину;
- задерживает всасывание глюкозы в кишечнике.
Метформин стимулирует внутриклеточный синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтетазы.
Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы (GLUT).
Независимо от своего действия на уровень глюкозы в крови метформин вызывает положительный эффект на метаболизм липидов: снижает содержание общего холестерина, липопротеинов низкой плотности и триглицеридов.
Фармакокинетика.
Всасывания. После приема метформин почти полностью абсорбируется в пищеварительном тракте, 20-30% выводится с калом. Время достижения максимальной концентрации (Т max ) составляет 2,5 часа. Биодоступность составляет около 50-60%.
При одновременном приеме пищи абсорбция метформина снижается и замедляется.
Распределение. Связывание с белками плазмы крови незначительное. Метформин проникает в эритроциты. Максимальная концентрация в крови ниже, чем максимальная концентрация в плазме крови, и достигается через то же время. Эритроциты вероятнее всего, отражают вторую камеру распределения. Средний объем распределения (Vd) колеблется в диапазоне 63-276 л.
Метаболизм. Метформин выводится в неизмененном виде с мочой. Метаболитов у человека не обнаружено.
Вывод. Почечный клиренс метформина составляет> 400 мл / мин, это указывает на то, что метформин выводится за счет клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. После приема дозы период полувыведения составляет около 6,5 часа. При нарушении функции почек почечный клиренс снижается пропорционально клиренсу креатинина и поэтому период полувыведения увеличивается, что приводит к увеличению уровня метформина в плазме крови.
Основные физико-химические свойства
таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, практически без запаха.
Срок годности
4 года.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 ° С в оригинальной упаковке, недоступном для детей месте.
Упаковка
По 10 таблеток в блистере, по 3 или по 12 блистеров в картонной коробке.
Категория отпуска
По рецепту.
Производитель
Драгенофарм Аптекарь Пюшл ГмбХ, Германия.
Dragenopharm Apotheker Pueschl GmbH, Germany.
Местонахождение
Гьольштрасе 1, 84529 Титтмонинг, Германия.
Goellstrasse 1, 84529 Tittmoning, Germany.
