Название
Мерограм
Основные свойства, форма выпуска
Категория назначения
Состав
діюча речовина: meropenem; 1 флакон містить стерильну суміш Меропенему тригідрату та натрію карбонату (еквівалентно Меропенему) - 500 мг або 1000 мг;
Фармакотерапевтическая группа
Протимікробні засоби для системного застосування. Карбапенеми. Код АТХ J01D H02.
Фармакологические свойства
Меропенем є карбапенемовим антибіотиком для парентерального застосування, відносно стабільним до впливу людської дигідропептидази-1 (DHP-1), тому не потребує додавання інгібітора DHP-1. Меропенем чинить бактерицидну дію шляхом інгібування синтезу стінок бактеріальних клітин у грампозитивних і грамнегативних бактерій шляхом зв’язування з білками, що зв’язують пеніцилін (PBP). Як і для інших бета-лактамних антибактеріальних засобів, показники часу, при яких концентрації меропенему перевищували мінімальні інгібуючі концентрації (МІС) (Т>МІС), вказували на високий ступінь кореляції з ефективністю. Мінімальні бактерицидні концентрації (МВС) зазвичай є такими ж, як і мінімальні інгібуючі концентрації (МІС). Для 76% бактерій співвідношення МВС : МІС становило 2 або менше. Меропенем є стабільним у тестах на чутливість, а ці тести можна проводити за допомогою звичайних рутинних методів. Тести in vitro показують, що меропенем діє синергічно з різними антибіотиками. Як було продемонстровано in vitro та in vivo, меропенем має постантибіотичний ефект. Спираючись на фармакокінетику та співвідношення клінічних та мікробіологічних результатів щодо діаметра зони та мінімальних інгібуючих концентрацій (МІС) для мікроорганізмів, рекомендується єдиний комплекс критеріїв чутливості до меропенему. Бактеріальна резистентність до меропенему може виникнути у результаті: зниження проникності зовнішньої мембрани грамнегативних бактерій (у зв’язку зі зниженням продукції поринів), зниження спорідненості з цільовими PBP, підвищення експресії компонентів ефлюксного насоса та продукції бета-лактамаз, які можуть гідролізувати карбапенеми. У Європейському Союзі були зареєстровані випадки інфекційних захворювань, спричинених бактеріями, стійкими до карбапенемів. Перехресна резистентність між меропенемом і лікарськими засобами, що належать до класів хінолонів, аміноглікозидів, макролідів та тетрациклінів, з урахуванням цільових мікроорганізмів відсутня. Однак бактерії можуть проявляти резистентність до більш ніж одного класу антибактеріальних препаратів у разі, коли залучений до дії механізм включає непроникність мембрани клітин та/або присутність ефлюксного(-их) насоса (насосів).
Краткие показания
Показания
Лікування інфекцій у дорослих і дітей віком від 3 місяців: пневмонії, у тому числі негоспітальної та госпітальної пневмонії; бронхолегеневих інфекцій при муковісцидозі; ускладнених інфекцій сечовивідних шляхів; ускладнених інтраабдомінальних інфекцій; інфекцій під час пологів і післяпологових інфекцій; ускладнених інфекцій шкіри і м’яких тканин; гострого бактеріального менінгіту. Мерограм можна застосовувати для лікування пацієнтів з нейтропенією і гарячкою при підозрі на бактеріальну інфекцію. Слід розглянути питання про надання офіційної рекомендації щодо відповідного застосування антибактеріальних препаратів.
Противопоказания
Применение
Передозировка
Відносне передозування можливе у пацієнтів з порушенням функції нирок, якщо доза препарату не коригується. Обмежений досвід постмаркетингового застосування препарату вказує на те, що якщо після передозування виникають небажані реакції, вони узгоджуються з профілем зазначених побічних реакцій і, як правило, легкі за тяжкістю проявів та минають після відміни препарату або зниження його дози. Слід розглянути необхідність симптоматичного лікування. У пацієнтів з нормальною функцією нирок відбувається швидке виведення препарату нирками. Гемодіаліз виводить меропенем і його метаболіти з організму.
Взаимодействие
Дослідження щодо взаємодії препарату з окремо взятими лікарськими засобами, крім пробенециду, не проводилися. Пробенецид конкурує з меропенемом щодо активного канальцієвого виведення і, таким чином, пригнічує ниркову секрецію меропенему, що призводить до збільшення періоду напіввиведення та підвищення концентрації меропенему у плазмі крові. Слід проявляти обережність у разі одночасного застосування пробенециду з меропенемом. Потенційний вплив меронему на зв’язування з білками інших препаратів або метаболізм не вивчався. Проте зв’язування з білками настільки незначне, що взаємодії з іншими сполуками з урахуванням цього механізму можна не очікувати. При одночасному застосуванні з карбапенемами було зареєстровано зниження рівнів вальпроєвої кислоти в крові, яке приблизно за два дні становило 60-100 %. Через швидкий початок дії та ступінь зниження одночасне застосування вальпроєвої кислоти і карбапенемів вважається таким, що не піддається коригуванню, тому слід уникати такої взаємодії. Одночасне застосування антибіотиків з варфарином може збільшити його антикоагулянтний ефект. Було зареєстровано багато повідомлень про збільшення антикоагулянтного ефекту перорально застосовуваних антикоагулянтних препаратів, у тому числі варфарину, у пацієнтів, які одночасно отримують антибактеріальні препарати. Ризик може змінюватися залежно від основних інфекцій, віку і загального стану пацієнта, таким чином внесок антибактеріальних препаратів у підвищення рівнів МНВ (міжнародного нормалізованого відношення) оцінити важко. Рекомендується проводити частий контроль рівнів МНВ під час і незабаром після одночасного застосування антибіотиків з пероральним антикоагулянтом.
Побочные действия
айчастішими небажаними реакціями, пов’язаними із застосуванням меропенему, були діарея, висип, нудота/блювання та запалення у місці введення ін’єкції. Найчастішими небажаними, пов’язаними із застосуванням меропенему явищами з боку лабораторних показників, про які повідомлялося, були тромбоцитоз та підвищення рівнів печінкових ферментів. Клас системи органів Побічна реакція Інфекції та інвазії Оральний та вагінальний кандидоз. З боку крові та лімфатичної системи Тромбоцитемія, еозинофілія, тромбоцитопенія, лейкопенія, нейтропенія, агранулоцитоз, гемолітична анемія. З боку імунної системи Ангіоневротичний набряк, анафілактична реакція З боку нервової системи Головний біль, парестезії, судоми З боку шлунково-кишкового тракту Діарея, блювання, нудота, біль у животі, коліт, асоційований із застосуванням антибіотиків. З боку печінки та жовчовивідних шляхів Підвищення рівнів трансаміназ, підвищення рівнів лужної фосфатази у крові, підвищення рівнів лактатдегідрогенази у крові, підвищення рівнів білірубіну в крові З боку шкіри та підшкірної тканини Висип, свербіж, кропив’янка, токсичний епідермальний некроліз, синдром Стівенса-Джонсона, мультиформна еритема З боку нирок і сечовивідних шляхів Підвищення рівнів креатиніну в крові, підвищення рівнів сечовини в крові Загальні розлади та стани у місці введення препарату Запалення, біль, тромбофлебіт, біль у місці ін’єкції
Дети, беременные, водители
Застосування в період вагітності або годування груддю Дані щодо застосування меропенему вагітним жінкам відсутні або їх кількість обмежена. Дослідження на тваринах не виявили прямих або опосередкованих ефектів репродуктивної токсичності. Як запобіжний захід бажано уникати застосування меропенему під час вагітності. Невідомо, чи проникає меропенем у грудне молоко людини. Мерограм виявляється у дуже низьких концентраціях у грудному молоці тварин. Враховуючи користь терапії для жінок, необхідно прийняти рішення стосовно того, припинити грудне вигодовування чи припинити лікування меропенемом. Діти Препарат застосовують дітям віком від 3 місяців.
Специальные указания
Условия хранения
