Состав
действующее вещество: 1 таблетка содержит тіамазолу 5 мг;
вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кальция стеарат, сахар-рафинад, тальк.
Лекарственная форма. Таблетки.
Основные физико-химические свойства: таблетки белого или белого с желтоватым оттенком цвета, с плоской поверхностью и фаской.
Фармакотерапевтическая группа. Антитиреоїдні средства.
Код АТХ Н03В В02.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика. Антитиреоидные средства. Механизм тиреостатичної действия обусловлен ингибированием активности фермента пероксидазы, которая принимает участие в йодуванні тиреоидных гормонов щитовидной железы, что приводит к нарушению синтеза тироксина и трийодтиронина. Это свойство позволяет проводить симптоматическое лечение тиреотоксикоза независимо от его этиологии. Тиамазол не влияет на секрецию предварительно синтезированных тиреоидных гормонов, что объясняет продолжительность латентного периода до нормализации концентрации тироксина и трийодтиронина в сыворотке крови, вследствие чего улучшается клиническая картина заболевания. Не влияет на тиреотоксикоз, развившийся вследствие высвобождения гормонов после разрушения клеток щитовидной железы (после лечения радиоактивным йодом или при тиреоидите).
Фармакокинетика. После приема внутрь быстро и полностью всасывается из пищеварительного тракта. Cmax в плазме крови достигается через 40-80 минут. С белками плазмы крови практически не связывается. Тиамазол накапливается в щитовидной железе и медленно метаболизируется, в связи с чем на кинетической кривой образуется плато концентрации, которая сохраняется в течение 24 часов после приема разовой дозы препарата. Кинетика метаболизма не зависит от функции щитовидной железы. Т ½ составляет 3 часа; у пациентов с печеночной недостаточностью он продолжительнее. Выводится с мочой и желчью, в незначительной степени — с калом. С мочой выводится в виде метаболитов (70% в течение 24 часов) и неизмененного вещества.
Клинические характеристики
Показания.
Лечение тиреотоксикоза.
- Консервативное лечение тиреотоксикоза, особенно с отсутствующим или малых размеров зобом.
- Подготовка к хирургическому лечению при всех формах тиреотоксикоза.
- Подготовка к лечению тиреотоксикоза радиоактивным йодом.
- Терапия в латентный период действия радиоактивного йода.
- Профилактика тиреотоксикоза при назначении препаратов йода при наличии латентного тиреотоксикоза, автономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе.
Противопоказания.
Повышенная чувствительность к любым компонентам препарата/других производных тіонамідів, умеренные и тяжелые нарушения количественного состава крови (гранулоцитопения), холестаз перед началом лечения, повреждения костного мозга при проведенной ранее терапии тіамазолом или карбімазолом, совместима терапия препаратом и тиреоидными гормонами в период беременности противопоказана (см. раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий.
Недостаток йода повышает восприимчивость щитовидной железы к препарату, а избыток йода — снижает ее. Другие непосредственные взаимодействия с другими лекарственными средствами неизвестны. Следует учитывать, что метаболизм и выведение других лекарственных средств при гипертиреозе может увеличиваться. Эти показатели нормализуются при восстановлении функции щитовидной железы. При необходимости дозировку препарата следует корректировать.
Особенности применения.
Препарат не рекомендуется применять пациентам с реакциями гиперчувствительности в анамнезе (аллергические высыпания, зуд).
Пациентам, которые имеют зоб очень больших размеров и сужение трахеи, следует с осторожностью и в течение как можно более короткого периода применять препарат.
Перед началом лечения необходимо обратить особое внимание на симптомы агранулоцитоза (стоматит, фарингит, высокая температура тела). Обычно симптомы возникают в начале лечения, однако возможно их появление через несколько месяцев или во время повторного курса лечения. Рекомендуется контролировать показатели крови до и после начала терапии, особенно пациентам, которые страдают на гранулоцитопению умеренной степени. В случае развития любого из вышеуказанных симптомов, особенно в течение первой недели лечения, следует немедленно обратиться к врачу для проведения анализа крови. В случае подтверждения агранулоцитоза необходимо прекратить дальнейшую терапию препаратом.
В случае применения препарата в рекомендуемых дозах побочные реакции, обусловленные токсическим действием на костный мозг, возникали в редких случаях. Подобные реакции наблюдались во время приема тіамазолу очень высокими дозами (около 120 мг в сутки). Такие дозы препарата назначаются в индивидуальных случаях (тяжелые формы заболевания, тиреотоксический криз). В случае появления симптомов токсического действия на костный мозг на фоне лечения препаратом необходимо прекратить дальнейшее его применение.
Избыток препарата в организме после приема очень высоких доз может привести к развитию субклинического/клинического гипотиреоза или роста зоба за счет повышения уровня секреции тиреотропного гормона. В связи с этим дозу препарата необходимо уменьшить сразу после восстановления нормального функционирования щитовидной железы, при необходимости назначить левотироксин. Прекращать полностью лечение препаратом и применять только левотироксин не рекомендуется.
Увеличение зоба на фоне терапии с применением препарата, вопреки подавлению секреции тиреотропного гормона, возникает вследствие самого заболевания и не может быть предупреждено дополнительным приемом левотироксина.
Обеспечение нормального уровня секреции тиреотропного гормона важно для минимизации риска проявления или ухудшение эндокринной офтальмопатии. Однако данная патология часто не зависит от течения заболевания щитовидной железы. Подобные осложнения не являются причиной для изменения режима лечения и не является побочной реакцией при правильном проведении курса лечения.
В редких случаях после проведения курса антитиреоїдної терапии без хирургического вмешательства наблюдались случаи развития позднего гипотиреоза. Это не побочная реакция на препарат, а результат воспалительных и деструктивных процессов в паренхиме щитовидной железы, вызванных основным заболеванием.
За счет снижения патологически повышенного расхода энергии при гипертиреозе может увеличиваться масса тела на фоне лечения препаратом. Улучшение клинической картины свидетельствует о нормализации энергообмена.
Если у пациента установлена непереносимость некоторых сахаров, следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать этот препарат.
Применение в период беременности или кормления грудью. Обычно во время наступления беременности функция щитовидной железы нормализуется. Однако часто требуется продолжение лечения тиреотоксикоза, особенно в первые месяцы беременности. Вследствие повышенной активности щитовидной железы в период беременности возможны серьезные осложнения, такие как преждевременные роды или внутриутробные пороки развития. Применение тіамазолу высокими дозами для лечения тиреотоксикоза повышает риск выкидыша.
Тиамазол проникает через плацентарный барьер. В случае приема препарата в неправильно подобранных дозах возникает угроза роста щитовидной железы и развития гипотиреоза у плода, а также снижение массы тела плода. Есть неоднократные сообщения о случаях частичной аплазии кожи у новорожденных от женщин, получавших тиамазол. Заживление дефекта происходило спонтанно через несколько недель.
Также — возникновение различных мальформаций, таких как атрезия хоан, атрезия пищевода, гипоплазия сосков, а также задержка умственного и моторного развития, что связывают с применением высоких доз тіамазолу в течение первых недель беременности. Однако исследования нескольких случаев пренатального воздействия тіамазолу не выявило нарушений морфологического развития и не подтвердило влияние препарата на развитие гипотиреоза или на физическое и умственное развитие детей.
В связи с невозможностью полностью исключить токсическое действие на плод препарат следует назначать в период беременности после тщательной оценки польза/риск. Препарат применять в максимально низкой эффективной дозе, дополнительно гормоны не назначать.
Тиамазол проникает в грудное молоко, где его концентрация достигает уровня концентрации в сыворотке крови матери, чем обусловлен риск развития гипотиреоза у ребенка.
Во время кормления грудью препарат назначать в максимально низких эффективных дозах, не превышающих 10 мг в сутки, без дополнительного назначения гормонов.
Необходимо регулярно контролировать функцию щитовидной железы у новорожденных.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами. Препарат не влияет на способность управлять автотранспортом или другими механизмами.
Способ применения и дозы.
Суточную дозу применять единовременно или распределить на несколько приемов в течение дня. В начале лечения разовые дозы следует принимать в течение дня, через одинаковые промежутки времени. Поддерживающую дозу применять за 1 прием, во время или после завтрака.
Таблетки принимать не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.
Общие рекомендации относительно дозирования.
Взрослые. В зависимости от степени тяжести заболевания и поступления йода в организм рекомендуемая доза для взрослых составляет 10-40 мг в сутки. Во многих случаях угнетение продуцирования гормона щитовидной железы обеспечивается при приеме 20-30 мг препарата в сутки. В случае заболевания легкой степени тяжести назначать препарат в более низкой дозировке, при тяжелой степени заболевания необходимо применять препарат в начальной дозе 40 мг в сутки.
Корректировку дозы проводить индивидуально, учитывая активность процессов метаболизма, обусловленных уровнем продуцирования гормона щитовидной железы.
Для проведения поддерживающей терапии рекомендуется такая дозировка:
- поддерживающая доза препарата по 5-20 мг в сутки в комбинации с левотироксином, для профилактики гипотиреоза;
- в виде монотерапии по 2,5–10 мг препарата в сутки.
В случае тиреотоксикоза, обусловленного повышенным содержанием йода, возможно применение препарата высшими дозами.
Дети. Препарат назначать детям в начальной дозе 0,5 мг/кг массы тела в сутки.
После нормализации функции щитовидной железы дозу постепенно снижать до поддерживающей, которая определяется с учетом индивидуальных особенностей метаболизма. В случае необходимости дополнительно назначать левотироксин.
Консервативное лечение тиреотоксикоза. Продолжительность терапии препаратом составляет от 6 месяцев до 2 лет (в среднем — в течение 1 года). Возможность продления периода ремиссии зависит от длительности терапии. В случаях, когда не удается обеспечить ремиссию, а проведение других терапевтических мероприятий невозможно, препарат можно применять для длительной терапии в максимально низких эффективных дозах.
Пациентам с сужением трахеи и зобом очень больших размеров препарат следует применять в течение короткого периода. Длительная терапия может привести к росту зоба.
Подготовка к хирургическому лечению при всех формах тиреотоксикоза. Кратковременная подготовительная терапия (в течение 3-4 недель, в некоторых случаях препарат можно применять дольше) способствует восстановлению эутиреоидного состояния, за счет чего уменьшаются риски, обусловленные хирургическим вмешательством.
Хирургическое вмешательство производится сразу после достижения эутиреоидного состояния. Терапию препаратом можно заканчивать за день до операции.
В период последних 10 дней до операции хирург может дополнительно назначить препараты йода в высоких дозах для укрепления тканей щитовидной железы.
Подготовка к лечению тиреотоксикоза радиоактивным йодом. Препарат применять для достижения эутиреоидного состояния до начала терапии с применением радиоактивного йода. Особенно предыдущая терапия препаратом необходима пациентам с тиреотоксикозом тяжелой степени, поскольку наблюдались отдельные случаи тиреотоксического криза после проведения лечения йодом без предварительной терапии тіамазолом.
Следует учитывать, что производные тиомочевины могут снижать чувствительность ткани щитовидной железы к лучевой терапии. При проведении запланированной терапии с применением радиоактивного йода в связи с автономными аденомами необходимо провести предварительную терапию препаратом для предупреждения активации паранодулярної ткани.
Терапия в латентный период действия радиоактивного йода. Длительность и доза препарата подбираются индивидуально в зависимости от степени тяжести заболевания, а также с учетом периода до начала действия радиоактивного йода (примерно 4-6 месяцев).
Профилактика тиреотоксикоза при назначении препаратов йода при наличии латентного тиреотоксикоза, автономных аденом или тиреотоксикоза в анамнезе. Обычно рекомендуемая доза составляет 10-20 мг препарата в сутки и/или 1 г перхлората ежедневно в течение 10 дней (например, при необходимости введения рентгеноконтрастного средства, выводится почками). Продолжительность профилактического лечения определяется с учетом длительности периода, в течение которого препараты йода находятся в организме.
Особые группы пациентов. У пациентов с нарушениями функций печени снижается скорость выведения тіамазолу. В связи с этим препарат рекомендуется применять в максимально низких эффективных дозах, в период терапии препаратом необходимо проводить мониторинг состояния пациента.
Пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется индивидуальная коррекция дозы и постоянный мониторинг, поскольку недостаточно данных относительно фармакокинетических свойств препарата у этой группы пациентов.
Пациентам пожилого возраста рекомендуется индивидуальная коррекция дозы и постоянный мониторинг, данных о накоплении препарата в организме нет. Препарат рекомендуется применять в максимально низких эффективных дозах.
Дети. Данную лекарственную форму тіамазолу назначать детям в возрасте от 3 лет. Рекомендации относительно дозирования препарата детям приведены в разделе «Способ применения и дозы».
Передозировка.
Передозировка может привести к развитию гипотиреоза и вследствие эффекта недостатка гормонов — к активации аденогипофиза с последующим ростом зоба. В таком случае следует отменить препарат и, если необходимо, дополнительно назначить применение тиреоидных гормонов.
Побочные реакции
Со стороны крови и лимфатической системы: агранулоцитоз (может проявляться через недели или месяцы после начала лечения, в большинстве случаев исчезает самостоятельно после прекращения приема препарата), тромбоцитопения, панцитопения, генерализованная лимфаденопатия
Со стороны эндокринной системы: инсулиновый аутоиммунный синдром с резким снижением концентрации глюкозы в крови.
Со стороны нервной системы: нарушение вкусовых ощущений (дисгевзия, агевзия), которые самостоятельно проходят после прекращения приема препарата (иногда вкусовые ощущения восстанавливаются через несколько недель после окончания курса лечения); невриты, полинейропатия, лихорадка.
Со стороны пищеварительной системы: острое воспаление слюнных желез.
Со стороны гепатобилиарной системы: холестатическая желтуха или токсический гепатит. Симптомы, как правило, исчезают после прекращения приема препарата. Малозаметные клинические симптомы застоя желчи в период лечения следует отличать от дисфункций, вызванных гипертиреозом, таких как повышение уровня γ-глутамилтрансферазы и щелочной фосфатазы.
Со стороны кожи: аллергические кожные реакции (зуд, сыпь, крапивница), обычно умеренной степени тяжести, исчезают при дальнейшей терапии; тяжелые формы аллергических кожных реакций, включая генерализованные дерматиты, алопеции, красная волчанка, индуцированный лекарственным средством.
Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, которая развивается постепенно и может возникать даже через несколько месяцев терапии.
Срок годности.
5 лет.
Условия хранения
Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Упаковка
Таблетки № 50, № 100 в контейнере в коробке; № 50 (10х5), № 100 (10х10) в блистерах.
Категория отпуска.
По рецепту.
Производитель.
Общество с ограниченной ответственностью «Фармацевтическая компания «Здоровье».
